有机化学杂志

金属促进的1H-磷杂环戊二烯的合成方法学研究

关键词: 有机合成化学  金属有机化学  配位化学  选择性催化  

1H-磷杂环戊二烯的合成、反应和性质的研究已成为有机合成化学和金属有机化学的主要研究热点之一并得到了迅猛的发展,它们在光电材料、配位化学和选择性催化等方面有重要的应用价值.从金属有机化学的角度,系统地总结了近十年来1H-磷杂环戊二烯的合成化学新反应、新方法及应用.

碳水化合物转化为官能团化碳环化合物的研究进展

关键词: 碳水化合物  官能团化碳环化合物  环加成反应  碳环化反应  游离基碳环化反应  闭环复分解反应  碳负离子环化反应  

介绍利用碳水化合物合成官能团化碳环化合物的化学方法的最新进展

醛酮还原偶联合成（口片）呐醇的进展

关键词: 醛  酮  还原偶联  有机合成中间体  

综述了由醛酮还原偶联生成(口片)呐醇的进展,引用文献71篇.

肼类衍生物在五元唑类杂环合成中的应用进展

关键词: 肼类衍生物  五元唑类杂环  合成  结构  反应活性  

简要概述了肼类衍生物的结构及反应活性,总结了近十年来肼类衍生物分别在合成五元唑类杂环如吡唑、噻唑、1,3,4-噁二唑、1,3,4-噻二唑以及三唑类化合物,及其相关的稠杂环如吡唑并某环、s-三唑[3,4-b][1,3,4]-噻二唑、s-三唑[3,4-b][1,3,4]-噻二嗪,以及含有1,2,4-三唑的稠杂环化合物等合成中的应用进展.

烟酰型辅酶NAD（P）^＋和NAD（P）H再生的研究进展

关键词: 烟酰型辅酶  再生方法  氧化还原酶  酶法  电化学法  光化学法  

大部分氧化还原酶的催化反应需要烟酰型辅酶NAD(P)+和NAD(P)H作为氧化剂或还原剂参与,由于氧化还原酶应用广泛而辅酶价格昂贵,使得辅酶再生逐渐成为研究热点.综述了近年来NAD(P)+和NAD(P)H酶法再生、电化学法及光化学法再生的研究进展,并介绍了各再生技术的应用和开发状况.

结构多样的HIV-1整合酶抑制剂：过去、现在和未来

关键词: 抑制剂  艾滋病  多羟基芳环化合物  结构  功能  抗病毒药  

HIV-1整合酶是逆转录病毒复制的必需酶,它催化病毒DNA与宿主染色体DNA的整合,而且在人类细胞中没有类似物,因此成为治疗艾滋病的富有吸引力和合理的靶标.最近十年,一大批HIV-1整合酶抑制剂被鉴定出来,其中一些化合物显示选择性的抑制HIV-1整合酶和阻断病毒复制的活性,而最有影响的两类抑制剂是含邻苯二酚的多羟基芳环化合物和最近报道的芳基β-二...

末端炔烃对碳氧和碳氮双键的加成反应

关键词: 末端炔烃  碳氧双键  碳氮双键  加成反应  醛  酮  硝酮  醛亚胺  酮亚胺  

概述了末端炔烃对碳氧和碳氮双键的加成反应,包括末端炔烃对醛、酮、硝酮、醛亚胺和酮亚胺的加成反应.

N-糖基-2-取代-氨基硫脲及N-糖基-N＇-取代-联二硫脲类化合物的合成

关键词: 氨基硫脲  联二硫脲  合成  芳香酸  糖基异硫氰酸酯  生物活性  

芳香酸经酯化、肼解,合环后再引入肼基,得2-肼基-5-芳基-1,3,4-噁二唑(2),芳基硫脲经环化、肼解得2-肼基-4/6-取代-苯并噻唑(3).糖基异硫氰酸酯(1)分别与2,3及N-取代氨基硫脲(4)发生亲核加成反应,制得系列新的N-糖基-2-取代-氨基硫脲衍生物5,6及N-糖基-N'-取代-联二硫脲类化合物7.所有化合物的结构均经IR,1H NMR,MS谱和元素分析证实.IR谱中900cm...

取代嘧啶化合物的合成和生物活性研究

关键词: 嘧啶  合成  生物活性  杀菌活性  农药  

合成了14个新型取代嘧啶类化合物,结构经质谱、红外光谱、氢核磁共振光谱和元素分析确证.杀虫、杀菌和除草活性测定结果表明,部分化合物具有良好的杀菌活性.在嘧啶环的2-位上导入二甲氨基时表现出杀菌活性,但在嘧啶环的5-位上有甲基取代基时,杀菌活性下降.在嘧啶的4-位导入苯氧基时,显示出良好的杀菌活性,如化合物3b,3c和3e,苯环上的最优取代基...

