药理学研究进展模板(10篇)

导言：作为写作爱好者，不可错过为您精心挑选的10篇药理学研究进展，它们将为您的写作提供全新的视角，我们衷心期待您的阅读，并希望这些内容能为您提供灵感和参考。

篇1

随着组学技术的发展完善,系统生物学[5]及多向药理学[6]已广泛应用于多种疾病及药理、毒理等研究。2007年,hopkins[7-8]率先提出并系统地阐述了网络药理学(network pharmacology)的概念,网络药理学是基于系统生物学的理论,对生物系统的网络分析,选取特定信号节点进行多靶点药物本文由收集整理分基金项目：国家自然科学基金面上项目(81073134)；国家中医药管理局重点学科项目(国中医药〔2012〕62号)；上海市教委重点学科项目(j50301)；上海市科委项目(12401900401)通讯作者：苏式兵,e-mail：shibingsu07@163.com子设计的新学科,是建立在高通量组学数据分析、计算机虚拟计算及网络数据库检索基础上的生物信息网络构建及网络拓扑结构分析策略和技术基础上的科学思想和研究策略。与传统药理学的最大区别在于,网络药理学是从系统生物学和生物网络平衡的角度阐释疾病的发生发展过程、从改善或恢复生物网络平衡的整体观角度认识药物与机体的相互作用并指导新药发现,强调对信号通路的多途径调节,提高药物的治疗效果,降低毒副作用[9]。

多数情况下,疾病发生的分子机制是细胞内调控网络的异常所致,复杂性疾病是由多基因、多功能蛋白相互作用紊乱而形成的疾病网络[10]。新药研发的策略应是发现如何干预疾病的病理网络,需要对多种基因及其调节蛋白的干扰才能影响疾病网络[11]。研究发现,在肿瘤、精神疾病和抗感染等治疗过程中,具有多靶点药理作用的药物比单靶点药物具有更好的疗效[12]。2 网络药理学的研究思路

目前,网络药理学的研究思路通常可分为两类：一是根据公共数据库和公开发表的已有数据,建立特定药物作用机制网络预测模型,预测药物作用靶点,并从生物网络平衡的角度解析药物作用机制。如gu j等[13]运用虚拟筛选和网络预测技术对大黄二蒽酮a、大黄二蒽酮c、番泻苷c等几种从未报道过具有抗2型糖尿病作用的成分进行预测并获得成功,yan j等[14]也成功利用该技术对麻黄汤新药理作用进行了预测。二是利用各种组学技术以及高内涵和高通量技术,采用生物信息学的手段分析和构建药物-靶点-疾病网络,建立预测模型,进而解析所研究药物的网络药理学机制。如运用网络靶标预测中药方剂六味地黄丸适于治疗的疾病和机制[15],以及对复方丹参方的网络药理学研究[16]。3 网络药理学的研究技术3.1 数据的获取和验证

网络药理学研究中与实验相关的环节有两个[17]：一是基于实验结果构建网络所需基本数据的获取,二是对所建立的网络预测模型进行实验验证,这两个环节涉及的技术均应具有高通量、可定量、灵敏、快速、简便、可靠地获取大量数据的特点。目前,网络药理学研究所涉及的相关技术除了组学(基因组、蛋白质组、代谢组和元基因组等)技术外,主要包括高通量和高内涵技术、双高通量基因表达检测技术和分子相互作用技术。3.1.1 高通量/高内涵技术 该技术是指在保持细胞、组织或整体动物结构和功能完整性的前提下,一次性检测成百上千个处理且同时检测被筛样品对活细胞、组织或整体动物多个表型的作用,具有均质、多维表型检测、实时动态监测和可视化的特点。3.1.2 双高通量基因表达检测技术 该技术是指应用具有检测样品高通量、检测目标基因高通量的双高通量技术,具有对所需基础数据和网络模型进行验证的作用。fakhari等[18]在2002年提出的聚合酶链式反应(pcr)芯片技术,具有操作流程简单、定量结果无需后期验证、特异性强、灵敏度高及重复性好等特点。3.1.3 分子相互作用技术 该技术是指从网络药理学角度揭示药物作用原理,或对所构建的药物作用网络或预测模型进行验证,用来揭示药物分子与机体生物大分子之间的相互作用关系。主要包括3种技术：基于表面等离子共振的检测技术[19]、基于生物膜层干涉的检测技术[20]、纳米液相层析-质谱分析技术[21]。这3种技术均具有高通量、高精度、无标记且实时检测的特点。3.2 网络可视化技术

该技术是指应用可视化工具,将联系表反映成一张相互联系的可视网络的过程[22]。一般分为2个阶段：①丰富网络属性,通过增添网络本身、节点及连接的属性,使节点联系表扩展为包含丰富信息的网络；②网络描述,通过丰富的特征描

述手段,使网络表现更加直观。目前,大部分网络药理学研究中的可视化可以通过cytoscape[23]、guess[24]、pajek[25]等专业工具来实现。3.3 网络分析技术

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中图分类号：R96 文献标识码：A 文章编号：1006-1533(2008)06-0273-04

八珍汤源自古方《正体类要》，由人参、熟地、白芍、川芎、茯苓、当归、白术、甘草8味中药组成，是四君子汤和四物汤的合方。四君子汤能健脾益气，四物汤可补血养血，八珍汤汇两方之功，奏两方之效，为“气血双补”的代表方剂，常用于治疗气血皆虚诸证。方中人参与熟地相配，益气养血，共为君药。白术、茯苓健脾渗湿，协人参益气补脾；当归、白芍养血和营，助熟地补益阴血，均为臣药。佐以川芎活血行气，使之补而不滞。炙甘草益气和中，调和诸药，为使药。为了探究八珍汤作用的现代基础研究成果，本文对其组方中单味药及其复方化学组分的药理学研究进展进行综述。

1 组方中单味药化学成分及药理学研究

1.1 人参

人参化学成分复杂，生物活性广泛，药理作用独特，目前已从人参中提取出的成分有皂苷、糖类、蛋白质、氨基酸、有机酸和维生素等。其中人参皂苷是主要的有效成分。根据皂苷元的不同，人参皂苷被分为人参二醇类、人参三醇类及齐墩果酸类。其中Rb1为二醇类活性最强的成分；Rg1为三醇类活性最强的成分；齐墩果酸类活性最强成分主要是RO。

人参皂苷对中枢神经功能有一定影响［1］：小剂量兴奋，大剂量抑制。目前证实人参皂苷Rb1及Rg1是其作用的主要成分，Rb1和Rg1可以营养神经，促进轴突外生和神经再生，起到保护神经的作用，抑制细胞凋亡。人参总皂苷可易化学习和记忆的获得、巩固和再现，可治疗帕金森病和阿尔茨海默病；Rg1能增强Na+-K+-ATP 酶及Ca2+-Mg2+-ATP 酶活性，降低缺氧心肌细胞内游离Ca2+浓度，保护缺氧后的心肌细胞。Rg1可以抑制血小板聚集，在心功能衰竭时有显著的强心作用［2］；人参具有清除自由基，减少脂质过氧化物产生的功能，起抗衰老作用；研究表明，Rb1可显著改善小鼠的，对于及性器官发育均有促进作用；人参皂苷和人参多糖对正常动物内皮系统的吞噬功能有刺激作用，提高机体免疫能力；Rg3有良好的抗癌作用，能抑制肿瘤血管生成及肿瘤浸润和转移［3］。

1.2 熟地黄

熟地黄是生地黄酒炖法炮制加工品。地黄的化学成分以苷类为主，其中又以环烯醚萜苷类为主，还有糖类，已分离鉴定了水苏糖等8种糖；另外还含有20余种氨基酸，但熟地黄中氨基酸含量显著减少，尤其是盐基性氨基酸。熟地黄中还含有K、Mg、Ca、Fe、Cu、Zn、Cr、Co等多种微量元素［4］。

地黄寡糖和多糖对造血系统均具有刺激作用，特别是对造血微环境中的某些细胞，能促进其分泌多种造血生长因子而增强造血母细胞的增殖［5］；熟地黄多糖能增强机体免疫功能，可显著促进网状内皮系统活性，吞噬指数明显增加，促进IL-2的分泌；研究认为，熟地黄能使收缩压和舒张压均显著下降，有明显降压作用；地黄多糖促进T细胞活化，杀伤肿瘤细胞，并产生一系列淋巴因子激活其它效应细

胞，共同发挥其抗肿瘤作用［6］。

1.3 白术

白术主要含挥发油、内酯类化合物及多糖。挥发油主要成分为苍术酮、苍术醇等，其中苍术酮含量最高，可用水蒸汽蒸馏法和超临界萃取技术提取。内酯类包含白术内酯I、Ⅱ、Ⅲ等。白术多糖类物质主要为甘露聚糖和果聚糖［7］。

白术挥发油有明显抗消化道肿瘤作用，对艾氏腹水癌（EAC）患者有显著的生命延长作用，对小鼠移植性肿瘤肝癌H22亦有显著抑制作用；白术多糖能增加胸腺和脾脏重量，增强腹腔巨噬细胞吞噬功能，能促进淋巴细胞转化和溶血素的生成，具有全面免疫增强作用；白术内酯类成分（白术内酯Ⅰ、Ⅲ）具有抗炎、抗肿瘤作用，白术内酯Ⅰ有调节胃肠道功能和促进营养物质吸收的功能［8］。

1.4 茯苓

多糖为茯苓的主要有效成分，它包括β-茯苓聚糖和茯苓次聚糖，β-茯苓聚糖转化成β-茯苓多糖才具活性。另外，从茯苓干燥菌核中提取分离出的三萜成分［9］有三种类型：羊毛甾-8-烯型三萜；羊毛甾-7，9（11）-二烯型三萜；3，4-开环-羊毛甾-7，9（11）二烯型三萜。茯苓还有如麦角甾醇、辛酸、棕榈酸以及微量元素Pb、Cu、Mn、Se等其他成分。

茯苓多糖不仅能够提高非特异性免疫系统功能，而且能够提高特异性免疫系统功能。能特异地增强小鼠的体液免疫反应性，显著提高巨噬细胞的识别功能、吞噬率和吞噬指数；另外，茯苓多糖和茯苓素有明显的抗肿瘤作用［10］。

1.5 白芍

白芍含芍药苷（3.3%～5.7%）、芍药花苷、牡丹酚、少量氧化芍药苷、芍药内酯苷、芍药新苷，还含有苯甲酸、β-谷甾醇以及没食子酸、d-儿茶素等成分。此外，白芍还含有挥发油，脂肪油，糖，蛋白质和三萜类成分，金属元素Mn、Fe、Cu、Cd及17 种氨基酸。其中芍药苷是白芍的主要有效成分［11］。

白芍总苷可明显促进大鼠腹腔内吞噬细胞的吞噬功能，它既可促进特异性T调节细胞的诱导，亦可增加非特异性T调节细胞的诱导，对免疫活性物质的产生具有双向调节作用［12］；另外，研究表明，白芍总苷对大鼠多发性关节炎有明显的防治作用，对大鼠角叉菜性足肿胀及小鼠自身免疫性肝炎有明显抑制作用［13］；并可明显对抗D-半乳糖胺等所致小鼠肝损伤后血清谷丙转氨酶升高及肝糖原含量降低，并使形态学上的肝细胞变性和坏死得到明显的改善和恢复［14］。

