中国药科大学学报杂志

肿瘤微环境响应性小分子诊断治疗抗肿瘤前药研究进展

关键词: 肿瘤  诊断治疗  荧光  小分子前药  

诊断治疗学（theranostics）是把诊断和治疗结合起来,同时实现影像诊断与治疗的效果。为了提高抗肿瘤药物的安全性及靶向性,诊断治疗药物作为一种新型的治疗策略,具有良好的应用前景,该策略能有效提高药物的生物利用度及靶向性从而提高抗肿瘤活性并降低其毒性。在诊断治疗学中,诊断的作用在于收集治疗前后疾病状态的信息并指导进一步用药。肿瘤...

作用于5-羟色胺受体的抗抑郁药物研究进展

关键词: 抑郁症  构效关系  研究进展  

抑郁症的病因与发病机制复杂,调控5-羟色胺信号传导过程是目前大多数上市抗抑郁药物的作用机制之一。近年来的研究表明,除5-羟色胺转运体外,其他多种5-羟色胺受体亚型对抑郁症的治疗也发挥着重要作用,已成为当前抗抑郁药物开发的热点之一。本文对5-羟色胺受体的研究现状,近年来文献中报道的作用于5-羟色胺受体的新结构及部分构效关系研究进行综...

模拟PEG的聚多肽融合技术研究进展

关键词: 聚多肽融合技术  治疗蛋白  血浆半衰期  流体动力学体积  肾小球滤过  

多肽和蛋白质药物特异性高、生物活性高,但是稳定性差、血浆半衰期短,限制了其在临床上的应用。PEG修饰技术是蛋白质长效化的常用手段,但仍存在一定的缺点,因此近年来研究者开发了模拟PEG的聚多肽融合技术。聚多肽融合技术是通过DNA重组技术将蛋白质药物与特殊的氨基酸序列融合,增加药物的流体动力学体积或产生电荷效应,从而延缓肾小球滤过,增加...

S1P信号通路：上皮细胞和内皮细胞屏障功能调控的新靶点

关键词: s1p信号通路  上皮细胞屏障功能  内皮细胞屏障功能  急性肺损伤  炎症性肠病  败血症  fty720  

1-磷酸鞘氨醇（S1P）是一种具有多种生物活性的鞘脂类代谢产物,通过激活G蛋白偶联受体S1PRs调节重要的生理功能。S1P是维持上皮细胞和内皮细胞屏障功能重要的信号分子,S1P信号通路通过调节黏附连接和紧密连接组装、细胞骨架重排、黏着斑形成,发挥对屏障功能的调控作用,因此S1P信号通路可能成为改善急性肺损伤、炎症性肠病和败血症等疾病中屏障功...

CDDO-Me羧酸酯前药的设计、合成及抗炎活性

关键词: 齐墩果酸  前药  抗炎活性  合成  

以齐墩果酸（OA）为起始原料,合成了2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9（11）-二烯-28-酸甲酯（CDDO-Me）,继而经DMF/K2CO3作用,制备了该化合物A环上的1,4加成物（1）,再用不同的脂肪羧酸和取代芳香羧酸分别与其C-3位羟基反应,合成了CDDO-Me羧酸酯前药（2-8）,以期得到活性较强、毒性较小的抗炎药物。采用LPS诱导小鼠巨噬细胞（RAW264.7）释放一氧...

类查尔酮Nrf2激活剂的合成及ARE诱导活性

关键词: 查尔酮  nrf2  keap1  are  诱导活性  

对先导化合物CPUY191001结构进行改造,以期得到活性更好的ARE-Nrf2激活剂。通过羟醛缩合反应合成17个目标化合物,采用MTT法测试目标化合物的抗增殖活性,并利用荧光素酶报告基因实验考察目标化合物对ARE的诱导活性。MTT数据显示,该系列化合物几乎无细胞毒性（IC（50）〉50μmol/L）,活性测试结果表明,大部分类查尔酮衍生物对ARE具有一定的诱导活性...

