药学学报杂志

常见肠、肝、肾疾病以及糖尿病状态下相关药物转运体的变化及其应用意义

关键词: 转运体  肠道疾病  肝脏疾病  肾脏疾病  糖尿病  

转运体是位于细胞膜上的功能性膜蛋白。目前研究证明转运体在药物的吸收、分布以及排泄过程中发挥着重要的作用,其中以肠道、肝脏以及肾脏转运体的作用最为明显。疾病状态下转运体的表达和功能会发生改变,影响药物在体内的处置过程,使药物的药代动力学发生明显改变而对疾病的药物治疗产生影响。本文综述了常见肠道疾病、肝脏疾病、肾脏疾病以及...

MAPKs与Keap1-Nrf2-ARE信号通路的窜扰作用在慢性阻塞性肺疾病中的作用及意义

关键词: 慢性阻塞性肺疾病  有丝分裂素激活蛋白激酶类  核因子e2相关因子2  

慢性阻塞性肺疾病（chronic obstructive pulmonary disease,COPD）是一种可预防和治疗的疾病,与有害颗粒或气体对肺损伤有关,病理特征为气流受限、慢性呼吸道炎症,其主要病理表现为炎症反应、黏液分泌过量、氧化应激和上皮细胞凋亡。现代研究表明,MAPKs与Keap1-Nrf2-ARE信号通路参与调控炎症、氧化应激等病理过程。本文重点探讨以上信号通路在...

基于酶敏感机制的可激活细胞穿透肽在靶向输送系统中的应用

关键词: 细胞穿透肽  可激活细胞穿透肽  酶敏感  

细胞穿透肽的细胞膜穿透作用借助于一种非选择性和受体非依赖性的方式。该特点使得细胞穿透肽介导的细胞摄取过程适用于较广泛的细胞类型,而这种普遍性对于癌症治疗和诊断领域的应用无疑是重大障碍。因此,将体循环给药的细胞穿透肽惰化形式在肿瘤等病变区域选择性地转变为活化态成为研究热点。本文重点关注引入酶敏感机制的可激活细胞穿膜肽及其...

人参皂苷生物合成相关糖基转移酶研究基本策略及进展

关键词: 人参  人参皂苷  生物合成  糖基转移酶  合成生物学  

人参、西洋参和三七等传统中药材因其广泛且良好的药理活性一直倍受关注,而人参皂苷是其主要活性成分。糖基转移酶是催化人参皂苷生物合成最后一步的关键酶。人参皂苷苷元经过糖基转移酶的修饰,产生了复杂多样的人参皂苷,从而具有广泛的药理活性。目前人们已通过合成生物学技术实现了人参皂苷苷元和稀有人参皂苷compound K的合成。人参皂苷苷元...

柚皮素防治去卵巢致大鼠骨质疏松症的实验研究

关键词: 骨质疏松  柚皮素  卵巢切除术  骨钙素  脱氧吡啶啉  

研究柚皮素对去卵巢致大鼠骨质疏松骨代谢及相关组织生化指标的影响。选取32只3月龄未经产雌性Sprague-Dawley（SD）大鼠,随机分为4组：假手术组（Sham）、去卵巢模型组（OVX）、17β-雌二醇治疗组（E2）和柚皮素治疗组（Naringenin）,每组灌胃相应药物,给药12周后收集大鼠24 h尿液,麻醉动物采集血清,处死后解剖大鼠取以下标本进行分析：称重考察...

藁本内酯对谷氨酸诱导的PC12细胞凋亡的保护作用

关键词: 藁本内酯  pc12细胞  谷氨酸  钙离子  细胞色素c  细胞凋亡  

研究藁本内酯对谷氨酸诱导PC12细胞凋亡的保护作用。采用MTT比色法检测细胞存活率;Annexin V-FITC/propidium iodide（PI）双染法流式细胞术（flow cytometry,FCM）检测细胞凋亡率;Fluo-3/AM荧光染色法检测钙离子含量;Western blot法检测线粒体和胞浆中细胞色素C（cytochrome C,Cyt C）及凋亡相关蛋白Caspase-3、Bcl-2、Bax的表达。结果显示,谷...