1-取代芳基-4-乙氧羰基-5-二甲氨基亚甲基氨基-1，2，3-三唑衍生物的新法合成

关键词: 2  合成  抑菌活性  红外光谱  核磁共振  质谱  烯胺酯  

以1-取代芳基-4-乙氧羰基-5-氨基-1,2,3-三唑衍生物为原料,用简单有效的方法在非常温和的条件下以较好的收率合成了一系列新型的1-取代芳基-4-乙氧羰基-5-二甲氨基亚甲基氨基-1,2,3-三唑及其衍生物,所得化合物未见文献报道.新化合物的结构用红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证,同时初步研究了这些化合物的抑菌性能.

2-烷硫基-4-芳基亚甲基-5-氢-1-苯氨基-1H-咪唑啉-5-酮的合成与杀菌活性

关键词: 合成  杀菌活性  氮杂wittig反应  异硫氰酸酯  氨基硫脲  

应用CS2与烯基膦亚胺1的氮杂Wittig反应,得到的异硫氰酸酯2再与苯肼作用得到氨基硫脲3,而后用3与卤代烷在K2CO3的作用下反应直接得到2-烷硫基-4-芳基亚甲基-5-氢-1-苯氨基-1H-咪唑啉-5-酮衍生物4.探讨了反应的条件以及合成的新型杂环化合物的生物活性,结果表明部分化合物表现出较好的杀菌活性.如4e在50 mg/L浓度时,对黄瓜灰霉菌的抑制率为87%.

三元配合物Ho（Et2dtc）3（phen）的合成及其热化学性质

关键词: 钬配合物  合成  热化学性质  邻菲咯啉  低水合氯化钬  恒容燃烧能  标准燃烧焓  标准生成焓  

改进文献方法,以铜试剂(NaEt2dtc·3H2O)和邻菲咯啉(o-phen·H2O)与低水合氯化钬(HoCl3·3.58H2O)在无水乙醇中反应,制得三元固态配合物.化学分析和元素分析确定该配合物的组成为Ho(Et2dtc)3(phen).IR光谱表明配合物中Ho3+与3个NaEt2dtc中的6个硫原子双齿配位,同时与o-phen中的2个氮原子双齿配位,可推测其配位数为8.用微量热量计测定了298.15 K下液...

1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-5-吡唑啉酮与对氨基苯乙酮的缩合反应、量化计算和抑菌活性

关键词: 对氨基苯乙酮  缩合反应  抑菌活性  量子化学  分子力学  亚胺烯醇式构型  

利用1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-5-吡唑啉酮(PMBP)和对氨基苯乙酮(PAAP)制备了PMBP缩对氨基苯乙酮(PMBP缩PAAP)及其铜(Ⅱ)、钴(Ⅱ)、镍(Ⅱ)和锌(Ⅱ)配合物,根据元素分析、红外、紫外、MS和1H NMR谱表征了结构.利用量子化学和分子力学计算方法对缩合反应的机理进行了探讨,较好地解释了PMBP-PAAP配体的烯胺酮式构型及其配合物的亚胺烯醇式构型.测定...

单萜吡啶生物碱Aucubinine A的合成

关键词: 单萜生物碱  aucubinine  a  合成  

Aucubinine A是自aucubin在人类大肠杆菌存在时的代谢产物中分离得到的一种单萜生物碱.本课题组实现了起始于4-氢-5-羟基-3-亚甲基-5H-环戊二烯[2,1-c]吡啶(6)对aucubinine A的首次合成,总产率为30%.硼氢化以及随后的在碱性介质中的氧化将6转化为两个非对映异构的二醇7,然后经苄位选择性氧化生成aucubinine A.

三氮唑核苷及衍生物的设计合成与生物活性研究

关键词: 三氮唑核苷  衍生物  合成  生物活性  四乙酰核糖  1  2  抗病毒活性  

以四乙酰核糖、1,2,4-三氮唑-3-羧酸甲酯为原料,经过缩合、氨解、保护、亲核取代、水解等五步反应得到4个新的三氮唑核苷衍生物4a～4d,所有目标化合物的化学结构均经核磁共振氢谱、质谱或(和)元素分析所确正.通过体外抗病毒活性测试表明,四个目标化合物中有两个对流感甲型病毒具有一定的抑制作用.

