药学学报杂志

效应成分指数在中药大黄质量评价中的应用研究

关键词: 生物效价  化学成分  定量分析  整合量化  效应成分指数  质量评价  大黄  

探讨效应成分指数在大黄质量评价中的应用研究。采用超高效液相色谱法同时测定大黄中12个化学成分的含量,采用ICR小鼠便秘模型测定12个化学成分的致泻生物效价,以番泻苷A的致泻生物效价为基准,其余11个化学成分的泻下生物效价与之相比,得到各个化学成分的生物效价权重系数,进而构建了一种基于生物效价权重系数加权的多组分化学定量分析的大黄质...

基于效应成分指数的双黄连制剂质量控制研究

关键词: 双黄连制剂  效应成分指数  抗菌效价  定量指纹图谱  质量控制  

建立一种以临床功效为导向的,将功效作用与成分含量关联的,基于效应成分指数的双黄连制剂质量控制方法。采用HPLC法建立双黄连制剂的定量指纹图谱,分别测定不同来源批次双黄连制剂中黄芩苷、绿原酸、咖啡酸、木犀草苷、木犀草素、野黄芩苷、汉黄芩素、黄芩素、连翘苷、连翘酯苷A共10个指纹成分的含量;借鉴抗生素微生物检定法,以金葡菌为生物模型...

基于抑菌效应成分指纹谱的黄芩质量评价研究

关键词: 黄芩  生物效价检测  灰色关联分析  抑菌效应成分指纹谱  

化学指纹图谱是中药质控的重要手段,但常规指纹图谱存在冗余信息,影响了其准确性和可用性,需要进行改进和提升。本研究采用量反应平行线法原理检测黄芩抑菌活性生物效价;采用HPLC法检测不同黄芩样品的化学指纹图谱;采用灰色关联法(GRA)辨识主要抑菌效应成分。结果表明,15批黄芩样品抑菌效价在0~1000 U·g^-1,平均抑菌效价为556.29±258.57 U·g^-1(...

中药效应近红外谱的构建及应用——以大黄配方颗粒为例

关键词: 大黄配方颗粒  近红外  生物效价  效应近红外谱  

中药配方颗粒的质量一致性是保障其临床疗效稳定性的重要因素。本研究以大黄配方颗粒为示例,结合近红外光谱和生物活性效价探索构建中药效应近红外谱。建立大黄配方颗粒的近红外检测方法,并采集不同批次的近红外光谱信息;基于复方地芬诺酯片致小鼠便秘模型测定不同批次大黄配方颗粒致泻生物效价(动物实验经中国人民解放军第三○二医院动物福利伦...

基于生物毒效检测的附子不同炮制品质量评价研究

关键词: 附子  心毒性  强心  质量标志物  生物评价  

附子炮制品种类繁多,毒效差异不明确,亟需建立精准的质量评控方法,保障临床用药安全有效。采用引起大鼠室性早搏(premature ventricular contraction,PVC)的最小量测定法评价8种附子炮制品的生物毒性,结果发现生附片醇提液的最小中毒剂量(minimal toxic dose,MTD)为0.16 g·kg^-1,毒性远强于其余附片;其次为黑顺片、白附片、刨附片、炮附子与蒸附...

水蛭抗血小板聚集生物效价检测方法研究

关键词: 水蛭  活血化瘀  抗血小板聚集  生物效价  质量评价  

建立基于抗血小板聚集活性的水蛭生物效价测定法,用于补充其质量控制方法。凝血酶滴定法测定高温煎煮后水蛭的抗凝血酶活性,对凝血酶定法进行适用性再评价。测定水蛭体内和体外的抗血小板聚集活性。以血小板聚集抑制率为指标,优化水蛭提取方法,建立新的生物效价测定法。进行方法学考察,测定12批水蛭样品的效价。实验过程符合动物实验伦理标准。...

复方丹参片体外抑制血小板聚集的生物活性测定法

关键词: 复方丹参片  血小板聚集  生物活性测定法  质量控制  

本文建立复方丹参片体外抑制血小板聚集的生物活性测定法,量化复方丹参片的药理作用,补充其质量控制方法。以复方丹参片体外抑制家兔血浆血小板聚集作用为实验体系,通过量效关系考察和效价定义,利用量反应平行线法计算效价,建立复方丹参片体外抑制血小板聚集的生物活性测定方法,并进行方法学验证,考察方法的可行性。通过量效关系考察,发现在浓度...

基于微小毒性检测的中药注射剂质量波动及安全风险预警研究进展

关键词: 中药注射剂  微小毒性  microtox技术  质量波动  风险预警  

中药注射剂具有成分复杂、批间变异度大以及综合毒性、微小毒性、毒性物质及机制尚不完全清楚等特点,急需在现行的中药注射剂质量控制方法基础上进一步提升对其质量一致性和临床应用风险的防控水平。Microtox(微毒)技术是以一种非致病的发光细菌为指示生物,以其发光强度的变化为指标,测定环境中有害有毒物质的一种简单、快速的生物毒性检测手段...

