有机化学杂志是由中国科学院主管,中国化学会;中国科学院上海有机化学研究所主办的一本北大期刊。
有机化学杂志创刊于1975,发行周期为月刊,杂志类别为化工类。
杂志介绍
有机化学杂志是由中国科学院主管,中国化学会;中国科学院上海有机化学研究所主办的一本北大期刊。
有机化学杂志创刊于1975,发行周期为月刊,杂志类别为化工类。
主管单位:中国科学院
主办单位:中国化学会;中国科学院上海有机化学研究所
国际刊号:0253-2786
国内刊号:31-1321/O6
发行周期:月刊
全年订价:¥960.00
关键词: 稀土金属 胺化物 氢胺化反应 胍化反应 酰胺化反应 脒的合成
综述了近年来稀土金属胺化物在催化C—N键形成反应中的应用,包括催化氢胺化(环化)反应、胺与碳二亚胺的胍化反应、醛和胺的酰胺化反应、胺与腈的成脒反应等,并探讨了上述反应的反应机理.
关键词: 邻甲亚基环己二烯酮 天然产物 有机合成
邻甲亚基环己二烯酮,也被统称为ortho-Quinone methides(o-QMs),是由Fries课题组在1907年提出的,是一个半衰期极短、反应活性极高的有机活泼中间体.它倾向于快速地再芳构化,这也是它极不稳定的主要原因.其再芳构化过程主要通过三个途径:第一,和亲核试剂发生Michael Addition;第二,和2π体系底物发生Hetero-Diels-Alder reaction;第三,经过氧杂...
关键词: 四氢异喹啉 renieramycin生物碱 天然产物 全合成
具有显著抗癌、抗菌等活性的海洋四氢异喹啉生物碱引起多个领域的广泛关注,renieramycin型生物碱目前是其中成员数目最多的一类.不少此类生物碱及衍生物显示纳摩尔级的抗癌活性,加上有趣的分子结构,使其成为有机合成研究的一个热点.按合成策略分类,概述了renieramycin型生物碱的全合成研究进展.
关键词: 手性缩醛 催化不对称合成 手性磷酸
缩醛是许多药物和天然产物分子中常见的结构单元,研究发现手性缩醛的生物活性通常优于其消旋体.由于手性缩醛存在消旋化倾向,其催化不对称合成具有挑战性,近年来才引起关注.综述了目前手性N,N-缩醛、N,O-缩醛、N,S-缩醛、O,O-缩醛的催化不对称合成研究进展,及其在含缩醛骨架手性药物合成中的应用.
关键词: 纳米钯 suzuki反应 联苯类化合物 水
开发了一种使用Al2O3作载体,由四三苯基膦钯制备的纳米钯催化剂催化的高效绿色Suzuki反应来合成联苯类化合物的方法.该反应体系以DMF和H2O的混合体系作反应溶剂,在空气中于25~90℃下,催化剂可高效催化卤代芳烃与芳基硼酸的Suzuki偶联反应,所有考察的反应底物都给出很高的收率,并且催化剂循环利用6次后,其催化活性和反应收率都没有明显降低.
关键词: 氯霉素 噁唑烷酮手性辅基 不对称aldol反应
以氯霉素为原料,经五步反应合成了一种新的噁唑烷酮手性辅基,考察了其在不对称aldol反应中的手性诱导作用.在Ti Cl4/N,N'-四甲基乙二胺(TMEDA)存在下,带有该辅基的酰亚胺烯醇供体可与芳香醛、脂肪醛和α,β-不饱和醛等多种醛顺利反应,以较高的产率(〉80%)和非对映选择性(dr≥19∶1)生成Evans型syn-aldol反应产物.
关键词: 苯并咪唑 药物活性 荧光探针 cdc25b ptp1b
合成了14个具有复合功能的三脚架型多苯并咪唑季铵盐类化合物3a-3n,并对其进行了结构表征.探究了目标化合物3对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,结果发现,目标产物3d、3e、3i、3j和3l对Cdc25B表现出优良的抑制活性,其中3d、3e、3j和3l的IC50值低于参照物钒酸钠,有望成为用于治疗癌症的潜在的Cdc25B抑制剂;3d、3e、3i和3l对PTP1B表现出良好的抑制活性,3l...
