购物车(0)国际药学研究杂志是由军事医学科学院主管，军事医学科学院毒物药物研究所主办的一本省级期刊。
国际药学研究杂志创刊于1958，发行周期为双月刊，杂志类别为医学类。
杂志介绍
国际药学研究杂志是由军事医学科学院主管，军事医学科学院毒物药物研究所主办的一本省级期刊。
国际药学研究杂志创刊于1958，发行周期为双月刊，杂志类别为医学类。
关键词: 非小细胞肺癌 癌基因 靶向治疗
肺癌是目前恶性肿瘤死亡的首要原因,其中非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer,NSCLC）约占肺癌病例的80％.近年来,对癌基因机制认识上的重大进展促进了以阻断异常信号通路和代谢过程为特征的分子靶向治疗的迅速发展,如以表皮生长因子受体（EGFR）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂为代表的分子靶向药物揭开了NSCLC治疗的新篇章.但由于患者...
关键词: 靶向化疗 受体介导 内吞作用 gnrh类似物
靶向化疗是一种特异性地将化疗药物靶向到肿瘤部位的治疗方法.由于促性腺激素释放激素（GnRH）受体在大多数肿瘤细胞高表达,而在正常组织或器官上表达很低,因此通过GnRH受体介导的内吞作用将抗癌药物选择性地靶向到肿瘤组织或细胞,可提高抗癌药物的疗效.目前GnRH靶向的载药系统已被广泛研究,极大地提高了药物在肿瘤部位的分布,改善了其水溶性、...
关键词: 吉西他滨 前药 自组装体 langmuir膜 肝 靶向
目的 制备磷酰N-十四酰吉西他滨（CPTG）脂质衍生物自组装体并考察其性质和抗肿瘤作用.方法 合成CPTG脂质衍生物,用Langmuir膜天平考察该前药分子成膜性,用注入法制备自组装体,通过透射电镜观察形态,用纳米激光粒度仪测定粒径,用HepG2细胞模型和荷瘤小鼠模型考察其药效学.结果 以吉西他滨为原料合成得到CPTG.水/空气界面上的表面压-分子面积曲线...
关键词: 紫杉醇 纳米晶 组织分布
目的 考察紫杉醇纳米晶对乳腺癌细胞的细胞毒作用,并考察其在小鼠体内的药动学及组织分布特征.方法 采用沉淀法制备紫杉醇纳米晶,采用动态光散射法和透射电镜对纳米晶粒径、Zeta电位及粒子形态进行测量;MTT法评价纳米晶对乳腺癌细胞的细胞毒作用;采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）法检测小鼠体内紫杉醇的浓度.结果 所制备的紫杉醇纳米晶平均粒...
关键词: 军队特需药品 卫生勤务 给药技术
军队特需药品是军队卫勤保障的重要物资资源.针对特种武器损伤及特殊环境引发疾病研发的军队用药,在给药途径、剂型选择、包装包材、产品效期以及使用方式等方面存在与普通治疗药品不同的特殊性.新型制剂技术的研发和应用是满足军队特殊用药需求,提高用药水平的重要手段.自动注射技术、口腔速崩速溶技术和缓控释给药技术等是军队特需药品制剂研...
关键词: 药物性肝损伤 危险因素 特异质肝毒性 固有肝毒性 生物标志物
药物性肝损伤（DILI）是造成药物研发失败、药物限制使用甚至撤出市场的主要原因之一,也是引发肝病的重要原因之一.然而,由于DILI症状的多样化和诊断金标准的缺乏,临床上很难将其确诊,也没有针对DILI的有效治疗方案,只能靠停药和对症支持治疗来缓解.应对DILI的最佳措施是在病发早期识别危害,以便能做到危害评价和危害回避,因此,开发新的DILI生物...
关键词: 尿酸 高尿酸血症 尿酸转运体 三磷酸腺苷结合盒转运蛋白g2 单核苷酸多态性
三磷酸腺苷结合盒转运蛋白G2（ABCG2）作为一种转运蛋白定位于细胞膜,表达在肾小管上皮细胞刷状缘侧,具有转运尿酸功能.近年来对ABCG2的单核苷酸多态性分析证实,ABCG2是一个重要的尿酸转运蛋白,其功能性障碍将阻碍肾和肠道排泄尿酸,从而引起血清尿酸浓度上升,引起高尿酸血症,并引发痛风.本文将对ABCG2转运蛋白及其单核苷酸多态性与尿酸代谢功能...
