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药学学报杂志

杂志介绍

药学学报杂志是由中国科学技术协会主管,中国药学会;中国医学科学院药物研究所主办的一本北大期刊。

药学学报杂志创刊于1953,发行周期为月刊,杂志类别为医学类。

  • 药物创新与反向思维

    关键词: 反向思维  阿片受体拮抗剂  hsp90激动剂  h  erg通道激动剂  共价键药物  

    创制新药是个性化的分子操作,各自都有难以复制的研发轨迹。将活性化合物转化成药物的过程,几乎是在没有规律性、没有周期性变化的混沌系统中进行的。自21世纪以来上市的新分子实体以首创性药物占主导地位,跟进式药物明显减少。研制首创性药物风险大,并贯穿于始终。为了突出首创性乃至唯一性的新药,反向思维的策略和方法或许是一条可行的路径。...

  • 抗感染药物的毒物兴奋效应浅析

    关键词: 毒物兴奋效应  双相量效曲线  抗感染药物  

    毒物、药物、辐射、热等刺激因素低剂量时发挥激动作用,高剂量时发挥抑制作用的现象称为毒物兴奋效应(hormesis)。其中,药物的毒物兴奋效应通常表现为高剂量时发挥药物拟定效应,而低剂量时则发挥相反效应,其量效曲线表现为双相曲线,该现象广泛存在但易被忽视。了解药物毒物兴奋效应的剂量区间是合理用药的前提,细致研究药物量效关系,特别是药...

  • 细胞共培养模型及其在中枢神经系统疾病研究中的应用

    关键词: 脑卒中  帕金森病  阿尔茨海默病  肌萎缩侧索硬化症  细胞共培养  神经血管单元  

    中枢神经系统疾病的深入研究离不开神经组织细胞的体外培养。神经组织细胞的单独培养难以反映在体细胞间的相互影响,而其共培养模型可以最大程度地模拟体内环境,观察细胞与细胞、细胞与胞外环境之间的相互作用,被越来越广泛地用于诸如脑卒中、帕金森病、阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症等中枢神经系统疾病的体外研究。"神经血管单元"是由大脑...

  • Survivin抑制剂研究进展

    关键词: survivin抑制剂  抗肿瘤  作用机制  研究进展  

    Survivin作为凋亡抑制蛋白家族的一员,在细胞分裂和抑制细胞凋亡中起到关键作用,被认为是抗癌治疗的重要靶点。目前,已经开发的Survivin抑制剂较少,其中大部分化合物是通过间接抑制作用,而不是通过直接影响Survivin而发挥其抑制剂的作用。本文通过对Survivin蛋白的结构、作用机制和Survivin抑制剂的研究进展进行概述,对进一步研究和开发选择性Su...

  • 脂质体制剂学稳定性的研究技术与方法

    关键词: 脂质体  制剂学  稳定性  

    脂质体作为一种药物载体,在体外易发生聚集融合和药物泄露,在体内易被降解和消除,其不稳定性限制了进一步应用和发展,因此采用合适的研究技术与方法,对有效评价脂质体的制剂学稳定性十分重要。本文根据脂质体稳定性影响因素和研究策略的不同,从物理、化学和生物稳定性3个方面,对近年来脂质体研究中制剂学稳定性的考察方法进行综述,可为脂质体制...

  • 以蛋白酶活化受体2为靶点的药物研究进展

    关键词: 激动剂  拮抗剂  pepducin  

    蛋白酶活化受体2(protease-activated receptor 2,PAR2)是蛋白酶活化受体的成员之一,分布在许多组织和细胞中(如皮肤、呼吸道上皮细胞和胰腺等),具有广泛的生物学效应,参与多种疾病的发生和形成(如机械性疼痛、哮喘、胰腺癌疼痛、炎症和瘙痒等)。调节PAR2活性的相关药物研究有助于发现PAR2在疾病机制中的作用,研发出新的治疗药物。本文主...

  • HIV-1初始传播病毒药物敏感性研究

    关键词: 暴露前预防性治疗  初始传播病毒  报告基因  

    人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus type 1,HIV-1)黏膜感染绝大多数由一个或者少数几个病毒建立并最终发展为系统感染,上述病毒称为初始传播病毒(transmitted/founder virus,T/F病毒)。研究T/F病毒对不同抗HIV-1药物的敏感性,可为艾滋病高危人群提供优化的暴露前预防性治疗(pre-exposure prophylaxis,Pr EP)策略。本文首先构...

  • 半枝莲对黄药子肝毒性的保护作用及其机制

    关键词: 黄药子  半枝莲  肝毒性  炎性损伤  

    本文观察半枝莲醇提物(ethanol extract of Herba Scutellariae Barbatae,SE)对黄药子诱导肝毒性的保护作用及其机制。小鼠灌胃给予不同剂量SE的同时给予黄药子乙酸乙酯部位(ethyl acetate fraction of Rhizoma Dioscoreao Bulbiferae L.,EF),给药11天后,检测血清生化指标谷丙/谷草转氨酶(alanine/aspartate aminotransferase,ALT/AST)、...

