药学学报杂志

药物分子设计的策略：分子的宏观性质与微观结构的统一

关键词: 药物分子设计  宏观性质  微观结构  药代动力学  药效学  

药物与机体的相互作用，包含机体对药物的处置和药物对机体的作用。机体对药物的处置，所进行的物理和化学、时间和空间的处置，遵循一般的规律，具有共性特征，即分子的整体和宏观性质影响药代动力学行为。药物对机体的作用，是药物分子与靶标蛋白的物理或化学结合，引发药理（或毒理）作用，起因于药物的特异性作用，是药物分子的个性表现，受...

热休克蛋白：细胞保护和肿瘤治疗的新靶点

关键词: 热休克蛋白  细胞凋亡  肿瘤免疫  

热休克蛋白（heat shock proteins，HSPs）作为分子伴侣帮助变性的蛋白质重新折叠成天然构象，清除严重损伤的蛋白质。内源性HSPs在细胞凋亡调控中发挥着重要的作用，使细胞适应环境的变化并且能在致死性刺激下生存，决定着细胞的命运。HSPs在肿瘤细胞中高表达，抑制HSP90对肿瘤治疗具有重要意义。HSPs可以从细胞释放到循环系统中，这些外源性的...

A2B型腺苷受体拮抗剂的研究进展

关键词: 腺苷受体  选择性拮抗剂  构效关系  

A2B腺苷受体参与激活肥大细胞和炎症细胞的活性功能，选择性A2B腺苷受体作为潜在的药物靶点正逐渐成为一个充满希望的研究热点。本文对近年来国内外有关A2B腺苷受体拮抗剂的文献资料进行了分析和归纳。首先介绍了选择性A2B腺苷受体拮抗剂药理学作用和开发意义；然后对选择性A2B腺苷受体拮抗剂的开发现状、构效关系及拮抗剂与受体相互作用情况作...

周期蛋白D1正反义表达质粒的构建鉴定及其对哮喘大鼠气道平滑肌增殖的影响

关键词: cyclind1  表达载体  哮喘  气道平滑肌细胞  增殖  

观察哮喘大鼠气道平滑肌周期蛋白D1的表达，并构建大鼠周期蛋白D1（Cyclin D1）正反义表达质粒，转染支气管哮喘大鼠气道平滑肌细胞（ASMC），探讨CyclinD1在哮喘大鼠ASMC增殖过程中的影响。大鼠雾化吸入卵清蛋白建立哮喘模型，免疫荧光检测CyclinD1的表达。以气道平滑肌条总RNA为模板，通过RT—PCR获取大鼠CyclinD1全长cDNA，插入到真核表达载...

应用假病毒技术研究HIV-1复制抑制剂

关键词: 药物筛选  假病毒  复制抑制剂  

建立以HIV—1复制为靶点的细胞水平假病毒药理筛选模型，并运用该模型筛选化合物库中随机选取的化合物。细胞水平的HIV—1假病毒药理筛选模型是应用水泡性口膜炎病毒的外壳糖蛋白（vesicular stomatitis virusglyeoprotein，VSV—G）包装HIV—1核心建立的，简称VSVG／HIV模型。细胞被VSVG／HIV感染后，病毒携带的报告基因的表达水平（荧光素酶活...

毒毛旋花子苷元对豚鼠心室肌细胞内钙浓度的影响

关键词: 毒毛旋花子苷元  细胞内钙  共聚焦显微镜  豚鼠  

观察毒毛旋花子苷元（strophanthidin，Str）对分离豚鼠心室肌细胞内游离钙浓度（[Ca^2＋]i）的影响。酶解分离豚鼠心室肌细胞，用Fluo-3-AM负载，激光共聚焦显微镜法测定单个豚鼠心室肌细胞[Ca^2＋]i的荧光密度。Str可浓度依赖性地升高[Ca^2＋]i，Str（10μmol·L^-1）在[Ca^2＋]i升高达峰值时，可使细胞挛缩，而Str（1和10nmol·L^-1）对细胞形态...

