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有机化学杂志

杂志介绍

有机化学杂志是由中国科学院主管,中国化学会;中国科学院上海有机化学研究所主办的一本北大期刊。

有机化学杂志创刊于1975,发行周期为月刊,杂志类别为化工类。

  • 石杉碱甲的合成研究进展

    关键词: 石杉碱甲  化学合成  综述  

    石杉碱甲是中国独创的治疗老年痴呆症的药物。由于其显著的疗效,长期以来,一直受到人们的关注和研究. 目前石杉碱甲在美国已经进入三期临床研究,而在中国也已获批上市并进入四期临床. 由于石杉碱甲在千层塔中的含量仅为万分之一左右,且千层塔的生长周期较长,所以石杉碱甲的化学合成将成为获得该药物的一种有效途径. 二十多年来,化学合成石...

  • 酰胺官能团构建方法研究新进展

    关键词: 酰胺  合成方法  研究进展  

    酰胺是广泛存在于天然产物及合成药物中的一种重要的功能基团,对其合成方法的研究具有重要意义,也是现在合成方法研究的一个热点,就近几年关于酰胺合成方法做简要总结,以期对以后的研究具有一定意义.

  • 手性双噁唑啉配体在不对称催化中的应用新进展

    关键词: 双噁唑啉  进展  不对称催化  

    综述了近几年来手性双噁唑啉配体在各种不对称催化反应中的应用新进展,尤其是在催化形成C—C,C—N和C-O键反应中的应用.

  • 脱卤反应研究进展

    关键词: 脱卤反应  钯催化  还原反应  氢源  光化学反应  

    脱卤反应在环境保护、生物化学和有机合成等方面的重要应用,尤其是通过脱卤反应来实现C—H键的形成在有机合成中越来越受到化学家们的重视,根据反应底物的不同,综述了Csp3-X型、Csp2-X型底物近年来脱卤反应的研究情况,特别是芳基卤(含卤代芳杂环)、卤代烯酮、卤代内酯等不同结构的Csp2-X型底物脱卤形成C—H键反应的新进展,指出提高脱卤反...

  • 金属催化芳基硼酸与酮不对称1,2-加成反应研究进展

    关键词: 金属催化  芳基硼酸  酮  不对称  1  研究进展  

    许多具有生物活性的天然产物及药物均含有手性芳基叔醇结构单元,金属催化芳基硼酸与酮不对称1,2-加成反应是合成该类化合物的有效方法.由于芳基硼酸具有官能团兼容性好、对水及空气稳定、低毒等优点,近来已经成为化学家研究的热点.就近年来金属催化芳基硼酸与活泼酮如靛红、三氟甲基酮、α-酮酯及1,2-二酮和不活泼酮的不对称1,2-加成的研究...

  • 还原型Heck反应的研究进展

    关键词: 还原型heck反应  钯催化  配体  机理  应用  进展  

    还原型Heck反应是不饱和卤代烃与烯烃在Heck反应条件下生成烯烃加成产物的偶联反应.综述了二十年来还原型Heck反应的研究进展,对还原型Heck反应的方法和催化体系的组成、反应机理、应用和局限性等方面进行了介绍和评价.

  • 4-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-羧酸乙酯的烃化反应

    关键词: 喹啉酮  烃化反应  结构表征  

    以卤化物作烃化试剂、NaH作缚酸剂,在N,N-二甲基甲酰胺(DMF)溶剂中室温条件下,4-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)—2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-羧酸乙酯经烃化反应同时得到了20个未见文献报道的N-取代及O-取代新化合物,烃化产物的结构通过^1H NMR,MS,元素分析,单品衍射及IR进行了表征.烃化反应的条件温和,转化率高达89%-98%.其中,主产物N...

  • 4,5-二取代的菲和9,10-二氢菲衍生物的合成及液晶性能研究

    关键词: 菲  9  液晶  铁电液晶  合成  

    以2-氨基-3-取代的苯甲酸为起始原料, 经重氮化-自偶联反应、酯化、还原、氧化、环合反应制备了4,5-二取代的菲衍生物, 并以还原后的联苯中间体为原料经溴化、格氏化反应制备了4,5-二取代的9,10-二氢菲衍生物, 以4,5-二取代的菲和4,5-二取代的9,10-二氢菲衍生物为原料经过卤化、偶联反应制备了液晶单体化合物. 产物结构经过了^1H NMR, ^13C NMR ...

