中国临床药理学与治疗学杂志

细胞色素P450与药物代谢的研究现状

关键词: 细胞色素p450  中药  药物相互作用  药物代谢  

细胞色素P450(CYP)在众多中西药物代谢中起着非常重要的作用.本文综述了与药物代谢相关的CYP亚型、CYP与药物相互作用的关系及中药对CYP的影响,旨在合理解释和预测临床上药物间相互作用和药物不良反应等.同时选择适当的药物作为探针来评价CYP的活性,为实现临床个体化给药提供科学依据.

细胞膜糖蛋白P170抑制剂的研究进展

关键词: 肿瘤  多药耐药  基因表型  

多药耐药性的发生是肿瘤治疗失败的原因之一,而肿瘤细胞多药耐药基因1(MDR1)编码的细胞膜糖蛋白P170表达的增加是最常见的发生机制.近年来针对细胞膜糖蛋白P170抑制剂的研究有了很大进展,本文就目前细胞膜糖蛋白P170抑制剂的研究状况进行综述.

灵菌红素抗癌细胞浸润转移作用及对MMPs活性的影响

关键词: 癌转移  浸润  灵菌红素  

目的:研究灵菌红素在体外对癌细胞浸润、转移的抑制作用,并探讨其分子机理.方法:用创伤试验测定高转移性人肺腺癌细胞95-D的运动能力,用浸润杯试验法研究细胞的浸润能力,用明胶酶谱分析法观察细胞分泌基质金属蛋白酶2和9(MMP-2,-9)的能力,通过Western-blot印迹法,定量分析细胞质内NF-κB的蛋白量,用高效液相色谱(HPLC)检测细胞内的药物浓度.结果:...

苦参素对实验性肝纤维化的防治作用及对MMP-2表达的影响

关键词: 苦参素  四氯化碳  肝纤维化  逆转录聚合  酶链反应  细胞外基质  

目的:观察苦参素预防及治疗大鼠肝纤维化的疗效并探讨其作用机制.方法:采用CCl4诱导大鼠肝纤维化模型,SD大鼠28只,随机分为4组:正常对照组、模型对照组、苦参素预防组、苦参素治疗组.实验10周末,测定血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、总胆汁酸(TBA)及谷氨酸转移酶(GGT);光镜、电镜观察肝细胞结构和肝纤维化程度;RT-PCR和蛋...

辛伐他汀对肾性高血压心肌纤维化及结缔组织生长因子的影响

关键词: 他汀类药物  肾血管性高血压  心肌纤维化  结缔组织生长因子  

目的:探究辛伐他汀(simvastatin)对肾血管性高血压心肌纤维化及结缔组织生长因子(CTGF)表达的影响.方法:建立二肾一夹肾血管性高血压(2K1C-RH)大鼠模型,将实验大鼠随机分为3组:假手术组、高血压组、辛伐他汀治疗组.术后4周末,开始以辛伐他汀(5 mg·kg-1·d-1)灌胃,共8周.测量大鼠收缩压(SBP)、心肌总胶原容积分数、心肌胶原浓度以及CTGF的表达.结...

中华眼镜蛇毒活性组分体外抑制三维血管生成的实验研究

关键词: 中华眼镜蛇毒  抗血管生成  三维血管生  成  内皮细胞  体外  细胞培养  

目的:研究中华眼镜蛇毒活性组分的抗血管生成作用.方法:采用拟血管生成三维培养法,观察活性组分对体外血管生成的抑制效应.结果:活性组分可抑制内皮细胞在培养基质中生成血管网状三维结构的反应,0.6、1.2、2.4μg·ml-1的不同浓度组分抑制程度不同.在0.6μg·ml-1浓度组,培养基质Matrigel中的内皮细胞团只形成局部的、不完整的空间网状结构;在1.2μg·...

