中国药科大学学报杂志

药动学-药效学结合模型的研究进展及在新药研发中的应用

关键词: 药动学  药效学  模型  药物研发  

药动学-药效学（PK-PD）结合模型是综合研究药物在体内的动态变化过程与其药效消长之间关系的一种有力工具，它借助数学方法定量表述浓度（或剂量）、时间和效应三者之间的内在关系，对药物的研究开发及合理使用具有普遍的指导意义。PK-PD模型可按药动学与药效学联结方式的不同分成4种基本类型。近年来，神经网络技术、最优设计理论推动了具有多...

二氢喹唑啉类Eg5抑制剂的设计、合成及生物活性

关键词: eg5抑制剂  二氢喹唑啉类  合成  ludi  设计  生物活性  

目的：设计并合成新型的Eg5抑制剂并测定其对Eg5蛋白的抑制活性。方法：利用药物设计软件，采用碎片生长的方法获得新结构的Eg5抑制剂，用化学合成的方法进行制备，通过测定Eg5蛋白水解ATP后释放出的无机磷的量，得出化合物对Eg5蛋白的抑制活性。结果与讨论：设计并合成了未见文献报道的Eg5抑制剂12个，目标化合物结构经IR、^1H NMR、MS与元素分...

影响因子最新公布：《中国药科大学学报》影响因子居高校学报（医药卫生类）第1位

关键词: 医药卫生类  影响因子  高校学报  总被引频次  文献计量学  引证报告  

据中国学术期刊综合引证报告（2007版）公布的最新数据：《中国药科大学学报》2006年的影响因子为0.777，总被引频次为1441，基金论文比为55%，位居全国高校学报（医药卫生类）第1位，居全国药学学术期刊第6位。该报告是由清华大学图书馆、中国学术期刊（光盘版）、中国科学文献计量学评价研究中心完成的。最新数据表明本刊的学术影响力进一步提...

磺苄西林钠的合成工艺改进

关键词: 磺苄西林钠  合成  磺化反应  

目的：改进磺苄西林钠的合成工艺。方法：以苯乙酸为原料，经磺化、手性拆分、酰氯化后，再与6-氨基青霉烷酸（6-APA）缩合、成盐制备磺苄西林钠。结果：对磺化反应和缩合反应进行了工艺改进。反应总收率为46％，产品结构经IR、^1H NMR等数据确证。结论：本工艺操作过程简单，反应时间缩短，收率提高，适合工业化生产。

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野生直立百部的化学成分

关键词: 野生直立百部  化学成分  二氢菲  生物碱  木脂素  分离  鉴定  

目的：研究采集于江苏句容宝华山的野生直立百部Stemona sessilifolia（Miq．）Miq．的化学成分。方法：用75％乙醇回流提取，氯仿和正丁醇萃取，采用大孔树脂、反复硅胶柱色谱法和重结晶等方法分离纯化，根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果：从直立百部的根中分离得到10个化合物，分别鉴定为：7-甲氧基-3-甲基-2，5-二羟基-9，10-二...

汉黄芩素脂质体的制备及大鼠体内药代动力学

关键词: 汉黄芩素  脂质体  体外释药  药代动力学  

目的：制备包封率高且粒径适宜的汉黄芩素脂质体，考察其体外释放及大鼠体内药代动力学。方法：用薄膜分散法制备汉黄芩素脂质体，用葡聚糖凝胶色谱法测定脂质体的包封率，考察脂质体在等渗磷酸盐缓冲液（pH7．4）中的释放规律及血浆存在对其释放的影响，并研究其在大鼠体内的药代动力学。结果：制备的汉黄芩素脂质体包封率为（81．2±4．2）％，...

“链接”化学及其在药物研究中的应用

关键词: 化学合成方法  链接  亲核开环反应  药物  新合成方法  分子多样性  高选择性  不饱和  

“链接”化学（Click Chemistry）是一种新型的组合化学合成方法和有机合成方法，其最大的突破点在于建立了系统的以含C-X-C原子链接单元为基础的新合成方法，用少量简单可靠和高选择性的化学转变来获得更广泛的分子多样性。“链接”化学是对已有经典反应的总结、归纳和改进，具体可分成不饱和物质和环加成、亲核开环反应、保护基反应、碳碳多键...

