购物车(0)国际药学研究杂志是由军事医学科学院主管，军事医学科学院毒物药物研究所主办的一本省级期刊。
国际药学研究杂志创刊于1958，发行周期为双月刊，杂志类别为医学类。
杂志介绍
国际药学研究杂志是由军事医学科学院主管，军事医学科学院毒物药物研究所主办的一本省级期刊。
国际药学研究杂志创刊于1958，发行周期为双月刊，杂志类别为医学类。
关键词: pten 抑癌基因 p53 膜结合
第10号染色体同源缺失性磷酸酶-张力蛋白基因（phosphatase and tensin homolog deleted on chromosome ten，PTEN）在多种肿瘤中存在突变。PTEN基因产物具有蛋白磷酸酶活性和脂质磷酸酶活性，其C端可调节PTEN在膜上的靶向定位。结合 到质膜上的PTEN通过催化磷脂酰肌醇3，4，5-三磷酸（phosphatidylinositol 3，4，5-triphosphate，PB）的降解来...
关键词: 精神分裂症 随机对照试验 用药 抗精神病药物 药物治疗 增效剂 利培酮 慢性疾病 氯氮平 多巴胺
精神分裂症是一种严重慢性疾病，患者需要终生药物治疗。病情顽固者不仅需要用高效药物（氯氮平），还需要用增效剂。氯氮平对多巴胺的阻断弱于其他抗精神病药物，在使用时常加入一些多巴胺阻断剂来增效，如利培酮。但Honer等的随机对照试验结果却显示利培酮并没有任何增效，反而对患者的记忆力有损坏作用。与此相反，先前的两个企业资助的试验...
关键词: 钾离子通道 肿瘤
钾离子通道是细胞膜上重要的离子通道，在肿瘤细胞中有不同的表达，有些钾离子通道参与肿瘤细胞的增殖和分化，对肿瘤细胞的凋亡也起作用，通过了解钾离子通道在肿瘤细胞中的表达和可能的应用，为肿瘤治疗提供新的靶点。
关键词: 非小细胞肺癌 吉非替尼 靶向治疗
吉非替尼是一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，对晚期非小细胞肺癌的治疗在一定范围内有显著的效果，而EGFR突变有望成为吉非替尼敏感性的预测指标。国内外临床和基础研究有助于对吉非替尼的合理使用奠定坚实基础。
关键词: 鼻息肉 皮质类固醇 基质金属蛋白酶抑制剂
鼻息肉的典型组织形态学特征为嗜酸性粒细胞集聚及结缔组织毁损。目前局部和全身用皮质类固醇是鼻息肉药物治疗的首选。如果药物治疗失败，则为手术适应证，但术后常需要药物维持。用其他药物经验很少，如抗组胺药、白三烯拮抗剂和呋塞米，一般加在皮质类固醇治疗的部分病人中。对皮质类固醇或手术无反应者用阿司匹林脱敏疗法是一种选择。近来新...
关键词: 膝骨关节炎 氨基葡萄糖 硫酸软骨素 疼痛治疗 联合用 非甾体类抗炎药 退行性骨关节疾病 基质金属蛋白酶 多中心临床试验 软骨退行性变
骨关节炎（osteoarthritis，OA）是一种多发于老年人的慢性退行性骨关节疾病，以关节软骨退行性变和关节周围骨质增生为主要病理特征，发病部位多为膝关节。目前常用环氧合酶2（COX-2）选择性非甾体类抗炎药（NSAID）来缓解病人疼痛。氨基葡萄糖（glucosamine）、硫酸软骨素（chondroitin sulfate）具有降低基质金属蛋白酶、胶原酶等的作用，可...
关键词: 乙型肝炎病毒 核苷类似物 耐药性
核苷类似物是目前临床上治疗乙型肝炎的重要抗病毒药物，然而由于长期用药，很容易产生耐药性，药物疗效不是很理想。本文就目前抗乙型肝炎病毒（HBV）核苷类似物进行比较并分析其耐药机制。
关键词: 抗病毒药物 人巨细胞病毒 机制
人巨细胞病毒是宫内感染导致胎儿畸形、死胎的病原体，也是免疫缺陷患者感染致死及器官移植术失败的重要原因。目前治疗巨细胞病毒感染仍缺乏有效药物，虽已见从植物或微生物代谢产物中提取抗人巨细胞病毒药物的资料报道，但其抗病毒机制及其研究方法尚待完善。本文就抗人巨细胞病毒药物作用机制的研究策略作简略综述。
关键词: 抗菌药物新靶标 脂肪酸合成酶 酶抑制剂
由于药物滥用等原因造成的耐药性和结核病在世界范围的卷土重来，迫切需要开发新的抗菌药物和靶标。近年来，细菌脂肪酸合成酶系统的单功能酶已成为基因组驱动的新型抗菌药物靶标研究的热点。β-酮酰-ACP缩合酶Ⅲ（KASⅢ，FabH）是催化脂肪酸合成碳链延长循环的起始因子，广泛存在于细菌中，在细菌脂肪酸生物合成中起着必要和调节的作用。FabH抑...
