中国药科大学学报杂志

中药调节内质网应激的研究进展

关键词: 内质网应激  中药  肿瘤  心血管疾病  神经系统疾病  糖尿病  

内质网是真核细胞中蛋白质合成、折叠与分泌的重要细胞器，内质网内稳态失衡时，即发生内质网应激（e11．doplasmicreticulumstress，ERS）。调节细胞内质网应激是防治多种疾病的重要途径和策略之一。本文综述了近3年中药调节肿瘤、心血管疾病、神经系统疾病、糖尿病等相关细胞的内质网应激的研究进展，为阐释中药防治相关重大疾病的作用特点和...

代谢调控技术在放线菌生物合成抗生素的应用进展

关键词: 抗生素  生物合成  代谢调控  放线菌  

放线菌的次级代谢产物丰富多样，一直是抗生素及其先导化合物的主要来源之一。通过遗传操作来改造放线菌，代谢调控其抗生素的生物合成也是近年来微生物次级代谢的研究热点。结合近年来的研究成果，从调节调控基因表达，增加基因簇拷贝数及基因簇的异源表达，过表达抗性基因和转运基因，提高前体代谢通量和核糖体工程等方面综述了代谢调控技术在...

药物代谢组学在肿瘤诊治中的应用与研究进展

关键词: 代谢组学  药物代谢组学  肿瘤  耐药  毒性  个性化用药  

随着代谢组学和现代分析技术、生物信息学技术的不断发展，药物代谢组学在肿瘤诊治方面的应用也日益成为研究热点，特别是在肿瘤药物疗效判断、毒性作用、耐药预测、个性化用药以及肿瘤标志物发现上有着重要作用。本文就药物代谢组学的概念、研究方法及其在肿瘤诊治中的应用等方面的研究进展进行综述。

小分子AMPK直接激动剂的最新研究进展

关键词: 腺苷酸活化蛋白激酶  ampk直接激动剂  构效关系  2型糖尿病  新靶点  进展  

2型糖尿病是一种慢性代谢性疾病，其主要表现为高血糖和微血管并发症，是影响人类生活的重大疾病之一，目前尚无理想的治疗药物。腺苷酸活化蛋白激酶（AMP—activatedproteinkinase，AMPK）是一种高度保守的丝氨酸／苏氨酸蛋白激酶，在细胞和机体能量代谢与平衡等方面发挥重要作用；小分子AMPK直接激动剂因在降低血糖方面的作用而有望成为新一代...

培氟沙星C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性（Ⅷ）．均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物

关键词: 培氟沙星  均三唑  硫醚酮  缩氨基硫脲  抗肿瘤活性  

以均三唑杂环作为培氟沙星C-3羧基的等排体，功能侧链．硫醚酮缩氨基硫脲为其修饰基，设计合成了12个c-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物（6a-61），其结构经元素分析和光谱数据确证，评价了它们体外对SMMC-7721、L1210和HL603种肿瘤细胞株的抗增殖活性。初步药理学实验结果表明：目标化合物的抗肿瘤活性显著高于母体化合物1和相应中间体硫醚...

一种改进的卡巴拉汀制备工艺

关键词: 卡巴拉汀  不对称合成  cbs还原  工艺改进  

卡巴拉汀改进后的制备工艺如下：首先将间羟基苯乙酮（4）与甲乙氨基甲酰氯缩舍得中间体（3），然后用科里-巴克什-柴田（CBS）手性还原得（R）-N-乙基-N-甲基氨基甲酸-3-（1-羟乙基）苯酯（2），再经甲基磺酰氯甲磺酰化，并用二甲胺气体原位亲核取代得终产物卡巴拉汀（1）。整个工艺最关键的步骤为手性还原中间体（3）生成手性中间体（2），该...

柳叶白前中非C21甾体类化学成分

关键词: 白前  非c21甾体  化学成分  结构鉴定  

摘要采用硅胶、凝胶及反相柱色谱等技术，对鹅绒藤属植物柳叶白前Cynanchumstauntonii干燥根茎80％乙醇提取物乙酸乙酯部位的非c21甾体类成分进行分离，得到12个化合物，利用波谱学方法和理化性质鉴定它们的结构为：丁香脂素（1）、（-）-（7R，7’R，7＂R，8s，8’S，8＂S）-4’，4＂-二羟基-3，3’，3＂，5-甲氧基-7，9’：7’，9-环氧4，8＂-...

2015年获批的11个重磅炸弹药物（1）

关键词: 药物  炸弹  销售额  fda  新药  预测  

近日，彭博社了“2015年新药中的重磅炸弹”，预测了11个已经在2015年获批或可能获批的新药在2016年和2020年时的销售额。1．Entresto诺华的重磅新型心衰药物Entresto最尽有望在今年8月获得批准。这款药物的获批没有明显的障碍，因为据诺华声明，它不用通过FDA顾问小组。彭博社预测，Entres撕明年的销售额不是很高，仅为8亿多美元，但到2020年时...