正大天晴药业集团股份有限公司

关键词: 正大天晴  医药产业基地  全国医药行业  生产基地  骨干企业  新型企业  制药工业  名第  百强榜  工业企业  

正大天晴药业集团股份有限公司为国内肝健康药物研发和生产基地之一,是国家重点高新技术企业、国家火炬计划连云港新医药产业基地重点骨干企业、＂国内最佳研发生产线＂十佳工业企业（第2名）、江苏省创新型企业。企业效益连续多年增长30%以上并连续多年位居全国医药行业百强之列,且逐年上升,工信部的2012年度中国制药工业百强榜中,正大天晴排名...

基于COL1A1启动子的抗肝纤维化药物高通量筛选模型的建立及应用

关键词: 肝纤维化  荧光素酶报告基因  高通量药物筛选  细胞模型  

为了有效筛选潜在的抗肝纤维化药物,本实验室建立了基于COL1A1启动子的高通量筛选细胞模型。该细胞模型在TGF-β1的刺激下,激活COL1A1启动子及荧光素酶报告基因的表达,而该激活作用可以被候选化合物抑制。作者首先构建COL1A1启动子和荧光素酶报告载体p GL4.17的重组质粒。采用双荧光素酶报告基因检测系统对该启动子的活性进行检测,发现重组质粒比...

大黄酚对Huh-7细胞SREBP表达及脂质代谢的影响

关键词: 大黄酚  大黄  固醇调节元件结合蛋白  总胆固醇  甘油三酯  

大黄具有泻下、降脂和减肥等作用,但其降脂药效物质及作用机制尚不清楚。本文探讨大黄的主要活性成分大黄酚（chrysophanol）对人肝癌细胞株（human liver carcinoma Huh-7 cells,Huh-7）固醇调节元件结合蛋白（sterol regulatory element-binding proteins,SREBPs）表达及脂质代谢的影响。以双荧光素酶报告基因检测试剂盒检测大黄酚对SREBP的转...

SUMO4基因多态性与肾移植患者他克莫司浓度相关性的研究

关键词: 他克莫司  sumo4  基因多态性  肾移植  

考察小泛素相关修饰蛋白4（SUMO4）的单核苷酸多态性（SNP）与肾移植患者术后早期他克莫司浓度之间的相关性。共纳入132例中国肾移植术后患者,采用Sequenom？Mass ARRAY system对SUMO4（rs237024,rs237025）进行基因分型,聚合酶链反应-限制性片段长度多态性（PCR-RFLP）法对CYP3A5＊3进行基因分型,并分析上述基因型对他克莫司浓度的影响。结果显...

N,N＇-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物的设计、合成及体外抗血小板聚集活性评价

关键词: 合成  吡考他胺  利曲他班  抗血小板聚集  

依据药物化学结构设计中拼合和等排原则,拼合抗血小板聚集药物吡考他胺（picotamide）和利曲他班（linotroban）的结构,用磺酰基代替甲酰基,设计合成了N,N＇-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺系列化合物（4a~4m、5a~5n）,各化合物的结构由IR、1H NMR和HR-MS光谱确证。以吡考他胺为阳性对照药,采用Born比浊法检测目标化合物抗二磷酸腺苷（ADP...

新型[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-f]异吲哚酮衍生物的设计、合成与活性研究

关键词: 二氧杂环戊烯并异吲哚酮  乙酰胆碱酯酶抑制剂  记忆障碍  阿尔茨海默症  

本文设计、合成了一系列新型[1,3]二氧杂环戊烯并[4,5-f]异吲哚酮衍生物,并对其进行了乙酰胆碱酯酶抑制活性以及由东莨菪碱致小鼠记忆障碍的改善作用测试。实验结果表明目标化合物对乙酰胆碱酯酶（ACh E）均有抑制作用,IC50值在微摩尔级,其中化合物I1（IC50=0.086μmol·L-1）和I2（IC50=0.080μmol·L-1）对ACh E的抑制活性较好,与阳性药多奈哌齐（...

海洋来源真菌Penicillium citrinum中的一个新桔霉素衍生物

关键词: 桔霉素衍生物  海洋真菌  次级代谢物  细胞毒活性  

从一株海洋来源真菌Penicillium citrinum中分离得到了一个结构新颖的桔霉素衍生物penicitrinol L（1）以及两个已知类似物penidicitrinin B（2）和pennicitrinone A（3）。通过一维和二维核磁以及高分辨质谱等波谱学方法确定了新化合物的结构。此外,化合物1对人白血病HL-60细胞具有中等的抑制活性,化合物3对人黑色素瘤A375细胞具有较弱的抑制活...