乙酰胆碱酯酶抑制剂药效团模型的构建

关键词: 阿尔茨海默病  乙酰胆碱酯酶抑制剂  药效团模型  计算机辅助药物设计  双活性作用部位  

利用CATALYST系统，由具有相同作用机制，不同结构特征的93个已知的乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChEIs）构建出了含有3个疏水单元，1个环芳香性单元和1个氢键受体单元的药效团模型，优化的模型（RMS=0．53，correl=0．93，weight=3．29，config=19．05，totalcost-null cost=62．75）可分别作用于乙酰胆碱酯酶的双活性作用部位，并能准确预测用于临床...

西洋参茎叶总皂苷氧化裂解产物中的新侧链环合型达玛烷型三萜

关键词: 西洋参茎叶总皂苷  氧化碱解  20s  24  12  

为了研究西洋参茎叶总皂苷氧化碱解产物的组成，对加拿大产西洋参茎叶总皂苷进行氧化碱解后，其产物通过硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、重结晶等方法进行分离纯化得到2个化合物。根据化合物的理化性质和光谱数据，鉴定其结构为：（12R，20S，24R）-20，24；12，24-diepoxy-24-deisopropyl—dammarane-3β-ol（1）和（20S，24R）-20，24-epox...

关于评选第十一届中国药学会——施维雅青年药物化学奖和专项研究资助项目的通知

竹叶榕根中的一个新苯丙酸酯

关键词: 竹叶榕  竹叶榕素  黄酮  

为了研究竹叶榕（Ficus stenophylla Hemsl．）根的化学成分，采用硅胶、Sephadex LH-20柱反复分离纯化，根据理化常数和波谱数据鉴定化合物的结构。从竹叶榕根的95％乙醇提取物中分离得到5个化合物，分别鉴定为竹叶榕素[methyl 3-（6．hydroxy-4．methoxybenzo-furan-5-yl）propanoate，1]、山柰酚（kaemferol，2）、山柰酚3-O-β-D-葡糖苷（kam...

马醉木叶的酚性化学成分

关键词: 马醉木  杜鹃花科  酚性葡糖苷  免疫抑制活性  

为了研究马醉木（Pieris japonica）叶的化学成分，采用各种色谱方法对其乙醇提取物进行分离，所得成分用各种波谱特别是一维和二维NMR进行结构测定，最后分离鉴定出8种酚性成分（1-8），其中erythrosyringoylglycerol 4-O-β-D-glucoside（1）、1-（2-β-D-glucopyranoxyl-4-methoxyl-6-hydroxyphenyl）-3-hydroxyl-1-propanone（3）、erythro-1-...

谷胱甘肽在10-甲基吩噻嗪修饰碳糊电极上的电催化氧化及电分析方法

关键词: 谷胱甘肽  碳糊修饰电极  电催化氧化  线性扫描伏安法  

研究了谷胱甘肽（还原型,glutathione,GSH）在10-甲基吩噻嗪（10-methylphenothiazine,MPT）修饰碳糊电极（MPT/CPE）上的电催化氧化行为。GSH在裸碳糊电极（carbon paste electrode,CPE）上的直接电化学氧化过程十分迟缓,但在MPT/CPE上于0.702 V处出现一个不可逆氧化峰,氧化电流大幅度增大。计时电流（chronoamperometry,CA）实验测得该电催化...

马兜铃酸-脱氧鸟苷酸加合物的合成及质谱分析

关键词: 合成  质谱法  

体外合成并应用多种质谱技术鉴定了马兜铃酸（aristolochic acid,AA）-脱氧鸟苷酸（2′-deoxyguanosine5′-monophosphate,dGp）加合物。AA经酶活化或化学活化后与dGp反应,同时优化反应条件。应用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）以及傅里叶变换离子回旋共振质谱（FT-ICRMS）精确质量数测定和同位素模式等检测技术对合成样品进行分析。在样品中分...

