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药学学报杂志

杂志介绍

药学学报杂志是由中国科学技术协会主管,中国药学会;中国医学科学院药物研究所主办的一本北大期刊。

药学学报杂志创刊于1953,发行周期为月刊,杂志类别为医学类。

  • NLRP3炎症小体调控机制研究进展

    关键词: 炎性疾病  nlrp3炎症小体  调控  

    炎症小体活化是由多蛋白复合物组装信号介导的炎症相关的半胱氨酸天冬氨酸特异蛋白酶(caspase)活化以及白细胞介素-1(interleukin-1β,IL-1β)、白细胞介素-18(interleukin-18,IL-18)等炎症因子的成熟过程。其中NOD(nucleotide binding oligomerization domain)样受体家族3(NOD-like receptors,NLRP3)炎症小体是目前研究最透彻的炎症...

  • 巨噬细胞参与调控肿瘤化疗耐药性的研究进展

    关键词: 恶性肿瘤  巨噬细胞  化疗耐药  

    肿瘤相关巨噬细胞(tumor-associated macrophages,TAMs)是肿瘤微环境中极其重要的一类炎症细胞,能够分泌多种趋化因子和细胞因子,在肿瘤的发生、发展和转移中发挥重要的作用。近年来,越来越多的研究发现巨噬细胞会参与调控肿瘤化疗耐药,其分泌产生的化学物质会影响化疗药物的疗效。此外,一些化疗药物会影响巨噬细胞在肿瘤组织中的募集或...

  • JAK-3激酶及其抑制剂的研究进展

    关键词: 酪氨酸蛋白激酶  激酶抑制剂  类风湿性关节炎  

    JAK-3激酶(Janus kinase 3)作为酪氨酸蛋白激酶家族成员,在JAK-STAT(Janus kinase-signal transducerand activator of transcription)信号通路中起着非常重要的作用,研究证实JAK-3活性的调控在多种疾病的治疗中起着关键作用,针对该激酶的抑制剂已经有许多相关研究,并有多个JAK-3激酶抑制剂进入临床研究,表现出很好的JAK-3选择性和抑制...

  • 先导化合物结构优化策略(五)——降低药物hERG心脏毒性

    关键词: 人类果蝇相关基因  先导化合物结构优化  脂溶性  碱性  构象限制  心脏毒性  

    由人类果蝇相关基因(hERG)编码的钾离子通道在人类生理、病理过程中扮演着十分重要的角色。在心肌细胞中,hERG钾通道影响心脏动作电位的复极过程。近年来,一些药物因阻断该通道引起QT间期延长而被撤市。本文总结了降低与hERG相关心脏毒性的先导化合物结构优化策略,包括:降低脂溶性、降低碱性、引入羟基、引入酸性基团以及构象限制等。

  • 基于胃肠道生理驱动的药物溶出/透过特征同步评价技术研究进展

    关键词: 口服药物制剂  溶出  跨膜透过  胃肠道  生物利用度  药代动力学  

    口服药物制剂在胃肠道的溶出和吸收过程,是一个连续、动态、同步进行的动力学过程,影响着体内生物利用度。药物溶出/透过同步评价技术将体外溶出模型和跨膜透过模型有机结合,连续、动态、同步地解析药物在体内的溶出和跨膜渗透过程,符合“关键路径计划”优先发展领域“开发更好的评价工具”的要求。溶出/透过同步评价技术的研究和应用在逐年...

  • 联合mTOR1/2抑制剂AZD8055和MEK1/2抑制剂PD0325901抑制三阴乳腺癌细胞研究

    关键词: 三阴乳腺癌  联合抑制  

    MEK1/2抑制剂在作用于三阴乳腺癌(TNBC)细胞时,会负反馈引起PI3K/AKT/mTOR信号通路的激活。对于PI3K抑制剂不敏感的TNBC细胞,无法选择PI3K抑制剂和MEK1/2抑制剂联合。本研究选择联合mTOR1/2抑制剂(AZD8055)和MEK1/2抑制剂(PD0325901)作用于TNBC细胞。在MDA-MB-435细胞中,AZD8055可以抑制由PD0325901导致的PI3K通路的负反馈激活,从而完...

  • 黄芩汤对溃疡性结肠炎大鼠TLR4/MyD88通路调控作用研究

    关键词: 黄芩汤  溃疡性结肠炎  tlr4  myd88  细胞因子  

    研究黄芩汤对溃疡性结肠炎(UC)大鼠TLR4/Myd88通路及下游细胞因子表达的影响,探讨其治疗效果及作用机制。运用复合法(三硝基苯磺酸+乙醇)制备细胞免疫反应UC大鼠模型;将大鼠随机分为正常对照组、模型组、阳性药柳氮磺胺吡啶组(SASP)和黄芩汤(HQT)高中低剂量组(20、10、5 gkg-1)。治疗3天后,采用Griess法测定血清中NO含量,ELISA法...

