关键词：阿西替尼 中间体 工艺改进 

摘要：（E）-6-碘-3-（2-（吡啶-2-基）乙烯基）-1-（四氢-2 H-吡喃-2-基）-1 H-吲唑是阿西替尼的关键中间体,以6-硝基-1 H-吲唑为起始原料,经过碘代、加成、偶联、还原、碘代得到目标化合物。探讨了用微波辐射加热偶联反应的问题,并对各步反应合成条件进行了优化。改进后工艺总收率达42.32%（6-硝基-1 H-吲唑为原料计）,收率比文献报道值提高近5%,目标化合物和各中间体经1 H NMR和MS等确证结构。改进后的工艺降低了成本,简单可行,适合工业化生产。

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