化学指纹图谱与活血、抗炎生物效价在小金丸整体质量评价中的适宜性对比研究

关键词: 小金丸  质量评价  指纹图谱  抗血小板聚集  

以中医临床治疗乳腺增生的首选中成药小金丸为例,对比生物活性检定与化学指纹图谱在小金丸整体质量评价中的适宜性与科学性。测定小金丸抗血小板聚集生物效价与环氧化酶2(cyclooxygenase-2,COX-2)抑制率,建立小金丸脂溶性和水溶性双部位指纹图谱,对A、B 2个厂家16个批次市售小金丸进行指纹图谱分析,对比研究小金丸在生物活性和化学分析层面的一...

人参皂苷抗抑郁作用研究进展

关键词: 人参  抑郁  人参皂苷  人参皂苷rg1  抗抑郁机制  

人参为常用补益中药,自古以来被誉为中国的“百草之王”。在慢性不可预知应激、皮质酮诱导、脂多糖诱导等动物抑郁模型中,发现人参提取物中的人参总皂苷以及人参皂苷单体或苷元,均表现出显著的抗抑郁效应。本文以人参皂苷为中心,从当前与抑郁症发病相关的调节下丘脑-垂体-肾上腺轴、单胺神经递质和神经可塑性等多种假说为出发点,对人参皂苷抗抑...

开关型嵌合抗原受体T细胞的研究进展

关键词: 嵌合抗原受体t细胞  开关型嵌合抗原受体t细胞  抗体偶联物型开关  药物偶联物型开关  药物型开关  

近两年,嵌合抗原受体T细胞(chimeric antigen receptor T cell,CAR-T)在血液瘤治疗方面取得了巨大成就。但传统型CAR-T细胞治疗时伴随的不良反应如细胞因子风暴、脱靶效应及神经毒性,严重威胁患者生命安全。而且传统型CAR-T细胞胞外区为固定的某类单链抗体可变区(single-chain variable fragment,scFv),因此只能靶向一种固定的靶点,若肿瘤靶抗原...

化学药品杂质谱控制的现状与展望

关键词: 杂质谱  化学药品  杂质鉴别  杂质评估  药品标准  

对药品杂质谱的控制是保证药品安全有效的重要措施,也是提升国产药品质量的关键环节。自2010年提出实施杂质谱控制的基本策略以来,经近十年持续的努力,国内已经形成了一个比较成熟的药品杂质谱控制体系。笔者曾对2010年之前、2010~2015年间化学药品杂质谱控制的进展进行了综述。2015年以来,该领域在杂质谱控制理念、分析技术及技术应用等方面均...

Pickering乳液给药系统的研究进展

关键词: pickering乳液  给药系统  固体微粒  纳米晶  口服  经皮  注射  

Pickering乳液是通过固体微粒吸附于乳滴界面起到稳定作用的一种新型乳液,较传统的表面活性剂乳液具有更好的抗合并稳定性和安全性,近年来在药剂学方面的应用受到越来越多的关注。除了皮肤给药之外,最近还出现了新型口服和注射的Pickering乳液给药系统,可以减少表面活性剂对皮肤的刺激性、促进药物经皮吸收、提高药物口服吸收和稳定性、控制药物...

血浆蛋白对脂质体体内性能的调控

关键词: 脂质体  蛋白冠  体内性能  临床转化  生物标记物  

脂质体是在临床阶段应用最为广泛的纳米药物载体,进入血循环后迅速吸附血浆蛋白,其表面形成的蛋白冠可直接影响脂质体体内各项性能。深入研究脂质体自身性质、血浆蛋白组分与脂质体体内性能间相互关系,是加速新型脂质体药物临床开发和指导脂质体药物临床合理用药的必经之路。本文分别从影响脂质体蛋白冠的因素、蛋白冠对脂质体体内性能的影响和...

新型光敏剂BF01光动力治疗人肝癌机制初步研究

关键词: 肝癌  光敏剂  凋亡  亚细胞定位  裸鼠模型  

本文探讨光敏剂二氢卟吩e6钛合物BF01光动力对人肝癌细胞株BEL-7402体外杀伤效应和体内抑瘤效应及其作用机制。实验采用CCK-8法检测同一激光强度不同给药浓度(0、0.8、1.6、3.2、6.4μmol·L^-1)的光敏剂BF01光动力对BEL-7402细胞的抑制率和半数抑制浓度(IC50),通过流式细胞术检测BEL-7402细胞死亡方式,DAPI染色观察细胞凋亡特征,光动力照射后检测...