1.6 当归

当归含挥发油、糖类、有机酸等成分。挥发油成分相当复杂，以蒿本内酯为主；糖类主要有果糖、蔗糖和具有补体活性的酸性多糖；阿魏酸是有机酸部分的主要成分。当归还含有多种氨基酸、维生素、香豆素类和黄酮类成分［15］。

当归挥发油是其对血管平滑肌解痉作用的主要活性部分，其中蒿本内酯活性最强。据文献报道，当归挥发油有松弛气管平滑肌作用，同时还具有抑制血小板聚集作用［16］；当归多糖能增强淋巴细胞的免疫应答，提高机体免疫功能［17］；阿魏酸能显著抑制大鼠棉球肉芽组织增生、降低炎性组织中PGE2 的释放量，起到抗炎作用；阿魏酸还有抗氧化、抗血栓、抗病毒和降血脂等重要作用［18］。

1.7 川芎

川芎含有挥发油、生物碱、酚性物质、有机酸及其他成分。挥发油有藁本内酯（主要成分）、蛇床内酯、新蛇床内酯等。从川芎中可分离到川芎嗪、尿嘧啶、腺嘌呤和腺苷等生物碱。从川芎酚性部位可分离到阿魏酸、大黄酚等有机酸成分［19］。

川芎挥发油为治疗微循环障碍的重要有效部位，藁本内酯是其主要活性成分，可使微血管解痉，加快血流速度，使聚集的红细胞解聚。川芎挥发油对动物大脑的活动有抑制作用，而对延脑的血管运动中枢、呼吸中枢及脊髓反射有兴奋作用［20］；川芎嗪可以通过血脑屏障，改善脑循环障碍，对神经元和线粒体有保护作用，并能增强小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能，提高机体的免疫活性［21］；阿魏酸可以抗动脉粥样硬化，抗血小板凝集和血栓，清除氧自由基，抗菌消炎，抗肿瘤，抗突变，增加免疫功能。

1.8 甘草

甘草中的有效成分包括黄酮类、三萜类、多糖等。药理研究主要集中在甘草酸、甘草次酸、总黄酮及多糖等化合物。甘草酸是一种五环三萜系列皂苷，在加热、加压及稀酸作用下，可水解为甘草次酸和两分子葡萄糖醛酸。甘草酸及其盐类统称为甘草甜素［22］。

黄酮类化合物具有抑菌、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、保肝等药理作用。甘草总黄酮能减少人血浆中胆固醇和甘油三酯的含量［23］；甘草酸和甘草次酸对致癌物诱发的实验动物癌变有明显抑制作用，甘草次酸对大鼠棉球肉芽肿、皮下肉芽肿性炎症均有抑制作用［24］；甘草多糖能提高小鼠网状内皮系统功能，不仅对特异性免疫功能有促进作用，而且对非特异性免疫功能亦有促进作用［25］。

2 八珍汤复方化学组分及药理学研究

现代化学研究表明，八珍汤中起主要作用的化学成分主要集中在总苷、多糖以及一些有益于人体的微量元素、氨基酸、磷脂、维生素、叶酸等活性成分中。这些活性成分的药理作用包括改善造血功能、改善血液流变性、提高机体免疫能力、抗氧化抗衰老、抗肿瘤等。通过现代药理学研究发现，其中药复方“补气补血”的中医学作用机制有以下几个方面。

2.1 对免疫功能的影响

潘洪平等［26］观察了小白鼠随年龄增长其细胞免疫功能的变化及古方八珍汤对老龄小白鼠红细胞免疫功能的影响。结果表明，老龄小白鼠的红细胞c3b受体花环率显著低于低龄者，而老龄小白鼠的循环免疫复合物花环率则明显高于低龄者。王碧英等［27］观察了八珍汤对正常小鼠脾淋巴细胞3H-TdR掺入，正常小鼠、正常和血虚大鼠脾淋巴细胞产生白细胞介素-2（IL-2）的影响。结果显示，八珍汤能显著促进ConA 刺激的小鼠脾淋巴细胞3H-TdR掺入，显著促进正常小鼠、正常大鼠的脾淋巴细胞和混合脾淋巴细胞产生IL-2，显著促进血虚大鼠脾淋巴细胞和混合脾淋巴细胞分泌IL-2［28］。

2.2 对造血功能的影响

高依卿等［29］观察了八珍汤对正常小鼠、正常和血虚大鼠脾条件培养液（SCM）和正常小鼠肺条件培养液（LCM）中集落刺激因子（CSFs）的生成水平。结果证明，八珍汤能显著促进正常小鼠、正常大鼠的脾淋巴细胞和混合脾淋巴细胞产生集落刺激因子，显著提高血虚大鼠脾淋巴细胞和混合脾淋巴细胞分泌CSFs 的水平，明显促进正常小鼠肺条件培养液中CSFs的生成。祝红焰等［30］利用60Co γ射线4Gy 一次性全身照射造成小鼠骨髓损伤和免疫力低下，观察体内给予八珍汤小、中、大3个剂量后以上功能的恢复情况。结果提示：八珍汤通过保护免疫器官免受损伤，提高淋巴细胞功能及其细胞因子分泌功能，来增强机体的细胞免疫功能、体液免疫功能和非特异性免疫功能，并通过淋巴细胞、细胞分子对造血进行调控［31］。

2.3 对血液流变学的改善作用

潘毓宁等［32］以八珍汤10 g/kg（八珍汤Ⅰ组）、20 g/kg（八珍汤Ⅱ组）的剂量饲养18月龄大白鼠40 d，同时分别投喂等容量的百年乐原液与蒸馏水作为阳性对照组与空白对照组。实验结果表明：八珍汤（Ⅱ组）和百年乐均可显著降低大白鼠的全血黏度、血浆黏度和纤维蛋白原含量，还能明显抑制大白鼠的血小板聚集作用，八珍汤（Ⅱ组）还能促进其血小板的解聚作用。

2.4 抗氧化和抗衰老作用

吴国忠等［33］采用测定清除超氧阴离子能力，测定小鼠血浆过氧化脂质（LPO）及红细胞超氧化物歧化酶（SOD）活性，果蝇寿命实验指标，观察加味八珍汤各药的协同作用及不同浓度加味八珍汤作用。结果显示：加味八珍汤在体外试验中有显著抑制超氧阴离子生成作用，不同程度抑制小鼠血浆LPO生成，提高红细胞SOD活性，延长果蝇半数死亡期和平均寿命，与对照组比较差异显著。

3 展望

近年来对八珍汤的有效物质基础和药理学的研究，进一步阐明了其提高造血功能和增强免疫功能的机理，这对与贫血和气虚相关的疾病的预防和治疗有很大的意义。此外，八珍汤在其他方面的作用应结合目前药理研究的结果，与临床相结合，在中医药理论指导下，采用现代科学技术，进行多学科、多层次的研究，阐明其作用机理，并追踪其主要活性成分，为临床应用、药物剂型改革、新药开发提供理论依据。

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篇3

Abstract Trollius chinensis Bung is a kind of commonly used drug in traditional Mongolian medicine and enjoys great application value in pharmacognosy， pharmaceutical chemistry， pharmacology， pharmacy and clinics. There are extensive foreground to develop new drugs from it. The main active composition of Trollius chinensis Bung is ketoflavin， which is provided with antibacterial and antiviral effect. Besides， some preparation of Trollius chinensis Bung have been used in clinic. The article consult literatures at home in recent years and summarizes the extraction technology and the development in pharmacology research on Trollius chinensis Bung in order to provide the reference basis for clinical application.

Key words Trollius chinensis Bung; Extraction technology; Pharmacology; Development in research

蒙药金莲花为毛茛科植物金莲花（Trollius chinensis Bung）的干燥花[1]。蒙药名为阿拉藤花-其其格，是一种应用历史悠久的传统蒙药，主要分布于内蒙古东部、吉林西部、辽宁、河北和山西等地。金莲花属植物共25种，《中华本草》将4种植物—矮金莲花、短瓣金莲花、宽瓣金莲花及金莲花作为药用金莲花的植物来源。金莲花始载于清代赵学敏所著《本草纲目拾遗》[2]。蒙医药理论研究表明“阿拉藤花-其其格”具有愈伤、燥脓、止腐、止血、清热、解毒之功效，用于创伤、外伤感染、血“协日”性眼患、咽喉热[3]。现代医学研究表明，金莲花属植物多具有抗炎、抗病毒等作用，在医药领域的应用前景非常广阔。

自上世纪七十年代以来，已有不少关于金莲花在生药鉴别及其采集加工、化学成分及其有效部位、药理作用、临床应用、茎叶药用可行性研究等方面的报道。本文对金莲花的提取工艺和现代药理学研究进展作一综述。

1 金莲花的提取工艺研究

金莲花中主要含有黄酮类、有机酸类、生物碱类及其它物质，截至到目前研究为止，大多数研究者认为黄酮类物质为金莲花发挥药理作用的主要成分[4]。综合查阅近几年的文献，发现关于金莲花提取工艺的研究主要有醇提法、水-醇提取对比法和其他提取方法，现分别叙述如下。

1.1 醇提工艺研究 高英等[5]应用均匀设计与正交设计两种方法对金莲花提取工艺进行研究，考察不同提取条件下的提取率及样品中总黄酮的含量，实验考察了4个因素，即乙醇浓度(%)、溶剂用量(倍)、回流时间(小时)和浸泡时间(小时)。结果表明，金莲花的最佳提取工艺为65%的乙醇浸泡3小时，由于其余两个条件几乎无影响，可按实际实验时的需要取值。苏志伟等[6]采用正交设计方法，以总黄酮为测量指标，通过研究得出金莲花的最佳提取工艺为65%乙醇提取3次，每次2小时，每次10倍量的乙醇。除此之外，杨雅信等[7]也采用了70%的乙醇液提取金莲花中的总黄酮。

1.2 水-醇提工艺对比研究 叶绍明等[8]选用水、95%乙醇和60%乙醇作为提取溶媒，采用正交设计法考察金莲花的最佳提取工艺，即用10倍量60%乙醇回流提取3次，每次1.5小时，测定提取物的总黄酮浓度为4.612%。林晨等[9]也选用水、60%乙醇、95%乙醇作为溶媒进行正交试验，得出了类似的结果。除此之外，白云娥[10]比较了水提工艺和醇提工艺对金莲花中总黄酮的提取率，结果表明，水提取工艺优选为10倍加水量，浸泡0.5小时，煎煮2小时，煎煮3次，出膏率平均为45.158%，总黄酮含量平均为7.632%；醇提取工艺优选为12倍加醇量，用65%乙醇提取3次，每次1.5小时，出膏率平均为44.286%，总黄酮含量平均为14.561%。实验表明，醇提取工艺的出膏率与水提取工艺的出膏率相近，但从提取物的总黄酮含量来看，醇提取工艺的总黄酮含量明显优于水提取工艺的总黄酮含量。