关键词: 靶点鉴别 亲和色谱 对比分析
生物活性化合物作用靶点的确认是化学生物学和药物开发中的关键问题之一.随着科技的进步与发展,许多靶点鉴别的方法和技术已经被报道.目前的靶点鉴别方法主要有两大类：亲和色谱为基础的直接法,通过检测药物与其靶点的结合来鉴别靶点;非亲和为基础的间接法,通过生理学反应或生物化学标记而推断药物的靶点或作用途径.本文主要围绕这两类靶点鉴别...
关键词: 腺苷酸活化蛋白激酶 乙酰辅酶a羧化酶 天然产物 脂质代谢
腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）是一种广泛参与调节细胞代谢的激酶,被称为“能量感受器”.当胞浆中AMP/ATP比例升高,或其他因素激活AMPK时,AMPK可促进脂肪酸氧化,增加能量产生;同时还可以抑制脂质合成等代谢通路,减少能量消耗,从而使细胞能量代谢保持平衡.自然界的植物中存在许多具有调节脂质代谢作用的天然产物,如黄酮类、皂苷类、生物碱类和萜类...
关键词: 慢性淋巴细胞白血病 fda批准 新适应证 美国国家癌症研究所 骨髓疾病 b淋巴细胞 药物治疗 cll
FDA于2014年2月12日批准Pharmacyclics公司生产的依罗替尼（ibrutinib，Imbruvica）的新适应证，用于至少曾接受过一种药物治疗的慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者。CLL是一种罕见的血液及骨髓疾病，该疾病通常会随时间推移缓慢恶化，引起B淋巴细胞逐渐增加。据美国国家癌症研究所估计，2013年有15680名美国人被确诊为CLL，其中有4580名死于这种疾...
关键词: 蜂房 动物药 化学成分 中药药理 临床应用
中药蜂房是一味重要的常用动物药,在历代中医药古籍中都有其相关记载.该味动物药临床上有祛风止痛、攻毒杀虫等功效,可单用,也可在复方中与其他中药配伍应用,应用广泛.本文以国内外发表的文献作为依据,对蜂房的化学成分及临床应用进行综述,并介绍其在治疗疾病过程中的药理作用机制,为蜂房的进一步开发利用提供借鉴和参考.
关键词: 细胞色素p4502a5 细胞色素p4502a6 诱导 调控
细胞色素P450（cytochrome P450,CYP）超家族中,小鼠CYP2A5和人CYP2A6同源.二者均参与类固醇激素、胆红素、亚硝胺和黄曲霉素B1等众多内、外源物质的体内代谢.此外,CYP2A6存在广泛的基因多态性,使其对化合物的代谢存在个体差异.与其他CYP不同,CYP2A5/CYP2A6的表达在化学异物、肝炎和肝脏肿瘤等引起的肝损伤状态下呈病理性上调.本文对CYP2A5/CYP2...
关键词: 羟基红花黄色素a 药代动力学 口服吸收 口服制剂
羟基红花黄色素A（HSYA）是红花的主要活性成分,具有活血化瘀的功效,临床用于心脑血管疾病的治疗.由于HSYA生物利用度低,限制了其口服制剂的开发与应用.近年来,HSYA的生物药剂学研究取得了很大进展,本文着重从HSYA理化性质、药代动力学特征、增加HSYA口服吸收的策略和制剂研究4个方面综述HSYA的研究进展,为相关研究提供参考.
关键词: pc12细胞 稳定表达 阿片成瘾
目的 建立具有神经元特性的稳定表达大鼠μ阿片受体（rat mu-opioid receptor,rMOR）的PC12细胞模型.方法 构建慢病毒表达载体pBPLV-rMOR-eGFP,包装病毒,并将包装好的慢病毒感染PC12细胞,流式细胞分选术结合有限稀释法筛选稳定表达rMOR的PC12细胞.以放射性配体受体结合实验检测表达受体的亲和力及表达水平,用cAMP超射分析在PC12细胞中表达的rMOR...