黄连-吴茱萸药对化学成分的HPLC-DAD-MS分析

关键词: 半仿生提取  

建立黄连-吴茱萸药对半仿生提取液化学成分的HPLC-DAD-MS分析方法,研究黄连-吴茱萸配伍机制的物质基础。以Hypersil BDS C18为色谱柱,梯度洗脱后,综合分析不同样品的色谱峰保留时间、紫外光谱,一级和二级全扫描质谱图,归属了黄连-吴茱萸（6∶1）半仿生提取液中的17个色谱峰,8个来自吴茱萸,其他9个均来自黄连,确认了4个色谱峰分别为药根碱、羟基...

关于推荐2008年中国药学会科学技术奖的通知

阿霉素在纳米钴修饰电极上的电化学行为及其应用

关键词: 纳米钴  阿霉素  电化学行为  修饰电极  

采用NaBH4,还原法制备了钴纳米粒,将其固定于氧化铟锡（ITO）电极上,首次制成了纳米钴修饰电极（NpCo/ITO）,并研究了阿霉素（adriamycin,ADM）在NpCo/ITO上的电化学性质。用循环伏安法（CV）、扫描电子显微镜（SEM）和能量色散谱（EDS）等对纳米钴修饰电极表面进行了表征。在纳米钴修饰电极上,阿霉素（ADM）在0.01 mol.L^-1KH2PO4-K2HPO4溶液（...

中国药学会关于推荐第十届“吴阶平医学研究奖-保罗·杨森药学研究奖”药学专业候选人的通知

各省、自治区、直辖市、计划单列市及副省级城市药学会,本会各专业委员会:受“吴阶平医学研究奖—保罗·杨森药学研究奖管理委员会”委托,我会负责进行第十届“吴杨奖”药学研究奖的推评工作。现请协助推荐候选人。本届吴杨奖评选专业领域为药学、整形外科、血液内科、感染四个专业,其中,药学专业(药剂、生化与生物技术药物)候选人的推荐由我会负...

自旋探针α-苯基-N-4-丁基硝酮纳米粒的制备及其对肝肿瘤细胞的亲和性研究

关键词: 肝肿瘤细胞  自由基  脂质体  

采用薄膜分散-超声法制备、优化自旋捕捉剂α-苯基-N-4-丁基硝酮（Nt-ert-butyl-α-phenyln itrone,PBN）脂质体,并研究其相关性质。以人肝肿瘤细胞SMMC-7721为实验对象,采用反相高效液相法（RP-HPLC）测定细胞内PBN的浓度,以此评价PBN脂质体对细胞的亲和性;考察了PBN脂质体对细胞生长的影响。结果显示,采用正交设计优化得到PBN脂质体的平均粒径13...

体外扩散池法评价瑞巴派特经大鼠肠黏膜的透过特性

关键词: 瑞巴派特  扩散池  透过性  

研究瑞巴派特经空肠、回肠和结肠黏膜的透过特性。制备大鼠不同区段肠黏膜样本,使用体外扩散池法,评价80μmol.L^-1瑞巴派特经空肠、回肠和结肠黏膜的经时吸收方向（M-S）和分泌方向（S-M）的透过量和透过系数（Papp）,瑞巴派特在接受室中的浓度用HPLC法测定。结果表明,瑞巴派特经空肠和回肠的透过性高于结肠。比较M-S方向和S-M方向的透过性发现,...

双（α-呋喃甲酸）氧钒的胰岛素样作用

关键词: 脂肪细胞  葡萄糖摄取  脂肪生成  脂肪分解  

钒作为人体必需的微量元素，在葡萄糖的代谢过程中起着重要作用。大量的体内外研究表明微量元素钒具有“胰岛素样（insulin-mimics）”作用，研究表明它能增加胰岛素的敏感性，是“胰岛素的促进剂（insulin—enhancing agent）”，可用于治疗和缓解1型和2型糖尿病。然而，无机钒盐（如硫酸氧钒、钒酸钠等）脂溶性小，不易吸收，毒性较大，

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