有机化学杂志是由中国科学院主管，中国化学会;中国科学院上海有机化学研究所主办的一本北大期刊。
有机化学杂志创刊于1975，发行周期为月刊，杂志类别为化工类。
杂志介绍
有机化学杂志
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主管单位：中国科学院
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主办单位：中国化学会;中国科学院上海有机化学研究所
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国际刊号：0253-2786
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国内刊号：31-1321/O6
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发行周期：月刊
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全年订价：￥960.00
杂志介绍
有机化学杂志是由中国科学院主管，中国化学会;中国科学院上海有机化学研究所主办的一本北大期刊。
有机化学杂志创刊于1975，发行周期为月刊，杂志类别为化工类。
主管单位：中国科学院
主办单位：中国化学会;中国科学院上海有机化学研究所
国际刊号：0253-2786
国内刊号：31-1321/O6
发行周期：月刊
全年订价：￥960.00
关键词: 芳基高价碘 亲电环化 苯并环化反应
亲电试剂诱导的环化反应是构建环状化合物的有效策略,而利用芳基高价碘盐作为亲电试剂诱导环化反应已经取得了诸多研究进展.在这些亲电环化反应中,高价碘盐不仅可以作为芳基化试剂诱导环化反应形成芳基取代环化物,还可以诱导苯并环化反应,形成苯并环状化合物.
关键词: 氧头孢烯 氧头孢烷 不对称合成 抗生素
氧头孢是β-内酰胺类药物的代表性母核,其衍生物显著的生物学活性和合成的复杂性对药物化学家极具吸引力.以氧头孢合成中使用的关键方法分类,对氧头孢的合成研究进展进行了综述.
关键词: 氮杂环卡宾 负载型催化剂 钯催化
负载型氮杂环卡宾钯催化的C—C偶联反应由于具有反应活性高,催化剂便于分离和可重复使用等特点,已引起了人们的广泛关注.负载型氮杂环卡宾钯催化剂中的载体材料对催化性能和重复使用性能具有较大的影响.综述了不同类型载体材料制备的负载型氮杂环卡宾钯催化C—C偶联反应的研究进展,载体类型包括聚合物材料、硅材料、碳材料和磁性纳米粒子材料.此...
关键词: 氮氧化物 有机小分子 不对称催化
氮氧化物是一类具有强供电子性质的化合物,在不对称催化领域展现出了独特的优势.分类总结了手性氮氧化物在一些不对称催化反应中的应用.
关键词: 细胞周期 细胞周期依赖性蛋白激酶 抑制剂 抗肿瘤
细胞周期是细胞生命活动的基本特征,完整的细胞周期受多种蛋白酶的调控,细胞周期调控失调与细胞癌变有着密切的关系.细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂（cyclin-dependent kinase inhibitors,CDKI）是以细胞周期蛋白依赖性激酶（cyclin-dependent kinases,CDKs）为靶点,通过阻断细胞周期控制细胞增殖,从而达到抗肿瘤的目的.简述了细胞周期、细胞周期...
关键词: 植物聚酮合成酶 非天然的天然产物 黄酮
以黄酮类化合物生物合成过程中的两个关键酶：4-香豆酰辅酶A连接酶（4-coumarate coenzyme A ligase,4CL）和查尔酮合成酶（chalcone synthase,CHS）为工具酶,探讨酶催化组合合成在合成＂非天然的天然产物＂群（库）中的应用.结果发现在4CL和CHS的共同作用下,仅利用8个简单的有机酸就可以产生包括8个黄酮类似物、16个4-羟基-δ-内酯和1个苄基丙酮...
关键词: 二氢卟吩 外接环转换 叶绿素降解产物 化学反应
从脱镁叶绿酸-a甲酯开始,先行通过1,3-偶极环加成、游离基取代和Wittig成烯等经典反应、在二氢卟吩周环的3-,12-和20-位上构建了能与色基形成不同共轭效应的含芳取代基团,再利用空气氧化、缩合和重排反应实现外接环的结构转化而形成其他各种叶绿素降解结构,完成了一系列未见报道的新型二氢卟吩衍生物的合成,其化学结构均经UV,IR,1H NMR及元素分...
关键词: 苯胺基硫脲 咔唑 氢键 阴离子识别 传感
以咔唑为起始原料设计合成了含苯胺基硫脲识别单元的咔唑类阴离子受体L,通过1H NMR、13C NMR、MS、IR和元素分析对其结构进行了表征.UV-Vis和荧光滴定实验表明,在二甲基亚砜（DMSO）中L能较好地识别F-、Ac O-和2 4H PO-且对它们表现出强络合作用（Ka〉10^4 L/mol）,识别过程伴随着肉眼可见的溶液颜色变化和明显的荧光猝灭,这表明了受体L可作为阴...
