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有机化学杂志

杂志介绍

有机化学杂志是由中国科学院主管,中国化学会;中国科学院上海有机化学研究所主办的一本北大期刊。

有机化学杂志创刊于1975,发行周期为月刊,杂志类别为化工类。

  • 镍催化芳基-芳基交叉偶联反应的配体研究新进展

    关键词: 镍  过渡金属催化  配体  联芳烃  交叉偶联  

    联芳基结构在天然产物、药物以及各种光电材料中广泛存在,自20世纪70年代以来,各种过渡金属催化的芳基-芳基偶联手段得到普遍应用,配体、底物、辅助手段等的研究也快速发展.从配体类型的角度综述了镍催化的芳基-芳基交叉偶联反应.

  • 2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖氧苷的化学合成新进展

    关键词: 糖苷化  异头碳活化基团  氨基保护基  催化剂  

    2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖广泛分布在有机生物体中,在糖化学及糖生物学上受到越来越多的重视.综述了2005年以来化学合成氨基葡萄糖氧苷的新进展,主要包括异头碳活化基团、氨基保护基以及糖苷化催化剂的应用.

  • 一类α-五元杂环氨基酸的合成研究进展

    关键词: 环化脱水  生物合成  仿生合成  

    杂环位于氨基酸C-末端羧基与α-碳之间的α-五元杂环氨基酸是一类主要来源于海洋多肽的高度修饰的氨基酸,分子中杂环的存在对化合物的生物活性有着重要的影响.综述了此类氨基酸的合成方法,这些方法针对不同的底物在操作简便性、收率、产物光学纯度、适用范围上有着明显差别.

  • 普瑞巴林的合成研究进展

    关键词: 普瑞巴林  动力学拆分  不对称合成  

    普瑞巴林为Pfizer公司上市的新型γ-氨基丁酸(GABA)受体拮抗剂,临床用于治疗癫痫、焦虑和由脊髓损伤、外伤或多发性硬化症等引起的中枢神经疼痛,应用较为广泛,近年来文献报道合成方法较多.对普瑞巴林的合成方法进行了总结和概述,其中重点介绍了动力学拆分、去对称化反应、不对称氢化和不对称Michael加成等不对称合成方法.

  • 碱性离子液体[bmim]OH促进一锅串联合成七元硫杂环化合物

    关键词: oh  硫醇  丙烯酸乙烯酯  杂环化合物  选择性  

    碱性离子液体[bmim]OH能快速、高选择性地催化有机硫试剂与丙烯酸乙烯酯之间的直链加成反应.通过这种方法,合成了12种β-烷基硫取代的丙酸乙烯酯类含硫化合物.进一步调控反应温度和时间可以实现Michael加成和分子内的加成-消除反应的一锅串联成环反应.利用碱性离子液体[bmim]OH选择性促进巯基亲核性的策略,成功地合成了6种七元硫杂环化合物,对产...

  • 微波促进的非环核苷类化合物的合成

    关键词: 非环核苷  michael加成  微波  三乙胺  

    以嘌呤碱基和各种α,β-不饱和醛为原料,用三乙胺作为催化剂,在微波的促进下,通过Michael加成反应和原位还原,高效地合成了一系列非环核苷类新化合物.得到的目标化合物通过核磁共振图谱、高分辨质谱进行了确认.

  • N^6-烷基-2-烷氧基腺苷化合物的合成及抗血小板凝集活性

    关键词: 腺苷  合成  结构表征  抗血小板凝集  

    以鸟嘌呤核苷(1)为原料,经羟基保护得到2',3',5'-三-O-乙酰基鸟嘌呤核苷(2),2与三氯氧磷反应得到2-氨基-6-氯-9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖)嘌呤(3),3经重氮化、水解和O-烷基化得到2-烷氧基-6-氯-9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖)嘌呤(4a~4c),4a~4c经胺解和水解脱保护反应得到12个未见报道的N6-烷基-2-烷...

