中国新药杂志

谈美国新药上市申请的立卷审查过程和管理政策

关键词: fda  新药上市申请  立卷审查  

各个国家的新药上市审批管理政策均有与别国的不同之处,仅就其新药上市申请的递交和受理而言,美国FDA实施了一套申请立卷(filing)审查程序.现对此做一些介绍,期待引发我国业界和相关管理工作者的关注和思考.

临床数据管理的电子化趋势

关键词: 数据管理  临床试验  电子化  

临床数据管理是药物临床研究中的重要内容,数据的质量直接关系到能否对药物的安全性和有效性做出正确的评价.近年来,随着计算机与网络技术的发展,国际上药物临床研究出现了电子化临床数据管理模式,数据的收集、录入、核查、整理已经不再采用纸型的病例报告表(CRF),而是以电子CRF(e-CRF)的形式收集数据,并通过EDC(Electronic Data Capture)系统实...

ACAT抑制剂的研究进展

关键词: acat抑制剂  动脉粥样硬化  胆固醇酯  降血脂  

酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶(Acyl-CoA:Cholesterol Acyltransferase,ACAT)在生物体内催化胆固醇与长链脂肪酸连接形成胆固醇酯,在胆固醇的吸收、运输和贮存过程中起重要作用.抑制ACAT可降低血浆总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇水平,防止胆固醇酯化,减少胆固醇酯在动脉壁上积蓄,阻止动脉粥样硬化的形成.A-CAT抑制剂可能成为一类新型的降血脂与抗动...

调节与维护血管内皮细胞功能的药物

关键词: 血管内皮细胞  动脉粥样硬化  抗氧化  生物力药理学  

血管内皮细胞在抗动脉粥样硬化、抗血栓、溶血栓和舒张血管方面具有重要作用.应用抗氧化药物可以保护内皮细胞功能.药物调节内皮细胞功能的新途径是生物力药理学,即用药物调控生物力使其维持适宜水平,从而维护内皮细胞的正常功能和健康的血循环.

纳洛酮的研究进展

关键词: 纳洛酮  药理学  制剂学  体内分析方法  

纳洛酮为一特异性阿片受体阻滞剂,广泛用于麻醉剂过量、休克、酒精中毒、脑梗死等方面的治疗.现就纳洛酮的药理学、制剂学及体内分析方法等方面的研究进展作一综述.

植物生物转化技术在药用活性成分生产及新药开发中的应用

关键词: 生物转化  细胞培养  转基因  活性成分  新药研制  

论述了利用植物生物技术(如植物细胞培养、转基因组织/器官、植物酶系统等)进行药用活性成分生物转化的发展概况,并对其发展前景进行了评述性展望.植物生物转化技术可能是创制具有自主知识产权新药的新途径.

鼻腔给药系统的研究新进展

关键词: 鼻腔给药系统  鼻黏膜  吸收  生物利用度  

近年来药物的鼻腔给药系统受到了越来越多的关注.全球众多制药行业都在致力于基因和多肽类药物新型鼻腔给药系统的研发.现阐述了鼻腔生理特点和药物鼻黏膜转运机制及其影响因素,并对近年来鼻腔给药系统的促吸收途径和发展动向作一概述.

Caco-2细胞模型在药物体外研究中的应用

关键词: 口服给药  小肠吸收  小肠代谢  高通量筛选  

Caco-2细胞模型是一种筛选药物离体口服特性的模型,已广泛用于评价药物在小肠的吸收特性和各种转运机制的研究.现综述Caco-2细胞单层模型的基本特点及其在药物的小肠吸收、代谢以及高通量筛选等方面的应用.

手性丁基苯酞对暂时性局部脑缺血大鼠脑梗死体积的影响

关键词: 丁基苯酞  局部脑缺血  大脑中动脉阻断  脑梗死体积  

目的:研究手性丁基苯酞(l-,d-和dl-NBP)对实验性大鼠局部脑缺血的治疗作用.方法:应用插线法造成大鼠暂时性局部脑缺血模型,并通过测定脑梗死体积和行为学评分,比较l-NBP和d-NBP对局部脑缺血的保护作用.结果:l-NBP组脑梗死体积明显缩小,而且存在剂量效应关系,其中40mg·kg -1 组作用最强,缩小梗死体积达80.4%,疗效接近于MK-801组(81.8%).d-NBP和dl...