1.3 其它提取工艺研究 除以上两种主要方法外，罗丽荣等[11]采用微波辅助水提法从金莲花中提取有效药用成分总黄酮；另外，刘丽娜等[12]也采用单纯的水提取法对金莲花的提取工艺进行研究。以上实验的研究都得到了较为满意的结果。

综上所述，不同提取时间和不同浓度乙醇对总黄酮提取率有很大影响，不同的提取溶媒和方法对总黄酮含量也有影晌。采用醇提的方法较为普遍，而且提取效果较水提法和其它方法更好，可以作为金莲花中黄酮类物质提取的推荐方法。

2 金莲花的药理作用

2.1 抗菌作用 体外抑菌试验结果表明，金莲花是一种抑菌谱较广的中草药，其提取物在体外对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较好的抑菌作用，如对绿脓杆菌、甲型链球菌、肺炎双球菌、痢疾杆菌、卡他球菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、福氏杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、变形杆菌等均有较强的抑制作用[13]。

林晨等[9]测定了金莲花3种溶媒提取物的抑菌作用，结果表明水和60%乙醇提取物对革兰氏阳性菌的抑菌作用明显大于革兰氏阴性菌，特别是对葡萄球菌的抑制作用更强，推测金莲花主要有效抑菌成分的作用部位可能在于细菌的细胞壁上。此外，还发现提取物中总黄酮含量高低与抑菌效果未表现出明显的相关关系。随后张丽娟等[14]研究发现，金莲花蛋白提取液对变形杆菌、伤寒杆菌、大肠杆菌和产气杆菌均有不同程度的抑制作用，并且金莲花蛋白提取液在蛋白浓度大于1.25g/L时有显著抑制变形杆菌和伤寒杆菌的能力，具有中等强度的抑制产气杆菌、大肠杆菌的能力，而对金黄色葡萄球菌没有抑制作用。由此也证明了黄酮类物质不是抗菌的唯一有效成分。

2.2 抗病毒作用 温云海等[15]用金莲花水浸提取液以Hep-2为受试细胞做抗病毒研究，实验结果表明，金莲花水浸液对Hep-2的毒性与其浓度成正比，浓度小于3.905mg/mL时，细胞生长正常，可维持一周。浓度为3.905mg/mL时，对(Ad)7、21、Echo18和Polio I型病毒无作用；而在一定条件下，对CoxB 3变异株有很强的作用，对CoxA 24有一定作用。林秋凤等[16]从金莲花的干燥花中分离出原金莲酸、荭草甙和牡荆甙，并对这3个化合物及总黄酮提取物进行抗病毒试验，结果表明，总黄酮对呼吸道合胞病毒、A型流感病毒和副流感病毒只有弱的抑制作用，而原金莲酸对A型流感病毒有较强的抑制作用，其IC50为184.2μg/mL，治疗指数（TI）为4.0μg/mL；荭草甙和牡荆甙对副流感病毒有强抑制作用，其IC50分别为11.7和20.8μg/mL，TI分别为32.1和16.0。除此之外，苏连杰等[17]研究了金莲花醇提取物对流感病毒感染小鼠的保护作用，并观察了金莲花醇提物的体内的抗病毒作用。

2.3 抗氧化作用 唐津忠等[18]报道，长瓣金莲花中的黄酮类化合物对猪油有一定的抗氧化作用，随着提取物添加量的增加，其对猪油的抗氧化作用增强，两者在试验剂量范围内呈正相关，其抗氧化作用可以与人工合成抗氧化剂BHT相似，优于VE的效果，而且提取物中的黄酮类化合物与VC有较好的抗氧化增效作用。这显示了长瓣金莲花中的黄酮类化合物在食用油脂抗氧化方面的巨大潜力。

周欣等[19]以VC为阳性对照药物，系统的研究了短瓣金莲花总黄酮及其它4种指标性成分的抗氧化活性。结果表明，短瓣金莲花总黄酮和4种黄酮苷类化合物在体外对DPPH·、OH·、O2·具有较强的清除作用，同时对大鼠红细胞的氧化性溶血也有较强的抑制作用。除此之外，魏红等[20]也考察了金莲花、陈皮、甘草和杭菊这4种中药材中的黄酮提取物对DPPH·、OH·、O2·自由基的清除作用，结果表明，金莲花黄酮提取物对3种自由基的清除能力均较强，是一种优良的天然自由基清除剂。

3 展望

金莲花的蒙医药方面应用历史悠久，在现代药学研究方面更是取得了令人乐观的进展。多年来，学者们在生药学性状鉴定、化学成分的提取、分离、鉴定等方面获得了肯定的成果，明确了其主要有效成分是黄酮类，在药效学方面证明其具有抗病毒和抗菌等药理作用。如果进一步应用现代化手段深入研究，将会提高金莲花的生物利用度，并确定其疗效、不良反应，以便使该属植物得到更好的开发与利用。

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篇4

血府逐瘀汤能抑制舌下静脉注射垂体后叶素致大鼠心肌缺血时心电图ST段的抬高，降低血清中CK、LDH的活性，降低MDA含量 。能升高心肌缺血动物NO含量，降低ET含量，调节心肌血管内存在的收缩平衡和自由基紊乱[2]。

对于结扎左冠状动脉前降支引起兔心肌缺血模型，血府逐瘀汤能明显增强肌酸激酶、SOD的活性，降低MDA含量，也能降低再灌注后血清中磷酸激酶活性，抑制ST段的抬高；影响血液流变性，降低全血高、中、低切值，血浆比浓度和纤维蛋白原含量，保护心肌组织 。通过DNA末端标记法和免疫组化技术观察结扎大鼠左冠状动脉引起心肌缺血时心肌细胞凋亡及其相关调控基因的变化，结果表明，血府逐瘀汤能有效地抑制心肌细胞坏死凋亡，增加细胞凋亡相关蛋白Bcl-2 表达，抑制相关蛋白Bax和ICAM-1蛋白的表达 ，进而减轻心肌细胞的损伤，保护缺血心肌[3]。

改善微循环

血府逐瘀汤能明显增加正常与急性“血瘀证”小鼠耳廓微细动静脉直径，动静脉血流速度加快，线粒流、流线明显增多，进而增加毛细血管开放量。血府逐瘀汤能降低动脉粥样硬化家兔眼球结膜微循环指标中囊性扩张、细静脉管径，红细胞聚集积分，缺血区微血管瘤、血色、出血、微血流速度以及形态、流态，管周总积分，表明其具有改善高脂喂食饲料致家兔动脉粥样硬化的球结膜微循环作用[4]。

对脑损伤的影响

血府逐瘀汤能缓解结扎左侧颈总动脉致大鼠脑缺血时行为症状的发生，减少血液流变学各项指标，增强脑缺血大鼠红细胞膜的流动性，降低过氧化脂质，增加SOD活性，改善神经细胞的病变，预防缺血性脑中风的发生[5]。血府逐瘀汤也能有效的阻止脑出血大鼠神经元线粒体内细胞色素C的释放，同时促进血肿的吸收[6]。

对颈髓损伤的影响

以血府逐瘀汤治疗颈髓急性损伤的实验兔后，其神经元周围水肿减轻，白质肿胀减轻，微血管血栓改变，胶质细胞减少，有明显的微血管再通，细胞凋亡减少，且颈髓组织中MDA含量减少，促进脊髓水肿缓解，从而保护受伤的脊髓组织[7]。

抗缺氧作用

血府逐瘀汤对氰化钾、亚硝酸钠、异丙肾上腺素、结扎两侧颈总动脉和常压下致动物缺氧有不同程度的对抗作用，可能与其对抗异丙肾上腺素而加快心率和降低肾上腺素的功能有关。表明其可使动物整体耗氧量减少，增强心肌的耐缺氧能力，提高对缺氧的耐受力和降低脑组织的耗氧作用，延长急性缺氧动物的存活时间[8]。血府逐瘀汤也可明显抑制缺氧对肺动脉平滑肌细胞增殖的促进作用，并随药物浓度的增加，抑制率增加，且呈剂量依赖性作用[9]。

抑瘤作用

对于接种S180瘤细胞株的BALB/C小鼠，灌服血府逐瘀汤后，能明显抑制瘤重，活化T淋巴细胞增殖能力，提高荷瘤小鼠脾脏L3T4＋细胞数量，升高L3T4＋／Lyt-2＋细胞比值，促进NK细胞活性，增加IL-2的分泌，提高机体的免疫能力[10]。

血府逐瘀汤在临床上被制成多种制剂，并被广泛应用。主要用于冠心病、心绞痛、老年性室性早搏、渗出性胸膜炎、肺源性心脏病、高脂血症等内科疾病；脑梗死、偏头痛、失眠等神经系统疾病；脑损伤后颅内血肿、脑震荡后遗症等外科疾病；以及妇科、耳鼻喉科、眼科、皮肤科等多种疾病的治疗。现代药理学的研究，不仅证实了血府逐瘀汤的疗效，并探讨了其对多种疾病治疗的作用机制，为临床应用奠定了理论依据。

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篇5

【中图分类号】R961【文献标识码】C【文章编号】1672-3783（2014）01-0363-01蛇葡萄素（3，5，7，3'，4'，5'-六羟基2，3双氢黄酮醇ampelopsin dihydromyricetin）又名双氢杨梅树皮素、二氢杨梅素、福建茶素、白蔹素等，是黄酮类化合物的重要一员[1]。存在于葡萄科、杨梅科、杜鹃科、藤黄科、大戟科及柳科等植物中，在葡萄科植物中大量存在。该化合物首次由Kotake和Kubota于1940从葡萄科蛇葡萄属植物福建茶即楝叶玉葡萄A.Meliaefolia的叶中分离到，命名为蛇葡萄素[2]。近年来有关药理和化学研究发现该成分有显著的抗炎镇痛，降糖，降脂，保肝，抗肿瘤，抗氧化等药理作用，这些作用引起国内外学者的普遍关注，现其药理作用作综述如下：

1.抗炎镇痛作用

文献证实水提取液对小鼠巴豆油性耳廓水肿、大鼠角叉菜胶性、甲醛性足趾肿胀及腹腔毛细血管通透性均有抑制作用；对小鼠醋酸性扭体反应和热水反应显示有一定的镇痛作用，能提高小鼠的痛阈水平[3]。外用蛇葡萄根霜剂能抑制二甲苯致小鼠肿胀度及其皮肤毛细血管通透性增加，能抑制金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌的生长，增加大鼠疮疡模型血清脓液中溶菌酶含量，促进家兔背部皮肤创面愈合。刘绍芬等[4]用院内协定制剂乌蔹莓软膏治疗外科感染属阳症者，如疮瘤、丹毒、疥肿、蛇虫咬伤等，观察到此药可以治疗各个时期疮疡的局部红、肿、热、痛；另外，其对某些阴症引起的肿块也有一定的疗效。