  • 偏氯含氟菊酯异构体的合成及其杀虫活性

    关键词: 偏氯含氟菊酯  异构体  合成  拟除虫菊酯  杀虫活性  

    α-氰基-4-氟-3-苯氧苄基-2,2-二甲基-3-(-2-氯乙烯基)-环丙烷羧酸酯(简称偏氯含氟菊酯)是一类新型拟除虫菊酯.报道了它的12个异构体的合成.生物活性测试结果表明,这些异构体对淡色库蚊四龄孑孓都显示出杀虫活性,其中(αS,1R,3R)-cis-E-异构体5aes和(αS,1R,3R)-cis-Z-异构体5azs显示出比溴氰菊酯更高的杀虫活性.

  • 新型呋喃基Schiff碱衍生物的合成、结构和生物活性

    关键词: 呋喃基schiff碱衍生物  合成  晶体结构  生物活性  

    席夫碱类化合物具有独特的抗癌、抗菌、抗病毒等生物活性.以多羟烷基呋喃化合物为原料经氧化、脱水得到α,β-不饱和醛,活泼的醛羰基进一步与苯胺类化合物缩合得到8个新的呋喃基Schiff碱化合物,并对合成的化合物进行了初步的生物活性测试.

  • 1,1-二(2,4,6-三硝基苯甲酰胺基)-2,2-二硝基乙烯的合成

    关键词: 1  2  4  合成工艺  热稳定性  含能材料  

    以1,1-二氨基-2,2-二硝基乙烯(FOX-7)和2,4,6-三硝基苯甲酰氯(TNBC)为原料反应合成得到了1,1-二(2,4,6-三硝基苯甲酰胺基)-2,2-二硝基乙烯,并通过单因素试验和正交试验方法,分别探讨了反应介质、缚酸剂、反应温度和反应时间等对产物产率的影响,得到适宜的工艺条件为:FOX-7与TNBC物质的量的比1∶2.4,以四氢呋喃(THF)为反应介质,N,N-二甲...

  • N-[3-(4-喹唑啉基)氨基-1H-吡唑-4-甲酰基]醛腙类衍生物的合成及抗菌活性研究

    关键词: 喹唑啉  吡唑  酰腙  合成  抗菌活性  

    以4-氯喹唑啉、3-氨基-4-吡唑甲酸乙酯和芳醛为原料,合成了13个新型的N-[3-(4-喹唑啉基)氨基-1H-吡唑-4-甲酰基]醛腙类化合物,通过IR,1H NMR,13C NMR和元素分析对其结构进行了确认.初步生物活性测试结果表明,在50μg/mL浓度下,化合物5d对小麦赤霉菌和苹果腐烂菌的抑制率与对照药剂噁霉灵相当;化合物5k对小麦赤霉菌的抑制率则高于噁霉灵.

  • 叶绿素-b的结构修饰及其二氢卟吩类衍生物的合成

    关键词: 化学修饰  二氢卟吩衍生物  合成  

    在含有5%的硫酸甲醇溶液中,通过去除金属镁离子和酯交换反应将叶绿素-b降解为脱镁叶绿酸-b甲酯,在二苯醚中的热裂解进一步将其转化为焦脱镁叶绿酸-b甲酯.通过乙酸中的空气氧化得到132-羟基脱镁叶绿酸-b甲酯和132-羟基焦脱镁叶绿酸-b甲酯,前者和脱镁叶绿酸-b甲酯在碱性条件下继续与空气中氧分子作用均给出相应的氧化产物.C3-乙烯基与重氮甲烷1,3...

