国际药学研究杂志是由军事医学科学院主管，军事医学科学院毒物药物研究所主办的一本省级期刊。
国际药学研究杂志创刊于1958，发行周期为双月刊，杂志类别为医学类。
杂志介绍
国际药学研究杂志是由军事医学科学院主管，军事医学科学院毒物药物研究所主办的一本省级期刊。
国际药学研究杂志创刊于1958，发行周期为双月刊，杂志类别为医学类。
关键词: 凝血因子 重组技术 分子结构 翻译后修饰
重组凝血因子面世以来,在凝血因子缺陷和相关适应证患者中达到了良好的防治效果,已经开始替代血源凝血因子制品。然而,重组制品在免疫原性和抑制物产生方面的不足也受到关注。本文对几种主要的重组凝血因子与血源凝血因子的结构差异进行了综述,包括分子序列和翻译后修饰的多种形式等,并探讨这些结构上的差异对药理学、药效学和药代动力学的可能...
关键词: 埃博拉病毒 埃博拉疫苗 抗病毒药 核酸类
埃博拉病毒（EBOV）致病性和传染性强,死亡率高,常在西非热带地区暴发流行。目前相应的抗病毒药物和疫苗正加紧研发。EBOV疫苗依据抗原递送方式主要可分为3类,包括基于非复制性病毒载体的疫苗、基于复制性病毒载体的疫苗和基于病毒蛋白抗原的疫苗。Ch Ad3-ZEBOV和VSV-EBOV是最具潜力的抗埃博拉疫苗。随着埃博拉病毒感染分子基础研究的深入,抗埃...
关键词: 信号通路 单克隆抗体
程序性死亡受体（PD）-1/PD-L1信号通路作为T细胞免疫反应的协同刺激信号通路,在适应性免疫中发挥着重要的作用。PD-1是一种主要表达在T细胞上的共受体,与其配体（PD-L1,PD-L2）结合能够抑制T细胞的活化,使机体免受自身免疫系统的攻击。除了调节并维持自身免疫耐受,在肿瘤细胞中PD-L1的表达上调,而在被病毒感染的T细胞中PD-1的表达也会上调,PD-1...
关键词: 环孢素a 细胞色素p450 3a4 3a5 多药耐药基因1
环孢素A（Cs A）属环状多肽化合物,作为基础免疫抑制剂广泛用于实体器官移植后的抗排斥反应,其主要经P-糖蛋白（P-gp）转运,细胞色素P450（CYP）3A酶代谢,CYP3A及多药耐药基因1（MDR1）的多态性可能影响CYP3A酶和P-gp的表达水平和生物活性,进而可能对Cs A的药代动力学过程产生影响。本文就CYP3A和MDR1基因多态性对Cs A药代动力学的影响进行综述,...
关键词: 维格列汀 合成 2型糖尿病
维格列汀是一种二肽基肽酶Ⅳ（DPP-4）抑制剂,它是由Novartis公司研发的新型降糖药。该药物通过降低胰高血糖素的浓度降低血糖,在用药安全性方面具有显著优势,应用较为广泛,临床上主要用于治疗2型糖尿病。本文综述近年来文献报道的维格列汀的合成方法,并评述其优缺点。
关键词: 美国市场 仿制药 重组人粒细胞集落刺激因子 生物 neupogen 自身免疫性疾病 癌症患者 fda批准
2015年1月7日,美国FDA批准山德士公司（瑞士制药巨头诺华公司的仿制药公司）生产的主要针对癌症患者的免疫增强药品替代现有的非格司亭（filgrastim,Neupogen,由美国安进公司生产的重组人粒细胞集落刺激因子）。生物仿制药将被用来治疗癌症和自身免疫性疾病。
关键词: 芡实 提取纯化 质量控制 化学成分 药理作用
芡实属于睡莲科植物,其种仁、种皮、叶柄和花梗均可入药。可通过浸提、回流和超声法提取,采用大孔树脂纯化,并利用近红外指纹图谱法、高效液相色谱法、X线衍射傅立叶分析法和ITS2条形码序列测序技术进行质量控制。芡实富含氨基酸、脂肪酸和多种微量元素,其主要药用成分包括多酚、倍半新木脂素、生育酚、脑苷脂和环二肽,具有抗氧化、清除自由基、...