关键词: 糖蛋白 糖基化 稳定性 可溶性 免疫原性
治疗蛋白革命性地改变了很多疾病的治疗结果，但体内活性低和快速的消除限制了其使用。糖工程是最近采用的一项新技术，通过改变与蛋白相连的糖类来改变蛋白质的药代动力学性质。这一技术已运用于促红细胞生成素，研制出一种促红细胞生成素高糖基化类似物DA（darbepoetin alfa），它含有2个附加的N-连接糖类。在血清中的半衰期增加了3倍，与重组...
关键词: 肽类药物 蛋白酶 降解 结构修饰
多肽类药物的蛋白酶降解稳定性是决定该药物是否长效的重要因素。本文综述了近年来用以提高多肽药物蛋白酶降解稳定性的主要策略，尤其对特定位置如N端、C端及氨基酸侧链等的化学结构修饰进行了分类和概述，探讨了这些修饰方法对发展多肽药物的贡献及不足。
关键词: 调节性t细胞
白细胞介素-2（IL-2）被认为是重要的T细胞生长因子，已经用于临床，并取得一定的疗效。体内IL-2信号缺失时，却又表现为明显的自身免疫性疾病。本文就IL-2在体内介导T细胞调节功能的研究进展简单做一综述。
关键词: 中枢神经系统 轴突再生 生长锥
中枢神经系统（CNS）神经损伤后，神经元通过轴突生长得到再生，轴突生长是神经元胞体、生长锥、CNS细胞外微环境、神经元内在生长能力相互作用的结果，本文就轴突再生机制，内、外因对轴突再生的影响，生长锥部位的内外信号整合机制进行阐述，为探讨CNS急性损伤及神经退行性疾病的治疗策略提供新的思路。
关键词: 腺苷 腺苷受体 基因 生物学作用
腺苷是一种在体内广泛存在的神经调质，特别在中枢神经系统中发挥着重要的作用。腺苷通过其不同类型的受体对睡眠、学习记忆、抑郁和焦虑等多种生理和病理过程产生影响。转基因技术的研究，使腺苷受体有可能成为治疗神经精神疾病的新靶点。
关键词: 化疗后呕吐 地塞米松 化学疗法 轻中度 副作用 治疗 首选药物 人口统计学 预防呕吐 止吐药
地塞米松作为抑制和延缓高致吐性化疗后呕吐的药物已被广泛地应用，且常常作为首选药物。但很少有证据表明在轻中度致吐性化疗的止吐中也起作用。研究者通过地塞米松症状调查表来评定患者在进行中度致吐性化疗后一周中地塞米松的副作用。60名接受口服地塞米松预防呕吐并完成致吐性化疗的患者接受了调查。人口统计学的数据从病人中收集，止吐药和...
关键词: 拮抗剂 认知障碍 肥胖症
5-羟色胺能神经系统与认知功能和摄食行为密切相关。目前研究人员正在对多种化合物进行生物评价，以确定其是否具有5-HT6受体拮抗作用。临床前研究结果表明，部分化合物对大鼠和人5-HT6受体具有较强的选择性拮抗作用，并能增强大鼠的认知功能，包括记忆保存与巩固，以及空间学习能力。因此，5-HT6受体拮抗剂在治疗神经精神疾病相关的认知损伤方...
