关键词：膜联蛋白b1 凋亡 放射性核素显像 化学疗法 疗效评价 

摘要：背景与目的：诱导细胞凋亡是肿瘤化疗的机制之一，分子影像能在活体内无创、动态地检测细胞凋亡，有助于药物筛选和疗效分析。本研究旨在探讨N-琥珀酰亚胺-4-氟苯甲酸酯偶联的氟一18-膜联蛋白B1（^18F-SFB-Annexin B1）显像剂早期评价化疗诱导细胞凋亡的可行性。方法：以SFB作为中间体将^18F标记到Annexin B1上。了解^18F-SFB-Annexin B1在健康小鼠体内的生物分布特性。建立Walker-256荷瘤小鼠模型，随机分为两组，化疗组腹腔注射环磷酰胺（CTX 200 mg／kg，n=3），对照组注射等体积无菌0．9％的氯化钠溶液（n=3）。24h后静脉注射^18F-SFB-Annexin B1，分别于注射后1、2、3、4h进行PET／CT显像。比较肿瘤／肌肉放射性摄取率比值（T／M）与原位缺口末端标记（TUNEL）染色法测定凋亡指数（AI）的关系。结果：^18F-SFB-Annexin B1放化纯度〉95％，生物分布显示肾脏放射性最高，其次为肝、脾和心肌，显像剂在体内清除速率快。化疗组与对照组各时间点T／MLh值分别为4．38±0．56、6．75±1．16、6．44±1．12、4．81±0．17和2．35±0．14、2．99±0．55、3．04±0．41、2．33±0．47，差异有统计学意义（F分别为23．790、16．913、14．046、77．517，P均〈0．05）。TUNEL染色A1分别为（21．00±0．04）％和（8．58±0．01）％，差异有统计学意义（F=21．539，P（0．05），且T／M值与AI间有很好的相关性（r-0．9l，P（0．05）。结论：^18F-SFB-Annexin B1能早期反映化疗诱导的细胞凋亡，有望用于活体细胞凋亡分子显像和早期疗效判断。

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