3，4-二胺-1H-吡唑并[5，4-d]嘧啶的固相合成

关键词: 3  固相合成  树脂  连接臂  药物化学  

用固相合成技术合成了吡唑并[5,4-d]嘧啶的一类衍生物8.以Merrifield树脂为原料,与化合物3反应得到树脂4.4经过还原胺化、取代、分子内亲核加成反应得到树脂7,再由三氟醋酸断裂得到化合物3,4-二胺-1H-吡唑并[5,4-d]嘧啶.

微波辐射下三甲醇丙烷、季戊四醇与羧酸合成润滑油类羧酸酯

关键词: 微波辐射  三甲醇丙烷  季戊四醇  羧酸  合成  润滑油类羧酸酯  

用三甲醇丙烷、季戊四醇分别与碳五至碳九的直链一元羧酸在微波辐射加热条件下合成润滑油类羧酸酯,并与常规合成进行了对照.结果表明:在微波辐射下反应时间大大缩短,合成速率提高到10～15倍,该法操作简单,产物用1H NMR,13C NMR和IR确定了结构.

N-酰基-N＇-茄呢基哌嗪衍生物的合成及生物活性

关键词: 合成  生物活性  茄呢醇  茄呢基哌嗪  抗癌活性  

以茄呢醇为起始原料和茄呢基哌嗪为单元的N-(2-全乙酰葡萄糖基苯甲酰基)-N'-茄呢基哌嗪(5)和N-(2-葡萄糖基苯甲酰基)-N'-茄呢基哌嗪(6),共6个新茄呢基哌嗪衍生物.其结构经元素分析,IR,1H NMR和MS确证.测试了化合物4c,5,6对三种人癌细胞(Bel-7402,KB,HCT-8)的体外生理活性,初步结果表明化合物6比4c和5对三种所测细胞有更好的抑制效果.

烯丙基溴化钐与α，β-不饱和醛酮反应合成高烯丙基醇

关键词: 烯丙基溴化钐  合成  高烯丙基醇  加成反应  区域选择性  

烯丙基溴与金属钐在室温条件下、THF溶剂中反应生成中间体烯丙基溴化钐,烯丙基溴化钐再与α,β-不饱和醛、酮反应生成高烯丙基醇.烯丙基溴化钐与α,β-不饱和醛、酮发生1,2-加成反应,其与α,β-不饱和酮的反应几乎定量进行,表明该反应具有很好的区域选择性.产物的结构通过IR,1H NMR和MS光谱确证.

酸性离子交换树脂催化合成二氢香豆素类化合物

关键词: 酸性离子交换树脂  二氢香豆素  催化剂  间苯三酚  丙烯酸  四氢苯并二吡喃酮  合成  

以强酸性离子交换树脂为催化剂,由间苯三酚与丙烯酸或取代丙烯酸反应合成了3个二氢香豆素和1个四氢苯并二吡喃酮类化合物,其中5-羟基-3,4,6,7-四氢苯并[1,2-b;5,4-b']二吡喃-2,8-二酮(2a)和3-甲基-5,7-二二羟基-3,4-二氢香豆素(1b)还未见文献报道.取代丙烯酸的反应活性低于丙烯酸,使用甲苯-四氢呋喃混合溶剂代替甲苯单一溶剂可使2a的产率由20%提...

2-氨基-3-氰基-4-芳基-6-甲氧基-1，4，9，10-四氢萘并[2，1-b]吡喃衍生物的一步合成

关键词: 4  9  一步法  合成  芳醛  丙二腈  2  3  

以芳醛、丙二腈和7-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘-2-酮为原料,在六氢吡啶催化下以乙醇为溶剂,在室温合成了一系列新的2-氨基-3-氰基-4-芳基-6-甲氧基-1,4,9,10-四氢萘并[2,1-b]吡喃衍生物,反应条件温和,产率较高,并通过IR,1H NMR和元素分析表征产物的结构,还通过单晶X射线衍射分析确证产物的构象.

微波辐射下“一锅煮”法合成2-氨基-3-氰基-4-芳基-4H，5H-吡喃-[3，2-c]苯并吡喃-5-酮

关键词: 微波辐射  合成  芳醛  丙二腈  

以芳醛、4-羟基香豆素、丙二腈为原料,乙醇为能量转移剂,哌啶为催化剂,在微波辐射下一步合成了一系列2-氨基-3-氰基-4-芳基-4H,5H-吡喃-[3,2-c]苯并吡喃-5-酮,反应在40～60s时间内完成,产率60%～97%.