甘草酸表面修饰阿霉素壳聚糖纳米粒的制备及特性研究

关键词: 阿霉素  壳聚糖纳米粒  甘草酸  表面修饰  

目的：制备具有肝细胞靶向的甘草酸表面修饰阿霉素壳聚糖纳米粒，并考察其理化特性。方法：采用离子凝胶法制备阿霉素壳聚糖纳米粒，再以高碘酸盐氧化法制备甘草酸表面修饰阿霉素壳聚糖纳米粒。激光透射电子显微镜观察纳米粒的形态，马尔文激光粒度仪测定其粒径。RP-HPLC法间接测定纳米粒中甘草酸结合率和阿霉素包封率，并初步研究体外甘草酸的...

美国糖尿病药物治疗研究新进展

关键词: 美国糖尿病学会  药物治疗  糖尿病药物  临床研究  研究人员  芝加哥  

日前，在美国芝加哥召开的美国糖尿病学会年会上，研究人员报告了目前用于治疗和正处于临床研究阶段的糖尿病药物的最近进展。

N-辛基-O，N-羧甲基壳聚糖自组装纳米粒的制备、理化性质及安全性评价

关键词: 壳聚糖  两亲性  自组装纳米粒  形态  安全性评价  

目的：制备两亲性壳聚糖衍生物N-辛基-O，N-羧甲基壳聚糖（OCC）自组装纳米粒，并对其理化性质及安全性进行评价。方法：以透析法制备OCC自组装纳米粒；利用动态光散射（DLS）、Zeta电位仪、透射电镜对其形态、结构进行表征；通过体外溶血实验及小鼠尾静脉注射急性毒性实验评价其安全性。结果：OCC自组装纳米粒粒径为165．6nm，多分散指数为0．1...

HPLC法同时测定鲜鱼腥草不同部位8个活性成分的含量

关键词: 鲜鱼腥草  hplc  不同部位  含量测定  

目的：同时测定鲜鱼腥草不同药用部位8个活性成分的含量。方法：Alltima C18柱（7．5mm×4．6mm，5μm），流动相：0．2％的冰乙酸溶液（A），乙腈（B），梯度洗脱：0～20min，5％～20％B；20～40min，20％～20．5％B；40～50min，20．5％～35％B；50～90min，35％～90％B；流速：0．6mL/min；检测波长：280nm。结果：表明不同药用部位含量不同。...

归苓片血清药物化学研究（1）

关键词: 归苓片  血清药物化学  指纹图谱  中药复方  

目的：分析鉴定归苓片体内吸收入血化学成分。方法：建立归苓片以及大鼠口服归苓片含药血清的HPLC指纹图谱分析方法；分析归苓片全方／单味药及其大鼠含药血清指纹图谱，比对鉴定口服归苓片后大鼠血中成分、来源生药及其代谢产物。结果：从大鼠归苓片含药血清中显示出12个入血成分，其中7个为原型成分，5个为代谢产物。结论：血中成分及代谢产物...

柱前手性衍生化-HPLC法测定普瑞巴林的光学纯度

关键词: 普瑞巴林  光学纯度  手性异构体  柱前衍生化  高效液相色谱法  

目的：建立柱前手性衍生化-HPLC法测定普瑞巴林的光学纯度。方法：以N^2-（5-氟-2，4-二硝基苯基）-L-丙氨酰胺为手性衍生化试剂，对普瑞巴林S／R对映体进行衍生化，生成具有紫外吸收的一对非对映体衍生化产物（λmax=339nm），经C18色谱柱（250mm×4．6mm，5μm），0．5％三乙胺溶液（用磷酸调节pH至3．0）-乙腈（55：45）为流动相进行分离，测定...