2.抑菌作用

蛇葡萄素对枯草芽胞杆菌、金黄色葡萄球菌、沙门菌、大肠埃希菌、产气杆菌、啤酒酵母、黏红酵母、青霉、黑曲霉、黄曲霉、毛霉及根霉均有抑菌作用，尤其对革兰阳性、革兰阴性球菌或杆菌作用明显。蛇葡萄素对金黄色葡萄球菌、沙门菌、大肠埃希菌、产气杆菌的最低抑菌浓度（MIC）均为0.625 mg.mL-1，最低杀菌浓度（MBC）分别为0.625、0.625、1.25、1.25 mg.mL-1；对枯草芽胞杆菌无杀菌作用， MIC为0.625 mg.mL-1。蛇葡萄素 （含量90%）对牛奶酸败混合菌群和真菌具有明显的抑制作用，并随浓度增加而抑菌作用增强[5，6]。

3.抗病毒作用

陈科力等[7]将湖北的蛇葡萄根控制提取方法得到不同的提取物后，分别进行抗单纯疱疹病毒实验，筛选出去除鞣质后的水溶性部分具有抑制单疱病毒的活性作用。基于单疱病毒与乙肝病毒同为DNA病毒。因此，以该药治疗鸭乙肝型病毒（DHBV）感染呈阳性的雏鸭，根据鸭血清中乙肝病毒表面抗原滴度测定，结合肝组织观察，发现试药有肯定且持久的抗DHBV或促进清除DHBV的作用，结果与α-干扰素一致。

4.对血糖、血脂的调节作用

蛇葡萄素（含量为98.4%） 0.25 g.kg-1灌胃7 d能明显抑制四氧嘧啶诱导的小鼠血糖升高[8]。蛇葡萄素0.125和0.25 g.kg-1灌胃给药30 d对链脲霉素诱导的大鼠血糖升高有抑制作用，同时升高血清胰岛素水平，胰腺组织中淋巴细胞浸润明显减少、炎症反应明显减轻，胰岛数目明显增加[9]。蛇葡萄素 0.5和1.0 g.kg-1灌胃10 d能使高脂乳剂引起的小鼠高脂血症TC、TG含量降低，不影响HDL-C含量[10]。

5.保肝护肝作用

钟正贤等[10]保肝作用实验证实，蛇葡萄素能明显抑制四氯化碳所致小鼠血清谷草转氨酶（GOT），谷丙转氨酶（GPT）活性升高以及降低血清总胆红素（T-BIL），显示其有明显的降酶退黄的保肝作用。Yabe[11]用东北蛇葡萄中提取的蛇葡萄素进行了通过铁酸刺激引起的老鼠肝损伤的实验。实验中，通过测定胞内外LDH（乳酸脱氢酶）值以及胞内LDH进入培养介质的百分率，以此评估肝损伤程度。结果表明，其可以减少LDH高水平的自发发生以及由铁酸刺激而引起的LDH高水平释放，其程度接近由抗氧化剂（SOD、丙酮酸盐酯和二甲亚砜）所引起的水平。同时对四氯化碳、D-半乳糖胺以引起的肝损伤亦表现出抗性作用。蛇葡萄素保肝护肝机理基本上得到了明确，主要是其可抑制肝性M细胞胶原纤维的形成，从而达到治疗肝病的目的。

6.抗肿瘤作用

蛇葡萄素对体外培养的小鼠B16黑色素瘤细胞的抑制达27.8%至78.9%[12]。蛇葡萄素可能通过抑制B16瘤细胞DNA的合成而产生抑癌作用[13]。对酪氨酸酶活性的抑制可能是DMY抑制黑色素瘤细胞增殖的机制。蛇葡萄素对HK-1人鼻咽癌细胞株和MCF-7乳腺癌细胞株有明显的抑制作用，随DMY浓度增加而抑癌作用增强。蛇葡萄素对HL-60、K562白血病细胞株和Bel-7402肝癌细胞株有明显的抑制作用，随蛇葡萄素浓度增加而抑癌作用增强[14]。

7.抗氧化作用

纯度为95%的蛇葡萄素，浓度为5、10、20μmol・L-1时能明显抑制大鼠心肌、肝和脑组织匀浆中丙二醛（MDA）的生成，并随蛇葡萄素浓度增加而抑制MDA生成的作用增强；60 min内时间依赖性抑制维生素C+Fe2+诱导的肝线粒体膨胀，存在剂量依赖关系；抑制细胞色素+Fe2+、H2O2+Fe2+和维生素C+Fe2+诱导心肌、肝、脑组织线粒体MDA的生成[15]。蛇葡萄素能明显抑制油脂中MDA的生成，随蛇葡萄素纯度（60%～90%）增加抗氧化作用增强；对动物油和植物油均有很强的抗氧化作用[16]。

[基金项目]广东食品药品职业学院自然科学青年项目（2011YZ009）

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篇6

左旋布比卡因是新型、长效酰胺类局麻药，理化性质和麻醉效能与布比卡因相似，但心血管系统和中枢神经系统毒性比布比卡因低。本文就左旋布比卡因的临床药理学特点和临床应用作简要综述。

1临床药理学特点

1.1药效学 左旋布比卡因为酰胺类局部，通过稳定神经细胞膜上钠离子通道，提高神经电刺激阈值，减慢神经冲动的传播，减少动作电位的升高率，阻滞神经冲动的产生和传导。Kopacz等[1]在56例择期下腹部手术中，随机双盲比较左旋布比卡因（0.75%，20mL，150mg）和等量布比卡因的麻醉效果，左旋布比卡因组感觉阻滞达T10和T5的时间分别为（13.6±5.6）和（24.3±9.4）min，而布比卡因组感觉阻滞分别为（14.0±9.9）和（26.5±13.2）min，二者较为相似，但左旋布比卡因组持续时间（550.6±87.6）min长于布比卡因组（505.9±71.1）min，二者肌肉松弛效果无明显差异。左旋布比卡因在离体的几内亚猪心肌标本上的实验发现，左旋布比卡因对心肌钠通道的亲和力和心肌最大去极化率的影响都弱于右旋布比卡因。

1.2毒理学 左旋布比卡因的不良反应发生率为78%，主要发生在心血管系统 、中枢神经系统 、内分泌系统、呼吸系统、肌肉骨骼系统、肝脏 、胃肠道、血液、皮肤等部位。Van等对两组实验对象分别静脉滴定法给予左旋布比卡因（平均剂量67.7 mg）和布比卡因（平均剂量65.5 mg），结果左旋布比卡因组出现中枢或外周神经紊乱的比例为36%，明显低于布比卡因组64%的比例，耳鸣的发生率也明显低于布比卡因组（9%比36%）[2]。由此可见，左旋布比卡因在安全性和毒性上相对于布比卡因具有优越性。

1.3药动学 左旋布比卡因药代动力学曲线符合二室开放式模型。硬膜外给左旋布比卡因 30 min后可达血药峰值，在肝脏经CYP3A4、IA2酶广泛代谢，代谢产物经尿和粪便排出。左旋比右旋血浆蛋白结合率和血浆清除率高，半衰期短，左旋比右旋毒性低的原因是左旋对脑和心肌组织的亲和力较低。

2临床应用

2.1神经阻滞 刘淑娟等[3]通过观察肱中法臂丛麻醉患者感觉、运动阻滞、生命体征变化及并发症，评价左旋布比卡因用于肱中法臂丛神经阻滞的可行性。研究证明，0.375%左旋布比卡因具有镇痛完善、维持时间长及毒性反应低等优点，用于肱中法臂丛神经阻滞是安全有效的。另有研究将择期行甲状腺手术患者60例随机分为L组和B组两组，L组局麻药为0.25%左旋布比卡因，B组为0.25%布比卡因，全程观察两组患者BP、HR、SpO2及ECG，记录两组阻滞起效时间，持续时间和术后满意程度。结果表明L组起效时间短于B组，且持续时间长于B组，可明确左旋布比卡因用于颈丛神经阻滞效果确切安全，且具有阻滞起效快、麻醉作用持续时间长的优点[4]。

2.2硬膜外麻醉 敖兴等[5]选择拟行整形手术女性患者78例，随机分为A、B、C 3组，A组给予0.5%盐酸左旋布比卡因注射液，B组给予0.5%盐酸罗哌卡因注射液，C组给予0.5%盐酸布比卡因注射液，首剂量均为8～10mL，分次硬膜外腔注入。术中常规监测血压、中心静脉压、心电图、脉搏血氧饱和度。结果显示，0.5%罗哌卡因和左旋布比卡因的镇痛起效快，镇痛持续时间比0.5%布比卡因长，3组患者的心动过缓、低血压、头晕等中枢神经系统毒性反应都较少，心电图也未监测到异常。由此可见，左旋布比卡因用于胸段硬膜外麻醉的临床效能与罗哌卡因、布比卡因类似，安全性更优于布比卡因。

2.3蛛网膜下麻醉 随机选择择期行下腹部或下肢手术的10例患者，均分为左旋布比卡因组（观察组）和布比卡因组（对照组）。观察两组患者的感觉阻滞起效时间、感觉阻滞范围、运动阻滞起效时间和Bromage评分。评定麻醉效果，观察围手术期的不良反应。结果显示，左旋布比卡因与布比卡因麻醉效果相似，但对心血管和神经系统的毒性小，可以比较安全有效地应用于蛛网膜下腔阻滞。

2.4产科麻醉和镇痛 李冰等[6]通过对60例腰麻下行剖宫产的患者分别采用布比卡因（0.5%，2mL）和盐酸左旋布比卡因（0.75%，1.33mL）进行麻醉的试验对比，得出两组麻醉效果及麻醉维持时间等方面无显著性差异。说明左旋布比卡因可以为剖官产患者提供安全可靠的麻醉，且毒性更低。吴晓等[7]选择拟在腰麻下行剖宫产手术患者90 例，随机分为3 组，即布比卡因组（B组）、罗哌卡因组（R组）和左旋布比卡因组（LB组）。所有患者腰麻均接受0. 5%重比重相应局麻药2. 4 mL（12 mg ） 。观察各组感觉和运动神经阻滞的起效时间和维持时间、药物不良反应。3 组患者的感觉阻滞起效时间、维持时间、最高阻滞平面差异无显著性（P > 0.05） ；LB组的运动阻滞起效时间比R组快、比B组慢，而运动阻滞维持时间比R组长、比B组短（P< 0.05） ；最大Bromage 评分B组> LB组> R组（P< 0.05） ；主要的药物不良反应为低血压、恶心、呕吐等。结果提示，左旋布比卡因腰麻用于剖宫产手术是安全的，并能达到较为完善的麻醉效果。

2.5术后镇痛 高莲红等[8]将80例行择期下肢手术患者随机分为左旋布比卡因术后镇痛组与布比卡因术后镇痛组（对照组），每组40例。手术结束均采用持续硬膜外静注镇痛，观察术后48 h内的VAS疼痛评分、患者镇痛治疗总体印象评分、术后活动能力、不良反应的发生情况，结果两组患者术后5个时段VAS疼痛评分、镇痛结束时对疼痛的总体评估、及不良反应发生情况，组间比较差异无统计学意义（P>0.05），说明左旋布比卡因用于矫形外科术后硬膜外镇痛，可获得满意的镇痛效果。

3 展望

综上所述，左旋布比卡因是一种新型、长效酰胺类局麻药，具有麻醉效能强、作用时间长、心脏和中枢神经系统毒性小的特点，低浓度时对感觉、运动神经阻滞分离明显，可安全用于临床麻醉及疼痛治疗，并在硬膜外麻醉、脊髓麻醉、浸润麻醉等临床实践中取得了较好的效果，具有良好的应用前景。

