广东药科大学学报杂志

盐酸文拉法辛凝胶骨架片的制备及体外释药特性研究

关键词: 盐酸文拉法辛  羟丙基甲基纤维素  羧甲基纤维素钠  骨架片  

目的制备盐酸文拉法辛（VH）亲水凝胶骨架片,考察处方、工艺对其体外释药行为的影响,并对其释药机理进行初步分析。方法以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为基本骨架材料,羧甲基纤维素钠（CMC-Na）为阻滞剂,采用湿法制粒制备凝胶骨架片,通过单因素试验筛选辅料种类,利用正交设计试验优化处方,建立释放度测定方法,并通过不同方程拟合释放曲线。结果盐酸...

抗抑郁症药Lexapro（escitalopram）专利到期首个仿制药获准上市

关键词: 抗抑郁症药  专利保护  仿制药  上市  forest公司  美国fda  fda批准  

Forest公司研制的抗抑郁症药Lexapro（escitalopram,依地普仑片剂）是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（selective serotonin reuptake inhibitors,SSRI）,于2002年8月获美国FDA批准。该药的专利保护已经到期,美国FDA于2012年3月14日批准了首种仿制药上市,用于治疗成人抑郁症和焦虑症。

挤出滚圆法和空气悬浮包衣法制备丹七有效部位肠溶微丸

关键词: 肠溶微丸  挤出滚圆法  空气悬浮包衣法  有效部位  

目的研制丹七有效部位肠溶微丸。方法采用挤出滚圆法制备丹七有效部位丸芯,再以雅克宜93F肠溶包衣材料对载药丸芯进行包衣,以粉体学指标与体外释药性能相结合的方法综合评价微丸质量和包衣效率。结果制得的丹七有效部位肠溶微丸圆整度佳、收率高,在0.1 mol/L HCl中2 h内累积释放度小于5%,在磷酸盐缓冲液中（pH=6.8）2 h内累积释放85%以上。结...

复方西洋参泡腾片的处方优化与制备工艺研究

关键词: 西洋参  泡腾片  总皂苷  正交试验  

目的优选复方西洋参泡腾片的最佳制备工艺。方法以总皂苷为评价指标,采用正交试验优选西洋参的水提条件;采用单因素考察法优选浓缩、干燥工艺及泡腾片的成型工艺。结果西洋参最佳提取条件为加6倍量水,提取3次,每次1 h;浓缩、干燥温度为70℃;采用酸碱分别制粒法制粒。结论制备工艺重现性良好,片剂质量稳定。

盐酸普拉克索缓释片的研究

关键词: 盐酸普拉克索  缓释片  羟丙甲纤维素  乙基纤维素  

目的研制盐酸普拉克索缓释片,并对其体外释放行为进行研究。方法用羟丙甲纤维素（HPMC）为骨架材料、乙基纤维素（EC）为阻滞剂,制备盐酸普拉克索缓释片;以体外累积释放度为指标,筛选盐酸普拉克索缓释片的处方工艺。结果优化后的处方为（w）：盐酸普拉克索0.214%、HPMC K100M37.0%、EC 38.0%、预胶化淀粉23.0%,微粉硅胶1.00%,硬脂酸镁0.786%;该...

NH2基修饰SiO2包覆的Fe3O4纳米管药物载体的制备及载药研究

关键词: fe3o4  纳米管  药物载体  

目的制备NH2基修饰SiO2包覆的Fe3O4纳米管药物载体并研究其载药性能。方法使用水热法制备Fe2O3纳米管,然后用SiO2对其表面进行包覆,再使用H2还原制备SiO2包覆的Fe3O4纳米管,接着用3-氨丙基三乙氧基硅烷对其表面进行—NH2修饰,以水杨酸为模型药物研究所制备载体的载药性能。结果成功制备出NH2基修饰SiO2包覆的Fe3O4纳米管药物载体,载药实验显示：...