关键词: 口服抗癌药 大麻酚 therapeutics公司 晚期实体肿瘤 健康志愿者 生物利用度 药代动力学
e-Therapeutics公司宣布口服抗癌药右大麻酚（ETS2101，dexanabin01）开始Ⅰ期临床试验，招募了24名健康志愿者，将逐步加量，评价其药代动力学和生物利用度，预计2014年4季度完成。右大麻酚是e-Thera—peutics公司合成和确定的大麻类似物，临床前研究发现对多种癌细胞株有活性，进行2项Ⅰ期临床试验，其一是针对原发和继发脑瘤，其二是针对各种...
关键词: 芥子气 皮肤损伤 吲哚美辛 奥伐尼
目的 研究奥伐尼对芥子气所致皮肤损伤的保护作用.方法 采用32和128 g/L芥子气5μl于KM小鼠右耳内侧染毒,建立两种损伤程度的小鼠耳郭染毒皮肤损伤模型.在32 g/L芥子气染毒模型中,染毒前20 min于小鼠右耳内侧涂抹奥伐尼0.125、0.25和0.5 mg/耳,或染毒前30 min灌胃给予吲哚美辛10 mg/kg,染毒24 h后,观察各组耳郭肿胀程度,制备耳郭皮肤切片观察皮肤...
关键词: 乳腺癌患者 试验资料 癌疫苗 试验方案 癌复发 fda
Generex公司宣布预防乳腺癌复发的乳腺癌疫苗AE37的Ⅱ期临床试验最新结果。资料包括300名早期乳腺癌患者，是目前最大的随机和对照的乳腺癌疫苗临床试验。试验结果说明AE37对高危三阴乳腺癌患者有益。FDA已加速审评，同时公司提交了Ⅲ期临床试验方案。
关键词: 人c1q 肿瘤坏死因子相关蛋白1 抗原肽 多克隆抗体 亲合纯化
目的 制备人补体C1q/肿瘤坏死因子相关蛋白1（hCTRP1）的特异性抗体.方法 合成了hCTRP1的C端抗原肽并免疫新西兰大白兔,利用亲合纯化色谱柱对抗体进行了纯化.结果 间接ELISA测定表明,抗血清效价达1∶64 000,Western印迹及ELISA验证表明纯化抗体具有很高的特异性.结论 人工合成的hCTRP1抗原肽免疫新西兰大白兔,制备了高效价的抗血清,并纯化制备了...
关键词: 石杉碱甲 正交实验 纳米粒 活体成像
目的 制备石杉碱甲（HupA）聚乳酸-乙醇酸共聚物（PLGA）纳米粒,并研究其分布特性.方法 以PLGA为载体材料,采用乳化溶剂挥发法,正交实验优化HupA-PLGA纳米粒的制备工艺;透射电子显微镜观察纳米粒形态;激光粒度仪测定平均粒径、粒径分布和Zeta电位;HPLC法测定纳米粒的包封率;并通过小动物活体荧光成像实验对纳米粒在小鼠体内的分布特性进行研究....
关键词: fda批准 降糖药 2型糖尿病 口服活性 临床试验 药物治疗 抑制剂 转运体
达格利嗪（dapagliflozin）是口服活性钠糖协同转运体Ⅱ型抑制剂（SGLT-2），抑制SGLT-2活性可以调节肾对糖的重吸收。达格利嗪特别适合作为成年2型糖尿病患者的饮食和运动的辅助手段，改善对葡萄糖的控制。FDA批准达格利嗪是根据其单用和伍用其他降糖药的临床试验结果，在840名未用药物治疗的2型糖尿病患者中进行。
关键词: 环状氨基酸 构象限制 固相合成 稳定性
目的 合成叔丁氧羰基（Boc）保护的环状氨基酸Acc5、Acc6,并将这类构型限制型氨基酸用于多肽的固相合成,考察环状氨基酸在多肽固相合成中的应用以及在强酸条件下的稳定性.方法 环状氨基酸通过相应的环酮与KCN和铵盐反应得到含有氰基的环状化合物,再通过氰基的酸性水解而得到,最后在弱碱性条件下与二碳酸二叔丁酯（Boc2 O）反应,得到Boc保护的环...