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篇7

金银花即忍冬花，为中医常用药，具有清热解毒、凉风散热的功能。其名始见于《本草纲目》忍冬条下。忍冬始载于《名医别录》，列为上品，主治寒热身肿。陶弘景曰：“处处有之，藤生凌冬不凋，故名忍冬。”李时珍谓：“忍冬在处有之，附树延蔓，黄微紫色，对节生叶。叶似薛荔而青，有毛。三四月开花，长寸许，一蒂两花二瓣，一大一小，如半边状，长蕊。花初开者，蕊瓣俱色白，经二三日，则色变黄，新旧项参，黄白相映，故呼金银花。”又谓：“茎叶及花，功用皆同。”在不同的历史时期，金银花的药用部位发生了很大变化。宋代以前独用茎叶，明代则茎、叶、花同等入药，此后强调以花为主，其茎叶成为同一植物的另外一种药物，即忍冬藤。忍冬藤具清热解毒、通经活络的作用。金银花植物来源复杂，在中国分布广泛。药典规定金银花为忍冬科植物忍冬L.japonica Thumb.、红腺忍冬L.hypoglauca Miq.、山银花L.confusa DC.或毛花柱忍冬L.dasystyla Rehd.的干燥花蕾或初开的花。经近代药理实验和临床应用证明，金银花对于多种病菌有较强的抗菌作用和较好的治疗效果。对金银花化学成分的研究，有利于对其药理作用的深入认识和新的药效功能的开发。

1 质量控制研究

金银花的抗菌有效成分以绿原酸和异绿原酸为主，药典规定绿原酸的含量不得少于1.5 %。但金银花药材中绿原酸含量极不稳定，易受多种内外因素的影响而发生变化。据郑欣荣[1]报道主要有以下3个方面。

（1）生物、生态因素的影响：A植物体内各器官在其不同发育阶段，体内化学成分含量也会发生变化。忍冬花中部从幼蕾到盛开5个不同发育阶段绿原酸含量有逐渐下降的趋势。在不同时期采收到的花蕾中总绿原酸含量可相差50 ％。第一茬花干蕾绿原酸含量最高，第四茬花次之，第二、三茬花较低。可以看出，药材合理采收，对提高药材产量和保证质量稳定具有重要意义。B生存环境对忍冬体内绿原酸动态积累同样有着重要影响。生长在阳坡的忍冬叶、花蕾、茎和叶花混品中的绿原酸含量均高于阴坡的同类样品。而不同产地的金银花由于生长环境的生态条件不同，其绿原酸的含量也不同。不同物种来源的金银花中绿原酸含量的差异则更加显著，含量最高和最低的物种间差异达十几倍。

（2）提取方法的影响：用传统工艺法如水煮法、乙醇回流法、渗漉法等对金银花中绿原酸进行提取，绿原酸得率都较低。而经纤维素酶提取工艺处理后，能显著提高金银花提取物得率和绿原酸得率。

（3）加工炮制方法的影响：不同加工炮制方法可直接影响金银花中绿原酸等成分的含量。如蒸晒品绿原酸和异绿原酸含量比生晒品高，而黄酮和挥发油含量低于生晒品，阴干法含绿原酸最高，硫磺熏晒法次之，晒干法含量最低。烘制品与生品相比，钙、铁、镁离子煎出量增高，锌、钠离子煎出量降低；绿原酸、总糖、可溶性糖含量均随温度的增高和时间的延长而降低；炭品中绿原酸含量仅为生品的1/10，鞣质含量为生品的1/2。

2 化学成分

金银花化学成分研究表明，其富含挥发油、黄酮类、有机酸、三萜皂苷类等。

2.1 挥发油

挥发油是金银花的有效成分，通过气质联用分离出芳樟醇、双花醇、辛醇、棕榈酸、二氢香苇醇、十八碳二烯酸乙酯[2]、二十四碳酸甲酯[3]、棕榈酸乙酯、香芦醇、肉豆蔻酸 [4]、棕榈酸乙酯、1，1’―联二环己烷[5]等成分。金银花的干花与鲜花成分差异较大。鲜花挥发油成分以芳香醇为主，含量高达14 ％以上，其他成分多为低沸点不饱和萜烯类成分，而干花挥发油成分以棕榈酸为主，一般占挥发油的26 %以上，芳香醇含量仅在0.30 %以下。可能由于芳樟醇是低沸点化合物，在干燥加工过程中损失造成。

2.2 黄酮类化合物

1949年中冲太七郎首先从金银花中分离出木犀草素[6]，1961年他又分离出忍冬苷[7]。1995年高玉敏[8]首次从金银花中分离出4个黄酮类化合物，经鉴定为木犀草素-7-O-α-D-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-β-D-半乳糖苷、皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、金丝桃苷。1996年黄丽瑛等[9]首次分离出Corybosin和5-基-3，4，7-三甲基黄酮。

2.3 有机酸类

绿原酸类化合物是金银花的主要有效成分，包括绿原酸和异绿原酸[10-11]，其中异绿原酸为一种混合物，它的异构造有7种，分别为4，5-二咖啡酸酰奎尼酸、3，4二咖啡酸酰奎尼酸、 3，5-二咖啡酸酰奎尼酸、1，3-二咖啡酸酰奎尼酸、3-阿魏酰奎尼酸、4-阿魏酰奎尼酸。其他有机酸还有咖啡酸及棕榈酸[12]。

2.4 三萜皂苷类

1990年陈敏等[13]从金银花中分离出一个新的含有6个糖基的三萜皂苷。1993年茅青等[14]也分离得到3个三萜皂苷，1994年陈敏等[13]又分离出2个新的双咖啡酸酰奎尼酸酯化合物。娄红祥等[15]分离出3个三萜皂苷类，分别为3-O-α-L-rhamno pyranosyl（12）-α-L-arabinopy ranonosyl hederagenin 28-O-β-D-xylpyranosyl（16）-β-D-glucopy ranosyl ester、3-O-α-L-arabinopy ranosyl hedragenin 28-O-α-L-rh amnopyranosyl（12）[β-D-xylpyranosyl(16)-β-D-glucopy ranosyl ester and 3-O-α-L-rhamnopy ranosyl（12）-α-L-arabinopy ranosyl hederagenin 28-O-α-L-rhamnopy ranosyl（12）[β-D-xylpyranosyl（16）-β-D-glucopy ranosyl ester。

2.5 无机元素

金银花含微量元素共15种，分别为Fe、Mn、Cu、Zn、Ti、Sr、Mo、Ba、Ni、Gr、Pb、V、Co、Li、Ca[16]。

2.6 其他

忍冬花蕾中还含有肌醇（inositol）[6]、β-谷甾醇（βsitosterol）等[7]。另外邢俊波等[17]首次从该植物中发现5-羟基-7，4二甲氧基黄酮，并首次从该植物花蕾中发现皮素、忍冬苷、齐墩果酸和胡萝卜苷。

3 药理研究

3.1 抑菌、抗病毒作用

口腔病原微生物体外抑菌实验表明，金银花水提液对引起龋病的变形链球菌、放射黏杆菌及引起牙周病的产黑色素类杆菌、牙龈炎杆菌及伴放线嗜血菌均显示较强的抑菌活性，其中在6.25 mg/mL情况下其抑菌为87.5 %[18]。水浸液比干剂作用强，高压消毒实效。金银花具有细胞外抑制Coxsackieβ3病毒及ECHO19型病毒的作用，为治疗病毒性心肌病及其他病毒性疾病提供了用药依据[19]。金银花与连翘或青霉素合用有协同或相加作用，可能抑制了细菌体内蛋白质合成，绿原酸、异绿原酸及木犀草素可能是其抗菌的有效成分。金银花空腹口服或静脉注射可明显降低绿脓杆菌内毒素所致小鼠及兔的中毒和死亡，表明有清热解毒功效。

3.2 解热、抗炎作用

金银花水煎液、口服液及注射液对鹿角菜胶、三连菌苗致热有不同程度的退热作用，对蛋青、鹿角菜胶、二甲苯所致水肿有不同程度的抑制作用，且能明显提高大鼠腹腔巨噬细胞吞噬巨红细胞的吞噬百分率和吞噬指数，为临床将金银花作为清热解毒治疗感染性疾病主要是通过调节机体免疫力功能的推测提供了有力依据。金银花抗炎作用的有效成分尚不明确，但黄褐毛忍冬总皂苷Ful具有显著的抗炎活性[20]。

3.3 利胆、保肝作用

金银花所含多种绿原酸类化合物具有显著的利胆作用，可增进大鼠胆汁分泌[11]。黄褐毛忍冬总皂苷中α常春藤皂苷和无患子皂苷B有显著保肝作用[21]。

3.4 止血作用

金银花蕊水煎液、混悬液具有显著的止血作用，且悬液的作用强于水煎液，绿原酸、咖啡酸为其主要止血成分。金银花能显著降低多种模型小鼠血清胆固醇（TC）及动脉粥样硬化指数（Ai），提高高密度脂蛋白-胆固醇（HDLc）含量，保护胰腺β细胞及弱降糖作用[22]。

3.5 抗生育作用

袁毅君等[23]报道了金银花抗生育作用，结果表明：金银花经乙醇提取后之水煎浸膏对小鼠、狗、猴等多种动物有明显的终止妊娠作用，尤其对小鼠、狗有显著的抗早孕作用，并观察了金银花提取物对妊娠小、大鼠不同孕期的影响，探讨了其抗早孕作用的机理。

3.6 对免疫系统的作用

金银花具有促进白细胞的吞噬功能，促进炎性细胞吞噬功能，降低豚鼠T细胞α-醋酸萘酯酶（ANAE）百分率，降低中性粒细胞（PMN）体外分泌功能，恢复巨噬细胞功能，调理淋巴细胞功能，显著增加IL2的产生等作用[24]。

3.7 毒副作用

绿原酸具有致敏原作用，可引起变态反应，但口服无此反应，因绿原酸可被小肠分泌物转化成无致敏活性的物质。另有实验证明金银花有溶血作用。

4 讨论

金银花作为一种传统中药，包括有忍冬、华南忍冬、菰腺忍冬、水忍冬（毛花柱忍冬）的花蕾。金银花含绿原酸、异绿原酸、白果醇，还含挥发油其成分有芳樟醇、苯甲醇。金银花煎剂及醇浸液对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎杆菌、脑膜炎双球菌、伤寒杆菌、霍乱弧菌、大肠杆菌、变形杆菌、百日咳杆菌、结核杆菌等多种阳性和阴性菌均有一定的抑制作用。

为了提高金银花的质量及其药理作用，应从金银花药材原种物的生物、生态学入手，特别要注重花芽分化规律、绿原酸在花生长发育过程中的动态积累规律、绿原酸在花各部分的分布规律等方面作深入的研究。研究表明，金银花药材中绿原酸含量受物种、生态环境、栽培措施、物候期、采收、加工、贮藏及炮制等多种因素影响。只有在金银花药材生产全过程开展质量监控，制定相应的质量标准，才能达到质量控制的目的。

