关键词:pdk1 pdk2 agc激酶 研究进展
摘要:3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1(3-phosphoinositide-dependent protein kinase-1,PDK1/PDPK1)是蛋白激酶B(protein kinase B,PKB/C-AKT)的上游激酶,通过与3,4,5-三磷酸磷脂酰肌醇[PtdIns(3,4,5)P3]作用激活相邻的PKB分子.同时,PDK1被称为AGC激酶的掌管者(master),能够激活包含PKB在内的一系列的AGC激酶家族成员.PDK1磷酸化这些激酶的保守区域T-loop区,使它们充分激活,从而调节细胞代谢,生长,扩散,生存,抗凋亡等诸多生理过程.本文就PDK1调节AGC激酶的活性,与功能上命名的PDK2的关系,PDK1分子自身的调节,PH结构域对自身活性及AGC激酶活性的影响,PDK1定位以及作为一个新药物靶标等方面做了综述.
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