2007年国家973计划批准的医药研究重大项目

关键词: 973计划  免疫相关性疾病  医药  恶性心律失常  资源环境  心力衰竭  出生缺陷  科学  

2007年，973计划坚持国家目标和科学前沿的结合，立足于解决制约我国经济和社会发展的关键科学问题，在农业、能源、信息、资源环境、人口与健康、材料、综合交叉和重要科学前沿等8个领域部署了73个重大项目。该73个新立项目具体表现在人口与健康领域，包括心力衰竭与恶性心律失常、抑郁症、出生缺陷、免疫相关性疾病等。

HPLC法检查米格列奈对映异构体限量

关键词: 米格列奈  对映异构体  高效液相色谱法  

目的：建立高效液相色谱法检查米格列奈对映异构体限量的方法。方法：采用Sumichiral OA-3300（4mm×250mm，5μm）为手性色谱柱，以正己烷-氯仿-甲醇-三氟醋酸（50：48：2：0．5）为流动相，检测波长为259nm，流速为1mL／min。结果：米格列奈与对映异构体达到了较好的分离，其分离度为1．9，对映异构体的最小检出量为30ng；对映异构体峰面积与浓...

异丙酚对大鼠离体心脏缺血再灌注损伤的保护作用及其机制

关键词: 异丙酚  缺血再灌注  心肌保护  心肌线粒体  蛋白激酶c  

目的：考察异丙酚对大鼠离体心肌缺血再灌注的影响及蛋白激酶C（PKC）激活在其中的作用。方法：应用Langendorff离体心脏灌注系统建立心肌缺血再灌注损伤模型。大鼠随机分为正常对照组、缺血再灌注（I／R）模型组、异丙酚低、中、高剂量（15，30，60μmol／L）组和异丙酚（60μmol／L）和PKC抑制剂白屈莱红碱（chelerythrine，5μmol／L）组。除正...

不同剂型EGCG对UVB照射引起小鼠皮肤细胞凋亡的抑制作用

关键词: 表没食子儿茶素没食子酸酯  中波紫外线  不同剂型  凋亡  有丝分裂素激活蛋白激酶类  肿瘤坏死因子  

目的：考察不同剂型表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）对中波紫外线（UVB）照射后小鼠皮肤细胞凋亡的抑制作用及丝裂原活化蛋白激酶p38（p38 MAPK）和TNF—α表达的影响。方法：将BALB／c小鼠分为8组，不同剂型EGCG（丙酮溶液、乳膏及脂质体）局部外用于小鼠背部皮肤后给予UVB（180mJ／cm^2）照射1次，取小鼠背部皮肤，TUNEL法检测凋亡细胞，West...

鱿鱼墨黑色素铁对大鼠缺铁性贫血的治疗作用

关键词: 鱿鱼墨黑色素铁  缺铁性贫血  红系造血  血清铁含量  红细胞内游离原卟啉  

目的：探讨鱿鱼墨黑色素铁对缺铁性贫血（IDA）模型大鼠的治疗作用。方法：采用低铁饲料并辅以尾静脉定期放血法建立IDA模型，灌胃给予不同剂量的鱿鱼墨黑色素铁，分别检测IDA大鼠外周血血红蛋白（Hb）含量、红细胞（RBC）数、红细胞压积（HCT）、红细胞平均体积（MCV）和血清铁（SI）含量及红细胞内游离原卟啉（FEP）浓度。结果：鱿鱼墨黑色素...

生物技术在新药研发中的作用

关键词: 新药研发  生物技术  药物  

生物技术的迅猛发展带来了越来越多的药物新品种和药物生产的新方法，尤其在新药研发中发挥出不可忽视的作用。

少腹逐瘀汤对小鼠离体子宫收缩模型的生物效应及物质基础评价

关键词: 少腹逐瘀汤  子宫收缩  生物效应  物质基础  

目的：分析评价少腹逐瘀汤及各分离部位对小鼠离体子宫收缩的桔抗效应，并探讨各部位物质基础与效应之间的关系。方法：采用大孔吸附树脂分离制备各部位样品（SF-1～SF-14）；采用小鼠离体子宫收缩模型评价该方及各部位的生物效应；采用TLC法对活性部位进行定性分析，并初步分析各部位所包含化学成分的结构类型与效应间的相关性；采用HPLC-DAD-E...