关键词: 磷丙泊酚 丙泊酚 镇静 麻醉性监护
磷丙泊酚（fospropofol）为丙泊酚的前药,在体内经碱性磷酸酶水解后释放出丙泊酚,释放出来的丙泊酚具有独特的药理性质。安全性与有效性临床试验表明,该药的镇静作用与剂量成正比。磷丙泊酚使用剂量为6.5和8 mg/kg,用于结肠镜检、支气管镜检等内镜检查时镇静,疗效、安全性和耐受性都比较好;使用6.5 mg/kg剂量作为咪达唑仑的替代品用于口腔小手术...
关键词: 转移性胰腺癌 临床前 b期 单抗 治疗 新药 notch2 肿瘤干细胞
OncoMed制药有限公司提供其靶向肿瘤干细胞的他瑞妥单抗（tarextumab）对40名转移性胰腺癌治疗的临床Ⅰb期安全性、药效及生物标记的资料。此药是完全人源性,靶向Notch2和Notch3受体的单克隆抗体。临床前研究提示具有2种作用机制：
关键词: 肺动脉高压 评价试验 治疗 新药 受体激动剂 安慰剂对照
艾瑞纳制药有限公司宣布，其治疗肺动脉高压病新药ralinepag已开始Ⅱ期临床评价试验的剂量调整阶段。Ⅱ期临床试验是22周的随机、双盲、安慰剂对照，评价此药对60名肺动脉高压患者的血流动力学、对运动能力的影响，安全性和耐受性。前9周为每名患者确定该药的耐受量，且此用量保持到试验结束。肺动脉高压病呈逐渐加重，可导致心力衰竭，威胁生命...
关键词: 临床资料 癫痫儿童 大麻二酚 癫痫病 难治性 肌阵挛性癫痫 治疗效果
英国GW生物制药公司宣布，更新其纯大麻二酚（pure cannabidiol，Epidiolex）用于难治性儿童癫痫病的临床试验资料。2014年此药已取得美国FDA罕见病药和快通道审批的认可，用于治疗婴儿严重肌阵挛性癫痫（Dravet syndrome）。GW公司进行了随机、安慰剂对照的Ⅱ／Ⅲ期临床试验，迅速完成了30名患者的药代动力学和确定治疗婴儿严重肌阵挛性癫痫有...
关键词: 监测预警 侦检 实验室鉴定 分级监控
化学威胁是我们面临的严峻现实问题,如何有效应对是当务之急。本文结合中国防化需求,提出了＂分级监控＂技术平台建设的构想,分别就监测预警、现场侦检、实验室鉴定等3个层面,从国际发展需求和趋势、国内外装备建设对比、中国发展规划等几个方面进行了评述,旨在为形成有效的防化监控机制、防患于未然,或将已经发生的危害降至最低提供建设性参考...
关键词: 脊髓钳夹伤
目的探讨IL-17参与脊髓损伤后免疫炎症反应的作用机制,在细胞因子水平为临床治疗脊髓损伤提供新的靶点。方法雄性C57BL/6小鼠随机分为4组：模型组制作小鼠脊髓钳夹模型,假手术组只剪开硬脊膜不伤及脊髓,IL-17中和抗体组在脊髓钳夹1 h即刻尾静脉给予IL-17中和抗体,溶剂对照组在脊髓钳夹1 h尾静脉给予0.01μmol/L无菌PBS。小鼠后肢的行为学评分（mo...