  • 脉抒抑制ApoE-/-小鼠动脉粥样硬化形成的作用

    关键词: 脉抒  动脉粥样硬化  巨噬细胞  白细胞黏附  

    本文研究由山楂、沙棘和枸杞三味中药为主,并添加多种植物甾醇(β-谷甾醇、豆甾醇和菜油甾醇等)、β-葡聚糖和番茄红素等制备而成的天然药物组方脉抒对高脂膳食诱导ApoE-/-(载脂蛋白E基因敲除)小鼠动脉粥样硬化斑块形成的影响。利用紫外液相色谱-质谱联用(LC-UV-MS)技术对脉抒的化学成分进行分析;采用特制高脂喂养建立ApoE-/-动脉粥样硬化...

  • 应用累积比数Logit模型对PANSS评分表衍生调查问卷的初步分析

    关键词: 累积比数logit模型  阳性和阴性症状量表  精神分裂症  临床应用  

    目前临床上应用最多的抗精神分裂症药物阿立哌唑、奥氮平以及利培酮尽管具有较好的疗效,但并不能完全治愈精神分裂症,患者仍需长期服药,因此需要家属对出院后患者的疾病状态更好地了解和掌握。临床上用于评价患者疾病状态的PANSS评分表专业性强,普适性较差,作者在之前的研究中,由PANSS总表开发出了可用于家属评分的调查问卷。本研究将问卷...

  • 肟类衍生物的设计、虚拟筛选、合成与体外抗乙肝病毒活性研究

    关键词: 肟  肟醚  合成  分子对接  抗乙肝病毒活性  

    本文设计了一系列新型结构的肟及肟醚化合物,通过分子对接进行虚拟筛选。以苯、甲苯、甲氧基苯、氯苯为初始原料合成12个新化合物,其中肟类4个、肟醚类8个,并对其结构进行了1H NMR、13C NMR和MS确认。体外活性测试结果表明,部分目标化合物具有一定的抗乙肝病毒活性且毒性较小。其中化合物4B-2抑制活性最好,其对表面抗原(HBsAg)与e抗原(H...

  • 中氮茚类α7烟碱型乙酰胆碱受体激动剂的构效关系研究

    关键词: 激动剂  认知障碍  中氮茚  构效关系  

    α7烟碱型乙酰胆碱受体(α7 nAChR)是一种配体门控型离子通道,在认知、学习和记忆方面具有关键作用,α7 nAChR功能下降与神经精神疾病认知障碍相关。本研究通过在中氮茚的不同位置引入多种类型的取代基,设计合成了一系列中氮茚类衍生物,并用双电极电压钳方法评价了化合物的激动活性。研究发现了16c(EC50为1.600.19 μmolL-1,Emax为69.0%2.8%...

  • 毛鸡骨草叶中一个新的吐昔酰胺类成分

    关键词: 毛鸡骨草  化学成分  鸡骨草丙素  酰胺类  

    毛鸡骨草(Abrus mollis Hance)叶采用水醇提取,不同有机溶剂萃取,获得正丁醇部位,利用各种柱色谱技术进行分离纯化,理化性质结合UV、MS、TLC、HPLC和NMR等波谱技术鉴定出6个化合物,分别为:葫芦巴碱(1)、脯氨酸(2)、丙氨酸酐(3)、顺式-N-(4-羟基桂皮酰)酪氨酸(4)、反式-N-(4-羟基桂皮酰)酪氨酸(5)和鸡骨草丙素(6)。化合...

  • 基于UHPLC-QTOF/MS技术的生、醋五味子醇提物在大鼠血浆、胆汁、尿液、粪便中药物原形成分及其代谢产物的分析鉴定

    关键词: 五味子  醋制  木脂素  代谢产物  

    采用UHPLC-QTOF/MS技术研究五味子生品及炮制品(醋制)的醇提取物在大鼠体内药物原形成分及其代谢产物的差异性,利用质量亏损滤过(MDF)策略以及动态背景消除(DBS)、加强峰提取(EPL)等数据处理技术进行分析,鉴定大鼠灌胃给予生、醋五味子提取物后血浆、尿液、胆汁及粪便中原形成分及其代谢产物。为了更好地与五味子保肝效应联系起来,本...

  • 基于UHPLC-QTOF/MS的植物代谢组学技术鉴别林下山参的不同部位

    关键词: 林下山参  植物代谢组学  正交偏最小二乘判别分析  差异标志物  

    为了对林下山参的不同部位进行鉴别,本研究采用基于UHPLC-QTOF/MS的植物代谢组学技术,并结合PCA和OPLS-DA分析方法对林下山参叶、主根、侧根、芦头等4个部位的代谢物进行研究。PCA得分图显示林下山参叶、主根、侧根和芦头被明显分为4类,表明林下山参不同部位之间化学成分差异显著。从林下山参4个不同部位中共检测到81个主要代谢物,其中包括...