关键词: 二芳胺基芴 铜催化 钯催化
发展了一种由串联的铜、钯金属催化偶联-环化合成二芳胺基芴类衍生物的新方法.取代的碘苯与甲基和溴原子互为邻位的苯胺在铜催化下反应生成溴代甲基三苯胺,然后与邻氯苯基硼酸在钯催化下发生Suzuki偶联反应,最后在NHC-Pd催化下发生C(sp3)—H键活化-环化反应.方便地合成了2位,尤其是3位取代的二芳胺基芴类化合物,且均获得了不错的收率.所有化合...
关键词: 合成 除草活性 作物安全性
以N-间氟苄基-6-氨基香豆素为先导,利用活性亚结构拼接原理,设计、合成了一系列N-酰基-N-间氟苄基-6-氨基香豆素衍生物,其结构用1H NMR、ESI-MS和元素分析表征,N-三氟乙酰基取代的化合物d5结构经X-ray单晶衍射进一步确证.采用琼脂小杯法和盆栽法对合成化合物的除草活性进行了初步研究.结果表明,100 mg/L分别为N-氯乙酰基、N-溴乙酰基、N-三氟乙...
关键词: 串联反应 炔基化合物
通过炔基化合物捕捉由金催化2-炔基芳基叠氮化合物产生的金卡宾,经串联反应有效合成了3-炔基吲哚.在60℃以2 mol%John Phos Au Cl作为催化剂进行反应,获得了高达94%产率的3-炔基吲哚目标产物.提供了一种非常简单、有效、普适性高的合成3-炔基吲哚的方法.
关键词: 铜催化 苯并咪唑衍生物 氧气 氧化
以2-苄基苯并咪唑衍生物为反应原料,详细探讨了在空气存在条件下铜催化苄位亚甲基氧化成相应酮的合成方法.研究结果表明,以醋酸铜为催化剂,N,N-二甲基甲酰胺为溶剂、氢氧化钠为碱,于120℃下反应24 h可获得较高收率的碳-氢氧化产物.通过上述方法合成得到了系列2-芳酰基苯并咪唑衍生物,其结构经1H NMR和13C NMR表征.
关键词: 二氢卟吩 化学修饰 氧化反应 合成
以焦脱镁叶绿酸-a甲酯为起始原料,通过亲电加成、空气氧化、羟醛缩合和开环重排等经典的化学反应,对其N21-N23轴向两端的取代基团进行化学修饰和结构转换,并在四吡咯大环分子的周环上构建了新的碳碳双键;选择硝酸铊为氧化剂,对不同叶绿素降解产物的烯键实施氧化,再利用所形成的甲酰甲氧基的化学反应活性,继续与芳醛进行Aldol和Friedl?ender缩合...
关键词: 机理研究
用密度泛函方法(DFT)研究Cu(Ⅱ)催化合成吡啶并[1,2-a]苯并咪唑反应的机理.设计了5种可能的反应途径,对各种反应的反应物、产物和过渡态的结构进行了能量梯度全优化.通过对实验条件和实验环境的全面模拟,得出反应首先通过协同的"金属化/去质子化"机理活化C—H,然后在三重态上发生亚胺基去质子化,最后经势能面交叉点S/T后还原消除(路径a)...
关键词: 烯烃 炔烃 碘 过氧化叔丁醇
介绍了一种以烯烃或炔烃为原料、以过氧化叔丁醇为氧化剂和碘为催化剂的一锅法合成α-酮酰胺的简便方法.该方法具有很好的原子经济性、避免使用重金属催化剂、反应条件温和、产率高等优点,解决了以往α-酮酰胺合成中条件苛刻、原料不易得、产率低等问题.α-酮酰胺在生物活性分子和药物分子的合成上具有潜在的应用价值.
关键词: 呋喃 合成 叔膦 多组分反应 wittig反应
在三丁基膦和碱的共同作用下,炔酯、芳香醛和酰氯顺利发生四组分串联环化反应,以中等收率生成三或四取代呋喃,反应经原位生成的磷叶立德活性中间体所进行的分子内Wittig反应模式完成,具有反应条件温和及底物范围广的特点,为多取代呋喃的合成提供了简便的新方法.