关键词: 药物筛选 沙利度胺衍生物 crbn ikaros家族锌指蛋白
目的建立用于筛选具有抗肿瘤活性的沙利度胺衍生物的分子平台。方法从人胎肝c DNA文库中分别扩增cereblon（CRBN）和Ikaros家族锌指蛋白1（Ikaros family zinc finger protein 1,IKZF1）c DNA,并将其克隆入p XJ40-myc和pc DNA3-FLAG载体中,将其转染293T细胞,通过检测沙利度胺及其衍生物对CRBN和IKZF1蛋白相互作用的改变,间接反映其在肿瘤抑制中...
关键词: 新大环内酯类抗生素 阳性结果 pneumonia 细菌性肺炎 社区获得性 制药公司 口服胶囊
Cempra制药公司宣布,其下一代大环内酯类抗生素solithromycin口服胶囊,在1项用于社区获得性细菌性肺炎（community acquired bacterial pneumonia,CABP）患者的全球多中心、双盲、阳性药对照的Ⅲ期临床试验中,与拜耳公司的莫西沙星相比,达到非劣效的主要及次要目标。
关键词: 抗结核药 药代动力学 生物利用度
目的建立比格犬血浆中TBI-166的LC-MS/MS测定方法,研究比格犬口服TBI-166的血浆药代动力学特征和生物利用度。方法比格犬血浆样品中加入TBI-166和内标普萘洛尔后经乙腈沉淀蛋白。HPLC分离采用Symmetry C8（2.1 mm×50 mm,3.5μm）柱,流动相为含0.1%甲酸的乙腈-水,梯度洗脱,流速为0.2 ml/min质谱检测采用电喷雾离子源,正离子选择反应监测（SRM）模...
关键词: 头孢哌酮 舒巴坦 血药浓度 连续肾脏替代治疗 筛选系数
目的建立液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定连续肾脏替代治疗（continuous renal replacement therapy,CRRT）患者血浆及超滤液中头孢哌酮与舒巴坦浓度。方法以头孢呋辛酯为内标,采用Waters Atlantis d C18色谱柱（150 mm×4.6mm,5.0μm）进行分离,通过串联质谱仪,以多反应监测方式进行测定。用于定量分析的离子对分别是m/z 644.1→528.1（头孢...
关键词: 辣椒素 在体 肠段差异
目的通过在体环境下对辣椒素经不同肠段的吸收情况进行检测来验证体外实验与体内实验的相关性。方法采用在体肠封闭实验研究辣椒素经不同肠断的吸收情况,辣椒素的血药浓度检测采用已经建立的LC-MS/MS检测方法,并计算各种药代动力学参数。结果辣椒素经不同肠段吸收后,在结肠的浓度时间曲线下面积（AUC0-240min）和最高血浆浓度（Cmax）的平均值大...
关键词: 晚期帕金森病 晚期患者 症状波动 获fda批准 肠内营养混悬液 治疗 左旋多巴 推荐剂量
Duopa为卡比多巴和左旋多巴的肠内营养混悬液,前者抑制外周左旋多巴的脱羧,使更多左旋多巴传递至脑,用于处理晚期帕金森病患者症状波动,Duopa通过肠内输注溶液供给,输注时间为16 h以上,最大推荐剂量为每日16 h以上给药2000 mg。根据患者临床反应对每日总剂量进行逐渐调节。
关键词: 多模微波辅助 聚乙二醇化 聚苯乙烯树脂
目的研究一种微波辅助的聚苯乙烯树脂聚乙二醇（PEG）化的方法。方法使用PEG 200对市售Merrifield树脂进行修饰,尝试了不同条件下PEG化的效率。使用自行制备的PEG化树脂进一步衍生化,并进行氨基酸的负载,与市售王树脂进行比对。结果优选出了一套较为合适的反应参数,使用5 g树脂,50 ml PEG 200,微波功率600 W,预设温度170℃,照射15 min,共2次,获...