金银花药理作用多样，化学成分复杂，深入研究金银花化学成分的药理活性、构造关系，对进一步的临床应用具有重要的指导意义。目前金银花主要以绿原酸为对照品，采用高效液相技术等对其质量进行控制，但绿原酸并不代表金银花，且不是金银花所专属，还需许多技术进行质量控制，有待进一步研究探讨。

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篇8

岗梅为冬青属植物梅叶冬青Ilex asprella （Hook et Arn） Champ ex Benth的干燥根及茎，性苦、微甘、凉。归肺、脾、胃经[1]，具有清热解毒、生津止渴、利咽消肿、散瘀止痛之功效，临床用于治疗风热感冒、急慢性咽喉炎、肺热咳嗽、咽喉肿痛、跌打瘀痈等病症。岗梅既是感冒灵颗粒、外感颗粒、青梅感冒冲剂等多种清热解毒类中成药的重要原料之一，又是复方岗梅冲剂、复方岗梅合剂、复方土牛膝糖浆等医院制剂的组成药物，也是岭南地区王老吉凉茶、沙溪凉茶等的重要原料，市场需求大[2]。

梅叶冬青为落叶灌木，高约1～4 m，具长枝和宿短枝，长枝纤细，栗褐色，无毛，具淡色皮孔，短枝多皱，具宿存的鳞片和叶痕，形如秤星，又称为“秤星树”。梅叶冬青喜温暖湿润气候，主要分布在广东、广西、湖南、江西、福建、台湾等地，常生长于海拔400～1 000 m的山地疏林或路旁灌丛中[3]。岗梅作为我国岭南特色药材之一，受到不少学者关注[2，4]，辛晓芳等[1，5]总结了岗梅提取物及相关复方制剂的药理作用，但针对岗梅化学成分、单体化合物活性、质量评价等整理还不够系统。基于此，本文对岗梅化学成分和药理活性进行全面归纳，为其药效物质研究、质量标准提升及资源进一步开发利用做些准备。

1化学成分

迄今为止，岗梅中已报道了分离鉴定的104个化学成分，在数目和含量上皆以三萜皂苷为主，尤其是熊果烷（乌苏烷）型，亦含有绿原酸、黄酮、苯丙素及木脂素，少量甾体等其他类。岗梅化学成分结构式1～104，见图1，2。由表可知，大多数成分来自岗梅根，部分来自岗梅叶中，暂时无岗梅茎的化学研究报道。

11三萜及皂苷类目前已发现30种以上类型，主要分四环三萜和五环三萜2类[6]，具有抗癌、抗炎、抗过敏、抗病毒、降血糖、防治心脑血管疾病等作用[7]。

岗梅三萜或皂苷主要为熊果烷型，另有部分齐墩果烷型 （51～63）和其他类型 （64～67），其中23个为三萜苷元，包括1，4，9，21，29，31～32，39，41，43，46，48，50，52～57，64～67；44个为皂苷，糖链部分包括Xyl，Ara，Glc，GlcA 4种单糖类型。值得注意的是，岗梅含有磺酸化皂苷，其中化合物4，13的磺酸化在苷元上，17，19，24～25，33～34，38的磺酸化在糖上，61在糖和苷元上同时有磺酸基取代。岗梅皂苷中有28个以新化合物被发现，分别为（3β）19hydroxy28oxours12en3yl βDglucopyranosiduronic acid nbutyl ester（15） [8]，ilexasosides A～H （16～19，26，35～37） [12]，asprellanosides C～E （24～25，38） [14]，ilexasprellanosides A～F （5～6，20，58～59，63） [15]，asprellanosides A～B（33，34） [10]，ilexasprellanoside H（40） [19]，asprellic acids A～C（54～56） [9]，asprellcoside A （61）[11]和asprellols A～C（64～66） [13]，提示岗梅化学成分研究的潜力较大，特别是从岗梅根乙醇提取物的氯仿萃取部位中分离得到的64～66，有一定的结构新颖度，类似于木栓烷型，不同之处在于木栓烷型的C5连甲基，但64～66的甲基连于C10上，64～66也可以归属于降熊果烷型[13]。

岗梅三萜1，5，41，51，63对人肿瘤细胞株A549有明显细胞毒活性[15]，12和33可抗HSV1，其活性可能因C3连接木糖且C23和C24为甲基所致，如果C3位不连木糖，如7和8，或者三萜C23，C24甲基被氧化，如45和47，抗HSV1活性消失[10]。齐墩果烷型化合物54和56对RPMI7951细胞系和KB细胞有强细胞毒性[9]， 61可抑制流感病毒，并能抑制ADP诱导的体外血小板聚集，且抗聚集作用或由硫基贡献[11]。

12酚酸类除三萜外，从岗梅中报道了3个绿原酸、9个黄酮、11个苯丙素和木脂素、6个其他类共29个酚酸。

邓桂球等[17]报道了岗梅根中的绿原酸（68）、隐绿原酸（69）和3，5O二咖啡酰奎宁酸甲酯（70）。因为绿原酸类具有较广泛的抗菌作用，被视为岗梅抑菌活性的药效物质。黄酮类在岗梅叶中报道相对较多，包括山柰酚及其葡萄糖苷（71～76）、槲皮素及其糖苷（77～79）

2药理活性

岗梅有清热解毒、利咽消肿之功效，临床用于治疗风热感冒、上呼吸道感染等疾病。药理学中上述功效与抗炎和镇痛作用相关，因此药理学研究多围绕根、茎、叶等不同部位提取物的抗炎作用及相应分子机制，这是当前研究岗梅的主要内容。此外，也有抗病毒、抗肿瘤、调节脂质代谢等报道。

21抗炎组织肿胀是炎症早期的重要反应，在炎症晚期和慢性炎症期，则会形成肉芽组织[28]。研究表明，灌胃给药岗梅水提物生药8，16 g・kg-1对二甲苯致小鼠耳廓肿胀有显著效果（P< 001），以水提物生药28，56，112 g・kg-1剂量可显著抑制角叉菜胶致大鼠足跖肿胀（P

动物体内验表明岗梅水提物和醇提物对急性炎症或慢性炎症都有一定的抑制作用，且根和茎的效果近似，为岗梅根茎相互替代提供了一定的参考[33]。ELISA双抗体夹心法检测感染甲型流感病毒FM1株的小鼠血清中炎症因子水平，结果显示，岗梅根水提物10，20 g・kg-1能明显升高感

dime1OglucopyranosideC16H28O7叶[22]染病毒小鼠的IFNγ水平（P

22抗病毒动物实验以肺指数或肺指数抑制率以及死亡保护率为检测指标。结果显示，甲型流感病毒FM1株感染的小鼠经岗梅根水提物灌胃给药，其5，10，20 g・kg-1剂量组小鼠肺指数变化显著（P

体外实验方面，岗梅根水提物125 g・L-1浓度能完全抑制MDCK细胞中甲1型流感病毒FM1株的血凝素，茎的水提物125 g・L-1对病毒有抑制作用。岗梅根水提物（40，20） g・L-1能抑制A549细胞中呼吸道合胞病毒（RSV）致细胞的病变，且40 g・L-1时可完全抑制，20 g・L-1能抑制90%的病毒。岗梅茎水提物40 g・L-1对感染RSV病毒的A549细胞有显著抑制作用抑制率90%，而20 g・L-1对RSV病毒无抑制作用。岗梅根水提物466，233 g・L-1能完全抑制HEL细胞中腺病毒3型病毒，茎水提物在质量浓度550，275 g・L-1能完全抑制腺病毒3型所致的细胞病变作用。根水提物50 g・L-1无毒浓度能完全抑制LLCMK2细胞中副流感病毒3型所致的细胞病变作用，而茎水提物25 g・L-1无毒浓度无明显抑制副流感病3型作用[37]。

上述表明，岗梅根、茎提取物具有较好的抗病毒潜力，值得进一步探索。化合物61，83对H1N1感染的A549细胞中神经氨酸酶具有抑制作用，EC50分别为41，17 μmol・L-1，阳性药奥司他韦EC50为09 μmol・L-1[11]。化合物12和33具有抗HSV1病毒活性，TIC分别为014，018 mmol・L-1 [10]。

23抗肿瘤MTT法测化合物1，5，41，51，63对人肿瘤细胞系A549细胞毒性IC50分别为563，187，324，141，251 μmol・L-1，阳性药5FU的IC50为2896 μmol・L-1[15]。化合物54对黑色素瘤细胞RPMI7951有较强的细胞毒性，ED50为 062 mg・L-1，56的细胞毒性微弱，ED50为55 mg・L-1。化合物54和56均显示对人口腔表皮样癌细胞KB有细胞毒性，ED50分别为375，286 mg・L-1[9]。

24调节脂质代谢岗梅根水煎液915 g・kg-1对束缚负荷下高脂饮食性脂肪肝大鼠脂蛋白代谢相关酶和非酒精性脂肪肝大鼠脂肪酸代谢有一定的干预作用[3839]。岗梅根总皂苷混悬液440，220，110 mg・kg-1给药大鼠高血脂模型，血清中总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDLC）、血清瘦素（LEP）、白细胞介素6（IL6）、C反应蛋白（CPR）水平显著降低（P

25其他作用包括抗菌、镇咳、镇痛、改善免疫、抑制血小板聚集和抗氧化作用，其中抗菌、镇咳和镇痛与岗梅利咽消肿，散瘀止痛传统功效相关，但目前报道较少。

在污染菌量（13～14）×106 CFU・mL-1时，岗梅根、茎水提物对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌有抑制作用，且茎的杀菌能力略优于根[41]。岗梅的水、70%乙醇、60%丙酮提取物对4种试验菌均显示一定的抑制活性，其中对金黄色葡萄球菌作用最强，其次为真菌（白色念珠菌），对革兰阴性菌（铜绿假单胞菌和大肠埃希菌）抑菌作用较弱[42]。

岗梅根、茎、叶、及根茎混合醇提取物灌胃给药氨水致咳喘小鼠模型，8 g・kg-1同一剂量下比较5 min内小鼠咳嗽次数发现，岗梅根、茎、根茎混合醇提物均有显著作用（P

岗梅根水煎液16 g・kg-1可显著抑制醋酸扭体实验中小鼠扭体次数及热板实验中给药15 h后的耐受时间（P

此外，岗梅根水提物能提高病毒感染小鼠外周血CD3+，CD4+，CD8+百分比，升高CD4/CD8比值，即改善病毒感染所导致的细胞免疫损伤，提高T淋巴细胞免疫功能[34]。化合物61对ADP诱导的血小板聚集有抑制作用，浓度60，80 μmol・L-1时抑制率分别为38%和47%，阳性药奥扎格雷钠50 μmol・L-1的抑制率为51%[11]。不同岗梅提取物有一定的抗氧化能力，水提物、70%乙醇提物、60%丙酮提取物对羟基和DPPH自由基均有一定的清除、还原能力和抑制脂质过氧化能力[42]。根茎比较的实验表明，岗梅根、茎均有较强的还原能力及清除羟基自由基能力，且茎的还原能力显著优于根[33]。