芪蛭降糖片对链脲佐菌素诱导大鼠糖尿病足溃疡的保护作用

关键词: 芪蛭降糖片  链脲佐菌素  糖尿病足  网络药理学  

观察芪蛭降糖片对糖尿病大鼠足溃疡的保护作用,探索其可能的作用机制。用链脲佐菌素诱导大鼠糖尿病模型,模型建立后采用人体等效日剂量的芪蛭降糖片、盐酸二甲双胍片和格列本脲片每日1次独立治疗3个月,治疗2个月后足面皮肤切除造足溃疡模型,观察糖尿病大鼠足溃疡愈合的动态变化,检测指标包括血糖、血清血管内皮生长因子(VEGF)、诱导型一氧化氮合...

黄葵减轻慢性肾病模型大鼠体内尿毒素蓄积的作用及机制研究

关键词: 慢性肾病  尿毒素  硫酸吲哚酚  吲哚  肠道细菌  黄葵  

尿毒素是慢性肾病(chronic kidney disease,CKD)患者肾功能衰退时在体内大量蓄积的有害物质,会加速CKD疾病进展,现如今缺少经济有效的降低CKD患者体内尿毒素蓄积的治疗方法。黄葵胶囊作为中医临床治疗CKD的有效药物,疗效确切但作用机制未完全明确。本研究考察了黄葵对CKD大鼠体内尿毒素蓄积的影响,并初步探讨了其作用机制。黄葵灌胃CKD模型大鼠,...

丹桂中的一个新降倍半萜苷

关键词: 木犀科  桂花  丹桂  降倍半萜苷  

为了对丹桂(Osmanthus fragrans var.aurantiacus)干花进行化学成分研究,利用硅胶、MCI、聚酰胺等柱色谱和半制备反相高效液相色谱从丹桂干花95%乙醇提取物中分离得到1个新化合物(1)和5个已知化合物(2~6),通过理化性质和一维核磁共振(1H-、13C-NMR、DEPT)、二维核磁共振(1H-1H COSY、非去偶HSQC、HSQC、HMBC)、紫外光谱、红外光谱以及高分辨质谱...

黄皮中的新呋喃香豆素

关键词: 黄皮  化学成分  呋喃香豆素  细胞毒活性  

利用HPD-100大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱等分离纯化方法,从黄皮[Clausena lansium(Lour.)Skeels]中分离得到3个呋喃香豆素化合物,并综合运用波谱学分析方法对化合物进行结构测定。确定其结构分别为:8-[(2S,3S,6E)-2,3-epoxy-3,7-dimethyl-oct-6-enyloxy]psoralen(1)、8-(7',8'-epoxygeranyloxy)psoralen(2)和8-[(2E)-6-oxo-3,7-dimet...

贯叶金丝桃中一个新的2,3-二氧代黄酮

关键词: 贯叶金丝桃  化学成分  2  

利用硅胶柱色谱、Sephedax LH-20、制备高效液相色谱等分离、纯化方法,从贯叶金丝桃(Hypericum perforatum L.)中分离得到一个新的黄酮类化合物,其结构经UV、IR、MS、HR-ESI-MS及核磁共振等波谱技术鉴定为:Rel-(2S,3R)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,5,7-trihydroxy-2-methoxy-3-(2-oxopropyl)chroman-4-one(1)。化合物1是一个含有一个丙酮基的2,3-...

LC-MS法研究黄芪对附子6种乌头生物碱大鼠药代动力学的影响

关键词: 附子  黄芪  药代动力学  

研究黄芪-附子配伍对附子3种单酯型生物碱(苯甲酰次乌头原碱BHA、苯甲酰新乌头原碱BMA、苯甲酰乌头原碱BAC)和3种双酯型生物碱(次乌头碱HA、新乌头碱MA、乌头碱AC)的大鼠药代动力学的影响。采用LC-MS测定大鼠单次给药后不同时间血浆中药物浓度,DAS 3.3求算药物的药代动力学参数,SPSS 13.0软件分析附子配伍黄芪前后主要药动学参数差异。配伍黄芪...

基于UPLC-QE-Orbitrap-MS技术的柴胡-白芍药对血清药物化学分析

关键词: 柴胡  白芍  血清药物化学  原形成分  代谢产物  

对柴胡-白芍药对的血清药物化学进行分析,探讨柴胡-白芍药对口服吸收后的入血成分。采用UPLCQE-Orbitrap-MS技术,以及Compound Discover 2.0软件分析,比较药对提取液、空白血清、含药血清的图谱,根据质谱给出的精确分子量以及二级碎片信息,并结合参考文献以及对照品信息,找出口服药对后的入血成分。动物实验获得山西大学伦理委员会的批准。结果...