超滤-HPLC法测定注射用多西他赛脂质体的含量和包封率

关键词: 多西他赛  脂质体  超滤法  高效液相色谱法  包封率  

目的测定注射用多西他赛脂质体的含量和包封率。方法：用乳化挥散法制备多西他赛脂质体;采用超滤法分离脂质体中的游离药物;用HPLC法测定脂质体的含量及包封率：采用Agilent Tc-C18柱（4.6mm×250 mm,5μm）为色谱柱,流动相为甲醇-乙腈-水（体积比35∶40∶25）,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为233 nm,柱温为室温。结果：超滤法能很好地把脂质体和游...

盐酸右美托咪定的合成

目的优化盐酸右美托咪定合成路线关键中间产物美托咪定（目标化合物1）的制备工艺条件,使其适合工业生产。方法以N-三甲基硅咪唑为起始原料,通过Friedel-Crafts烷基化反应合成制备化合物1,并对催化剂Lewis酸和反应溶剂进行优化以得到较高的收率。结果优化得到的最佳反应体系是BF3OEt2/CH2Cl2,Friedel-Crafts反应收率可达到66.3%,目标产物经红外...

葛根素口腔崩解片的质量标准研究

关键词: 葛根素  口腔崩解片  质量标准  

目的建立葛根素口腔崩解片的质量标准。方法采用薄层色谱法鉴别葛根素口腔崩解片中的葛根素,采用高效液相色谱法测定该制剂中葛根素的含量,并测定了其崩解时限、溶出度和重量差异。结果葛根素口腔崩解片能在35 s内崩解完全,重量差异符合规定;溶出速度较快,具有明显速释效果。葛根素在0.102 4～0.716 8μg范围内与峰面积呈良好线性关系,r=0.999 2,...

粗叶悬钩子的化学成分研究

关键词: 粗叶悬钩子  化学成分  三萜类化合物  

目的研究粗叶悬钩子的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱对粗叶悬钩子进行分离纯化,通过理化常数和波谱分析鉴定化合物的结构。结果从粗叶悬钩子的石油醚萃取部位分离鉴定出6个化合物,分别为：熊果醇（Ⅰ）、白桦酸（Ⅱ）、蔷薇酸（Ⅲ）、大黄素甲醚（Ⅳ）、肉豆蔻酸（Ⅴ）、β-谷甾醇（Ⅵ）。结论化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ均...

美国FDA批准2种胰腺酶新药用于帮助食物消化

关键词: 美国fda  食物消化  胰腺酶  fda批准  药用  囊性纤维化症  胰脂肪酶  缓释胶囊  

美国FDA于2012年3月1日批准了2种胰腺酶新药用于帮助食物消化。一种是Ultresa（成分为胰脂肪酶pancrelipase）,为缓释胶囊,适用于成人和儿童,主要用于治疗因患有囊性纤维化症或其他疾病而导致的胰腺酶分泌不足而引起的消化不良。

大孔吸附树脂纯化葛根总皂苷的研究

关键词: 葛根总皂苷  大孔吸附树脂  吸附动力学曲线  吸附等温线  最佳工艺  

目的筛选大孔吸附树脂纯化葛根总皂苷的最佳工艺,为葛根工业化生产提供参考。方法以葛根总皂苷质量分数为指标,从树脂类型、上样吸附速度、洗脱剂用量、乙醇体积分数等参数优选葛根总皂苷的最佳纯化工艺条件。结果 D101型大孔吸附树脂纯化效果较好,其最佳工艺条件为：取适当质量浓度的供试品溶液上样,吸附速度为2 BV.h-1,吸附饱和后,先以4 BV水...