血管紧张素Ⅱ和缬沙坦对血管内皮细胞AT1／AT2及eNOS表达的调节作用

关键词: 缬沙坦  血管内皮细胞  受体  一氧化氮  

目的:研究缬沙坦在血管内皮细胞中对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体Ⅰ型(AT1)和Ⅱ型(AT2)、一氧化氮合酶(eNOS)的表达和一氧化氮(NO)生成的影响.方法:使用人脐静脉内皮细胞系ECV-304(HUVECs),分为对照组、AngⅡ组、缬沙坦组和AngⅡ加缬沙坦组,作用不同时间,检测AT1/AT2的mRNA和蛋白表达、eNOS的蛋白表达和NO的生成.结果:在HUVECs细胞中未检测到AT2的蛋...

唐古特大黄多糖对大鼠应激性胃溃疡的保护作用

关键词: 应激  溃疡  唐古特大黄多糖  丙二醛  超氧  化物歧化酶  

目的:探讨唐古特大黄多糖(Rheum tanguticum polvsaccharides,RTP)对大鼠应激性胃溃疡的保护作用.方法:用水浸束缚应激法(water immersion and restraint stress,WRS)复制大鼠应激性胃溃疡模型,提前灌胃给予大黄多糖,应激6 h后处死动物,观察渍疡指数和胃粘膜损伤程度的变化,检测血清及胃粘膜组织中超氧物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)的变化.结果:RT...

霉酚酸酯对2型糖尿病大鼠肾脏的保护作用

关键词: 霉酚酸酯  糖尿病肾病  系膜外基质  结缔组织生长因子  

目的:探讨霉酚酸酯对2型糖尿病大鼠肾脏的保护作用及其机制.方法:将实验动物分为正常对照组、糖尿病组及霉酚酸酯治疗组.霉酚酸酯组给予霉酚酸酯(15 mg·kg-1·d-1)治疗.13周后检测各组大鼠尿白蛋白排泄率、内生肌酐清除率、血糖、血脂、血胰岛素;HE及PAS染色观察肾脏病理改变;免疫组化方法检测肾组织中结缔组织生长因子(C他F)及胶原(ColⅠ、ColⅢ...

原子力显微镜观察头孢美唑抗生素后效应期间大肠埃希菌形态学特征

关键词: 原子力显微镜  头孢美唑  抗生素后效应  大肠埃希菌  形态学  

目的:通过应用原子力显微镜对头孢美唑体外抗生素后效应(PAE)期间E.coliATCC25922的形态学观察,深入探讨其抗生素后效应形成机制.方法:采用菌落计数法测定头孢美唑对E.coli的PAE的同时,应用原子力显微镜观察体外PAE期间4MIC、128 MIC的头孢美唑不同时间点E.coli.ATCC25922的形态学变化.结果:菌落计数法测定4MIC、128MIC头孢美唑的体外PAE分别为-...

不同剂量和不同给药次数的链脲霉素对大鼠胰岛的影响

关键词: 糖尿病大鼠  链脲霉素  免疫组织化学技术  抗胰岛素抗体  抗胰高糖素抗体  

目的:研究不同剂量和不同给药次数的链脲霉素(STZ)诱发胰岛炎和损害α、β细胞的程度.方法:将Wistar大鼠分成6组:对照组;A组:STZ 50mg·kg-1·d-11次给药;B组:STZ50 mg·kg-1·d-连续2 d给药;C组:STZ50 mg·kg-1·d-1连续3 d给药;D组:STZ30mg·kg-1·d-1连续5 d给药;E组:STZ80 mg·kg-1·d-1 1次给药.观察各组大鼠的体重和末梢血糖变化,择期摘取大鼠的胰腺制...