银杏内酯对血小板活化因子加重离体豚鼠心肌缺血再灌注损伤的影响

关键词: 银杏内酯  血小板活化因子  心肌缺血再灌注  

目的:研究银杏内酯对外源性血小板活化因子(PAF)加重离体豚鼠心肌缺血再灌注损伤的影响.方法:采用离体豚鼠心脏Langendorff灌流装置,观察银杏内酯(4,8,16mg·L -1 )对离体豚鼠心肌再灌注心律失常、心肌组织丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)、三磷酸腺苷酸酶(ATPase)以及冠脉流量(CF)的影响.结果:银杏内酯、普萘洛尔有效减少损伤心肌MDA含...

大鼠冠状动脉结扎心肌缺血模型方法的改进

关键词: 心肌缺血  冠状动脉结扎  大鼠  

目的:改进结扎大鼠冠状动脉心肌缺血模型的制作方法.方法:通过生存率、实验结果稳定性和手术时间的观察,比较两种大鼠心肌缺血模型的制作方法.结果:改进后的模型制作方法在不改变大鼠生存率和结果稳定性的条件下,缩短手术时间.结论:改进后的模型制备方法具有显著优越性.

关于举办第二届中国医院药学发展高层研讨会的通知（第一轮）

缺氧诱导因子1相关肽对化学缺氧引起的PC12细胞损伤的保护作用

关键词: 相关肽  缺氧诱导因子1  化学缺氧  损伤  超氧化物歧化酶  谷胱苷肽  自由基  

目的：研究氯化钴模拟化学缺氧条件下，缺氧诱导因子1相关肽(BW8)对PC12细胞损伤的影响。方法：氯化钴模拟缺氧后，给予不同浓度BW8，观察细胞生存率的变化，并测定细胞内谷胱苷肽(GSH)和超氧化物歧化酶(SOD)水平。结果：BW8可以抑制氯化钴诱导的PC12细胞存活率下降，且作用呈浓度依赖性；用尼莫地平预处理的PC12细胞存活率也显著提高，BW8的作...

咪喹莫特乳膏的非临床安全性评价

关键词: 咪喹莫特乳膏  毒性  安全性  皮肤  

目的:评价咪喹莫特乳膏(IQC)经皮肤给药对实验动物的安全性.方法:观察IQC皮肤给药对小鼠自主活动及睡眠诱导、兔体温、大鼠血压和心电图及呼吸的影响;单次和连续7d皮肤给药对家兔皮肤刺激性;单次皮肤给药对家兔的急性毒性及皮肤给药对豚鼠的过敏性.结果:IQC对实验动物神经、心血管和呼吸系统指标未见明显影响.5%IQC连续给药有可逆性轻度皮肤刺激...

重组巴曲酶（rBAT）止血作用实验观察

关键词: 重组巴曲酶  止血作用  出血时间  凝血时间  

目的:研究重组巴曲酶(rBAT)对正常大、小鼠及尿激酶致模小鼠的止血作用.方法:用断尾法测出血时间(BT),玻片法测凝血时间(CT).主要观察rBAT对正常大、小鼠BT和CT的影响和对正常小鼠止血作用的时效关系.同时观察rBAT对尿激酶所致的小鼠出血倾向模型的治疗作用.结果:rBAT0.5～3.3KU·kg -1 可使正常小鼠BT和CT显著缩短,但剂量加大至10.0KU·kg -1 时...

甲氨蝶呤缓释植入剂体外释放方法的研究

关键词: 甲氨蝶呤  缓释植入剂  体外释放  正交试验  

目的:建立甲氨蝶呤缓释植入剂体外释放方法.方法:选择影响甲氨蝶呤缓释植入剂体外释放的重要影响因素进行正交试验,优选释放条件.结果:最优参数如下:介质为偏碱性等渗液,介质浓度为25%,介质体积为200mL,搅拌转速为50r·min -1 .结论:所定方法可用于甲氨蝶呤植入剂的体外释放测试.

阿昔莫司缓释片的体外释放度及释放机制的初步研究

关键词: 阿昔莫司  缓释片  羟丙基甲基纤维素  释放度  释放机制  

目的:研制凝胶骨架型阿昔莫司缓释片,考察其体外释放度,并对药物的释放机制进行初步研究.方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,将阿昔莫司制成凝胶骨架型缓释片,考察HPMC种类及用量、填充剂种类及用量和制备工艺等因素对阿昔莫司缓释片体外释放速率的影响.结果:HPMC的种类、用量和片剂表面积对阿昔莫司体外释放速率有明显的影响;填充剂的种...

头孢克肟胶囊剂的制备及其质量研究

关键词: 头孢克肟胶囊  稳定性  生物利用度  

目的:研制头孢克肟胶囊并对其质量进行考察.方法:采用单因素试验筛选头孢克肟胶囊的处方工艺,建立质量控制方法,并进行稳定性考察和人体相对生物利用度试验.结果:所研制产品的处方工艺简单,质量稳定,45min时的溶出度达95%以上,与进口分装产品世福素的人体相对生物利用度为(112.0±26.8)%.结论:本实验研制的头孢克肟胶囊适合工业化生产,产品质量稳...