骨质疏松药Boniva（ibandronate）专利到期首批仿制药获准上市

关键词: 骨质疏松药  专利保护  仿制药  上市  二膦酸盐类药物  伊班膦酸钠  美国fda  罗氏公司  

Boniva（ibandronate,伊班膦酸钠）是一种二膦酸盐类药物,是罗氏公司研制生产的骨质疏松药,该药的专利保护已经到期。美国FDA于2012年3月19日批准首批该药的仿制药上市,剂型为150 mg片剂,1个月服用1次,

大孔吸附树脂分离纯化泽泻中4种三萜类化合物的工艺研究

关键词: 大孔吸附树脂  泽泻  三萜类成分  分离纯化  

目的研究大孔吸附树脂分离纯化泽泻中4种三萜类化合物的工艺。方法以泽泻中的24-乙酰泽泻醇A、泽泻醇B、23-乙酰泽泻醇B及11-去氧-23-乙酰泽泻醇B为考察指标,采用静态吸附和动态吸附2种方法,优选出对4种三萜类化合物的吸附性能最佳的大孔吸附树脂,并对其工艺进行筛选,确定了纯化泽泻4种三萜类化合物的最佳工艺参数。结果 D-4020型大孔吸附树脂用...

延胡索生物碱超声法提取工艺的研究

关键词: 延胡索  延胡索乙素  超声提取  正交试验  

目的探讨延胡索生物碱超声提取的最佳工艺。方法以浸膏得率与延胡索乙素质量分数为考察指标,通过L9（34）正交试验水平表考察乙醇体积分数、提取溶剂用量及提取时间对延胡索生物碱提取效果的影响,从而确定最佳提取工艺。结果延胡索生物碱提取的最佳工艺为加入7倍量50%（体积分数）乙醇,超声提取3次,每次45 min。结论该提取工艺合理、经济可行,适...

美国FDA批准Surfaxin（lucinactant）用于治疗早产儿呼吸窘迫综合征

关键词: 呼吸窘迫综合征  美国fda  早产儿  fda批准  治疗  surfaxin  表面活性剂  通用名  

美国FDA于2012年3月6日批准由Discovery Laboratories Inc.公司生产的Surfaxin（通用名为lucinactant）用于治疗早产儿呼吸窘迫综合征（RDS）。早产儿发生呼吸窘迫综合征的原因是其肺部无法产生足够的表面活性剂（surfactants）。

小儿清肺化痰口服液中3种有效成分的CE法测定

关键词: 小儿清肺化痰口服液  盐酸麻黄碱  盐酸伪麻黄碱  盐酸甲基麻黄碱  

目的采用毛细管电泳法（CE法）测定小儿清肺化痰口服液中盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱和盐酸甲基麻黄碱的质量分数。方法采用未涂层弹性融硅石英毛细管柱（67 cm×75μm,有效长度60 cm）;以30 mmol/L Na2B4O7-甲醇（体积比9∶1）为运行缓冲液;分离电压为10 kV;检测波长190 nm;重力进样10 s（高度15 cm）;以盐酸巴马汀为内标。结果盐酸麻黄碱、盐酸伪...

紫外分光光度法测定毛茛不同部位总黄酮的含量

关键词: 毛茛  总黄酮  

目的建立毛茛中总黄酮的含量测定方法并分别测定其正丁醇、乙酸乙酯萃取部位中总黄酮的质量分数。方法以芦丁为对照品,采用可见-紫外分光光度法于360.5 nm处测定毛茛中总黄酮的含量。结果芦丁质量浓度在0.008 1～0.028 4 mg/mL范围内与吸光度线性关系良好,r=0.999 6。平均回收率均在95%～105%范围内。结论该方法简便、准确、可靠,适用于毛茛中总...

HPLC法测定痛风胶囊中青藤碱和大黄酸的含量

关键词: 痛风胶囊  青藤碱  大黄酸  hplc法  

目的建立痛风胶囊中青藤碱、大黄酸含量的测定方法。方法采用HPLC法,青藤碱含量测定的色谱柱为Agilent Eclipse Plus C18（5μm,4.6 mm×250 mm）,流动相为乙腈-0.08%（体积分数）三乙胺（体积比21∶79）,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为262 nm;大黄酸含量测定的色谱柱为Kromasil C18（4.6mm×250 mm,5μm）,流动相为甲醇-0.05%（体积分数）H3PO4（体...

