关键词：白藜芦醇 壳聚糖 释放度 药动学 大鼠 

摘要：目的:考察白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精/壳聚糖缓释微球(RES/HP-β-CD/Chitosan)的体外释放度及其在大鼠体内的药动学。方法:采用桨法考察RES原料药、RES/HP-β-CD包合物(RES/HP-β-CD)和RES/HP-β-CD/Chitosan在水中12 h内的体外释放度。比较灌胃给予大鼠RES原料药、RES/HP-β-CD和RES/HP-β-CD/Chitosan后720 min内的药动学特征。结果:与RES原料药比较,RES/HP-β-CD的体外释放度明显增加,120 min的累积释放度为87%;与RES/HP-β-CD比较,RES/HP-β-CD/Chitosan的体外释放明显减缓,释放时间明显延长,12 h的累积释放度为72%。RES原料药、RES/HP-β-CD、RES/HP-β-CD/Chitosan在大鼠体内的药动学参数cmax分别为473.3、2 492.2、590.5 ng/mL,t1/2分别为2.6、0.5、4.6 h,AUC0-12h分别为514.7、824.6、2 778.5 ng·h/mL。与RES原料药比较,RES/HP-β-CD和RES/HP-β-CD/Chitosan的相对生物利用度分别为172.5%和540.0%。结论:RES/HP-β-CD/Chitosan具有良好的缓释作用,且生物利用度明显高于RES原料药和RES/HP-β-CD。

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