  • 红紫素-18 的周环结构修饰及其叶绿素类二氢卟吩衍生物的合成

    关键词: 二氢卟吩  化学修饰  合成  

    以红紫素-18 甲酯为起始原料, 利用其3-位乙烯基的多电子性, 通过氧化、还原、亲电加成和1,3-偶极环加成等反应, 对其N^21-N^23 轴的端向结构进行化学修饰, 在周环的3-位上引进了能与大环色基以不同方式形成共轭效应的取代基团, 完成了11 个未见报道具有红紫素-18 碳架的叶绿素类二氢卟吩衍生物的合成, 其化学结构均经UV,^ 1H NMR, IR及元素分析...

  • 1,2,3-噻二唑联1,3,4-噻二唑衍生物的合成及生物活性研究

    关键词: 1  2  3  合成  杀菌活性  杀虫活性  

    为寻找高活性的农药先导化合物, 根据活性亚结构拼接原理, 将1,2,3-噻二唑环和1,3,4-噻二唑环引入到同一分子中, 设计并合成了32 个未见文献报道的1,2,3-噻二唑联1,3,4-噻二唑环衍生物, 其结构均经1H NMR, IR 和HRMS 确证, 同时对目标化合物进行了杀菌和杀虫活性的测试. 初步生测结果表明, 设计合成的部分化合物在测试浓度下具有较好的杀菌活性...

  • 2-乙氧羰基(羧基)-4-取代苯基-2,3-二氢-1H-苯并[b][1,4]二氮杂的合成及抑菌活性测定

    关键词: 催化合成  抑菌活性  密度泛函  

    以取代苯和顺丁烯二酸酐为起始原料,通过Friedel-Crafts酰基化反应、酯化、aza-Michael加成、环合、脱水等过程,合成了11种未见文献报道的2-乙氧羰基(羧基)-4-取代苯基-2,3-二氢-1H-苯并[b][1,4]二氮杂[艹卓](4a~4g和6a~6d)化合物. 通过1H NMR,IR,MS和元素分析确定了目标产物的结构,对合成目标化合物的反应条件、选择性进行了较详...

  • 新型1,4-双哌嗪二硫代甲酸[1-取代(1,2,3-三唑)-4]-甲酯类化合物的设计、合成和抗肿瘤活性研究

    关键词: 1  2  二硫代甲酸酯  点击化学  抗肿瘤活性  

    为了寻找新型抗肿瘤活性优良的先导化合物,我们以哌嗪、二硫化碳和溴丙炔为原料一锅得哌嗪基二硫代甲酸酯双炔化合物1,再利用"点击化学"合成了未见文献报道的含有1,2,3-三唑和哌嗪二硫代甲酸酯结构单元的1,4-双哌嗪二硫代甲酸[1-取代(1,2,3-三唑)-4-]甲酯类化合物3a~3o. 所有化合物结构经1H NMR,13C NMR和HRMS进行了确证. 利用噻唑...

  • 氨功能化的MCM-41催化丙二腈与α,β-不饱和酮的Michael加成

    关键词: 丙二腈  催化  michael加成  

    利用氨功能化的MCM-41催化了丙二腈与α,β-不饱和酮的Michael加成反应,甲醇作溶剂,常温下反应产率高达99%,同时得到了一系列高产率的氰基类衍生物,催化剂具有合成简单、环境友好、多次循环利用等特点.

  • 含1-甲基环己基的酰基硫脲类化合物合成及除草活性

    关键词: 酰基硫脲  合成  除草活性  

    为寻求具有较高生物活性的农药先导, 以1-甲基环己基酰基为活性基团, 与不同的取代胺进行缩合反应, 合成了24 个未曾报道的1-甲基环己基酰基硫脲类化合物, 通过MS, 1H NMR, 元素分析对其结构进行了表征, 并对目标产物进行了初步的生物活性测定. 结果表明, 在剂量为200 mg/L 时, 大部分化合物均表现出较高的除草活性.

  • 芳基氟硼酸盐同芳香胺“一锅法”Suzuki-Miyaura反应

    关键词: 交叉偶联  绿色化学  重氮化合物  

    研究了一种钯催化的芳香胺通过"一锅法"的Suzuki-Miyaura反应制备联苯类化合物. 该反应以水作为溶剂,无需分离重氮盐中间体,直接加入芳基氟硼酸钾、碱和催化剂,即可较高产率地得到偶联产物. 反应无需加热和惰性气体保护,具有良好的官能团耐受性,是一种绿色高效的偶联方法. 我们通过热力学计算推测了碱的加入对于反应的促进作用.