抗焦虑药物对束缚应激大鼠作用的分子机制探索

关键词: 帕罗西汀  应激  行为  下丘脑  室旁核  

目的:为了探讨抗焦虑药物治疗焦虑症状的分子作用机制.方法:建立大鼠束缚应激模型,观察抗焦虑药物帕罗西汀用药组大鼠的旷场行为和下丘脑c-fos的表达.结果:与正常对照组比较,应激大鼠在旷场中的穿行格数和直立次数明显增加,下丘脑室旁核c-fos表达显著增加,而帕罗西汀用药组能减少大鼠在旷场中的活动和下丘脑室旁核c-fos表达.结论:帕罗西汀对束缚...

缬沙坦和螺内酯对高血压大鼠心肌胰岛素样生长因子-1的作用

关键词: 高血压  心肌肥厚  缬沙坦  螺内酯  

目的:观察自发性高血压大鼠(SHR)和WKY大鼠心肌胰岛素样生长因子-1(IGF-1)的浓度和表达及缬沙坦与螺内酯对SHRIGF-1的影响,探讨IGF-1与心肌肥厚的病理机制.方法:将18只6周龄SHR随机分成3组,每组6只.其中2组分别灌胃缬沙坦30mg·kg-1·d-1和螺内酯20mg·kg-1·d-1,SHR阳性对照组给正常饮水,并与雄性同周龄WKY大鼠比较.实验期为13周,放射免疫法检测心...

吡格列酮对培养的心肌细胞肥大的抑制作用

关键词: 吡格列酮  高糖  肥厚  去甲肾上腺素  心肌细胞  

目的:利用体外培养的乳鼠心肌细胞,观察吡格列酮对高浓度葡萄糖与去甲肾上腺素共同诱导的肥大心肌细胞的影响,进一步推测吡格列酮对糖尿病性心肌肥大的可能作用及作用机制.方法:以培养的乳鼠心肌细胞为模型分组给药后,用显微镜目镜计数心肌细胞搏动的频率;用Lowry's法测心肌细胞的蛋白质含量;用[3H]leucine标记法测定心肌细胞蛋白的合成;利用计...

白藜芦醇诱导K562细胞凋亡过程中活性氧水平的改变

关键词: 白藜芦醇  白血病  k562  细胞凋亡  活性氧  

目的:探讨白藜芦醇对K562细胞的凋亡诱导效应和对K562细胞内活性氧水平的影响.方法:应用噻唑蓝(MTF)比色法、光镜、DNA琼脂糖凝胶电泳和流式细胞术(FCM)检测细胞凋亡;FCM测定细胞内活性氧(ROS)水平.结果:白藜芦醇显著抑制K562细胞增殖,并呈现典型的凋亡形态学改变;DNA电泳可见梯状条带出现;FCM分析显示S期细胞数明显增多,出现S/G2期阻滞,ROS水平...

神经生长因子颅内注射治疗颅内血肿微创清除术后高血压性脑出血的疗效评价

关键词: 神经生长因子  微创  高血压性脑出血  疗效评价  

大蒜黄酮的分离及抗内毒素活性的评价

关键词: 大蒜  黄酮  抗内毒素  活性成分  

目的:筛选和评价大蒜提取成分的抗内毒素作用.方法:通过离子交换-高效液相色谱等方法从大蒜中筛选出2个成分(大蒜黄酮1、2),采用动态浊度法测定其体外中和内毒素的能力,观察其对内毒素(20 mg·kg-1)攻击小鼠的保护作用.结果:大蒜黄酮2能直接中和内毒素,对内毒素攻击小鼠有显著的保护作用.结论:大蒜黄酮2具有显著的抗内毒素活性.

山茶花总黄酮对缺血性脑损伤的保护作用

关键词: 山茶花总黄酮  脑缺血  神经功能障碍  丙二醛  一氧化氮  

目的:研究山茶花总黄酮(TFC)对小鼠急性脑缺血和大鼠局灶性脑缺血的保护作用.方法:结扎小鼠双侧颈总动脉建立脑缺血模型,观察TFC对小鼠死亡率及死亡时间的影响.建立局灶性脑缺血(MCAO)模型,观察TFC大鼠对行为学、脑梗死面积的影响,并测定缺血侧脑组织中乳酸脱氢酶(LDH)活性、丙二醛(MDA)及一氧化氮(NO)含量.结果:TFC 80、40 mg·kg-1组可降低缺血...