N-取代苄基氟哌啶醇氯化物的合成及扩血管活性

关键词: 合成  扩血管活性  构效关系  

目的:合成N-取代苄基氟哌啶醇氯化物及其还原物并研究它们的扩血管活性.方法:氟哌啶醇、氢化氟哌啶醇在回流的情况下分别与取代氯苄反应依次得到N-苄基氟哌啶醇氯化物和N-苄基氢化氟哌啶醇氯化物;并测定其对KCl诱导的大鼠胸主动脉条收缩抑制作用.结果:合成了11个新化合物(ⅠF 8 ～F 13 ,ⅡFB 8 ～FB 11 ,FB 13 ).离体扩血管活性实验表明,多数目...

卢帕他定的合成

关键词: 氯雷他定  地洛他定  卢帕他定  合成  

目的:合成卢帕他定.方法:以氯雷他定为原料,经水解、烷基化2步反应合成卢帕他定.结果:合成了卢帕他定,总收率32.4%.结论:本方法可以方便地得到卢帕他定,简化了操作,缩短了反应周期.

HPLC法测定双嘧达莫血药浓度

关键词: 双嘧达莫  高效液相色谱法  血药浓度  

目的:建立测定血清中双嘧达莫浓度的高效液相色谱法.方法:选用Waterssymmetry shield TM RP 18 色谱柱(150mm×3.9mm,5μm),甲醇-0.02mol·L -1 醋酸铵(醋酸调pH至5.0)(75∶25)作流动相,流速1.0mL·min -1 ,室温,以阿普唑仑作内标物,检测波长292nm.结果:在0.1～8.0μg·L -1 范围内,双嘧达莫血药浓度与峰面积比(双嘧达莫与内标物阿普唑仑的峰面积之比)...

高效液相色谱法测定盐酸地尔硫革延迟释放片的含量

关键词: 盐酸地尔硫革  延迟释放片  高效液相色谱法  含量测定  

目的：建立测定盐酸地尔硫革延迟释放片含量的方法。方法：采用高效液相色谱法，色谱柱为Dikma^8 ODS柱(250mm×4．6mm，5μm)；流动相为乙腈．甲醇．0．02mol·L^-1醋酸铵溶液(5：2：3)，流速：10mL·min；检测波长：240nm；柱温：室温；外标法峰面积定量。结果：盐酸地尔硫革保留时间约为7．73min，辅料对主药测定无干扰。盐酸地尔硫革浓度在20～2...

氢溴酸高乌甲素氯化钠注射液细菌内毒素的鲎试验研究

关键词: 氢溴酸高乌甲素氯化钠注射液  细菌内毒素  干扰作用  鲎试验  

奥美拉唑为探针分析中国汉族人群细胞色素氧化酶CYP2C19表型多态性

关键词: 奥美拉唑  探针药物  细胞色素氧化酶cyp2c19  表型  多态性  中国汉族  

目的:奥美拉唑作为探针药物分析中国汉族人群细胞色素氧化酶CYP2C19表型多态性.方法:采用HPLC建立了测定体内奥美拉唑及其代谢产物的血药浓度的方法;计算羟化指数(给药后3h的血清奥美拉唑和5'-羟基奥美拉唑的浓度比值,C OPZ /C OPZOH ),以C OPZ /C OPZOH 阈值为15作为CYP2C19表型分型的指标,对65例中国汉族健康志愿者进行了表型多态性分析.结果:...

替米沙坦片人体相对生物利用度研究

关键词: 替米沙坦  生物利用度  

目的:比较国产与进口替米沙坦片药动学及人体生物等效性.方法:20例健康男性志愿者随机交叉口服替米沙坦片受试制剂或参比制剂80mg,采用HPLC-荧光检测法测定血浆中替米沙坦浓度,经3P97软件统计,进行相对生物利用度与生物等效性分析.结果:受试者口服替米沙坦受试制剂和参比制剂后,血浆中替米沙坦T max ,C max ,AUC 0～t ,AUC 0～∞和t 1/2 分别为(...

碱性成纤维细胞生长因子对难治性突发性聋的疗效评价

关键词: 碱性成纤维细胞生长因子  突发性聋  脑干听觉诱发电位  

乌司他丁在非体外循环冠脉搭桥术中的作用

关键词: 非体外循环冠状动脉搭桥术  乌司他丁  血流动力学  炎性反应  

国产西尼地平治疗原发性轻中度高血压的疗效和安全性

关键词: 西尼地平  原发性高血压  临床疗效  安全性  

目的:评价西尼地平治疗原发性轻中度高血压的疗效和安全性.方法:采用随机、双盲、前瞻性平行对照试验,64例原发性轻中度高血压患者分为试验组和对照组各32例,两组分别口服西尼地平和氨氯地平5mg·d -1 ,4周时如血压未达到有效标准则两组都增加剂量至10mg·d -1 至8周结束.检测两组治疗前后的血压、心率、心电图和血、尿实验室检查的变化.结果:63例...