关键词: 阿斯利康公司 世界范围内 希美拉加群 市场 上市申请 口服抗凝药 临床试验 静脉血栓 肝酶升高 手术后
阿斯利康公司在为其口服抗凝药希美拉加群（ximelagatran）的上市奋斗几年后，面对美国的拒批函和英国上市申请的被拒，停止了两项正进行的临床试验，撤回所有尚待批准的申请，并决定在世界范围内将该药撤出市场。该药上市的国家已有12个，用于预防髋与膝关节手术后静脉血栓的形成，用药11d，其标签上已说明可能引起某些病人的肝酶升高。
关键词: 过敏反应 老年性黄斑退化 难题 辉瑞公司 注射药物 血管安全性 血管性水肿 广谱抗菌剂 不良影响 临床试验
辉瑞公司的抗老年性黄斑退化症药物pegaptanib上市后发现有过敏反应，不利于与雷尼珠单抗竞争。但雷尼珠单抗的心血管安全性有一些问题，而pegaptanib对心血管无不良影响。该药在临床试验时并没有发现有过敏反应，上市后发现有极少的过敏反应，药物注射后数小时出现血管性水肿。公司指出过敏原因尚不清楚，因为制剂过程中涉及多种因素，如局麻药...
关键词: 慢性疼痛 药物靶标
慢性疼痛的治疗是一个复杂的临床问题，随着对慢性疼痛基础研究的进展，对其机制有了更多的了解。研究其生理及神经损伤后的生理变化可确定疼痛治疗的靶标。本文介绍了其中一个靶标：T-型钙通道。钙通道还有其他类型，如N-，P／Q-，L-型钙通道。到目前为止，关于钙通道的研究已有很多成果，如齐可替特（ziconotide）作用于N-型钙通道。通过动物...
关键词: 大麻 大麻素受体 cb1抑制剂
目前已经确认的大麻素（cannabinoid，CB）受体有两种亚型：CB1和CB2，它们的分布与生理功能各不相同，其选择性抑制剂的研究也是近年来的一个热点。研究表明，CB1受体抑制剂具有良好的抗肥胖活性。本文综述了CB受体及其Ⅰ型抑制剂的研究进展。
关键词: 大麻素 药物成瘾 复吸 记忆
最近研究表明，大麻素CB1受体是用于治疗药物成瘾的一个新靶标。CB1受体存在于大脑激动环路，能调节药物摄取。在模拟人类成瘾的诱导复发动物模型上，阻断CB1受体能减弱暗示诱导性药物渴求的恢复。在多种滥用药物如精神兴奋剂、阿片、尼古丁及酒精等均可观察到防复发的作用。此外，CB1受体在奖赏相关性记忆中也有重要作用，这与内源性大麻素在记...
关键词: 葛兰素史克公司 含沙美特罗 美国fda 羟萘甲酸沙美特罗 哮喘病人 制剂 丙酸氟替卡松 临床试验 smart 死亡危险
FDA要求葛兰素史克公司在其产品Advair（羟萘甲酸沙美特罗＋丙酸氟替卡松）和Serevent（羟萘甲酸沙美特罗单药）的新标签中加上更严格警告。新标签依据数年前进行的SMART临床试验的26000名病人的结果。该试验因中间结果显示沙美特罗治疗病人出现较高但为数不多的威胁生命的哮喘有关的死亡危险而提早结束。因此，哮喘病人治疗时，医生只能对其他...
关键词: 脑病综合征 单抗 毛细血管渗漏综合征 mri检查 罕见 白质脑病 病人康复 视力丧失 免疫抑制剂 高血压
最近N Engl J Med报道了2例与用贝伐珠单抗（bevacizumab）有关的可逆性大脑后白质脑病综合征，属脑毛细血管渗漏综合征，是高血压、体液潴留和免疫抑制剂细胞因子作用的综合结果。一例59岁妇女用贝伐珠单抗8d后出现严重昏睡、高血压、强直与阵挛。MRI检查显示广泛的白质脑病，病人康复很快，6周后完全恢复。另1例52岁妇女，已接受3次化疗，用贝...
关键词: 神经退化性疾病 行为障碍 阿尔茨海默病 帕金森病
神经退化性疾病患者经常发生神经精神症状和行为改变。神经病学、神经递质和分子遗传学的研究增长了识别介导神经退化性疾病行为变化的特异机制，提供了寻找有效介入治疗的平台。抗痴呆药临床试验的行为效果测定为评价治疗的有效性提供了重要手段，临床方法学和行为测定法的进步，促进了对此重要治疗靶标的药物开发。
关键词: 磷脂酶a2 动脉粥样硬化 冠心病 低密度脂蛋白
脂蛋白相关磷脂A2（Lp-PLA2）也称血浆血小板激活因子乙酰水解酶，是介导氧化低密度脂蛋白引起炎症和动脉粥样硬化的一个关键性酶。Lp-PLA2作为一个动脉粥样硬化药物发现的新靶点．已发现了许多化合物对其具有选择性抑制作用。本文综述了Lp-PLA2的生物学性质、与动脉粥样硬化的关系及其抑制剂用于治疗动脉粥样硬化的研究进展。
关键词: 血管紧张素转化酶抑制剂 心肌血管重建术
肾素-血管紧张素系统（RAS）是维持内环境稳定的一个复杂的级联系统，该系统过量表达会导致心血管疾病发生。抑制血管紧张素转化酶（ACE）和血管紧张素Ⅱ的工型受体（AT1R）可降低心血管事件发生率和病死率。基于RAS抑制剂对心血管疾病的治疗作用，考虑RAS抑制剂有可能降低心肌血管重建术后缺血性事件的发生。然而，有关心肌血管重建术后冠脉血...