3讨论与展望

冬青科冬青僦参镌谌世界约有400多种，我国有205种[44]，约有30种入药用，以梅叶冬青I asprella、大叶冬青I latifolia Thunb、毛冬青Ipubescens Hooket Arn以及铁冬青Irotunda Thunb最为常见，在当地用于清热解毒、消炎、镇咳、止痛等[45]。冬青属化学成分皆以三萜为主，也有黄酮、木脂素等酚类、植物甾醇、蒽醌等，显示抗病原微生物、抗炎、抗肿瘤、保护心脑血管及降糖、降脂等功效[46]。

岗梅是我国岭南常用中药之一，无论自制凉茶祛暑解渴，还是入药治疗肺热上火、风热感冒，应用较多，尤其作为感冒灵颗粒、外感颗粒等常用中成药的主要原料，大大增加了药材消耗量。岗梅传统以根入药，但由于根生长缓慢，近些年因需求量增加导致过度采挖，野生资源已不能满足市场所需，因而广东和湖南两省将岗梅茎一并入药，收载于《广东省中药材标准》（2004）和《湖南省中药材标准》（2009）。岗梅研究多围绕根、茎、叶等不同部位的化学成分、药理作用及质量标准方面，以期在符合传统用药的前提下，进一步展拓资源，解决原料供应这一瓶颈问题，三九药业进行的岗梅大规模人工栽培即为有效举措之一。

三萜皂苷尤其熊果烷型和齐墩果烷型是岗梅主成分，也是发挥抗炎、抗病毒和抗肿瘤的活性成分。目前化学研究对象以根为主，针对叶的研究较少，而无岗梅茎化学研究报道。药理研究以水和醇提物进行体内抗炎实验较多，有关镇痛和镇咳方面较少。当前的进展大致揭示了岗梅抑制动物炎症和流感病毒导致的炎症作用，及相应作用机制初步探索。岗梅单体化合物的药理学研究少，除少数体外筛选外，没有对特定单一成分的药效评价及机制研究。其原因一方面是岗梅研究还不够深入，另一方面更可能是岗梅中没有压倒性优势成分，而且，三萜苷元结构相似度较高，而三萜皂苷极性大等性质特点，增加了单体成分的分离难度，致使难以获得足够量进行体内实验。

尽管岗梅的临床应用广，市场用量大，至今却不是《中国药典》收载品种，也缺少相应的质量评价研究。有报道称，通过红外和指纹图谱方法比较岗梅根和茎[33，47]，显示两者化学类别相似，且总皂苷含量也接近，彭敏桦等[48]以randialic acid B （21）为对照品建立了总皂苷含量测定方法。除此之外，几乎无其他相关的质量评价报道。

综上，结合岗梅的传统用药，加强化学成分特别是茎的成分研究，同时开展体内药效评价，以阐明岗梅的药效物质，在此基础上进一步建立包括根、茎、叶等多个部位的质量评价方法，将是当前及今后一段时间的主要工作。

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篇9

基金项目：吉林化工学院博士科研启动基金（批准号：2016007）

中图分类号： S184 文献标识码： A DOI编号： 10.14025/ki.jlny.2016.23.085

山荆子（Malus baccata （Linn） Borkh），又名山丁子、林荆子、山定子等，为蔷薇科（Rosaceae）苹果属多年生木本植物，分布于我国东北、华北和西南地区。山荆子作为珍贵的野生果树资源，其果实、叶含有丰富的营养成分，果实含有丰富的微量元素、萜类、酯类、烯烃类、多酚类物质及黄酮等成分，营养价值高于苹果，可以用于治疗肠疾患和各种感染，在食品工业中是酿酒和调制纯绿色饮品的原料，用于加工果脯、蜜饯和清凉饮料等[1-3]，现代药理学研究表明，山荆子果实具有抗氧化、抗肿瘤等作用。叶的主要成分为多酚类和黄酮类化合物，在很多地区煮茶用于减肥，其减肥作用可能与抑制脂肪酸合酶相关[4]，研究表明，山荆子叶醇提物具有抗氧化、降糖降脂以及肝保护作用[4-5]。随着我国对野生果树资源开发和利用的不断深入，山荆子的应用价值和营养价值也受到了广泛关注，本文将对山荆子的化学成分及药理作用进行综述。

1成分

目前学者主要开展了对山荆子果实及叶的化学成分研究，李伟[6]等采用顶空固相萃取――气相色谱质谱法分别鉴定了山荆子花和叶的三十多种挥发性成分，主要包括2，6-二叔丁基对甲酚、正十九烷、正二十一烷、法呢烯和罗勒烯等成分等。王璐[7- 8]等运用响应面法优化了山荆子中总酚酸的提取工艺，并采用UPLC-Q-TOF-MS结合紫外光谱和红外光谱等研究了山荆子果实中的多酚及黄酮类成分，总酚酸中的主要化学成分包括绿原酸、燕草素3，5-二葡萄糖苷、矢车菊-3-葡萄糖苷、绿原酸、原花青素C1、槲皮素-3-半乳糖苷、槲皮素-3-葡萄糖苷、槲皮素-3-木糖苷/阿拉伯糖苷、根皮素-2-木糖葡萄糖苷、槲皮素-3-鼠李糖苷和根皮苷等。有研究对山荆子鲜叶、茎皮、果实中的根皮苷及阴干的果实和叶中的总黄酮含量进行了比较，茎皮中根皮苷的含量高于鲜叶和果实，而阴干叶中的总黄酮含量远远高于果实[9]。

2 药理作用

2.1 抗氧化

山荆子果实和叶的不同提取物都显示了较强的抗氧化活性，对DPPH、ABTS等自由基具有明显的清除作用，并具有良好的还原能力和抑制脂质过氧化的能力。山荆子叶的乙醇提取物较果实提取物具有更强的体外抗氧化活性[2， 9]。山荆子多酚对60Coγ辐射诱导脾细胞和外周白细胞氧化损伤具有保护作用，能够提高细胞内超氧化物歧化酶（SOD）和过氧化氢酶（CAT）的活性，降低丙二醛（MDA）含量，抑制细胞内活性氧簇（ROS）的生成，抑制细胞内DNA损伤。体内抗辐射研究还表明山荆子多酚能够促进机体酶促和非酶抗氧化防御系统功能，对辐射诱导的氧化损伤具有保护作用，其作用机理为调控线粒体凋亡途径的相关蛋白Bax、BCl-2以及细胞色素C和Caspase-3的表达[8]。

2.2 抗癌活性

王璐[2]等研究结果表明，山荆子果实不同溶剂提取物对宫颈癌HeLa细胞和肝癌HepG2细胞均具有明显的增殖抑制作用。

2.3 降糖降脂作用

丁传波[4]等以链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠为模型，观察了山荆子总黄酮对糖尿病小鼠的血糖和血脂的影响，结果表明，山荆子总黄酮能够降低血糖，显著降低小鼠血清中的甘油三脂、总胆固醇水平且能够改善高密度脂蛋白胆固醇水平。

2.4 肝保护作用

山荆子叶醇提取物对肝保护作用研究结果显示，山荆子叶醇提取物的低、中、高剂量（100、300和500 mg/kg-1）均能够明显降低由四氯化碳引起的谷氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶水平的升高，且中、高剂量的提取物能够升高肝脏中超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽（GSH）的活性。其肝保护功能可能与黄酮或多酚类抗氧化活性相关[5]。

3 结论

苹果属植物山荆子含有丰富的微量元素、多酚及黄酮类等营养成分，药理作用研究表明，山荆子果实和叶具有抗氧化、抗癌、降血糖、降血脂和肝保护功能等作用，提示其具有很高的保健和营养价值。目前，我国学者对山荆子的研究还处于初步研究阶段，其活性物质基础、构效关系、作用机制以及体内外的代谢分布等研究尚需进一步开展。因此，对山荆子进行广泛深入的研究，为其开发为药食同源的相关产品具有重要意义。

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篇10

【中图分类号】R291．4；R962【文献标识码】A【文章编号】1007－8517（2008）08－0030－04

棘豆属植物属三大被子植物科之一的豆科，多年生草本，半灌木或灌木。全世界约有350多种，主要分布在北半球温带、寒带及其干旱和高山地区。我国棘豆属植物约有150余种，主要分布于西北、华北、东北、西南等地1。棘豆属植物中有许多种有毒性，牲畜采食后往往引起中毒乃至死亡，给畜牧业造成极大损失，但本属植物具有明显的药理活性，在民间用来治疗多种疾病，尤其在藏药中被广泛使用。藏药棘豆（称“莪达夏”）是我国青藏高原常用的药用植物之一。其法定基源为豆科植物镰形棘豆（Oxytropis falcate Bunge）、轮叶棘豆（O．chiliophylla Royle）的全草，此外小叶棘豆（Oxytropis microphylla Pall．DC）也在局部作为药材使用。镰形棘豆生于海拔2700～4300m的河滩、沙地、沟谷、山坡、灌木林、草甸，产于、青海、甘肃南部、四川西部、新疆亦有分布；轮叶棘豆生于海拔4500～5200m的山坡碎石地、河滩，主要产于西部及新疆，印度西北部、阿富汗、克什米尔地区和前苏联（中亚）亦有；小叶棘豆生于海拔4000～5000m的高山草甸、河滩、砾石地，产于、新疆、印度西北部、克什米尔地区、蒙古、前苏联（东西伯利亚）亦有2～5。藏药棘豆具有清热解毒、生肌愈疮、涩脉止血、通便的功效，主治疫疠、中毒病、黄水病、便秘、炭疽、咽喉肿痛、外敷治疮疖肿痛。藏医记载其有毒，因而受到关注。本文就国内外有关镰形棘豆、轮叶棘豆、小叶棘豆的化学成分、药理作用和临床应用等方面的研究进展进行了总结，为该植物的进一步研究提供参考。

1 化学成分研究

棘豆属植物的化学成分，自1929年由Couch从O．lambertii（兰伯氏棘豆）中分离得到生物碱类成分起，经过化学工作者长期艰苦的工作，已从二十余中棘豆属植物中分离得到110多种化学成分，其主要化学成分为黄酮类、三萜皂甙类和生物碱类化合物，还有少量的木脂素，有机脂肪酸、醇、醛、烷类等化合物以及氨基酸等6。郑尚珍等用GC－MS联用法测定镰形棘豆石油醚浸提物的化学成分，从检出化合物类别看，绝大部分为醇、酯、酮、酸类化合物，其中醇、酯、酮的含量最高。57种成分中，含量1％以上的组分有16种，占精油总含量的70．84％7。

1．1 黄酮类化合物 黄酮类化合物为镰形棘豆的主要化学成分。确生等从镰形棘豆中分离得到了山奈酚－3－O－6″－丙二酰－β－D－吡喃葡萄糖苷kaempferol－3－O－6″－acety1－β－D－glucoside、山柰酚－3－O－6″－乙酰－β－D－吡喃葡萄糖苷kaempferol－3－0－6″－malonyi－β－D－glucoside2个黄酮醇苷元与糖基形成的黄酮苷，以及鼠李素等单体黄酮化合物。研究表明，镰形棘豆中黄酮类化合物C3′．4′－OH及C3－OH与其消炎、解热的活性相关。此外镰形棘豆的平喘作用也与黄酮类化合物的α，β－不饱和酮结构有关8。