  • 基于网络药理学的元胡止痛滴丸治疗原发性痛经的作用机制研究

    关键词: 反向分子对接  网络药理学  元胡止痛滴丸  原发性痛经  作用机制  

    探究元胡止痛滴丸治疗原发性痛经的多成分、多靶点、多途径作用机制,建立其"化合物-靶点-通路-疾病"的网络药理研究模式。针对元胡止痛滴丸中28个入血成分(22个原型化合物及6个代谢产物),利用Pharm Mapper服务器建立化合物-靶蛋白网络,通过Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes(KEGG)数据库对获取的靶点进行相关通路分析,最后利用Cyto...

  • 基于网络药理学的复方柴归方超临界CO_2萃取组分的抗抑郁作用机制

    关键词: 复方柴归方超临界co2萃取组分  抑郁症  网络药理学  靶点预测  慢性温和不可预知应激  

    探讨复方柴归方超临界CO_2萃取组分抗抑郁作用机制。利用TCMSP、HIT、Pharm GKB和Gene Cards等生物信息学手段对药物、疾病及其共有靶点进行预测;复方柴归方超临界CO_2萃取组分干预慢性温和不可预知应激抑郁模型大鼠后收集血清和海马组织,采用酶联免疫吸附(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)法对预测的潜在靶点进行定量分析。预测结果...

  • BMP2表达上调剂E40071体外抗骨质疏松活性研究

    关键词: 骨形态发生蛋白ii  骨质疏松  成骨分化  破骨分化  

    骨形态发生蛋白II(bone morphogenetic protein 2,BMP2)在骨发育与重建中具有重要作用,本研究利用前期已构建的BMP2表达上调剂高通量筛选模型对20 000个化合物进行了筛选,得到阳性化合物E40071[2-(4-(5-甲基-3-苯基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)哌嗪-1-基)乙-1-醇],其EC50值为2.73μmol·L-1。体外活性研究表明,E40071能上调BMP2及其下游特异性转...

  • 珍珠梅黄酮纳米粒诱导裸鼠肝癌移植瘤细胞凋亡的内质网应激作用机制

    关键词: 珍珠梅  内质网应激  细胞凋亡  

    本文探讨中药珍珠梅黄酮纳米粒(5,2',4'-trihydroxy-6,7,5'-trimethoxy flavone nanoparticle,TTF1-NP)对裸鼠肝癌移植瘤细胞的凋亡作用及其内质网应激作用机制。建立人肝癌Hep G-2细胞裸鼠移植瘤模型,分组(模型组、TTF1-NP低、中、高剂量组和阿霉素组)给药,处死裸鼠计算其抑瘤率;采用HE染色观察肿瘤细胞的形态学变化;利用TUNEL法检测肿...

  • 柳兰内酯甲素:柳兰中分离的一个新的异香豆素

    关键词: 柳兰  柳叶菜科  柳兰内酯甲素  异香豆素  

    本文采用正相硅胶柱、MCI柱、Sephadex LH-20及半制备HPLC从柳兰(Chamerion angustifolium)乙醇提取物中分离到一个新的异香豆素,命名为柳兰内酯甲素(1),通过二维核磁共振、旋光等波谱学分析方法确定了其结构。

  • 肉桂酰氧基膦酸酯衍生物的合成与抗肿瘤活性

    关键词: 肉桂酸  膦酸酯  微波辐射  抗肿瘤活性  

    为了寻找抗肿瘤先导化合物,在微波辅助下,以肉桂酰氯与α-羟基膦酸酯为原料,设计合成了12个新化合物,经IR、-1H NMR、-(13)C NMR及元素分析进行结构确认。采用MTT法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性测试,结果表明:该类衍生物对所测肿瘤细胞有一定增殖抑制作用,其中化合物3c在20μmol·L-(-)1下对SGC-7901抑制率为68.8%,化合物3h在5μmol·L-(-1...

  • 基于羰基钴一氧化碳释放分子的毒性及生物活性研究

    关键词: 钴  一氧化碳释放分子  抗肿瘤  抗炎活性  

    含金属钴和一氧化碳配体的羰基钴配合物(CORMs)具有抗肿瘤和抗炎的潜力。本文在合成3个杂化型钴一氧化碳释放分子(分别含乙酰水杨酸、对氨基苯甲酸、7-羟基香豆素结构片段)的基础上,从动物毒性、抗肿瘤及抗炎活性等方面对其生物活性进行了初步评价。结果表明:配合物CO释放半衰期在43-53 min之间;小鼠经口LD50介于1 500-5 000 mg·kg-1;大鼠...