直立百部药材中2种生物碱的含量测定

关键词: 二脱氢对叶百部碱  氧化对叶百部碱  直立百部总碱  高效液相色谱法  

目的测定直立百部中二脱氢对叶百部碱、氧化对叶百部碱的质量分数。方法采用THERMOHypersil ODS-C18（250 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱,以甲醇-水为流动相梯度洗脱（0～45 min,体积比43∶57;45～50 min,体积比43∶57～55∶45;50～90 min,体积比55∶45。）,检测波长为237 nm,柱温为室温。结果二脱氢对叶百部碱、氧化对叶百部碱的线性范围分别为23～161...

酸性染料比色法测定巴豆中总生物碱的含量

关键词: 酸性染料比色法  巴豆  木兰花碱  总生物碱  

目的建立巴豆中总生物碱含量的测定方法,对不同产地的巴豆总生物碱质量分数进行比较研究。方法以木兰花碱作为对照品,采用酸性染料比色法测定巴豆中总生物碱质量分数。结果酸性染料法的显色条件为加pH 6.0缓冲液至8 mL,加溴麝香草酚蓝3.5 mL,振摇3 min,静置40 min,三氯甲烷8mL萃取,测定波长为420 nm,在0.024 6～0.147 3 mg范围内线性关系良好（r...

广西甜茶提取物体内抗肿瘤实验研究初探

关键词: 广西甜茶  肉瘤s180  肝癌h22移植瘤  抑瘤作用  

目的探讨广西甜茶对小鼠肉瘤S180与肝癌H22移植性肿瘤的作用。方法广西甜茶以50%的乙醇提取制得提取物。分别考察提取物对小鼠肉瘤S180和小鼠肝癌H22移植瘤的作用。取肉瘤S180细胞/肝癌H22细胞分别接种于小鼠右前肢腋皮下,随机分为模型对照组、环磷酰胺（CTX）组及甜茶提取物低、中、高（1、3、9 g.kg-1.d-1）3个剂量组。CTX组按20 mg.kg-1.d-1...

药师干预剖宫产围术期合理应用抗菌药物的对照研究

关键词: 临床药师  剖宫产  抗菌药物  干预对照研究  

目的探索临床药师介入干预剖宫产围术期合理应用抗菌药物的效果,推动临床药学工作的开展。方法回顾调查2009年剖宫产围术期应用抗菌药物存在的主要问题,制订用药方案,2010-2011年派专职的临床药师介入进行前瞻性干预对照研究。结果干预后剖宫产围术期选用抗菌药物以头孢唑林为主,二联用药由45.5%下降为0,疗程由（5.6±0.9）d缩短为（3.0±0.6）d（...

头孢菌素致不良反应死亡53例文献分析

关键词: 头孢菌素  药物不良反应  文献分析  皮肤试验  

目的了解头孢菌素引起不良反应（ADRs）并致死的情况,探究其发生规律。方法检索《万方数据》中有关头孢菌素引起ADRs的文献资料（1998-2011年）,筛选收集其引起ADRs并致死的案例报告,按年龄、性别、给药途经、原患疾病、发生时间、死亡时间等进行统计分析。结果头孢菌素引起ADRs并致死,在60岁以上老年人中发生较多（37.74%）,静脉滴注是主要用药...

西地那非和伐地那非逆转MRP7介导的紫杉醇耐药

关键词: 西地那非  伐地那非  mrp7  多药耐药  紫杉醇  

目的对5型磷酸二酯酶抑制剂能否逆转MRP7介导的化疗药物耐药作用进行研究。方法细胞毒性测定用MTT法;细胞内药物积累实验用液闪仪检测放射性标记物;蛋白表达用Western blotting检测。结果 5μmol/L的西地那非、伐地那非和他达拉非使HEK-MRP7细胞对紫杉醇敏感性分别增加9.8、10.7和1.8倍。在药物积累实验中,西地那非、伐地那非和他达拉非能明显地...