  • 酒石酸卡巴拉汀鼻腔吸收及脑靶向性评价

    关键词: 酒石酸卡巴拉汀  鼻腔在体循环  鼻腔给药  脑靶向  

    本文研究了影响酒石酸卡巴拉汀鼻腔吸收的因素,考察了其体内药代动力学行为并评价了其脑靶向性。采用大鼠在体鼻腔循环法研究酒石酸卡巴拉汀浓度和药液pH值对药物鼻腔吸收的影响;大鼠静脉注射及鼻腔给药后,采用高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)法测定血浆及脑组织中药物浓度,并计算药动学参数、脑靶向指数(dr...

  • 珍珠水解液眼用温敏原位凝胶的制备及性质研究

    关键词: 珍珠水解液  泊洛沙姆  温敏原位凝胶  流变学  角膜透过性  滞留时间  

    珍珠明目滴眼液在眼部作用时间短,影响疗效。本文试图将其制成眼用温度敏感型原位凝胶,期待延长药物在眼部滞留时间。以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为凝胶基质,卡波姆934为生物黏附性材料;以星点设计-效应面法筛选最优处方,并对最优处方进行流变学性质、体外溶蚀及释药机制、离体角膜透过性及滞留时间进行评价。结果表明,在25℃时制剂为牛顿...

  • 《药学学报》英文刊(Acta Pharmaceutica Sinica B)被PubMed Central全文数据库收录

    关键词: pubmed  全文数据库  英文  

    《药学学报》英文刊(Acta Pharmaceutica Sinica B)己被Pub Med Central(PMC)全文数据库收录,目前2014年和2015年发表的文章已经上线,读者可以使用PubMed检索。

  • 基于最大熵模型的三七生态适宜区及生态特征

    关键词: 三七  最大信息熵模型  gis技术  生态适宜性  生态因子  

    研究三七的生态适宜性区划及其生态特征,为三七人工引种栽培和区域发展提供参考。通过检索全球生物多样性信息网、中国数字植物标本馆和相关文献收集全国67个三七分布点,利用最大信息熵模型(MaxEnt)和GIS技术对三七进行适宜性区划。MaxEnt预测结果表明,三七可能的生态适宜区分布在云南、广西、广东、贵州、海南、四川、福建和重庆。生态相...

  • 高分辨率熔解曲线技术在多基原药材升麻鉴定中的应用

    关键词: 升麻  高分辨率熔解曲线  中药鉴定  its2  

    高分辨率熔解曲线(HRM)分析是一种实时定量PCR技术,在核苷酸差异检测中具有快速、灵敏和准确等突出的优点,近几年来在基因突变、基因分型和遗传多样性等研究中发展迅速,但目前该技术应用于中药材鉴定的相关报道较少。本研究选取多基原药材升麻作为研究对象,广泛收集其主产区药材基原及其常见混伪品共41个样品,基于植物DNA条形码ITS2序列...

  • 丹参茉莉酸甲基转移酶蛋白表达和纯化的研究

    关键词: 丹参  茉莉酸甲基转移酶  蛋白表达纯化  蛋白质印迹  

    茉莉酸甲基转移酶(jasmonic acid carboxyl methyltransferase,JMT)是茉莉酸生物合成途径中的关键酶,能够催化茉莉酸甲基化形成茉莉酸甲酯。本研究将丹参茉莉酸甲基转移酶基因(SmJMT1)cDNA构建到原核表达载体pGEX-4T-1上,转化大肠杆菌BL21(DE3)并诱导表达。SDS-PAGE凝胶电泳结果表明该蛋白的大小约66 kDa,与预测的蛋白分子质量相同;...

  • 扬子江药业集团创新发展纪实

    关键词: 扬子江药业集团  企业集团  产学研  一体化  

    创建于1971年的扬子江药业集团,秉承“求索进取,护佑众生”的理念,历经40多年艰苦奋斗,逐步发展成为一家跨地区、产学研相结合、科工贸一体化的大型医药企业集团。

  • 基于QSAR研发的诺氟沙星和沙星类药物

    关键词: 诺氟沙星  qsar  类药物  抗菌作用  喹诺酮酸  抗菌活性  萘啶酮酸  抗菌实验  

    1 前期的研究发现 最早发现喹诺酮酸结构及其抗菌作用的是Lesher等在合成氯喹的过程中,分离出一个副产物,具有微弱的抗菌活性,遂合成了萘啶酮酸为母核的系列化合物,对N1和C7作不同的烷基置换,对C3上的羧基进行不同的酯基取代,经体外和体内的抗菌实验,

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