  • 新型含吡啶环取代的吡唑肟醚类化合物的合成及生物活性研究

    关键词: 吡啶  吡唑肟醚  合成  生物活性  

    为了寻找新型高效低毒的农药先导化合物,通过N-吡啶基吡唑肟与2-氯-5-氯甲基吡啶的缩合反应,合成了一系列含吡啶环取代的吡唑肟醚类化合物.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和元素分析确证.初步生物活性试验结果表明,部分化合物具有一定的杀菌、杀虫和植物生长调节活性.如化合物5c在浓度为50μg/mL时对番茄早疫的抑制率为61.4%;化合物5j在浓度...

  • 一种改进的合成Behera胺方法研究

    关键词: behera胺  水合肼  雷尼镍  还原  改进  

    以水合肼作为氢源,以T-1型雷尼镍作为催化剂,常压的条件下,在沸腾的甲醇中顺利地还原脂肪族硝基为氨基制备了Behera胺,反应时间短,易于操作,可以替代现有的合成方法.并制备了第二代树枝形硝基化合物4,用同样的方法还原4得到第二代树枝形Behera胺.

  • 三氟甲磺酸镱催化吲哚与硝基烯Friedel-Crafts反应的研究

    关键词: 硝基烯烃  吲哚衍生物  催化  

    用三氟甲磺酸镱和配体共同催化吲哚与β-硝基烯的Friedel-Crafts反应,从而发展了一条简捷新颖地合成天然产物中广泛存在的3-取代吲哚衍生物的方法.该催化剂有反应条件温和、操作简单和价格较低等优点.

  • 新型含酚羟基Schiff碱化合物的比色阴离子传感器

    关键词: schiff碱  比色阴离子  合成  阴离子传感器  裸眼识别  

    设计合成了一种含酚羟基Schiff碱类受体1-羟基-4-氯-二苯甲酮-2,4-硝基苯腙受体分子1.利用紫外-可见吸收光谱、荧光光谱考察了其与AcO-,H 2 PO-4,F-,Cl-,Br-,I-等阴离子的作用.当加入AcO-,F-和H 2 PO-4时,导致紫外光谱的可见光区明显变化(大约130 nm红移),同时伴随着从亮黄色到粉红色的"裸眼"颜色变化.通过在DMSO-d6核磁滴定实验进一步研究...

  • Ugi/原子转移自由基环合反应合成γ-丁内酰胺的研究

    关键词: 异腈  ugi  内酰胺  原子转移  自由基  

    将碘乙酸、烯丙基胺、芳香醛和异腈室温下在甲醇中进行多组分Ugi反应得到加合物,进一步在二氯甲烷中以三乙基硼为引发剂,进行α-酰胺基自由基原子转移5-exo环合反应,可以得到γ-丁内酰胺,操作简便,产率中等.

  • 10,10-二吡啶甲基-9,10-二氢蒽的合成研究

    关键词: 10  歧化反应  三氟化硼  

    蒽酮1和氯甲基吡啶盐酸盐2在甲苯中回流反应生成10,10-二吡啶甲基-9(10H)蒽酮(3),收率63%~68%;3用硼氢化钠还原生成10,10-二吡啶甲基-9,10-二氢蒽-9-醇(4),收率87%~90%;蒽醇4在酸催化下发生歧化反应,得到还原产物10,10-二吡啶甲基-9,10-二氢蒽(5)和氧化产物蒽酮3.该歧化反应受催化剂、溶剂和反应温度等影响.当蒽醇4用三氟化硼为催化剂...

  • 微波辐射金属铝诱发芳香醛的还原偶联反应

    关键词: 1  微波辐射  铝  芳香醛  还原偶联  

    一系列芳香醛在Al-TiCl3-CH2Cl2体系中反应12 h,以20%~70%的产率得1,2-二醇产品,相同体系中微波辐射8 min相应1,2-二醇的产率达65%~94%.微波辐射下合成1,2-二醇的优点是时间短、产率高、操作简单.