《中国药科大学学报》荣获“2016年度中国高校优秀科技期刊”称号

关键词: 科技期刊  高校  出版质量  学术交流  评选活动  科研活动  

近日,据中国高校科技期刊研究会的“2016年度优秀科技期刊入选名单”公示,《中国药科大学学报》被评为“2016年度中国高校优秀科技期刊”。此次评选活动旨在不断提高高校科技期刊的学术影响力和编辑出版质量,对高校科技期刊在科研活动和学术交流中所起的作用及其质量做出客观、全面的评价。

布格呋喃体内代谢产物的合成

关键词: 布格呋喃  代谢产物  合成  结构鉴定  

布格呋喃（AF-5）是已报道的一类具有抗焦虑活性的精神治疗药物之一,其结构由一个沉香呋喃环骨架和一个正丁基侧链组成。临床药代研究发现其新的代谢产物,推测其结构可能为烷烃链端基的羰酸化产物。为了确证其结构,以中间体（4a R,7R,8a R）-8a-羟基-7-（2-羟丙基-2-基）-4a-甲基八氢萘-2（1氢）-酮为原料,经6步反应,成功合成了目标化合物,总收...

《中国药科大学学报》举办庆祝创刊60周年系列系动

关键词: 创刊  药学工作者  参考价值  信息性  可读性  权威  

中国药科大学喜庆八十华诞,《中国药科大学学报》也迎来了创刊60周年纪念日。为此,本刊编辑策划了一系列活动,庆祝创刊60周年。1.出版《中国药科大学学报》校庆/刊庆纪念特刊。特刊刊登“药学前沿”近年发表的药学各前沿领域最新进展（新理论、新技术、新方法）,文章全部由国内药学各学科权威专家撰稿,内容注重权威性、信息性、实用性、可读性,...

战骨中一个新的黄酮苷类成分

关键词: 马鞭草科  战骨  化学成分  黄酮苷  结构鉴定  no抑制  

采用ODS、硅胶、凝胶等柱色谱方法对战骨（Premna fulva）干燥茎皮的化学成分进行分离纯化,通过NMR,MS等波谱技术鉴定化合物结构,分离鉴定了9个化合物,分别为：（2R）-naringenin-5-O-β-D-xylopyranosyl（1→6）-β-D-glucop-yranoside（1）,芹菜素（2）,（2S）-柚皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷（3）,（2S）-helichrysin（4）,芹菜素-6-C-α-L-阿拉伯糖-8...

香椿树皮的亲脂性成分研究

关键词: 香椿  亲脂性成分  结构鉴定  

采用硅胶、反相、凝胶柱色谱和制备薄层色谱等方法对香椿树皮95%乙醇提取物进行分离纯化,共得到10个化合物,应用光谱技术和理化常数对照等方法对其结构进行鉴定,分别为白桦脂酸（1）,豆甾烷-3,6-二酮（2）,豆甾-4-烯-3-酮（3）,7β-羟基谷甾醇（4）,6-羟基豆甾-4-烯-3-酮（5）,豆甾-4-烯-3β,6β-二醇（6）,过氧化麦角甾醇（7）,7-methoxy-2-（3,4-...

未来5年最畅销的降血压药物

关键词: 降血压药物  肺动脉高压  口服药物  受体拮抗剂  内皮素  奥美沙坦酯  制药公司  钙离子通道  络活喜  受体阻断剂  

1.Opsumit马西替坦Actelion制药公司的Opsumit（通用名Macitentan,马西替坦）是一种双效内皮素（ERA）受体拮抗剂,能够松弛肺动脉并降低血压,作为每日一次口服的药物,用于肺动脉高压（PAH）的治疗。在Opsumit之前Actelion已经有一款PAH口服药物Tracleer,目前仍然是Acetlion销售额最高的药物,但是Tracleer的专利已经于2015年到期了,销售额正在大...

达比加群酯纳米乳的制备及体外评价

关键词: 达比加群酯  纳米乳  伪三元相图  正交设计  难溶弱碱性药物  体外评价  

为改善难溶弱碱性药物达比加群酯的生物利用度,制备达比加群酯水包油型纳米乳并对其进行体外质量评价。通过测定达比加群酯在油性溶媒中的溶解度和绘制伪三元相图筛选出油相、乳化剂和助乳化剂;在此基础上以粒径和稳定性为评分指标,采用正交试验设计进一步优化达比加群酯纳米乳的处方和工艺。对达比加群酯纳米乳的形态、粒径、Zeta电位、包封率...