蟛蜞菊乙醇提取物促进黑色素生成及其机理的初步研究

关键词: 蟛蜞菊  黑色素  酪氨酸酶  小眼相关转录因子  

目的观察中药蟛蜞菊乙醇提取物促进黑色素生成的作用,并初步探讨其作用机理。方法 MTT法、L-Dopa氧化法、NaOH裂解法探讨不同浓度蟛蜞菊乙醇提取物作用于小鼠恶性黑色素瘤细胞（B16）72 h后,对细胞增殖、酪氨酸酶活性及黑色素含量的影响。RT-PCR检测药物作用前后酪氨酸酶、小眼相关转录因子（MITF）等基因表达的影响。结果与对照组比较,蟛蜞菊乙...

他汀类降血脂药的安全政策作出重大修改

关键词: 他汀类降血脂药  用药安全  低密度脂蛋白胆固醇  大修  美国fda  说明书  

美国FDA于2012年2月28日宣布对广泛使用的他汀类降血脂药的说明书中有关用药安全的部分作出重大修改。他汀类降血脂药通常结合饮食与运动,帮助降低人体中不良胆固醇（即低密度脂蛋白胆固醇）。

家蝇天蚕素-人溶菌酶融合蛋白的生物信息学分析

关键词: 家蝇天蚕素  人溶菌酶  融合蛋白  生物信息学分析  

目的利用生物信息学方法分析家蝇天蚕素-人溶菌酶融合基因推导的氨基酸序列。方法用ProtParam Tool、CDD、ProtScal、sopma等软件对其理化性质、疏水性/亲水性、信号肽、功能结构域及蛋白质二级结构等重要参数进行预测。结果家蝇天蚕素-人溶菌酶由187个氨基酸组成,预测相对分子质量为20 131.7,理论等电点（pI）为9.69,分子式为C862H1375N277O260...

中国幽门螺杆菌vacA基因型标签序列与VacA活性关系的分子系统发育分析

关键词: 幽门螺杆菌  vaca基因型  vaca活性  分子系统发育  

目的探讨中国幽门螺杆菌vacA基因s、m和i区氨基酸序列分子系统发育关系及其对VacA活性的影响。方法从GenBank数据库中下载所有中国幽门螺杆菌VacA全长氨基酸序列,利用ClustalX 2.0和MEGA 5.05软件对vacA基因s、m和i区氨基酸序列及VacA全长氨基酸序列进行生物信息学分析,构建分子系统发育树。结果中国幽门螺杆菌无毒弱毒株vacA基因型全为s1/m2/i1...

丹参酮ⅡA对前列腺成纤维细胞增殖及胶原表达的影响

关键词: 前列腺组织纤维化  

目的研究丹参酮ⅡA对转化生长因子-β1（TGF-β1）诱导的前列腺成纤维细胞增殖及Ⅰ、Ⅲ型胶原表达的影响,初步探讨丹参酮ⅡA是否具有治疗前列腺组织纤维化的潜力。方法通过消化法原代培养和差速贴壁法纯化获得PrF,分别用5 ng/mL的TGF-β1和不同质量浓度的丹参酮ⅡA（25、2.5、0.25mg/L）对其进行处理,噻唑蓝（MTT）比色法检测细胞增殖活性,半定量反...

Nestin特异性RNA干扰真核表达载体的构建及稳定株筛选

关键词: rnai  nestin  黑色素瘤细胞  

目的构建人nestin基因特异的RNA干扰质粒,为探讨抑制nestin基因表达对人黑色素瘤细胞生物学行为调控的研究奠定基础。方法分别用30、50、80 nmol/L干扰或80 nmol/L对照siRNA转染人黑色素瘤细胞株UACC903,48 h后用免疫荧光、RT-PCR和Western-blot鉴定nestin基因表达并筛选有效的序列,用有效或对照组序列的正义链和反义链,通过酶切、连接、转化和...