关键词: 白芍 芍药 高效液相 指纹图谱 含量测定
目的 研究白芍的主要活性部位乙酸乙酯萃取物的指纹图谱,测定其主要成分含量,并快速评价白芍药材的质量,为科学评价及完善白芍的质量控制提供方法.方法 采用Scincehome C18柱（200 mm×4.6 mm,5μm）,以乙腈（A）和磷酸水溶液（pH 2.7,B）为流动相进行梯度洗脱,色谱峰采集范围200～ 400 nm,检测波长为230 nm,进样量为10μl,柱温为20℃,流速为1.0 ml...
关键词: 枳实 枳壳 高效液相色谱 指纹图谱 质量评价
目的 评价市售枳实、枳壳的质量.方法 建立枳实、枳壳HPLC指纹图谱,在此基础上利用不同数据处理方法评价8家药店售出的枳实（8份）与枳壳（6份）的质量.结果 个别在售的枳实药材存在质量问题,枳实与枳壳化学成分基本一致,二者可以用聚类分析和主成分分析区分开.结论 采用HPLC指纹图谱法可以对市售的枳实及枳壳进行质量评价,有效地监督和指导厂家...
关键词: amgen公司 高胆固醇 单抗治疗 依折麦布 皮下注射 随机分配 他汀类药物
Amgen公司报道了伏洛单抗（evolocumab）治疗高胆固醇的Ⅲ期临床试验结果。这是一项随机、多中心、双盲、安慰剂和依折麦布（ezetimibe）对照的Ⅲ期临床试验，在307例因横纹肌溶解等相关副作用而不能耐受两种以上不同的他汀类药物的高胆固醇患者中开展。患者随机分配至4组：①每2周皮下注射140mg依折麦布＋每天口服安慰剂；②每月皮下注射420mg...
关键词: fda批准 儿童疾病 溶酶体 morquioa综合征 治疗 美国 先天性 常染色体隐性遗传性
美国FDA批准BioMarin公司的埃洛磺酶α（elosulfase alfa，Vimizim）上市，为首个用于治疗MorquioA综合征的药物。MorquioA综合征是一种常染色体隐性遗传性溶酶体贮存疾病，因N-乙酰半乳糖胺-6-硫酸酯酶（GALNS）缺乏引起。埃洛磺酶仅可用来代替重要代谢途径中缺失的GALNS酶，缺乏此酶导致骨发育和生长问题。埃洛磺酶α是优先审评的罕见儿童疾病的...
关键词: 淫羊藿 产地 总多糖 理化性质
目的 研究和比较全国不同省份或地区淫羊藿药材总多糖的理化性质,为淫羊藿佐剂多糖的开发提供药材产地选择依据.方法 采用50℃条件进行水浸提、醇沉、透析和冷冻干燥获得总多糖.采用苯酚-硫酸法测定糖含量,间羟联苯法测定糖醛酸含量,凝胶渗透色谱法测定多糖相对分子质量分布,糖醇乙酸酯衍生-气相色谱法测定单糖组成.结果 不同产地的淫羊藿总多糖...
关键词: 体位性低血压 治疗方案 神经性 fda批准 therapeutics公司 多巴 自主神经衰竭 美国fda
美国FDA于2014年2月18日批准Therapeutics公司生产的屈昔多巴（droxidopa，Northera）用于治疗神经性体位性低血压（neural orthostatic hypotension，NOH）。NOH患者常常在直立时出现血压骤降，与帕金森病、多系统萎缩和单纯性自主神经衰竭相关。站立时出现头晕、胸闷、视力模糊、疲劳及晕厥等症状，严重限制了患者行走或站立等日常活动，目前N...
关键词: 穿琥宁 乳剂 药代动力学 组织分布
目的 研究自研新型注射用穿琥宁乳剂（CHE）在大鼠体内的药代动力学及组织分布情况.方法 采用液相色谱-三重四级杆质谱联用技术（LC-MS/MS）建立脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯（DAS）的检测方法;以市售普通穿琥宁注射液为参比制剂（CHR）,研究CHE在大鼠体内的血浆药代动力学及组织分布情况;应用Winollin 6.2软件计算血浆药代动力学参数;以各时间点CH...
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