  • 钌络合物催化苯乙酮还原胺化反应的研究

    关键词: 还原胺化  苯乙酮  甲酸铵  钌  

    α-胺基取代苯并咪唑衍生物L1~L4与RuCl2(PPh3)3原位组成催化体系,催化苯乙酮与甲酸铵的还原胺化反应形成α-苯乙胺、N-(1-苯乙基)甲酰胺及α-苯乙醇. 配体上大取代基及苯基取代基有利于提高催化剂的催化活性. 在85 ℃时苯乙酮的还原胺化反应较快,在125 ℃时,苯乙酮的氢转移形成苯乙醇成为主要的反应. 还原胺化反应的氢源及氨源为甲酸铵. ...

  • 离子液体1-甲基咪唑硫酸氢盐催化合成取代吡咯衍生物

    关键词: 吡咯衍生物  离子液体  2  胺  环境友好型催化剂  

    以2,5-己二酮和胺为原料,1-甲基咪唑硫酸氢盐([HMIM]HSO4)作为环境友好型催化剂,甲醇为溶剂,回流条件下,高效地合成了一系列取代吡咯类衍生物,其结构通过1H NMR,FT-IR,质谱和元素分析表征. 考察了催化剂种类和用量对反应的影响,确定了最佳反应条件,并提出了可能的反应机理. 此外,还研究了催化剂的循环使用性能,研究表明[HMIM]HSO4...

  • 多臂萘酰亚胺树枝分子的合成和荧光性质

    关键词: 1  溶剂效应  ph荧光探针  金属离子探针  dna荧光探针  

    以4-溴-1,8-萘酐为原料,通过亲核取代反应、迈克尔加成反应合成了多臂1,8-萘酰亚胺树形化合物BPNAN (4-piperidyl-9-ethylamino-{N,N-bis[(4-piperidyl-1,8-naphathlimide)-ethylaminocarbonylethyl]amino}-1,8-naphthalimide). 化合物经熔点、核磁、高分辨质谱表征,测定了它在不同溶剂中的光物理性质. 目标化合物具有较明显的溶剂效...

  • 四丁基碘化铵催化的sp3-C-H键的磷酸酯化

    关键词: 氧化偶联  亚磷酸酯  四丁基碘化铵  

    以四丁基碘化铵(TBAI)为催化剂,过氧叔丁醇(TBHP)作为氧化剂,在温和的反应条件下实现了叔胺氮的邻位碳原子上sp3-C-H键与亚磷酸酯的氧化偶联,反应条件温和,室温、空气下即可进行,适用范围广泛,产率高,后处理方便. 为新的C-P键的形成提供了一条简洁高效的反应路径,并且合成了一系列可能具有重要药理和生物活性的α-氨基磷酸酯化合物.

  • 酰胺为氮源的氨化反应及其机理

    关键词: 酰胺  氮源  有机胺的lewis酸复合物  机理  碳氮键断裂和构建  

    通过实验证明酰胺作为氮源在分子中引入胺基时,首先发生酰胺碳氮键的断裂生成胺的Lewis酸复合物,该复合物再与底物发生反应生成新的碳氮键. 以酰胺为氮源,在Lewis酸的配合下,将卤代芳烃、芳香三氟甲磺酸酯、硼酸、芳香硅化物和苯并唑类化合物胺化,证实这种新胺化方法具有很好的普适性.

  • 金属钯催化的萘酚化合物分子间不对称去芳构化反应

    关键词: 芳构化反应  酚化合物  不对称  分子间  钯催化  金属  烯酮类化合物  

    环己二烯酮类化合物是有机合成中一类重要的合成中间体。通过去芳构化反应,可以实现直接由酚类化合物来构建这类骨架。然后,由于酚氧的醚化反应和苯环傅-克烷基化反应的竞争。

  • 手性钪催化吲哚酮与二芳基碘盐的不对称α-芳基化反应

    关键词: 芳基化反应  不对称  手性  二芳基  碘盐  催化  医药中间体  

    含有C(3)位手性季碳中心的吲哚酮类化合物广泛存在于医药中间体和具有生物活性的天然产物中,并具有非常高的药理活性,而3-单取代-2-吲哚酮的不对称α-芳基走化反应是获得含手性季碳中心的吲哚酮最有效最简单的方法之一.

  • 对映选择性卡宾催化γ-氨化反应

    关键词: 对映选择性  氨化反应  催化  卡宾  氮化反应  羰基化合物  生物活性  

    γ-氨基酸及其衍生物具有重要的生理功能和生物活性.与发展较为成熟的羰基化合物的α-氮化反应相比,对映选择性α-氮化的方法非常缺少,是具有挑战性的研究课题.

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