关于变更《药学学报》英文刊（Acta Pharmaceutica Sinica B）出刊时间的通知

关键词: 英文刊  药学学报  在线出版  双月  月出  印刷版  

尊敬的作者、读者：为了加快期刊的出版时间,《药学学报》英文刊（Acta Pharmaceutica Sinica B）由原来的逢双月出刊变更为逢单月出刊,即从2015年始,第1期于1月5日在线出版,25日印刷版出版,出版时间比原来提前一个月。

小果博落回的化学成分及苯菲啶生物碱的xbp1转录激活作用评价

关键词: 小果博落回  罂粟科  苯菲啶生物碱  转录激活  

采用溶剂提取、萃取粗分离和硅胶柱色谱纯化等天然药物化学研究手段,从罂粟科植物小果博落回的根中除得到部分已报道的苯菲啶型生物碱外,又进一步分离得到8个化合物。通过深入的波谱分析并参考文献数据鉴定其结构分别为1-氧代-2,22（30）-何帕二烯-29-羧酸（1）、3-氧代-12-齐墩果烯-30-羧酸（2）、3α-羟基-12-齐墩果烯-30-羧酸（3）、3β-羟基-1...

奥扎格雷两种晶型在大鼠体内的药代动力学研究

关键词: 奥扎格雷  晶型  药代动力学  hplc  

研究奥扎格雷两种晶型固体灌胃后,在SD大鼠胃肠道的吸收过程,评价其优势药物晶型,探讨该药物晶型状态对临床用药的影响。SD大鼠灌胃给予不同晶型奥扎格雷固体原料药,采用高效液相色谱法测定血浆中奥扎格雷的浓度,计算其在大鼠体内的药代动力学参数并比对不同晶型之间的差异。大鼠经口给予固体奥扎格雷晶型Ⅰ和晶型Ⅱ后,血液中奥扎格雷Cmax分别为...

氧化石墨烯固化挥发油的研究

关键词: 挥发油  氧化石墨烯  吸附率  表征  体外溶出度  受热稳定性  

本文考察了氧化石墨烯（graphene oxide,GO）固化挥发油的特性。分别应用GO吸附丁香油与莪术油,以丁香酚和莪术醇收率为指标,优选GO用量;采用差示扫描量热法和扫描电镜法对固化粉末进行物相表征;考察GO对挥发油中有效成分体外溶出和受热稳定性的影响。结果表明,GO与挥发油最佳固化比例为1∶1,挥发油被固化后,对有效成分的体外溶出速率基本无影响...

三七病程相关蛋白PR10-1基因克隆及功能初步分析

关键词: 三七  病程相关蛋白  基因克隆  表达模式  防御反应  

采用同源克隆法和RACE技术相结合,对三七根部蛋白质组差异进行研究,鉴定PR10-1蛋白相应的基因全长c DNA,初步分析该基因在三七中的功能。测序结果显示该基因序列全长863 bp,包含1个序列长465 bp编码155个氨基酸的开放阅读框,命名为Pn PR10-1,Gen Bank登录号KJ741402。氨基酸序列同源性及系统发育树分析发现,Pn PR10-1与人参的PR10-1蛋白同源性最...

以经典药物化学方法研发的依折麦布

关键词: coenzyme  肠道吸收  药物化学  生化反应  肠吸收  酶催化  微粒体酶  作用机制  acat  cholesterol  

依折麦布是通过抑制肠道吸收胆固醇的作用机制降低体内胆固醇的首创性药物。 1作用靶标 人体内的胆固醇来源有两个途径：自身合成和膳食摄取。体内近三分之二的胆固醇是自身合成的,由乙酰辅酶A经30多个酶催化的生化反应生成;其余部分来自于膳食,经肠吸收进入肝脏。负责胆固醇吸收的一个靶标,是酰化辅酶A胆固醇酰基转移酶（acyl-coenzyme A chole...

本刊荣获“百种中国杰出学术期刊”称号

关键词: 学术期刊  综合评价指标体系  科学计量指标  科技论文  引文数据库  层次分析法  核心期刊  

中国科学技术信息研究所每年出版的《中国科技期刊引证报告》（核心版）中国科技论文与引文数据库收录的中国科技论文核心期刊的二十余项科学计量指标，并从1999年开始以此为基础，研制了中国科技期刊综合评价指标体系，采用层次分析法，由专家打分确定了重要指标的权重，并分学科对每种期刊进行综合评定。

本刊论文入选“中国百篇最具影响国内学术论文”