  • 新型含均三唑席夫碱型大环化合物的合成及其抗菌活性

    关键词: 均三唑  大环化合物  席夫碱  合成  抗菌活性  

    5-取代-4-氨基-3-巯基-1,2,4-均三唑1a~1d与1,3-二氯-2-丙醇在超声辐射条件下缩合得S,S'-取代双(氨基均三唑)2a~2d,其与2,4-二羟基-5-乙酰苯乙酮在聚乙二醇-600催化下缩环合简便制得新型含均三唑席夫碱型大环化合物3a~3d,其结构经元素分析,1H NMR,IR和MS等进行确证,并测试了目标化合物的体外抗菌活性.

  • 2,4,6-三苯基吡喃盐与三烷基(芳基)膦的新型共轭加成反应

    关键词: 共轭加成  吡喃盐  季鏻盐  

    研究发现,2,4,6-三苯基吡喃盐与三烷基(芳基)膦化合物PR3(R=Me,Et,Ph)可以发生两分子的共轭加成反应,生成结构新颖的开环产物季鏻盐1.通过1H NMR,13C NMR,31P NMR,质谱和元素分析表征,确定了反应产物的最终结构.

  • 由α-氰基二硫缩烯酮制备多取代喹唑啉酮化合物

    关键词: 邻氨基芳香二腈  喹唑啉酮  连续反应  

    以α-氰基乙酸甲酯为起始原料,经与二硫化碳、碘甲烷反应先得到α-氰基二硫缩烯酮1,1与苯乙酮2反应得2H-吡喃-2-酮-3-腈化物3,碱诱导下3再与丙二腈经环转化得到多取代邻氨基芳香腈4,4与酮5在氢氧化钠催化下环化得到多取代喹唑啉酮目标物6.这组连续转化合成多取代喹唑啉酮的反应具有原料简便、反应温和等优点.

  • 含水四氢呋喃中二茂钛全氟辛基磺酸配合物催化锌粉还原二硫醚及其在合成硫代酸酯中的应用

    关键词: 二茂钛二全氟辛基磺酸配合物  锌  二硫醚  硫代酸酯  

    以含水四氢呋喃作溶剂,室温下,在5.0 mol%二茂钛全氟辛基磺酸配合物催化下,锌粉可以有效地还原断裂S—S键,形成亲核性的硫负离子与酸酐(α-溴代羰基化合物)反应,高产率得到对应硫代酸酯(α-硫代羰基化合物).讨论了反应机理.

  • 手性路易斯碱催化的α-乙酰氧基-β-烯胺酯的不对称氢化硅烷化反应:光学活性α-羟基-β-氨基酸衍生物的合成

    关键词: 氨基酸衍生物  光学活性  合成方法  硅烷化反应  不对称氢化  羟基  乙酰氧基  碱催化  

    光学活性的α-羟基-β-氨基酸片段广泛存在于天然产物以及生理活性物质中,是一类非常重要的化合物,其中最具代表性的就是紫杉醇侧链及其类似物.因此,光学活性α-羟基-β-氨基酸衍生物的合成引起了广泛而持久的兴趣,多年来众多研究小组发展了多种高效、高选择性的合成方法.

  • 简单酮不对称催化氢化的超高效手性铱催化剂

    关键词: 手性化合物  不对称催化氢化  铱催化剂  不对称催化反应  超高效  手性催化剂  手性药物  天然产物  

    不对称催化反应是合成手性化合物最重要的方法之一,并已在手性药物、天然产物等的合成中得到广泛应用.高效不对称催化反应源于高效手性催化剂的发现,因此发展新型、高效的手性催化剂一直是不对称催化反应研究的核心.

  • 复杂天然产物Schindilactone A的全合成

    关键词: 天然产物  全合成  中国云南  手性中心  三萜类  五味子  氧原子  季碳  

    Schindilactone A是孙汉董院士从中国云南特有的五味子植物中分离得到的一种全新降三萜类天然产物,含有8个环系、12个手性中心、6个季碳中心和10个氧原子,其核心7-8全碳并环体系在已知的天然产物中首次报道.

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