他克莫司固体分散体的制备及肠吸收研究

关键词: 他克莫司  固体分散体  羟丙甲纤维素  溶出度  肠吸收  

制备他克莫司固体分散体,提高他克莫司的溶解度、促进药物吸收。采用不同的水溶性载体制备固体分散体,通过体外溶出度实验筛选出最优处方,采用扫描电子显微镜法（SEM）、X射线衍射法（XRD）、差示扫描量热法（DSC）对最优处方的固体分散体进行结构表征,并通过大鼠在体胃肠吸收实验研究其在胃肠道吸收特性。体外溶出结果表明,采用水溶性载体羟丙...

中国药科大学隆重举行建校80周年纪念暨“双一流”建设大会

关键词: 中国药科大学  中共中央政治局委员  食品药品监督管理  国务院副总理  江苏省  教育部  发展史  

2016年11月16日,中国药科大学隆重举行建校80周年纪念暨“双一流”建设大会,中共中央政治局委员、国务院副总理刘延东作出批示,江苏省委书记李强、省长石泰峰、省政协主席张连珍发来贺信,体现了各级领导对学校的关心与厚爱。教育部,工信部,国家食品药品监督管理总局,江苏省人大、省政府、省政协及社会各界的嘉宾亲临大会现场,与3 00余名海内外校...

PEG可脱除材料修饰miRNA纳米粒的制备以及体内外性质的考察

关键词: peg可脱除  基因载体  纳米粒  4t1细胞  乳腺癌  

制备PEG可脱除材料修饰miR NA纳米粒,考察其细胞摄取以及体内分布情况。采用酰胺键缩合的方法合成可被β-环糊精包合的金刚烷修饰的PEG材料,通过静电作用与miR-34a复合制得纳米粒,加入与β-环糊精亲和力更高的布洛芬后可置换脱除纳米粒的PEG壳,测定该PEG可脱除纳米粒的粒径和Zeta电位;考察其在4T1细胞上的摄取能力以及在荷有4T1细胞的BALB/c小鼠体...

2015年中国公立医疗机构抗肿瘤药品种TOP20

基于点击化学修饰的肿瘤靶向阿霉素脂质体的制备与表征

关键词: 点击化学  脂质体  表面修饰  阿霉素  奥曲肽  肿瘤靶向  

首先合成了叠氮化的胆固醇和炔基化的奥曲肽,并基于叠氮化的胆固醇制备了叠氮修饰的阿霉素脂质体Dox@N3-L;随后利用点击反应在其表面修饰了具有肿瘤靶向功能的奥曲肽,得到奥曲肽靶向阿霉素脂质体Dox@Oct-L;最后考察了点击反应的进程、点击修饰对药物包封率的影响以及脂质体的体外靶向性。结果表明,通过点击反应能成功将奥曲肽修饰到载药载体表面...

LC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中L-色氨酸和L-犬尿氨酸浓度的研究

关键词: 内源性物质  药物代谢分析  中医药作用机制  拮抗性调节作用  

本研究运用液相色谱-二级质谱连用技术,以3-硝基酪氨酸（3-NT）为内标,建立了可同时、快速测定大鼠血浆中L-色氨酸（L-Try）和L-犬尿氨酸（L-Kyn）的LC-MS/MS法,通过比较肝癌成模过程中L-Kyn和L-Try的变化来为肝癌的诊断提供理论依据。色谱条件：RRHD Eclipse Plus C（18）色谱柱（3.0 mm×100 mm,1.8μm）,以水-乙腈（含0.1%甲酸）（90∶10）为流...

色谱-质谱联用技术研究盐酸西那卡塞的有关物质

关键词: 盐酸西那卡塞  有关物质  结构鉴定  

采用LC-MS法分离和鉴定盐酸西那卡塞有关物质。采用Hypersil C（18）（100 mm×4.6 mm,2.4μm）色谱柱,以0.1%乙酸铵溶液-乙腈（93∶7）为流动相A相,乙腈为流动相B相进行线性梯度洗脱,对盐酸西那卡塞有关物质及强制降解产物进行分离。经过电喷雾正离子化-高分辨TOF/MS检测,同时结合MS/MS光谱和对照品对照,对各有关物质进行分析鉴定。在所建立的液-...