1．2 生物碱类 镰形棘豆中含有丰富的生物碱，确生等从镰形棘豆的氯仿提取物中分离到野决明碱thermopsine、臭豆碱anagyrine、鹰爪豆碱sparteine、白羽扇豆碱1upanine、棘豆碱Aoxytropine A和棘豆碱Boxytropine B等8。

1．3 其他 镰形棘豆中含有一些甾族类化合物，主要有β－谷甾醇、胡萝卜苷；而羽扇豆醇是从镰形棘豆中分离的一种五环三萜类化合物。除了上述提到的化合物，确生等应用GC－MS技术对镰形棘豆中油脂成分进行分析，共鉴定出57个成分，占该部位的86．70％，其中Z，Z，Z－9，12，15－十八碳三烯－1－醇14．73％、E－1－2，6－二羟基－4－甲氧基－3－苯基－2－烯－1－酮7．68％、十六碳酸乙酯6．49％、亚麻油酸乙酯4．35％、23，24－双氢豆甾醇4．30％、2－苯基－5，7－二羟基双氢黄酮1．93％8。

2 药理毒理研究

现代药理学研究表明，镰形棘豆具有祛痰、抗炎、平喘等药理作用，轮叶棘豆、小叶棘豆的现代药理学研究尚未见报道。

2．1 抗炎作用 从镰形棘豆总黄酮甙元中分离出鼠李柠檬素和一未经鉴定地棕色粉末，这两种成分为治疗慢性气管炎的有效成分3，可抑制烫伤性早期渗出反应，抑制蛋清性“关节炎”的肿胀5，9；镰形棘豆总黄酮甙元能增加肾上腺皮质功能，但本身无皮质激素样作用。其作用部位在下丘脑正中隆起，药理效应通过神经内分泌调节，激活下丘脑－垂体－肾上腺轴实现3。魏群等对镰形棘豆抗炎作用机制进行了研究。将镰形棘豆中总黄酮苷元提取物对大鼠的下丘脑－垂体－肾上腺皮质系统进行试验，将大鼠ip镰形棘豆总黄酮苷元0．3g／kg，结果表明实验组大鼠血浆皮质酮水平及肾上腺静脉血内游离类固醇总量与对照组比较均显著增加P＜0．001，而肾上腺内抗坏血酸量则明显下降P＜0．001，说明镰形棘豆总黄酮苷元既能促进大鼠肾上腺皮质激素分泌增强，又能将其大量地释放到血液中去。肾上腺皮质激素具有抗炎作用，它可间接的达到镰形棘豆抗炎的目的。该研究还通过该植物总黄酮苷元提取物对去肾上腺和去垂体大鼠循环血浆中皮酮水平的影响实验发现，镰形棘豆总黄酮苷元不具有糖皮质激素样作用，它不能使去肾上腺大鼠血液皮质酮的浓度升高，对去肾上腺小鼠肝糖原的积累亦无明显影响。研究表明药物作用部位在下丘脑正中隆起，药理效应通过神经内分泌调节，激活下丘脑－垂体－肾上腺轴，改善体内应激状态来实现抗炎作用8，10。

2．2 祛痰作用 镰形棘豆总黄酮甙元有祛痰作用。其祛痰效果与给药剂量有关。口服后祛痰作用可维持2～3小时，腹腔给药的作用优于口服给药8，10。

2．3 平喘作用 镰形棘豆有较弱的平喘作用8，10。总黄酮苷元在离体豚鼠气管上有抗组胺的作用。在离体豚鼠空肠上有抗乙酰胆碱的作用5，9。

2．4 对心血管系统的作用 镰形棘豆总黄酮苷元能增加离体心脏冠脉的灌流量，对心缩力产生抑制作用。对在体心脏可产生心缩短暂加强或抑制减弱的作用。血压呈一过性降低，尔后恢复到原水平或高于原水平5，9。

2．5 体内过程 口服镰形棘豆总黄酮甙元，1小时后约有一半药物自胃肠道消失。离体试验表明胃、肠、肝、肾对药物有降解作用。药物吸收后以肾内的含量最高，其次是脑和肝脏。药物对机体的毒性主要表现在肠道和肝脏，对脑也有一定的影响5，9。

2．6 毒性 棘豆引起家畜中毒的原因主要是棘豆中的生物碱具有较强生理活性，其毒力一般可达剧毒或接近剧毒级标准。对本属植物研究表明，目前，除蓝花棘豆O．coerulea、鳞萼棘豆

（O．squammlosa）、刺叶柄棘豆（O．aciphlla）、线棘豆（O．filiormis）、东北棘豆（O．manshurica）可饲用外；不少种类为著名的有毒植物，如小花棘豆（O．glabra）、黄花棘豆（O．ochrocephala）、甘肃棘豆（O．kansuensis）、密花棘豆（O．imbricate）、发状棘豆（O．pilsoa）、急弯棘豆（O．deflexa）、硬毛棘豆（O．hirta）、镰形棘豆（O．falcate）、黑萼棘豆（O．elanocalvx）、毛瓣棘豆（O．sericopetata）、绢毛棘豆（O．sericea）、冰川棘豆（O．glacialis）等。国内外学者对棘豆属植物毒性成分进行了深入研究，发现棘豆的种和变种不同，其毒性成分不一样，但基本的有毒成分为疯草毒素，多数学者认为疯草毒素属生物碱。按其结构特征可以分为两类：吲哚里西啶类生物碱（Indolizidine alkaloids），代表性生物碱为苦马豆素和氧化氮苦马豆素，使哺乳动物组织细胞产生空泡变性；喹喏里西啶类生物碱（Quinolizidine alkaloids），代表性生物碱为臭豆碱、黄华碱、N－甲基野靛碱和鹰爪豆碱等，对实验动物中枢神经产生抑制、呼吸抑制或兴奋、致幻、流产和致畸等作用11～17。中华本草藏药卷等书在藏药棘豆的性味中明确指出其苦、寒、有毒。镰形棘豆总黄酮苷元其毒性主要表现为肠粘膜水肿，充血，上皮细胞脱落，炎细胞浸润，肝细胞灶性坏死，枯否氏细胞肥大，肝功能谷丙转氨酶可能有升高。心电图可能出现T波扁平或倒置，心律不齐。服药初期，动物不食，腹泻，以后症状自行消失5，9。轮叶棘豆、小叶棘豆就其有毒成分及其作用机理尚未见报道。

3 临床应用

藏药棘豆具有清热解毒、生肌愈疮、涩脉止血、通便等功能。用于治疗疫疠、中毒病、黄水病、咽喉肿痛、大小便秘结症、炭疽，外敷治疗疮疖肿痛。目前单味药用于临床甚少，均以复方入药，疗效较好。目前就镰形棘豆临床应用的报道较为多见，轮叶棘豆、小叶棘豆未见报道。

3．1 流行性感冒 四味藏木香汤散2～3g，用凉水（约300ml）煎煮3～5分钟，滤除药渣，凉温药汁后用其汤冲服十二味翼首散（镰形棘豆50g）0．5g，每日早晚各1次饭后服用，服完后发汗15分钟。治疗流行性感冒108例，总有效率为98．1％18。在流感丸中作为臣药的镰形棘豆，用于流行性感冒引起的鼻塞流涕、头痛咳嗽、周身酸痛等症，效果良好。

3．2 上呼吸道疾病 六味镰形棘豆散（镰形棘豆、川木香、土木香、草莓、绢毛苣、巴鲁）清热解毒、消肿止痛。用于咽喉肿痛、声音嘶哑等上呼吸道疾病。口服，每日1～2次，每次2．5g，饭后服。洪连、翼首草、矮紫堇、秦艽、垂头菊、镰形棘豆、半荷包紫堇以上七味制成散剂，每日2次，每次5分，饭后服，用于治疗咽喉热5。以莪达夏、诃子（去核）、藏木香、大株红景天、无茎荠、草乌、安息香、短管兔耳草、翼首草配方共研细粉，治疗疠病、咽喉肿痛、肺热咳喘。赵永吉用镰形棘豆总黄酮苷元片治疗慢性气管炎且痰量多者共314例男性104例，女性210例，病程在10年左右。治疗组口服总黄酮苷元片，每次150～300mg，每日3次；对照组口服必消痰，每次16mg，每日3次，疗程30d。观察结果表明，祛痰效果治疗组为91．77％，对照组为64．86％，两组差异显著P＜0．01；祛痰起效时间治疗组为4．43d，对照组为6．22d，治疗组优于对照组P＜0．05。故镰形棘豆总黄酮苷元片无论是从祛痰效果上还是祛痰起效时间上都有速效祛痰的功效，特别是对病程长、病情重的患者临床控制症状效果好8。

3．3 急性胃痛寒证 王挺用产自川藏高原的藏药独一味、水柏枝、莪达夏、水牛角等动植物组方的湿敷膏奇正消痛贴，敷贴中脘穴治疗急性胃痛寒证，取得较好疗效19。

3．4 关节肿痛 辛措吉用秀巴夏琼俄保（镰形棘豆、亚大黄、铁棒锤、诃子、麝香等组方）散方30g加入凡士林或适量药粉，加温水调成糊状，涂于患处。治疗风湿性及类风湿性关节炎，总有效率为94％20。

3．5 其他 青鹏膏剂是以镰形棘豆为君药制成的复方外用膏剂。具有止痛消肿的功效，临床上用于治疗痛风、湿痹、“冈巴”、“黄水”病等引起的肿痛发烧、温疠发烧、疱疹等8。以莪达夏、铁棒锤、安息香、藏菖蒲、渣训膏等量配方，再加入少许麝香粉，内服清热解毒，愈疮生肌；调酥油或青油，涂抹患处，治疫疽病、疮疖痈肿、疮疡久溃不愈及外伤出血。镰形棘豆具有明显的清热解毒作用，在九味青鹏散、达斯玛保丸、二十九味羌活散、十八味欧曲丸中都用作配伍，治疗痢疾、白喉、流感、肺炎，疱疹等病症。

3．6 不良反应 就所查阅藏药棘豆的相关文献中，对其不良反应仅有零星报道。张武等报道奇正消痛贴膏（由独一味、水柏枝、莪达夏、水牛角等中药组成）引起皮肤过敏反应21。

4 结语

棘豆属药用植物在我国分布广泛，资源丰富。虽然棘豆属植物有许多种有毒性，对畜牧业造成极大危害，但现代研究也证实这些植物含有多种化学成分，具有多方面的药理活性。藏医认为棘豆能清热解毒、生肌愈疮、涩脉止血、通便；用于治疗疫疠，中毒病，黄水病，便秘，炭疽；外敷治疮疖肿痛。现代药理学研究也表明其具有清热解毒、治疗流行性感冒、关节肿痛、慢性气管炎等功效。目前对棘豆属药用植物的研究多集中在少数几种植物上，而对民间多用的一些种（如小叶棘豆、轮叶棘豆等）未见或仅有零星报道。这对我国藏药资源的开发十分不利，因此进一步深入研究棘豆属植物的化学成分、药理毒理，加强对棘豆属药用植物的开发利用很有必要。

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