通过细胞模型体外评价抗氧化活性实验方法研究综述

关键词: 氧化应激  细胞模型  抗氧化活性  

对抗氧化活性的细胞筛选实验方法进行综述,重点介绍了目前常用的细胞氧化应激损伤模型及其应用,并总结了构建该模型的细胞选择和氧化受损细胞的药效检测方法,为选择合适的抗氧化活性的细胞筛选实验提供参考。

介类中药研究进展

关键词: 介类药物  平肝潜阳  研究进展  

介类多为贝类。从其来源和入药部位看,介类中药多是动物的壳,如龟板、鳖甲、牡蛎、石决明、瓦楞子、海蛤粉、珍珠母等,药性多偏寒凉,少数偏温燥,以入肝经为主,多具有平肝潜阳的功效,而＂介类潜阳＂的说法是中医对其作用特点的高度概括。为了更好地总结和掌握介类药物的研究进展,本文就介类药物作一综述。

Omontys（peginesatide）获美国FDA批准用于接受透析的慢性肾病患者治疗贫血

关键词: 美国fda  肾病患者  慢性肾病  fda批准  贫血  治疗  透析  红细胞生成  

美国FDA于2012年3月27日批准Omontys（peginesatide）用于需进行透析的慢性肾病（CKD）患者治疗贫血,1个月只需注射1次。Omontys（peginesatide）是一种合成的聚乙二醇肽,是一种新型促红细胞生成剂（erythropoiesis-stimulating agent,

白术化学成分和药理作用的研究进展

关键词: 白术  化学成分  药理作用  

白术为菊科植物白术的干燥根茎,主要含挥发油、白术内酯、白术多糖、苷类、氨基酸等成分,具有健脾益气、燥湿利水、抗炎抗肿瘤等作用。本文综述了近30年来有关白术化学成分和药理作用的研究报道,为进一步开发利用提供参考。

沉香本草考证

关键词: 沉香  药用历史  品种  异名  产地  结香  

对历代本草中记载的沉香进行了药用历史、品种沿革、异名辨析、产地变迁及结香方法等方面的考证。认为沉香自古就包括了瑞香科植物沉香与白木香2个品种,药用历史悠久,异名及商品规格繁多。主产于我国广西、广东（早期多在粤西,明代移植于广东中东部地区）、海南（以白木香为主）及越南等东南亚各国（以沉香为主）。结香方法上有自然因素与人为因...

孕妇服用抗抑郁药可能引起高血压

关键词: 抗抑郁药  高血压  服用  孕妇  临床药理学  怀孕期间  妊娠性  

加拿大一项最新研究显示,女性在怀孕期间服用抗抑郁药会增加患妊娠性高血压的风险。这一研究成果发表在2012年3月22日《英国临床药理学杂志》（British Journal of Clinical Pharmacology）在线版。

科学计算可视化在药剂学教学中的应用

关键词: 科学计算可视化  效应面  等高线  人工神经网络  药剂学教学  

从药剂学课程教学中存在的不足入手,简要介绍了科学计算可视化的概念及其技术广泛应用的意义。通过效应面三维图和效应面等高线、人工神经网络训练过程曲线、遗传及粒子群优化算法适应度变化曲线和优化工艺参数输出的二维图形的显示与分析,介绍了科学计算可视化在药剂学教学中的应用,阐述了科学计算可视化在药剂学教学中应用的必要性和优势。展...

《广东药学院学报》投稿须知

关键词: 广东药学院  学报  天然药物化学  投稿  科技论文  统计源期刊  全文数据库  学术刊物  

《广东药学院学报》是广东药学院主办的医药学术刊物，为中国科技论文统计源期刊（中国科技核心期刊），国内外多家文摘和全文数据库的来源期刊。辟有药剂学、药物化学、天然药物化学、药物分析、药理学、医学研究综述等栏目。本刊为双月刊，国内外公开发行。