麦冬类药材皂苷元含量与其抑制中性粒细胞呼吸爆发的相关性

关键词: 麦冬  湖北麦冬  短葶山麦冬  苷元  中性粒细胞呼吸爆发  

目的：分析麦冬类药材总皂苷元含量与抑制中性粒细胞呼吸爆发作用的相关性，考察通过总皂苷元含量预测药材的药效活性。方法：采用HPLC—ELSD法测定麦冬类药材鲁斯可皂苷元及薯蓣皂苷元含量；采用化学发光法测定对中性粒细胞呼吸爆发的作用活性。结果：不同种麦冬类药材在皂苷元组成及含量上均有区别，其总苷元含量从高到低依次为：短葶山麦冬、...

红景天苷对犬冠状动脉结扎所致心肌缺血的保护作用

关键词: 红景天苷  心外膜电图  硝基四氮唑蓝  心肌缺血  

目的：研究红景天苷对麻醉开胸犬冠状动脉结扎所致心肌缺血的保护作用。方法：麻醉犬冠状动脉结扎造成心肌缺血模型，随机分为对照组、模型组、溶剂组、地尔硫革注射液（0．8mg／kg）组、葛根素注射液（4.0mg/kg）组、红景天苷高、中、低（8．0，4.0，2．0mg/kg）剂量组。采用心外膜标测和定量组织学硝基四氮唑蓝（NBT）染色法测定心肌损伤范围...

我刊编委戴德哉教授荣获第七届“德彪-CCRF中国奖”

关键词: 中国  世界中医药学会联合会  国际学术研讨会  编委  中医药研究  医院药学  创新药物  

2007年11月15日，在世界中医药学会联合会及中国中医药研究促进委员会与德彪药业集团联合举办的“创新药物及医院药学国际学术研讨会暨德彪-CCRF中国奖颁奖会”上，隆重举行了第七届“德彪-CCRF中国奖”颁奖仪式。

影响产气肠杆菌EAM—Z1中嘧啶核苷磷酸化酶活力的因素

关键词: 产气肠杆菌  嘧啶核苷磷酸化酶  酶活力  

目的：研究影响产气肠杆菌EAM—Z1的嘧啶核苷磷酸化酶（PyNPase）酶活力的因素。方法：分别考察添加底物、金属离子、速效碳源和磷酸盐对菌体浓度及PyNPase活力的影响。结果：加入4g／L胞苷，菌体的量增加了19．30％，综合考虑对菌体量和比酶活，加入3g／L胞苷可使PyNPase活力增加10.46％；4mg／L Ca^2＋使菌体量增加了10．90％，PyNPase活力增...

第四届全国中医药免疫学术研讨会召开

关键词: 中医药免疫  学术研讨会  中国药科大学  中国免疫学会  编辑部  校长  

第四届全国中医药免疫学术研讨会于2007年11月1日至2日在中国药科大学召开。此次大会由中国免疫学会中医药免疫分会、《中国免疫学杂志》编辑部主办，中国药科大学承办。副校长王广基、李丰文出席会议，王广基副校长代表学校致欢迎词。

抗栓肽Ala^34→Trp突变体的表达及活性研究

关键词: 抗栓肽突变体  色氨酸  表达  抗血小板  

目的：将抗栓肽34位的丙氨酸突变为色氨酸，构建活性较高的突变体。方法：通过设计合成两对引物经PCR获得抗栓肽突变体基因，利用质粒pET32a（＋）作为载体，在大肠杆菌BL21（DE4）内表达。利用融合蛋白本身的组氨酸标签，以金属亲和色谱进行纯化，然后用肠激酶切除融合部分，所得蛋白用体外抗血小板凝集实验检测其活性。结果与结论：抗栓肽突变...

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阿朴吗啡衍生物的合成及生物活性

关键词: 阿朴吗啡衍生物  合成  碱性成纤维细胞生长因子  活性  

目的：合成高稳定性的能提高碱性成纤维细胞生长因子（FGF-2）活性的阿朴吗啡衍生物。方法和结果：以左旋阿朴吗啡盐酸盐为原料，以酰氯为酰基化试剂合成阿朴吗啡酯类衍生物；以碘代烷为烷基化试剂合成阿朴吗啡醚类衍生物。产物结构经^1H NMR、元素分析确证。对其中3个衍生物进行了促进FGF-2活性的试验。结论：此方法原料易得，反应条件温和，得...

