中国新药杂志

B细胞淋巴因子-2抑制剂venetoclax的药理作用与临床评价

关键词: venetoclax  慢性淋巴细胞白血病  药理作用  临床评价  

Venetoclax是一种口服的B细胞淋巴因子-2选择性抑制剂,主要用于治疗染色体异常删除突变del17p、且曾至少接受过1次化疗的慢性淋巴细胞白血病。常见的不良反应为腹泻、恶心、上呼吸道感染、中性粒细胞减少及疲劳等。本文对其药理作用、药动学、临床评价、安全性、用法用量和药物相互作用进行综述。

影响我国化学药品仿制药质量因素的问卷调查分析

关键词: 化学药品  仿制药  质量  问卷调查  

针对影响我国化学药品仿制药质量的因素进行了问卷调查,大多数参与调查人员肯定了过去10年里我国仿制药质量的进步。调查结果显示,我国仿制药的研发理念正在发生转变,国际上先进的研发理念和质量理念已逐渐被业界接受。调查结果也显示,我国在研发能力、数据完整性、注册管理和技术要求以及市场准入政策等方面尚存在一些影响仿制药质量的问题,有...

美国药品专利链接制度中专利登记规则研究

关键词: 专利链接  专利登记  橘皮书  

本文回顾美国专利登记制度及实践运行状况,分析制度优劣,为我国药品专利链接中专利登记制度的构建提供参考。我国如拟引入专利链接制度,应借鉴美国经验教训,科学设计符合我国国情的专利登记制度。

“九五”到“十二五”中国新药研发相关政策文本分析

关键词: 新药研发  阶段性特征  政策工具  文本分析  

以我国“九五”到“十二五”时期颁布的225份新药研发相关政策为研究样本,采用“政策年度”、“适用范围”、“政策文种”、“政策工具”四维分析框架,对政策文本进行计量分析。归纳总结出我国新药研发相关政策的历史演进脉络和发展特点,并提出相关建议。

我国《药品注册管理办法》修订工作及有关思考

关键词: 药品注册管理办法  修订  分析  

介绍我国《药品注册管理办法》的制修订历程以及当前修订工作的具体情况,阐述了笔者对当前修订工作的若干分析和思考。

关注中药新药临床研究中的心脏安全性

关键词: 中药新药  临床研究  心脏安全性  

新药心脏安全性评价是新药临床研究中的重点之一,目前,中药新药临床研究中对心脏安全性的关注尚比较欠缺,存在设计欠规范、实施欠严谨、随访欠充分等问题,这与研究者的重视程度、中药新药的影响因素繁多、作用机制复杂等因素有关。在临床研究中,科学、合理、规范地评价中药新药的心脏安全性需要中西合璧、博古通今,注重临床研究两“期”(早期与...

LC-MS/MS法研究荷叶生物碱在大鼠体内的组织分布

关键词: 组织分布  荷叶碱  

目的:建立荷叶碱(NF)、氮-去甲荷叶碱(N-NF)和2-羟基-1-甲氧基阿朴啡(HMA)的LC-MS/MS分析方法,对其在大鼠的组织分布进行研究。方法:通过给大鼠静脉注射荷叶总生物碱10 mg·kg-1后,采用LC-MS/MS方法测定各组织中主要生物碱成分NF,N-NF和HMA的含量。结果:给大鼠静脉注射总生物碱后,3个主要生物碱成分NF,N-NF和HMA能迅速(5 min)分布到各组织,其中在...

内毒素所致急性肺损伤治疗药物研究进展

关键词: 内毒素  急性肺损伤  急性呼吸窘迫综合征  治疗药物  

急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征(ALI/ARDS)是临床病死率较高的疾病,其中,革兰氏阴性菌感染相关的ALI所占比例很大,致病因素主要为内毒素(LPS)。ALI发病机制错综复杂,目前仍无特效治疗药物。因此,针对LPS所致急性肺损伤的治疗药物研究受到广泛重视,围绕抗炎、抗凝血、改善肺水肿、抗氧化应激等方面的研究取得了新的进展,一些新型药物如表面活性物...