门冬氨酸钾镁联合普罗帕酮治疗心律失常78例临床疗效

关键词: 门冬氨酸钾镁  普罗帕酮  心律失常  

注射用奥美拉唑钠治疗消化性溃疡出血临床观察

关键词: 奥美拉唑  消化性溃疡  出血  

目的:比较国产与进口注射用奥美拉唑钠对消化性溃疡出血的疗效及安全性.方法:对内镜证实的179例出血性消化性溃疡随机双盲分为试验组(n=65)和对照组(n=68),另设开放组(n=46),试验组和开放组用国产注射用奥美拉唑40mg,iv,bid,疗程3～5d;对照组用进口奥美拉唑钠注射液40mg,iv,bid,疗程3～5d;观察三组72及120h的临床症状改善、实验室指标或内镜下止...

治疗急性失代偿性心力衰竭新药奈西立肽

关键词: 奈西立肽  b型利钠肽  急性失代偿性心力衰竭  

B型利钠肽由于其在诊断、预后及治疗心力衰竭的特殊价值而备受关注.奈西立肽已成为治疗急性失代偿性心力衰竭的一线药物,它能迅速降低急性失代偿性心力衰竭患者肺毛细血管楔压和周围血管压力,提高心脏每搏输出量、心脏指数,并产生利钠利尿及阻滞肾素-血管紧张素-醛固酮系统的作用.其扩张血管作用呈剂量依赖性,且不引起反应性心动过速,能显著改善...

降血脂新药匹伐他汀

关键词: 匹伐他汀  降血脂  

匹伐他汀是新一代他汀类药物.该药不仅具有较强的HMG-CoA还原酶抑制作用,而且呈肝细胞选择性,药动学性质优异,安全性好,已被制药界誉为是"超级他汀".现就匹伐他汀的药理及临床应用进行综述.

盐酸沙格雷酯对血管系统作用的研究进展

关键词: 盐酸沙格雷酯  血管  

盐酸沙格雷酯(sarpogrelate hydrochloride,安步乐克)是新上市的5-HT 2 受体阻滞剂,其可能通过维持血管内皮细胞完整、防止血管平滑肌细胞增殖等对血管相关疾病具有重要作用.综述近几年来安步乐克对血管系统作用方面的研究,并讨论其作用特点及可能的作用机制.

新型镇痛药ω-芋螺毒素的合成等效物Ziconotide

关键词: ziconotide  鞘内注射  镇痛作用  

ω-芋螺毒素的合成等效物Ziconotide作为一种新型非吗啡类镇痛剂,是首个应用于临床的具有神经元特异性的N-型电压敏感型性钙通道阻滞剂.大量临床前和临床资料证明,通过鞘内注射Ziconotide治疗严重慢性疼痛,可缓解其他治疗手段包括鞘内注射吗啡无效的疼痛;且长时间使用该药物不会产生耐受性和成瘾性.

尼美舒利致少尿1例

关键词: 尼美舒利  药物不良反应  少尿  

患者,男,53岁,农民.因反复活动后气促3年,再发加重1月,于2003年5月29日入院.住院诊断为"主动脉瓣退行性变,主动脉瓣关闭不全,心脏扩大,房颤,心功能Ⅲ级".2002年8月行"主动脉瓣置换术."

2001—2004年我院麻醉药品应用分析

关键词: 麻醉药品  用药频度  分析  

目的:了解麻醉药品的临床应用情况及用药趋势.方法:对我院药库微机系统提供的2001-2004年麻醉药品的应用数据进行统计和分析.结果:我院吗啡制剂呈增长趋势,哌替啶制剂呈减少趋势,符合癌症三阶梯治疗指导原则.芬太尼针剂主要用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛.结论:我院麻醉药品用药结构渐趋合理,临床医师在癌痛治疗中用药基本合理.

关于举办全国医院药学（医院制剂）管理与发展论坛的通知（第一轮）

第十届全国抗生素学术会议第一轮通知

对《不同类型患者地高辛治疗窗的确定》一文的商榷

关键词: 治疗窗  地高辛  同类型  患者  2000年  

对《不同类型患者地高辛治疗窗的确定》一文的有关说明

关键词: 治疗窗  地高辛  同类型  患者