银杏黄酮测定时水解条件的研究

关键词: 银杏叶提取物  黄酮醇苷  槲皮素  含量测定  高效液相色谱法  

目的：寻找水解率高、耐用性好的银杏黄酮测定的水解条件。方法：在预防氧化降解反应方面，比较不同保护措施的效果；在充分的保护措施下考察不同的加热方式、盐酸浓度、甲醇浓度、加热时间等水解条件。结果：预防氧化降解的发生能有效提高水解液的稳定性，并使密封加热在优选的条件下，测得量比回流加热水解高10％以上。结论：溶剂脱气、充氮气...

《中国药科大学学报》评价与分析比较

关键词: 期刊评价  统计分析  影响因子  

利用2001—2006年版《中国科技期刊引证报告》提供的各项评价数据对《中国药科大学学报》进行了统计分析和比较，运用单一指标评价法进行了横向和纵向比较和分析，同时对综合指标评价中相关计量指标进行了对比评估。结果表明：《中国药科大学学报》在药学学术期刊中占有重要地位，影响因子和被引频次在2001-2006年内始终处于前10位。

RNA药物研发最新进展

关键词: 药物研发  rna  fomivirsen  巨细胞病毒性视网膜炎  pegaptanib  macugen  反义药物  福米韦生  

RNA药物研究还处于初级阶段。唯一获得批准的RNA反义药物是诺华、Isis制药的福米韦生（fomivirsen、Vitravene），该药主要用来治疗艾滋病人的巨细胞病毒性视网膜炎。另一个是辉瑞、OSI制药的哌加他尼（pegaptanib，Macugen），用于治疗老年湿性黄班变性（AMD）。

世界上市新药

关键词: 上市新药  世界  考尼伐坦  

莫扎伐普坦；盐酸考尼伐坦；来那度胺；醋酸阿奈可他。

Ⅲ期临床药物

关键词: 临床药物  遗传性血管性水肿  支气管扩张症  骨质疏松症  纤维肌痛症  治疗药  制药公司  

拜耳和Onyx制药公司多靶点抗癌药；Pharmaxis公司支气管扩张症治疗药；惠氏公司骨质疏松症治疗药；礼莱公司纤维肌痛症治疗药；Pharming公司遗传性血管性水肿治疗药。

FDA批准新药

关键词: 批准新药  fda  requip  不宁腿综合征  胰腺外分泌  手术止血  人凝血酶  

Creon批准用于胰腺外分泌不足；Requip CR批准用于不宁腿综合征；人凝血酶Evithrom批准用于手术止血。

扩大适应证药物

关键词: fosamprenavir  适应证  促红细胞生成素  药物  达托霉素  吡格列酮  

Fosamprenavir；达托霉素；吡格列酮；促红细胞生成素。

一步水性肠溶包衣系统的放大评价

关键词: 肠溶包衣  系统  水性  邻苯二甲酸酯  阿司匹林片  醋酸乙烯  薄膜包衣  共聚物  

1 目的 评价聚醋酸乙烯邻苯二甲酸酯（PVAP）（苏特丽）和丙烯酸共聚物（Eudragit L100—55）（雅克宜）在阿司匹林片薄膜包衣生产放大中的应用。

国药集团国瑞药业有限公司

关键词: 中国医药集团  iso9001质量管理体系  药业  职业健康安全管理体系  iso14001  高新技术企业  环境管理体系  安徽省  

国药集团国瑞药业有限公司成立于1998年，是国药集团药业股份有限公司的全资子公司，是中国医药集团总公司工业发展的战略基地之一，是安徽省重点扶持的高新技术企业，同时通过了ISO9001质量管理体系、ISO14001环境管理体系和GB/T-28001职业健康安全管理体系的认证。

2007年《中国药科大学学报》第38卷文题分类索引

2007年《中国药科大学学报》第38卷关键词索引