关键词: 光敏感保护基 固相合成 phakellistatin 13
目的使用光敏感保护基和固相合成法制备Phakellistatin 13。方法使用二氢吡喃树脂作为固相载体,利用自行制备的光敏感保护基对苏氨酸进行保护并将其固定于树脂上。以该苏氨酸作为起始氨基酸,进行常规肽链组装,肽链组装完毕后通过光照脱去光敏感保护基,在固相上完成环合,切除后得到游离环肽。结果使用邻硝基乙苯一步制得了具有光敏感作用的2-（2-...
关键词: 抗病毒化合物 法匹拉韦 合成
目的设计并探索一条工艺稳定、收率较高的抗病毒化合物法匹拉韦（T-705）的合成工艺路线。方法以氨基丙二酸二乙酯盐酸盐为起始原料,氨水氨解后与乙二醛环合得到3-羟基-2-吡嗪酰胺、经硝酸钾硝化后制得3-羟基-6-硝基-2-吡嗪酰胺,再经三氯氧磷氯代、氟化钾氟代制得3,6-二氟-2-氰基吡嗪,水解成盐,最后经过氧化氢（双氧水）氧化制得目标化合物法匹...
关键词: 高血压患者 初始治疗 获fda批准 血管紧张素转换酶抑制剂 二氢吡啶类钙通道阻滞剂 口服片剂 起始剂量 氨氯地平
Prestalia是培哚普利和氨氯地平的混合片剂,前者是血管紧张素转换酶抑制剂,后者为二氢吡啶类钙通道阻滞剂,用于治疗降压不理想或初始治疗需要多种药物的高血压患者。Prestalia为口服片剂,推荐起始剂量为3.5/2.5 mg,每日1次。剂量可根据需要调节至目标血压,待1~2周后逐步调整,最大推荐剂量为14/10mg，每日1次。
关键词: 丙二醇 气相色谱法
目的建立气相色谱（GC）法测定重组人胰高血糖素类多肽-1（rh GLP-1）（7-36）注射液中丙二醇的含量。方法采用石英毛细管柱（30 m×320μm,0.5μm）,载气为N2,流速：1ml/min,进样口温度为230℃,检测温度为250℃,进样量为1μl;结果丙二醇的浓度在0.5~1.5 mg/ml范围内与峰面积有良好的线性关系（r=0.9991）,平均回收率（n=9）为100.2%;不同色谱条件下...
关键词: 斑块型银屑病 全身治疗 获fda批准 炎性细胞因子 单克隆抗体 白细胞介素 受体结合
secukinumab（Cosentyx）是一种人类Ig G1单克隆抗体,选择性结合白细胞介素17A（IL-17A）,并抑制其与IL-17受体结合。IL-17A是一种自然产生的细胞因子,参与正常的炎症和免疫反应。secukinumab可以抑制炎性细胞因子和趋化因子的释放,适用于全身治疗或光疗的中重度斑块型银屑病成人患者。
关键词: 研究与开发 新药 子宫内膜异位症 骨盆疼痛 阳性结果 神经内分泌 治疗
治疗子宫内膜异位症疼痛新药elagolix的Ⅲ期临床试验获阳性结果 Abb Vie和神经内分泌科学公司共同宣布,治疗子宫内膜异位症新药elagolix的2个Ⅲ期临床试验的首个阳性结果。此药150mg,1次/d或200 mg,2次/d,治疗6个月后,均达到主终点,非月经性骨盆疼痛量表和子宫内膜异位症疼痛量表得分改善。
关键词: 药代动力学 论文摘要 血浆药物浓度 论坛 中国药科大学 创新药物 细胞内 药效
2015年4月11-13日,江苏南京 特邀报告 细胞药代动力学与创新药物的成药性评价王广基（中国药科大学,南京210009）经典的药代动力学理论是建立在血浆药物浓度的基础上,认为血浆药物浓度与药效正相关。但是,现代研究表明血浆药物浓度往往难以反映药物的真实药效,特别是靶点位于细胞内的药物常表现出药代-药效不相关的现象。
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