中译本《有机合成中的保护基》出版发行

有机合成中大量的反应涉及到对某个基团的保护或对某个被保护的基团进行去保护的工作。不能做好官能团的保护／去保护，也肯定完成不了或做不好合成工作。不少保护／去保护工作是实现合成目标而必须进行的，但也有许多保护／去保护工作的进行是一种无奈，反映出了我们对化学反应的把握离随心所欲还差得很远。这也是一种挑战，推动我们朝着最终能...

新型卤代羟基三苯醚的合成与抑菌活性研究

关键词: 卤代羟基三苯醚  合成  抑菌活性  结构  

设计合成了对(间、邻)苯二酚二(4-氯-2-羟基苯基)醚(4a～4c)及对(间、邻)苯二酚二(4-氯-5-溴-2-羟基苯基)醚(5a～5c)共6个卤代羟基三苯醚类化合物,其结构均经1H NMR,IR,MS和元素分析证实,并且对其抑菌活性进行了初步测试.结果表明:此类化合物大多在低浓度下对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、白色葡萄球菌、变形杆菌、卡他双球菌、青枯假...

Friedlnder法合成茚并喹啉类衍生物

关键词: 合成  茚并喹啉类衍生物  胡椒醛  缩合反应  

胡椒醛(1)经硝化和还原得到中间体6-氨基胡椒醛(3)，再分别与5种茚酮衍生物4a-4e发生Friedla^ender缩合反应，得到5种新的茚并喹啉类衍生物5a-5e．所合成的新化合物的化学结构5a-5e分别经IR，^H NMR，MS，元素分析予以证实。

四齿四棱草根部的两个新二萜化合物

关键词: 四齿四棱草  根部  二萜化合物  四棱草内酯a  四棱草内酯b  

通过硅胶柱层析从我国特有属植物四齿四棱草(Schnabelia tetradonta)根部乙醇提取物中分离纯化出2个新的17(15→16)-移-20-降松香烷型二萜化合物,分别命名为四棱草内酯A和B.经波谱分析,将它们的结构确定为17(15→16)-移-20-降松香烷-12,16-环氧-7,17-二羟基-5(10),6,8,12,15-五烯-11,14-二酮-18(1)-内酯(1)和17(15→16)-移-20-降松香烷-12,16-环...

无溶剂微波辐射合成双缩二氨基硫脲类化合物

关键词: 无溶剂微波辐射  双缩二氨基硫脲类化合物  合成  芳香醛  1  

在无催化剂无溶剂微波辐射下用芳香醛和1,3-二氨基硫脲合成了双缩二氨基硫脲类化合物,为该类化合物提供了一种新的简便合成方法.产物结构经1H NMR和IR得到确证.

酸性条件下多苯基取代环戊二烯的氧化扩环反应

关键词: 酸性条件  多苯基取代环戊二烯  氧化扩环反应  高氯酸  吡喃盐  

报道了空气(或氧气)存在的条件下,由高氯酸引发多苯基取代环戊二烯发生新颖的碳-碳键断裂扩环反应,在此反应中,氧原子插入到环戊二烯环中形成相应的六元环吡喃盐类化合物.分别用红外光谱、核磁共振氢谱、碳谱、质谱以及元素分析对所得化合物进行了表征.

液晶材料4-[2-（反-4-丙基环己基）]乙基氟苯的全合成研究

关键词: 向列型液晶材料  全合成  dft量子化学从头计算  

主要对向列型液晶材料4-[2-(反-4-丙基环己基)]乙基氟苯的全合成进行研究，设计和改进了合成反应的反应条件，提高了收率．最后一步酮基的还原成次甲基采用与乙二硫醇缩合后用Raney镍在无水乙醇条件下进行氢化还原和Wolff-Kishner黄鸣龙还原反应两种方法，都获得了高纯度的目标化合物。同时，通过使用DFT量子化学从头计算和实验的验证，解释了Wo...

氢氧化铯催化下，二芳基二硒醚对端炔的加成：高选择性合成（Z）-1，2-二芳硒基烯

关键词: 氢氧化铯  加成反应  立体选择性合成  二芳基二硒醚  端炔  

氢氧化铯催化下,以商业THF作溶剂,端炔与二芳基二硒醚在氮气保护下,25或35℃时反应,立体选择地生成(Z)-1,2-二芳硒基烯.

微波辐射条件下季戊四醇双缩醛和双缩酮化合物的合成

关键词: 微波辐射  季戊四醇  醛  酮  缩合反应  催化剂  

微波辐射硫酸锆-硅胶催化季戊四醇与醛、酮缩合反应,高收率制得了双缩醛和双缩酮化合物.该方法操作简便,收率高,催化剂可重复使用,是一种环境友好型催化反应.