  • 高效薄层色谱、柱前衍生-超高效液相色谱和离子色谱分析疏血通注射液中游离氨基酸的比较

    关键词: 疏血通注射液  游离氨基酸  高效薄层色谱  离子色谱  

    动物源性中药注射液富含游离氨基酸,它们参与多肽的体内合成并发挥功效。绝大多数中药注射液国家药品标准和相关文献仅控制或研究多肽水解后的总氨基酸成分,没有针对游离氨基酸进行定性定量分析。本文以疏血通注射液为例,比较了高效薄层色谱(HPTLC)、柱前衍生-超高效液相色谱(UPLC)和离子色谱在注射液游离氨基酸分析的适用性,结果显示HPTLC...

  • 左氧氟沙星中杂质的LC-MS/MS定量分析方法及其市售制剂的质量评价研究

    关键词: 左氧氟沙星  杂质  液质联用  制剂  质量评价  

    建立了左氧氟沙星制剂中微量杂质的LC-MS/MS定量及筛查方法,方法学考察表明该方法快速、灵敏度高和专属性强。利用该方法对19个厂家市售左氧氟沙星药物制剂中的杂质进行检测和质量评价。上述样品中超过杂质限度的杂质共检出5种,且不同厂家制剂中的杂质含量差异较大,仅3个厂家制剂中杂质的含量均低于0.01%。左氧氟沙星的N4'-甲基季铵类杂质在左...

  • 扬子江药业集团创新发展纪实

    关键词: 扬子江药业  医药企业  创新药物  产业报国  科工贸  生物医药研发  一类新药  专利药  市场制高点  高层次人才  

    创建于1971年的扬子江药业集团,秉承"求索进取,护佑众生"的理念,历经40多年艰苦奋斗,逐步发展成为一家跨地区、产学研相结合、科工贸一体化的大型医药企业集团。"要把研发搞上去,走出自己的路子来!"这是2008年"两会"期间总书记对扬子江药业集团的殷殷嘱托,它激励着扬子江人时刻以科技创新为动力,以产业报国为己任,为振兴民族医药勇于担当...

  • 叶酸修饰的聚轮烷衍生物传递siRNA-CD47对黑色素瘤增殖的作用

    关键词: 叶酸修饰的聚轮烷衍生物  cd47  黑色素瘤  

    本文探索了叶酸修饰的聚轮烷衍生物(FPP)传递si RNA-CD47抑制黑色素瘤增殖的作用。采用Western blot、RT-PCR检测临床黑色素瘤患者病灶组织CD47的表达;马尔文粒径仪、扫描电镜检测FPP(si RNA-CD47:CD47)纳米粒的物理性能;克隆形成实验检测FPP(CD47)纳米粒对细胞克隆的影响;侵袭实验检测FPP(CD47)对B16F10细胞转移的影响;荷瘤小鼠实验检...

  • 中链甘油三酯/α-环糊精分子自组装介导的Pickering乳的形成机制

    关键词: 环糊精  中链甘油三酯  自组装  超分子  皮克林乳液  形成机制  

    以中链甘油三酯(MCT)为油相,α-环糊精(α-CD)为主要辅料制备了MCT乳剂,考察乳剂的形成机制。通过界面张力和接触角的测定,并采用粉末X-射线衍射、扫描电镜、高效液相色谱法、微分干涉显微镜和冷冻扫描电镜对MCT/α-CD固体微粒进行表征。通过测定不同含量α-CD的乳剂粒径与沉降体积比,并采用倒置相差显微镜观察乳滴形态,对乳剂的物理稳定性进行...

  • 野生型与栽培型太子参的iTRAQ定量蛋白质组学研究

    关键词: 太子参  野生型  栽培型  蛋白质组学  itraq  

    采用同位素标记相对和绝对定量(i TRAQ)技术对野生型与栽培型太子参进行定量蛋白质组学研究,探讨两种生态型太子参蛋白质组表达水平的差异。所提取的太子参蛋白质样品经FASP酶解、i TRAQ试剂标记、高p H-RPLC分离、RPLC-MS分离分析,获取的串联质谱数据通过Protein Pilot 5.0软件搜库进行蛋白质鉴定,通过蛋白质相对定量的比较寻找差异表达蛋白;...

  • 中药青蒿本草考证及DNA鉴定

    关键词: 黄花蒿  青蒿  青蒿素  本草考证  

    《中华人民共和国药典》规定中药青蒿为菊科植物黄花蒿Artemisia annua L.的干燥地上部分,但中药青蒿药材名与植物学中的青蒿Artemisia carvifolia Buch.-Ham中文名相同,造成长期以来的混淆和学术争议。本文对古代医药文献中涉及药材青蒿的原植物形态、分布、物候等资料进行了梳理,并与植物黄花蒿和青蒿分类特征进行了比较,证实古文献中由于分类...

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