关键词: 氮杂wittig反应 噻吩并嘧啶酮 合成 抗肿瘤活性
应用5,6,7,8-四氢苯并噻吩膦亚胺（2）与烷基异氰酸酯的氮杂Wittig反应生成碳二亚胺2,在不同的条件下,2分别与不同的亲核试剂反应,有效地合成了不同取代的新型稠合噻吩并[2,3-d]嘧啶-4（3H）-酮衍生物.所得化合物的结构由1H NMR,IR,MS和元素分析所确证.初步的体外抗肿瘤活性测试,结果显示目标化合物具有抑制肿瘤细胞的生长,其中5d对口腔肿瘤细胞...
关键词: 联苯结构 合成 芳香醚 脱水醚化 sn2反应机理
以硫酸为催化剂,不同4＇-烷氧基-4-羟基联苯与粘卤酸在甲苯溶剂中回流,经脱水醚化反应合成了16个新型的5-（4＇-烷氧基-4-联苯氧基）-3,4-二卤-2（5H）-呋喃酮化合物,产率30%-58%（大部分47%以上）.中等产率可能与该酸催化的反应为SN2亲核取代反应有关.新化合物的结构经FTIR,UV,^1H NMR,^13C NMR和元素分析确证.这些具有不同生物活性基团化合物...
关键词: 二茂铁 开链 咪唑鎓 合成 阴离子识别
通过二茂铁甲基咪唑1与不同的二溴代烷反应合成了一系列双核开链的茂铁咪唑受体3a~3e,化合物3e的晶体结构表明分子间有着强的C—H…F氢键作用.利用电化学和核磁共振氢谱考察了受体3a~3e对不同常见阴离子的识别能力.电化学滴定实验表明受体3a~3e在乙腈溶液中均能很好地识别F-.核磁滴定证实了受体与不同阴离子之间氢键作用及参与类型.Job曲线表明...
关键词: 青蒿素 青蒿砜 酯类 合成 抗癌活性
以双氢青蒿素为起始原料,经胺化、氧化、烷基化、酯化反应,快速、高效地合成了一系列青蒿砜系列衍生物,目标化合物的结构通过IR、1H NMR、13C NMR和HRMS得到了确证;以四甲基偶氮唑盐比色法（MTT法）,研究了该类化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721的抗癌活性.初步研究结果表明,该类化合物具有明显地抑制人肝癌细胞增殖、诱导其凋亡的细胞活性,给药72 ...
关键词: 高异黄酮 合成 血管舒张
采用药物分子设计中的骨架迁跃原理,设计了作为血管舒张剂的高异黄酮类化合物.以2-乙酰苯酚和取代的苯甲醛为原料,通过羟醛缩合、催化氢化、与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应成环三步反应合成了19个高异黄酮类化合物,其中15个未见文献报道.采用1H NMR、MS和HRMS对合成的目标化合物进行了结构表征.离体动脉环张力实验证明,在浓度为10-5 mol/L时,部...
关键词: 合成 白血病 抑制活性
以L-谷氨酰胺为原料,经氨基保护、缩合闭环、氨基脱保护得中间体3-氨基-2,6-哌啶二酮盐酸盐（4）,另以不同的2-甲基-硝基苯甲酸甲酯为原料,经硝基还原、Balz-Schiemann反应、硝化反应、溴化反应得一系列2-溴甲基苯甲酸甲酯衍生物9a-9d和12a-12b;4与不同的2-溴甲基苯甲酸甲酯衍生物在弱碱下反应得到了一系列新的α-（异吲哚啉酮-2-基）戊二酰亚胺...
关键词: 二茂铁 查尔酮 电化学 热性质
合成并表征了含有苯环（3a-3d）和萘环（3e-3h）的两系列二茂铁查尔酮衍生物.这些化合物具有较好的紫外可见吸收性质.循环伏安实验中代表化合物3b与3f均展示可逆的单电子氧化还原进程,且萘环取代苯环对二茂铁的氧化还原性质未产生影响.与二茂铁相比,二茂铁查尔酮衍生物难失去电子,稳定性增加.热性质研究表明,两系列化合物均在250-260℃左右开始...
关键词: longistylin a c cajanotone 全合成
天然产物Longistylin A,Longistylin C和Cajanotone属于茋类化合物,具有广泛的生物活性.以3,5-二甲氧基苯甲酸为原料,以Horner-Wadsworth-Emmons（HWE）反应和1,3-sigma重排反应为关键步骤,经6步反应同时得到了Longistylin A和Longistylin C.采用3,5-二羟基苯甲酸为原料,以Barbier反应和1,3-sigma重排反应为关键步骤,经8步反应全合成得到了Cajan...
关键词: 嘌呤 芳基硼酸 芳基化
以芳基硼酸为芳基化试剂,以Pd（PPh3）4为催化剂,Cu I为添加剂,哌啶为碱,在DMF中于125℃反应24 h,通过C—H键的活化反应,合成了系列C-8位芳基取代的嘌呤类似物,为该类化合物的合成提供了新的合成路线.