有机阴离子转运多肽4C1介导的肾脏转运及其临床价值

关键词: 肾脏转运  临床价值  

OATP4C1是唯一表达在肾脏的OATP家族转运体,参与多种内、外源性化合物(如甲状腺激素、强心苷类药物、尿毒症毒素等)的跨膜转运,在机体清除过程中发挥着不可替代的作用。本文从OATP4C1的分子生物学基础、主要功能、介导的肾脏转运及其临床价值进行综述,以期从分子水平阐明并预警临床治疗中由转运体介导的药物相互作用及其引发的不良反应,找寻基于...

非经典途径IKKε和TBK1在炎症中的作用机制及药物治疗

关键词: tbk1  胰岛素抵抗  2型糖尿病  药物治疗  

越来越多的研究发现非经典途径IKKε和TBK1在慢性炎症中起着重要作用,可促进慢性炎症细胞因子TNF-α和MCP-1等的表达,增加自身免疫性疾病和肺部炎症疾病的炎症反应,减少肥胖鼠脂肪细胞中的β-肾上腺素受体对儿茶酚胺的敏感性,降低第二信使c AMP的水平,而儿茶酚胺和c AMP均有加快能量消耗的作用。阻断IKKε和TBK1途径,可减少慢性疾病和肺部疾病的炎症...

急性ST段抬高型心肌梗死的规范化溶栓治疗和溶栓剂选择

关键词: 急性心肌梗死  溶栓  溶栓剂  

急性心肌梗死是致死率最高的心血管疾病之一,及时优化再灌注治疗以及第一时间开通血管,可以最大限度的挽救心肌。静脉溶栓治疗是重要的再灌注治疗策略,而静脉溶栓的成功率以及安全性与溶栓剂的选择密切相关。近年研发的特异性溶栓剂的广泛使用,可以提升救治效率,令患者获益最大化。本文就不同溶栓剂的临床价值以及目前的研究进展进行综述。

甘草中的黄酮类成分及其抗肿瘤活性研究进展

关键词: 甘草  黄酮类  抗肿瘤  

甘草中的黄酮类化合物主要包括甘草素、异甘草素、甘草查尔酮A/E等,是甘草抗肿瘤的主要活性成分,能够通过阻滞细胞周期、影响肿瘤细胞凋亡基因调控、抑制肿瘤细胞血管生成等机制抑制肿瘤细胞的增殖,具有潜在的药用价值。其中对甘草素和异甘草素的研究最为深入,可进一步开发成为高效低毒的新型抗肿瘤药物。本文总结了甘草中含有的黄酮类成分,对近...

中药沉香主要化学成分与质量评价研究进展

关键词: 中药沉香  倍半萜  苄基丙酮  质量评价  

沉香具有药用、观赏、收藏等多种价值。瑞香科沉香属白木香植物中含树脂的木材作为传统名贵药材被收入《中华人民共和国药典》。市场上药用沉香质量参差不齐,缺乏有效的质量评价标准。本文对国产沉香2种主要的药材质量相关化学物质2-(2-苯乙基)色酮和挥发油类进行了归纳总结,同时简要介绍了与其相关的质量评价方法,为进一步建立科学、合理的药材...

丁苯酞软胶囊对中青年缺血性卒中患者认知功能的影响

关键词: 认知障碍  丁苯酞  简易精神状态评价量表  血管内皮生长因子  侧枝循环  

1,3,5和7F型肺炎球菌荚膜多糖抗体IgG定量检测ELISA方法的验证

关键词: 肺炎链球菌  临床血清  抗体  elisa  验证  

目的:验证1,3,5和7F型肺炎链球菌荚膜多糖血清Ig G抗体定量ELISA检测方法。方法:以国际参考血清007sp为标准,分别测定肺炎国际质控血清盘(12/278)共12份血清中的1,3,5和7F型Ig G抗体含量,计算线性、检测限及检测范围;同时测定准确性;连续测定3份质控血清,计算精密度。利用1份质控血清进行抑制试验,绘制抑制曲线,计算特异性。结果:该方法的相关性...

全天麻及天麻素联合卡马西平对癫痫小鼠脑部海马体神经元及基因mrp1表达的影响

关键词: 全天麻胶囊  天麻素  卡马西平  多药耐药相关蛋白基因  癫痫  

目的:本研究旨在说明全天麻胶囊及天麻素联合卡马西平应用于抗癫痫治疗后,对于卡马西平抗癫痫作用的影响及作用机制。方法:通过戊四唑诱导的癫痫小鼠模型,采用癫痫模型发作等级评分,对不同给药组癫痫模型小鼠进行评分,以判断联合给药后卡马西平抗癫痫作用。通过普通病理学、RT-PCR研究全天麻胶囊及天麻素联合卡马西平对癫痫小鼠脑部海马体神经元...