延参健胃胶囊治疗慢性萎缩性胃炎的临床研究

关键词: 延参健胃胶囊  丹桂香颗粒  慢性萎缩性胃炎  寒热错杂证  临床试验  

目的:评价延参健胃胶囊治疗慢性萎缩性胃炎的临床疗效和安全性.方法:采用随机、双盲双模拟与阳性对照药平行对照的方法,完成病例202例,其中试验组103例,对照组99例.观察中医证候表现及通过胃镜、胃粘膜活检了解胃粘膜腺体萎缩、肠上皮化生、不典型增生及幽门螺旋杆菌感染的变化.结果:病理疗效试验组临床控制率21.36%,显效率28.16%,对照组临床控...

阿莫西林、甲硝唑和胶体次枸橼酸铋三种药物联用对大鼠胃溃疡模型的影响

关键词: 阿莫西林  甲硝唑  胶体次枸橼酸铋  西咪替丁  胃溃疡  

目的:观察阿莫西林、甲硝唑和胶体次枸橼酸铋联合使用对3种大鼠胃溃疡模型的影响,为临床合理选用药物治疗消化道溃疡提供参考.方法:用大鼠做成水浸应激性胃溃疡、幽门结扎型胃溃疡及乙酸烧灼型胃溃疡3种模型,试验组给予阿莫西林(225 mg·kg-1)、甲硝唑(112 mg·kg-1)和胶体次枸橼酸铋(56 mg·kh-1)混合物;阳性对照组给予西咪替丁(112 mg·kg-1);阴性...

血塞通滴丸治疗冠心病心绞痛（心血瘀阻证）的临床研究

关键词: 血塞通滴丸  心绞痛  中药疗法  药物不良  反应  临床试验  

目的:评价血塞通滴丸治疗冠心病心绞痛(心血瘀阻证)的临床疗效与安全性.方法:以血塞通片为对照,进行随机、双盲双模拟、阳性药平行对照、多中心临床试验.结果:血塞通滴丸对冠心病心绞痛总有效率为82.1%,对心电图总有效率为67.2%,能明显改善冠心病心绞痛(心血瘀阻证)的各种症状,对中医症状的总有效率为86.6%,在治疗1周后,对中医证候和中医证候总...

盐酸特比萘芬溶液的透皮吸收

关键词: 高效液相色谱法  特比萘芬  血药浓度  透  皮吸收  蓄积性  

目的:观察1%盐酸特比萘芬溶液经皮肤给药后药物在体内的吸收性和蓄积性.方法:6只新西兰大白兔,每兔皮肤单次涂药液8ml·d-1,收集24h内药时血样.随后连续涂药液7 d,收集每日峰、谷浓度血样,用高效液相色谱(HPLC)测定兔血清特比萘芬血药浓度.结果:药物透皮吸收3 h Cmax8.3±3.7μg·L-1,随着血药浓度下降维持一个较低水平.连续7 d,药峰浓度在d 3达10.5...

大鼠去卵巢后对不同部位骨骼的影响

关键词: 骨质疏松  骨组织形态计量学  去卵巢大鼠  松质骨  皮质骨  

目的:观察大鼠去卵巢90 d后不同部位骨骼的变化特点.方法:4.5月龄雌性SD大鼠20只,随机分为假手术组和去卵巢组,均灌喂5.6%乙醇5ml·kg-1·d-1,持续90 d,用骨组织形态计量学方法测量胫骨上段和腰椎松质骨及胫骨中段皮质骨的动态和静态参数.结果:去卵巢大鼠胫骨上段(PTM)和腰椎(LV)松质骨的骨量均减少,其中PTM骨量减少80.5%,LV骨量减少35.0%,胫骨中...