关键词: 诺华公司 卡巴拉汀 帕金森病症状 express 胃肠道副作用 临床试验 人用药品 症状加重 委员会 痴呆症
诺华公司提交了EXPRESS临床试验的新分析资料，推翻了欧洲人用药品委员会（CHMP）关于卡巴拉汀加重患者的帕金森病症状和增加胃肠道副作用的负面意见。该委员会现已推荐此药用于治疗伴随帕金森病的痴呆症。EXPRESS试验结果说明该药对伴随帕金森病的痴呆症患者有益，且胃肠道副作用和帕金森病症状均是可处理的。诺华公司将紧密监视恶心、呕吐、震...
关键词: 大电导钙激活钾通道 平滑肌细胞 调节
大电导钙激活钾通道由形成孔道的α亚基及具有调节作用的β亚基组成，因其电导大，对调节平滑肌细胞功能起重要作用，从而成为近年来研究的热点。大电导钙激活钾通道的调节机制多种多样，现对其近年来调节机制的研究进展作一综述。
关键词: 肿瘤血管抑制剂 微管蛋白 体外实验 肿瘤血管内皮细胞 人脐静脉内皮细胞 依据 解聚 快速增殖 哌嗪衍生物 血管系统
实体瘤依赖于血管系统而生长，一部分快速增殖的肿瘤血管内皮细胞因缺少完好的肌丝结构而更依赖于微管来保持结构的完整。增殖的人脐静脉内皮细胞（HUVEC）便是如此，故常被用作肿瘤血管内皮细胞的体外模型。NPI-2358是一种合成二酮哌嗪衍生物，其先导物为来自真菌曲霉的化合物phenylahistin，体外实验研究发现其作用位点为微管蛋白的秋水仙碱位...
关键词: 超家族 tnf家族成员 聚体 信号转导系统 复合物 激活受体 生化反应 相互作用 靶向作用
肿瘤坏死因子受体（TNFR）超家族的信号转导系统依赖于三聚配体复合物结构的形成，该复合物能激活受体，引起系列生化反应。复合物中几种TNF家族成员与其同源受体的结构表明，每种三聚配体与三种单体受体链相互作用。近期有文章分别报道了利用小分子激动剂和拮抗剂靶向作用于TNFR超家族成员的一种新方法。
关键词: 多不饱和脂肪酸 肿瘤抑制剂 药效评价 紫杉烷 第二代 肿瘤特异性 合成 化疗药物 解决策略
无肿瘤特异性是癌症传统化疗药物的重要缺陷，解决策略之一便是化疗药分子结合一个肿瘤特异分子，使得化疗药分子到达目标肿瘤细胞处后才能释放出来发挥药效。多不饱和脂肪酸（PUFA）是理想的肿瘤特异分子。Bradley等设计出了Taxoprexin，即二十二碳六烯酸（DHA）与紫杉醇的轭合物，疗效较紫杉醇有显著增强。
关键词: 半胱天冬酶 肿瘤细胞侵袭 转移抑制 肿瘤细胞转移 成神经细胞瘤 细胞凋亡 表达缺失 研究人员
半胱天冬酶（caspases）在细胞凋亡的过程中起关键性作用。caspase-8的表达缺失见于各种癌症中，但其功能一直没被确认。最近，研究人员发现在成神经细胞瘤中caspase-8表达的缺失导致肿瘤细胞转移增加。
关键词: 药物研发 海兔 海洋天然产物 抗菌蛋白质 生态学研究 大肠杆菌表达 小分子物质 无脊椎动物 杀菌活性
传统上小分子物质（〈1ku）在海洋天然产物的化学和化学生态学研究中一直占统治地位。而近期有报道称，从雨虎属加州海兔的防御分泌物中分离出一种60ku的抗菌蛋白质，escapin，一种有抑制细菌繁殖和杀菌活性的L-氨基酸氧化酶（L-AAO）。并通过大肠杆菌表达了这种蛋白质。研究证明，从海洋有机物中获得的蛋白质具有巨大的生物医学潜力，并解决了...
