新型雌激素化合物17aα—D-高炔雌二醇-3-乙酯抗肿瘤活性的初步研究

周则卫; 沈秀; 王晓雪; 王月英; 王汝勤; 张良安 中国医学科学院中国协和医科大学放射医学研究所; 天津300192

关键词:雌激素 抗肿瘤 药理活性 

摘要:目的对新型雌激素化合物17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯进行体外和体内的抗肿瘤活性实验研究。方法采用MTT法进行药物体外对肺腺癌细胞A549和人肝癌细胞Bel-7402抗肿瘤实验,测定IC50体内对小鼠肺腺癌LA795抑制作用采用常规抗肿瘤实验方法进行,腹腔给药观察抑瘤率.胸腺压脾重量、指数的变化。结果17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯体外肺腺癌细胞A549和人肝癌细胞Bel-7402的IC50分别为12.28μg·mL^-1、17.79μg·mL^-1,体内对小鼠肺腺癌LA795实体瘸最佳抑制率达60.0%,各给药组与空白对照组比较有非常显著性盖异(P〈0.01);脏器重量压指数与空白对照组比较无显著盖异,而与阳性对照药环磷酰胺(CY)组存在显著性差异(P〈0.01)。结论17aα-D-高炔雌二醇-3-乙酯体外和体内对实验肿瘤均有明显的抗肿瘤活性,而且在给药剂量下对实验动物未表现出任何毒性反应,值得深入研究。

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