含聚多价适配体的长链DNA用于抗肿瘤药物的靶向传输

关键词: 滚环扩增  适配体  多价  靶向输送  肿瘤细胞  

采用滚环扩增（RCA）方法合成含聚多价适配体的长链DNA（polyaptamer），并负载抗肿瘤药物多柔比星（Dox），用于靶向治疗白血病肿瘤细胞。研究结果表明，含聚多价适配体的polyaptamer载药能力比单价适配体（monoaptamer）提高了10倍以上，而其对急性淋巴白血病细胞（CCRF—CEM）的靶向效率比单价适配体提高了约35倍，极大降低了Dox对正常体细胞...

2015年获批的11个重磅炸弹药物（2）

关键词: 药物  炸弹  基础胰岛素  来得时  糖尿病  赛诺菲  销售额  产品  

7．Toujeo赛诺菲新一代基础胰岛素Toujeo在今年2月获批，这是该公司目前的明星产品来得时的升级版。来得时曾经雄霸全球糖尿病市场多年，其美国专利在今年2月到期，Toujeo在这个时候获批可谓刚刚好。不过，Toujeo想重演来得时的故事，可能有点难，一来它将受到糖尿病市场的价格压力，二来诺和诺德也有一个竞争产品可能在晚些时候获批。业界预计...

一种快速检测中药材中二氧化硫残留量的荧光探针的合成及其应用

关键词: 罗丹明衍生物  荧光探针  硫磺熏蒸  亚硫酸氢根离子  中药材  二氧化硫残留量  

建立一种增强型（turn-on）罗丹明衍生物荧光探针检测HsO3-和硫磺熏蒸中药材中二氧化硫残留量的方法。此方法基于探针中的醛基和HSO3在pH4．8的水醇条件下发生加成反应，伴随有罗丹明衍生物中的螺内酰胺开环可使探针荧光明显增强，荧光增强程度与HS03-的浓度呈线性相关，线性范围0．005～20μmol／L，相关系数r=0．9985。此方法对HSO3-具有高灵敏...

LC—MS法鉴定利伐沙班有关物质

关键词: 利伐沙班  有关物质  降解产物  结构鉴定  

采用LC-MS法对利伐沙班有关物质进行结构鉴定。采用InertSustainC18色谱柱（250mm×4．6mm，5μm），以含0．2％甲酸的乙腈一水为流动相线性梯度洗脱，对利伐沙班及其强制降解产生的有关物质进行分离；电喷雾正离子化高分辨TOF／MS检测，结合MS／MS法和对照品对照鉴定各有关物质的结构。在所建立的条件下，利伐沙班及其有关物质分离良好，检测到15...

槲皮素、别嘌醇对高尿酸血症大鼠血清尿酸水平及肝、肾功能影响的对比研究

关键词: 高尿酸血症  槲皮素  别嘌醇  次黄嘌呤  肝功能  肾功能  

对比研究槲皮素、别嘌醇对高尿酸血症大鼠的治疗作用并观察对肝、肾功能的影响。雄性sD大鼠，连续灌胃给药7d，第5天采用次黄嘌呤法制备大鼠高尿酸血症模型。采用比色法、连续监测法、化学氧化法、酶联免疫吸附法等测定大鼠血清中尿酸（UA）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、总胆红素（TBIL）、直接胆红素（DBIL）、β2-...

2015年1～6月中国药科大学获得授权专利情况

黄酮类化合物GL—V9对人胃低分化黏液腺癌细胞株的凋亡作用及其机制

关键词: 黄酮类化合物  胃腺癌  凋亡  钙离子  

探讨黄酮类化合物GL—V9对人体低分化胃黏液腺癌细胞系MGC-803和BGC-823的凋亡作用及其机制。采用MTT法观察不同浓度的GL—V9作用于两种胃癌细胞后对其细胞活力的影响。采用AnnexinV—FITC／PI双染法、DAPI染色法观察GL—V9对MGC．803细胞株凋亡率和细胞核形态的影响。采用免疫印迹法观察GL—V9对MGC-803细胞株中主要凋亡蛋白caspase-9，caspase...

2015新版《中国药典》共收载药品5608种

关键词: 食品药品监督管理  新闻发言人  

2015年6月18日，《中国药典》（2015年版）新闻会在北京举行。2015年版新修改药典，是我国1953年第一版药典以来的第10版药典。据了解，《中国药典》在数量上增加了1000多种，且扩大了先进的分析技术的应用。国家食品药品监督管理总局新闻发言人颜江瑛介绍，依照有关规定，《中国药典》每5年颁布1次。2010年，《中国药典））2010年版颁布的同时...

