关键词：阿哌沙班 阿哌沙班酸 1 合成 

摘要：目的：对目前阿哌沙班的合成路线进行优化，以获得适合工业化生产的工艺路线。方法：以硝基化合物6为原料，依次经铁粉还原-酰胺化、环合-水解反应得阿哌沙班酸2；2与廉价绿色试剂CDI反应所得活性酰胺经氨水氨解得目标化合物阿哌沙班。结果：所得阿哌沙班经HPLC检测纯度为99．88％以上，总收率为67．2％。结论：此方法克服了文献报道的方法中原料价格昂贵，反应条件苛刻，反应过程不易监测，产品收率低等缺点。具有原料易得、生成成本低，反应条件温和、操作简便，工艺稳定性高，阿哌沙班纯度和收率高等优．点．话合工、止什．毕产．

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