关键词: 达卡巴嗪 工艺优化 药物合成 抗癌
以廉价易得的甘氨酸为原料,经酯化、甲酰化、脱水、酰氨化得到异氰基乙酰胺,四步总收率42.9%.异氰基乙酰胺与氨基腈在碱性条件下环合得到重要中间体5-氨基-4-咪唑甲酰胺,收率68.2%.随后经重氮化,与二甲胺偶联,得最终产物达卡巴嗪,总收率22.3%.所有中间体以及目标产物的结构均由1H NMR,13C NMR和ESI-MS确证.合成路线具有原料廉价、反应条件温和、...
关键词: 硫醚 1 3 微波合成 杀菌活性
为寻找新型高效杂环农药先导化合物,以取代苯并噻（噁）唑酮为原料,经取代、肼化、环化、苄基化反应合成了21个新型取代3-[（5-苄硫-1,3,4-噁二唑-2-基）甲基]苯并[d]噻（噁）唑-2（3H）-酮类化合物,并利用1H NMR,IR,EI-MS及元素分析对其结构进行表征.初步生物活性试验结果表明,在50 mg/L浓度下,大部分化合物对黄瓜炭疽病菌（Colletotrichum orb...
关键词: 微波 再成环反应 无溶剂
以2-羟基-2-三氟甲基-2H-苯并吡喃-3-甲酸乙酯类化合物为原料,在微波辅助和无溶剂的条件下进行再成环反应,合成了一系列3-三氟乙酰基香豆素类化合物.该方法具有反应时间短、产率高（73%~88%）、操作简单和环境友好等优点.产物结构使用IR、NMR、HRMS和X射线单晶衍射仪进行确定.
关键词: 有机化合物系统命名法 熳环环系
讨论了含最大非累积双键数的不饱和环系在有机化合物中文命名中的表达问题以及杂环单环的系统命名方法.
关键词: 甲硫基 原子经济性 温和条件 亲脂性 生物活性 理化性质 吸电子 烷基自由基 过硫酸钾
三氟甲硫基具有强的吸电子性和亲脂性,将其引入到分子中能够明显地改变母体分子的理化性质进而影响到生物活性,因此含三氟甲硫基的分子在医药、农药及材料等领域受到极大的关注.近些年来发展了许多向分子中引入三氟甲硫基的方法,但大多需要对底物进行预官能团化,发展温和条件下直接高效地向分子中引入三氟甲硫基的方法一直是科学家们追求的目标....
关键词: 甲硫基 三氟 反应 惰性 原子经济性 吸电子性 生物活性 理化性质
三氟甲硫基具有强的吸电子性和亲脂性,将其引入到分子中能够明显地改变母体分子的理化性质进而影响到生物活性,因此含三氟甲硫基的分子在医药、农药及材料等领域受到极大的关注.近些年来发展了许多向分子中引入三氟甲硫基的方法,但大多需要对底物进行预官能团化,发展温和条件下直接高效地向分子中引入三氟甲硫基的方法一直是科学家们追求的目标....
关键词: 环化反应 高效合成 不对称 甾体 萜类 天然产物 分子 过渡金属催化
含手性季碳的三环骨架广泛存在于甾体和萜类天然产物中,而且这一类天然产物表现出重要的生理活性.如何高效地构建这类含手性季碳三环骨架一直是有机化学中的一个热点和挑战.过渡金属催化的不对称Heck环化反应是一种常用的高效构建含手性季碳多环骨架的方法.然而这种方法也存在局限性,有时底物中的烯烃需要多步来合成,有时Heck环化产物需要多步转...
关键词: 催化胺化 不对称 芳构化反应 天然产物 羰基化合物 合成结构
手性α-氨基酮是一种重要的有机合成结构构筑单元,广泛存在于具有生物活性的天然产物和药物分子中,它们的不对称化学合成往往是以对羰基化合物的不对称催化胺化来实现的.众所周知,酚及其衍生物是一类廉价、易得的化工产品,能够作为主要原料来制备多种复杂天然产物和功能材料等.
关键词: 催化氢化 仲胺 不对称 度洛西汀 对映选择性 催化体 催化活性 关键中间体 化学化工学院 万斌
手性γ-仲胺基醇作为（S）-度洛西汀、（R）-氟西汀以及（R）-阿托莫西汀等重要药物的关键中间体,其不对称合成方法的研究一直备受关注.其中不对称催化氢化β-仲胺基酮的方法被认为是最具经济性的路线,但是至今为止相关研究报道寥寥无几.其原因在于底物的特殊性使得该反应对催化体系的要求非常高.催化体系不但需要实现优秀的对映选择性,同时还要保...
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