高效液相色谱法测定犬全血中两种基喜树碱活性成份

关键词: 羧酸型羟喜树碱  内酯型羟喜树碱  全血  高效液相色谱法  

目的:建立高效液相色谱法(HPLC)测定犬全血中羟喜树碱两种活性成份羧酸型羟喜树碱(C-HCPT)和内酯型羟喜树碱(L-HCPT)含量的方法.方法:采用HPLC-荧光法,检测器激发波长为363 nm,发射波长为550 nb,Discovery C18色谱柱,流动相为甲醇-乙腈-三乙胺-0.05 mol·L-1磷酸氢二钾缓冲液(34:5:1:60,pH:6.8),流速1.0ml·min-1,N2000色谱工作站采集数据,外标法...

利鲁唑片在健康男性人体内生物等效性研究

关键词: 固相萃取法  高效液相色谱  利鲁唑  生物  等效性  药代动力学  

目的:建立利鲁唑片生物浓度的固相萃取后HPLC-UV检测方法,研究其在健康男性人体内药代动力学和相对生物利用度.方法:20名健康男性志愿者单剂量随机交叉口服150 mg利鲁唑片剂和进口参比制剂后于不同时间点静脉取血,血浆经固相萃取,甲醇洗脱吹干后用少量甲醇溶解后,采用高效液相色谱-紫外检测器,应用内标法计算利鲁唑浓度.结果:利鲁唑片与参比制剂...

感通颗粒抗感冒作用的实验研究

关键词: 感通颗粒  炎症  免疫功能  感冒  动物模型  

目的:观察感通颗粒对鼠非特异性炎症及免疫性炎症和解热止痛作用影响.方法:采用小鼠耳壳炎症模型、大鼠足肿胀和棉球肉芽组织增生模型观察抗炎作用,另外观察小鼠非特异性免疫功能及解热镇痛作用.结果:感通颗粒能抑制小鼠二甲苯所致小鼠耳壳炎症和角叉菜胶所致的大鼠足肿胀,减轻大鼠棉球肉芽组织的重量,提高小鼠对碳末廓清指数和吞噬指数,并具有...

单用或联合应用泛昔洛韦和肝炎灵对乙型肝炎血清标志物的影响

关键词: 泛昔洛韦  肝炎灵  联合用药  乙型肝炎病  毒dna  乙型肝炎病毒e抗原  

目的:观察单用或联合应用泛昔洛韦和肝炎灵对乙型肝炎血清标志物的影响,探讨泛昔洛韦及泛昔洛韦和肝炎灵联合应用抗HBV的疗效.方法:112例初治的慢性乙肝患者,采用分层随机化法分为3组.泛昔洛韦组:39例,泛昔洛韦500mg,tid;肝炎灵组:33例,肝炎灵4ml,肌注,qod;联合用药组:40例,泛昔洛韦+肝炎灵.每组治疗24周,随访24周.治疗前与治疗后1、3、6、12个...

多中心临床试验中实验室数据的定量分析方法

关键词: 多中心临床试验  实验室数据  标准差  生物统计学  

通过标准差标化法、均数倍数标化法、中位数倍数标化法以及正常值范围标化法等,对不同中心实验室间的差异进行调整,并探讨多中心临床试验中实验室数据的定量分析方法.该方法可以消除中心间差异、性别间差异以及年龄间差异,从而可以对不同中心、性别及年龄组的资料同时进行分析.多中心临床试验中实验室数据的分析必须进行标化,才能进行统一评价.

新药临床试验中GCP实施的问题与对策

关键词: gcp  临床试验  伦理学  研究者  申办者  

现阶段"药品临床试验管理规范"(GCP)的实施中存在诸多问题,笔者通过对新版GCP的学习,分析目前临床研究中存在的问题,并探讨相应的对策.且响应国际新形势下对GCP的要求,深切感受到现阶段我国药品临床研究中实施GCP的必要性和重要性.

中国临床药理学与治疗学杂志第三届编委会