关键词: 抗病毒药物 sirna 局部 模型小鼠 发病率 传播 病药物 病毒性
通过性传播的HSV-2具有很高的发病率，是HIV-1全球传播的一个重要因素。在Nature的最近一篇具有划时代意义的文章中，Lieberman等报道了一个基于siRNA的抗病毒药物，对模型小鼠的阴道HSV-2感染有效。这一研究可能在发展新型抗性传播病毒性疾病药物方面带来突破。
关键词: 有效治疗 结核病 耐药结核菌 新药 世界卫生组织 药物上市 传染性疾病 死亡人数 生物恐怖 紧急状态
结核病是目前全球死亡人数较多的传染性疾病。全球大约有1／3的人感染结核菌。近40年来，没有新型结核病治疗药物上市。多药耐药结核菌是C类生物恐怖制剂。2000年世界卫生组织宣布全球处于结核病威胁的紧急状态。结核病的有效治疗迫切需要新的高效药物。
关键词: 轮状病毒疫苗 新疫苗 发展中国家 住院治疗 全球控制 美国市场 肠胃炎 肠套叠 致命性 患者
轮状病毒引发的疾病在发展中国家每年大约使50万儿童夭折，全世界因腹泻而住院治疗的患者三分之一与轮状病毒有关。1999年全球控制肠胃炎的努力遭受到意外的挫折，第一个得到许可的轮状病毒疫苗（RotaShield）在上市不足一年后，因为可能引起1％。的患者产生致命性的肠套叠，而被从美国市场上撤回。
关键词: hiv感染者 方案治疗 疗效比较 替诺福韦 disoproxil hopkins大学 抗逆转录病毒治疗 每日一次 johns
Johns Hopkins大学医学院的Gallant带领934人组成的研究小组对517例自愿随机接受两种不同方案治疗的HIV感染者的疗效给予了评估。所有患者以前均从未接受抗逆转录病毒治疗，随机分为两组，Ⅰ组接受替诺福韦（tenofovir disoproxil fumarate）、依曲西他滨（emtricitabine）、依非韦伦（efavirenz）每日一次的治疗，Ⅱ组每日2次服用固定剂量的齐...
关键词: 奥塞米韦 治疗药物 耐药性 禽流感 h5n1病毒感染 严重疾病 酶抑制剂 神经氨酸 疾病流行
禽流感A（H5N1）病毒在人体内能够造成严重疾病，并有空前流行的威胁。神经氨酸苷酶抑制剂奥塞米韦仍然是重要的治疗药物，储备此药是应对疾病流行方案的重要部分。但此药用于人感染H5N1病毒的药效及耐药性进展评价数据较少。牛津大学临床研究中心热带病医院、香港大学微生物系等多位专家对奥塞米韦在治疗H5N1过程中的耐药性进行了相关论述。报...
关键词: 镇痛药物 阿片受体激动剂 无副作用 组织特异性 镇痛效果 止痛药物 协同作用 依赖性
体内组织特异性G蛋白偶联受体（GPCR）对于镇痛药物的发展非常重要，μ-和δ-阿片受体就属于此类。Daniels等的研究表明，同时作用于这两种受体的二价配体有与吗啡相似的镇痛效果，且无副作用。δ-阿片受体与μ-阿片受体激动剂耐受性和依赖性的形成有关，因而研究者提出同时调节两种受体的二价配体可能改善止痛药物的副作用，同时也可为研究受体的协...
关键词: 激酶抑制剂 类化合物 伊马替尼 结合位点 竞争机制 atp 临床试验 细胞毒性 抗癌药
大多已用于临床试验的激酶抑制剂，都是在激酶ATP结合位点，直接与ATP竞争发挥作用，例如成功的抗癌药伊马替尼（imatinib）即如此。近期Adrian等报道了一类新型化合物，它与伊马替尼一样均抑制激酶BCR-ABL，不同的是它并非为ATP竞争机制，而是以一种新颖的别构效应起作用。而且，这类化合物能减弱BCR-ABL突变体对伊马替尼的耐药性。研究者对500...
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