抗丙肝新药sofosbuvir合成工艺研究

关键词: 丙肝病毒  sofosbuvir  合成  工艺优化  

目的:合成抗丙肝新药sofosbuvir,并对其工艺进行改进优化。方法:以化合物1为原料经还原、酯化、亲核取代、脱保护及亲核取代反应制得sofosbuvir。结果:目标产物结构经1H-NMR和MS确证,整个工艺摩尔总收率为37.7%。结论:本路线简便、条件温和、收率较高,适合工业化生产。

长毛风毛菊醇提物对ANIT所致小鼠肝损伤的保肝作用研究

关键词: 长毛风毛菊醇提物  肝损伤  

食蟹猴静脉注射重组人鼠嵌合抗EGFR单克隆抗体AV02重复给药毒性研究

关键词: 重组人鼠嵌合抗egfr单克隆抗体  食蟹猴  重复给药毒性  免疫原性  

目的:评价食蟹猴静脉重复注射重组人鼠嵌合抗EGFR单克隆抗体AV02的安全性,为临床设计人用剂量及临床毒副反应的监测提供参考依据。方法:将食蟹猴随机分为4组,分别为溶媒对照组、AV02低、中和高(12/7.5,38/24,120/75 mg·kg-1)剂量组,每组8只,雌雄各半。静脉注射给药,每周1次,连续26周,恢复12周,进行各项毒理学指标检测。结果:AV02多次静脉给药,临...

复方核黄素眼用即型凝胶的研制及其含量测定

关键词: 复方核黄素  维生素c  即型凝胶  含量测定  

目的:探讨复方核黄素(复方维生素B2)眼用即型凝胶的配方及其主药含量的测定方法。方法:以在室温25℃和眼表温度35℃下即型凝胶的胶凝状态以及药物体外释放度为指标筛选即型凝胶基质配方;采用高效液相色谱法对核黄素磷酸钠、维生素C进行含量测定。结果:即型凝胶最佳基质配方为:1%甲基纤维素、甘油(V甘油∶V水=1.4∶1)、9%柠檬酸钠按等体积配比;核...

苯并三唑缀合喹喔啉类化合物的合成与抗肿瘤活性

关键词: 喹喔啉  苯并三唑  合成  抗肿瘤  

目的:合成2-(喹喔啉基)-2-(苯并三唑基)乙腈及其衍生物,并测试其对SGC-7901和Hep G2肿瘤细胞增殖的抑制作用。方法:2,3-二氯喹喔啉和2-(2H-苯并[d][1,2,3]三唑-2-基)乙腈及其衍生物通过亲核取代反应得到2-(3-氯喹喔啉-2-基)-2-(2H-苯并[d][1,2,3]三唑-2-基)乙腈类化合物及其衍生物(1a~3c),并用MTT法测试所得产物的抗肿瘤活性。结果:合成得到9个...

米诺环素致急性嗜酸性粒细胞性肺炎国外病例汇总及数据分析

关键词: 米诺环素  急性嗜酸性粒细胞性肺炎  

目的:探讨米诺环素导致急性嗜酸性粒细胞性肺炎(acute eosinophilic pneumonia,AEP)的分布特点、临床特征以及关联性,为临床用药安全提供依据。方法:对1例应用米诺环素导致AEP的病例进行报道,并在全球范围内就其发生情况进行文献汇总及数据分析。结果:23例米诺环素导致AEP的患者,在停药并对症治疗后,症状好转。11例患者采用糖皮质激素治疗;1例患...

非布司他致不良反应文献分析

关键词: 非布司他  药物不良反应  文献分析  

目的:探讨非布司他药品不良反应的发生规律和特点,为临床合理用药提供参考。方法:检索CNKI,万方、VIP,Pubmed,MEDLINE,Web of Science等数据库,对国内外非布司他药品不良反应的案例报道进行回顾性分析。结果:共收集文献16篇,获取病例18例。非布司他药品不良反应在60岁以上患者发生率较高(83.3%);多发生于用药1个月内(83.3%);以皮肤及其附件损害(...