基于MALDI-MS技术的新基质大黄酸在代谢组学研究中的应用

关键词: 质谱成像  基质  大黄酸  代谢组学  

基质辅助激光解析电离质谱（MALDI-MS）是一项快速、高通量检测未知物质的新兴技术。然而,该技术对代谢物的检测分析往往被复杂的基质峰所干扰,限制了其在代谢组学领域的应用。研究发现,大黄酸能作为一种MALDI新基质用于阳离子模式下代谢物的检测。首先运用大黄酸分析了生理学浓度下多种强、弱碱性代谢物的标准品,结果表明与传统基质比较,大黄酸...

氯沙坦钾对5/6肾切除慢性心衰大鼠心脏的保护作用

关键词: 氯沙坦钾  慢性心衰  内皮祖细胞  凋亡  

研究氯沙坦钾对5/6肾切除慢性心衰大鼠心脏的保护作用及其机制。将大鼠随机分为假手术组、模型组、氯沙坦钾组,除假手术组外,其余大鼠通过5/6肾切除手术建立肾衰合并心衰模型。6周后,氯沙坦钾（50 mg/L）饮水给药两周。8周末处理大鼠,测定血流动力学、心指数、血清肌酐、尿素氮,PCR测定心脏CD133、VEGFR2、Sox2表达量变化,Western blot测定的心...

基于tyrp1a转基因斑马鱼构建色素障碍性疾病药物筛选模型

关键词: 斑马鱼  tyrp1a  色素障碍性疾病  药物筛选模型  

为了能够有效地筛选治疗色素障碍性疾病药物,建立一种转基因斑马鱼药物筛选模型。采用斑马鱼酪氨酸酶相关蛋白1（tyrosinase-related protein 1a,tyrp1a）基因启动子驱动绿色荧光蛋白（green fluorescent protein,GFP）,构建出tyrp1a转基因斑马鱼,使绿色荧光能够特异性表达在斑马鱼黑素细胞部位。分别给予斑马鱼促进黑素合成的药物N-苯基硫脲（N...

肿瘤相关巨噬细胞共培养体系中人参及其主要成分对肺癌A549细胞的作用

关键词: 肿瘤相关巨噬细胞  共培养  人参  人参多糖  人参皂苷  a549细胞  

通过人参水提液（water extract of Ginseng,WEG）、人参多糖（Ginseng polysaccharides,GPS）、人参皂苷（Ginseng total saponins,GTS）对肿瘤相关巨噬细胞（tumor-associated macrophages,TAMs）与肿瘤细胞共培养体系中肺癌A549细胞增殖、迁移和细胞骨架的影响研究,探讨人参抗肿瘤的作用机制。建立THP-1诱导的TAMs体外模型,采用上清液共培养...

免疫共刺激分子增强自噬小体疫苗诱导的T细胞应答

关键词: ox40  cd80  自噬小体  t细胞应答  体外  

自噬小体疫苗DRibble被证实可以有效诱导小鼠和人T细胞应答,为了进一步增强DRibble疫苗诱导人T细胞应答的能力,本研究将免疫共刺激分子OX40、CD80和对照质粒分别转染至表达CMV pp65蛋白的LT3-pp65细胞系中,制备3种类型的DRibble疫苗为：Ctrl/pp65 DRibble、OX40/pp65 DRibble和CD80/pp65 DRibble。通过ELISA法检测不同DRibble疫苗诱导树突状细胞...

研究型大学高水平论文分析及对高校一流学科建设的启示——以中国药科大学为例

关键词: 高水平论文  研究型大学  平均影响因子  中国药科大学  学科建设  

利用Web of Science等工具分析了中国药科大学近10年来发表的62篇高水平论文,研究发现,中国药科大学高水平论文逐年增长,且主要集中在3个学科（药理学与毒理学、化学及临床医学）,这与中国药科大学进入世界前1%的3个学科相一致,表明中国药科大学在针对学科发展方面采取的一系列措施在一定程度上促进了学科发展,建议学校今后继续在高层次人才引进...