关键词：1 抗癫疒间 药理活性 mes ptz 

摘要：目的从合成的大量化合物中筛选抗惊厥活性比较好的化合物,为新型抗癫疒间药物的开发提供依据。方法以乙内酰脲类化合物为母核,对其化学结构进行改造优化,合成1,1,6-三甲基-4,6-二氮螺[2.4]庚烷-5,7-二酮（MPVM）。采用最大电休克惊厥实验（MES）、皮下注射戊四氮（PTZ）实验、最大电休克惊厥阈值实验、戊四氮（ip PTZ）阈值实验评价MVPM化合物的抗惊厥活性。结果 MVPM化合物抗MES、PTZ的ED50分别为14.7、41.7 mg/kg。MVPM化合物可提高小鼠最大电惊厥发作阈值,提高小鼠惊厥的耐受性,并且呈现剂量依赖性。结论该化合物抗癫疒间活性好,具有进一步研究开发的价值。

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