HPLC-CAD法对黄杨宁片原料中环维黄杨星D和有关物质的定性定量研究

关键词: 黄杨宁片原料  环维黄杨星d  有关物质  定性定量  

首次建立高效液相色谱-电喷雾检测(HPLC-CAD)法对黄杨宁片原料中环维黄杨星D及有关物质进行定量分析,并用高效液相色谱串联四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱仪联用技术(HPLC-Q-Exactive)对CAD检测中出现的有关物质进行了定性研究。采用XBridge Amide色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)分离;乙腈-100 mmol·L^-1甲酸铵溶液(85∶15)(混合溶液用甲酸调pH 2.8)...

CQ止痛复方中青藤碱和川芎嗪的脑通透性研究

关键词: 青藤碱  川芎嗪  脑通透性  血脑屏障  转运体  

共载新型二甲双胍聚合物和多柔比星的核膜型脂质纳米粒制备及治疗乳腺癌的研究

关键词: 二甲双胍聚合物  多柔比星  纳米粒  乳腺癌  二甲双胍  

本研究将二甲双胍聚合物(metformin polymer,PolyMet)与多柔比星(doxorubicin,DOX)共载制备一种静电吸附的核膜型脂质纳米粒(PolyMet-DOX-lipid-nanoparticles,PolyMet-DOX-LNPs),并对其治疗乳腺癌的效果进行评价。首先γ-聚谷氨酸(γ-polyglutamic acid,PGA)和DOX经酰胺反应合成阴离子链(PGA-DOX)并进行核磁表征;采用静电吸附法共载PolyMet与PGA-...

基于DNA条形码的川贝母及其近缘种的分子鉴定与亲缘关系研究

关键词: 川贝母  its2  dna条形码  

基于ITS2与psbA-trnH条形码序列,对川贝母及其近缘种开展分子生物学鉴定与亲缘关系研究。本文在采用《中国药典》规定的PCR-RFLP鉴定方法对川贝母及其近缘种的鉴定基础上,扩增所有样品的ITS2及psbA-trnH条形码序列,对其遗传距离进行分析,构建进化树,评价ITS2及psbA-trnH条形码的鉴定效果,探讨样品的亲缘关系。结果显示,PCR-RFLP方法仅能将样品分...

基于16S rRNA基因测序的陕西商洛区五灵脂菌群结构分析

关键词: 五灵脂  菌群结构  16srna测序  功能预测  粪便移植  

为分析中药材五灵脂中菌群微生物结构特点,本研究以陕西省商洛市复齿鼯鼠仿野生养殖地采集的10份复齿鼯鼠干燥粪便为研究对象,采用Illumina高通量测序技术对10份样品中微生物16S rRNA基因V3-V4区进行测序及生物信息学分析,并以COG和KEGG数据库为基础进行菌群功能预测分析。实验共获得285218条长度分布在400~450 bp的高质量序列,经分析发现10份样...

一种检测安丝菌素效价的生物检定方法——木霉平板法

关键词: 安丝菌素  生物检定法  木霉cpcc  400749  

本文报道一种安全高效的安丝菌素生物检定方法。对1株安丝菌素敏感的真菌进行了ITS序列系统进化树分析,确定其属于木霉属,并将其命名为木霉CPCC 400749。采用PDA培养基制备了木霉CPCC 400749检定平板并用于测定安丝菌素效价,测定结果与HPLC分析方法得到的数值基本一致。本文报道的安丝菌素生物检定方法具有安全高效特点,有望用于高通量筛选束丝...

以选择性为突破口的帕布昔利布的研制

关键词: 医疗效果  生物药剂学  智力活动  药物化学  新药创制  构效分析  候选化合物  分子模拟  

新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等多维性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。帕布昔利布是针对驱动细胞分裂的靶标研制的首创性药物,难度在于在...

走向精准的中药质量评价与控制

关键词: 指标性成分  临床功效  中药标准化  中药质量  理化分析  内在质量  口尝  研究与建设  

中药现代化发展战略实施以来,我国中药质量标准化研究与建设已取得了世人瞩目的成绩,中药质量评控不再仅凭“眼看、手摸、口尝”,借助色谱、光谱等理化分析技术,建成了以指标性成分检测为核心的中药质量现代评控体系。然而,指标性成分存在与临床功效和安全性关联不紧密的问题,难以评控中药的内在质量,常受到业内外的质疑和诟病。中药标准化研究...

中国药学会《药学学报》第十四届编辑委员会

《药学学报》英文刊2019年第6期图文摘要

关键词: cyp3a  vitamin  英文刊  

Role of vitamin D receptor in the regulation of CYP3A gene expression Xuan Qin,Xin Wang Shanghai Key Laboratory of Regulatory Biology,Intitute of Biomedical Sciences and School of Life Sciences,East China Normal Unviersity,Shang hai 200241,China.Vitamin D receptor(VDR)regulates the expression of cytochrome P4503A(CYP...

中国药学会《药学学报》中英两刊第二届青年编辑委员会