关键词: 五芳基取代环戊二烯 聚集诱导荧光
五芳基取代环戊二烯衍生物是一类具有聚集诱导荧光性质的化合物,但相应的研究比较少.为了研究不同推拉电子能力的取代基以及取代位置对聚集诱导荧光性质的影响和拓展其在化学传感器、生物探针等方面的应用,我们合成了不同芳香取代基的五芳基取代环戊二烯及其衍生物,并对其进行了紫外吸收、荧光光谱、荧光量子产率、单晶分析等方面的测试表征,重...
关键词: 异构化反应 邻苯二甲醚
以解聚的环戊二烯单体与马来酸酐为原料通过Diels-Alder反应、异构化以及重结晶制备高纯度的顺-5-降冰片烯-外(exo)-2,3-二酸酐.主要对顺-5-降冰片烯-内(endo)-2,3-二酸酐的异构化进行详细研究,对酸促进异构化、碱促进异构化及加热异构化进行比较.通过对加热异构化的溶剂、反应时间、底物浓度进行优化,得出了一种较好的异构化方法:以邻苯二...
关键词: 吉非替尼衍生物 合成 mtt法
以2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸为起始原料,经关环,选择性脱甲基,醋酸酐保护,氯代,与3-氯-4-氟苯胺取代,去保护得到关键中间体4-(3-氯-4-氟苯胺)-7-甲氧基-喹唑啉-6-醇.再经过6-位羟基成醚、成酯反应合成了共计23个吉非替尼衍生物.所有目标化合物通过IR,1H NMR,13C NMR,HRMS等结构确证.并采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法对所得目标化合物进行了细胞...
关键词: 己内酰胺 功能化离子液体 酯化反应 催化活性
以价格低廉的己内酰胺为原料,制备和表征了4种己内酰胺功能化离子液体:1-(3-磺丙基)己内酰胺硫酸氢盐([C3SO3HCP]HSO4)、1-(3-磺丙基)己内酰胺对甲苯磺酸盐([C3SO3HCP]PTSA)、1-(3-磺丙基)己内酰胺磷酸氢盐([C3SO3HCP]H2PO4)、1-(3-磺丙基)己内酰胺四氟硼酸盐([C3SO3HCP]BF4).以乙酸和乙醇的酯化反应考察4种酸性离子液体的催化...
关键词: 四棱草属 四棱草 齐墩果烷型 三萜
从中国特有四棱草属药用植物四棱草中分离得到两个新的齐墩果烷型三萜,命名为2β,3β,24-三羟基-13(18)-齐墩果烯(1)和3β-羟基-13(18)-烯-24-齐墩果酸(2),其结构通过HR-ESIMS,1D和2D NMR等光谱技术确定.
关键词: 呋喃 吡唑肟 合成 生物活性
为了寻找具有较高活性的杂环农药,通过5-取代苯基-2-呋喃甲酰氯与取代吡唑肟的缩合反应,制备了一系列含多取代基呋喃环结构的吡唑肟酯类化合物.利用1H NMR,13C NMR和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.初步的生物试验结果表明,某些化合物表现出一定的杀虫或杀螨活性.其中,5-(4-三氟甲基苯基)呋喃-2-甲酸-[1-甲基-3-甲基-5-(2,4-二氯苯氧...
关键词: 1 邻苯二胺 一锅法 羧酸
以功能化氮配体为导向,设计合成了一类新型1,10-菲咯啉衍生物1a~1d.以1-溴代芳基-3-氯-丙酮(2)和邻苯二胺(3)为原料,一锅法混酸催化合成4,7-二溴代芳基-1,10-菲咯啉(4),收率可达64%.以有机锂试剂为卤锂交换试剂和亲核试剂,以CO2为淬灭剂,对溴代菲咯啉中间体进行定向结构修饰,合成了2,9-二烷基-4,7-二(羧芳基)-1,10-菲咯啉衍生物,收率可...
关键词: 自由基聚合 芳香醛 二乙基锌 不对称加成
通过自由基聚合合成了聚[(S)-3-(4-乙烯基苄氧基)-2,2′-二羟基-1,1′-联萘](poly-5a),并将其应用于芳基醛和二乙基锌的不对称加成反应中.产物具有较好的对映选择性,ee值最高可达89%.Poly-5a可以被回收重复使用,且催化活性没有明显变化.
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