Fas途径参与大黄酸诱导HK-2细胞凋亡

关键词: 大黄酸  细胞毒性  fas  凋亡  

探讨大黄酸对人肾小管上皮细胞系HK-2的毒性作用及毒性作用机制。以HgCl：为阳性对照，通过MTT法检测细胞活力，LDH释放实验检测细胞毒性，AnnexinV—FITC／PI双染法检测细胞凋亡率，Real—TimeqPCR检测Fas，FasL，FADD，caspase-3，caspase-8的mRNA表达，Westernblot检测Fas，FasL，胞浆Cyt—c，caspase-3，caspase-8，caspase-9蛋白表达。实验...

中国药科大学五个专业入选江苏高校品牌专业建设工程

关键词: 建设工程  江苏省  中国药科大学  品牌  高校  药物制剂  生物制药  药事管理  

6月8日．在江苏省教育厅组织召开的”江苏省高校品牌专业建设推进会”上，江苏省教育厅副厅长丁晓昌宣读了《关于公布江苏高校品牌专业建设工程一期项目名单的通知》，我校药学、中药学、药物制剂、药事管理和生物制药五个专业人选江苏高校品牌专业建设工程一期项目。

多肽mPEG—SC20k—HM-3联合奥沙利铂对人肝癌细胞SMMC-7721裸鼠移植瘤的抑制作用

关键词: 多肽  肝细胞癌  抗肿瘤血管生成  奥沙利铂  联合用药  裸鼠移植瘤  

mPEG—SC20k-HM-3是具有整合素亲和性的一种新型高效血管生成抑制多肽，为探索其与传统化疗药物联用的抗肿瘤活性，建立人肝癌细胞SMMC-7721裸鼠移植瘤模型。选用奥沙利铂为化疗药物，根据临床前抗肿瘤药效学方法评价联合用药的抑瘤作用，并用金氏公式判断两种药物的联合作用。结果显示，与单独用药相比，联合用药组的抑瘤效果更好，且均具有显...

基于红细胞的载药系统研究进展

关键词: 红细胞  细胞膜  药物载体  红细胞膜包裹纳米粒  红细胞膜纳米海绵  

基于红细胞（RBC）的新型药物输送系统近年来倍受关注，天然红细胞是机体固有成分，与传统药物载体相比，具有生物相容性高、体内半衰期长等优势。本文综述了红细胞药物载体的特点、制备方法及其载药的最新研究进展；同时，介绍了近年来出现的新型红细胞膜药物输送系统即红细胞膜包裹纳米粒（RBC—NP）和红细胞膜纳米海绵技术。

普鲁兰多糖接枝共聚物作为药物载体的研究进展

关键词: 普鲁兰多糖  共聚物  接枝  药物释放  进展  

接枝共聚改性是提高普鲁兰多糖性能的一种常用方法。通过改性修饰，能够扩展其应用范围，发挥产业化优势。本文从共聚材料的种类、普鲁兰多糖接枝共聚物的类型等角度，分别介绍了近年来作为药物载体的接枝改性普鲁兰多糖共聚物合成及在药物释放系统中的应用，对该领域未来的发展方向进行了展望，对产业化应用中应注意的问题提出了建议。

药品数据保护制度对药品可及性负效应研究——基于美国拉莫三嗪案例的实证分析

关键词: 药品数据保护制度  可及性  拉莫三嗪  实证分析  

通过美国上市的拉莫三嗪案例，探究药品数据保护制度与药品可及性之间的关系。研究表明。药品数据保护制度延迟仿制药上市周期，无法及时有效地平抑创新药垄断高价，从而降低了用药可及性。建议我国合理设计药品数据保护制度的应用范围，并设置首仿药制度和配套措施，控制药品数据保护制度负效应，保障公众健康福利。

从专利视角谈药物二次创新与仿制药开发——以HIV蛋白酶抑制剂洛匹那韦为例

关键词: 专利  新药开发  蛋白酶抑制剂  洛匹那韦  药物联用  

从HIV蛋白酶抑制剂洛匹那韦的国内外专利状况分析出发，基于该药物的上市产品Kaletra（R）的配伍策略，对蛋白酶抑制剂的二次创新和仿制药开发思路进行了探讨，提出该类药物与具有CYP450酶抑制作用的抗菌、抗病毒药物的联用将对艾滋病及其相关的感染类并发症产生良好的疗效，以期从药物复方和适应证扩展技术方向寻求该类专利到期药物的二次创新...

从专利角度分析药物技术创新现状及研发思路——以低分子量肝素为例

关键词: 低分子量肝素  专利  研发  依诺肝素  达肝素  那屈肝素  

本文对低分子量肝素的全球和中国的专利申请在技术上进行了分析，从专利技术的角度提出了关于低分子量肝素特别是依诺肝素、达肝素、那屈肝素的创新研发的建议。

药物共晶技术中国专利申请状况分析

关键词: 药物共晶  专利  实证分析  研发建议  伊潘立酮  

药物共晶是药物活性成分和共晶形成物以氢键或其他非共价键结合形成的晶体，近年来有关药物共晶的研究已成为药物研发的新热点。本文从专利申请状况、专利申请人、专利申请的法律状态、专利申请的技术等角度进行分析，为药物共晶研究提供研究方向。