中国药理学通报杂志

维甲酸衍生物对肿瘤细胞的凋亡诱导作用

关键词: 维甲酸  衍生物  肿瘤  凋亡  

维甲酸及衍生物的抗肿瘤作用已在白血病及多种实体肿瘤的临床治疗及实验室研究中显示出其诱人前景。其中，较引人注目的是一系列新的维甲酸衍生物，如CD437，ST1926，MM002等。这些新发现的维甲酸衍生物较目前临床应用较广的全反式维甲酸（ARTA）有更强的凋亡诱导作用，更低的细胞毒性和更理想的药物代谢动力学指标，诱导凋亡途径也不同于传统维...

cAMP反应元件结合蛋白与神经退行性疾病

关键词: camp反应元件结合蛋白  神经退行性疾病  磷酸化  

cAMP反应元件结合蛋白（cAMP response element bindingprotein，CREB）是位于细胞核内的转录因子。CREB的活性受到信号通路中许多因子的调控。CREB活化后与真核生物靶基因CRE序列结合并调节其转录，发挥多种生物学效应。在中枢神经系统，CREB调节着神经细胞生长发育，参与神经细胞突触可塑性、长时程记忆的形成过程。CREB参与阿尔采末病、血管...

高脂饲料与胰岛素抵抗动物模型

关键词: 高脂饮食  胰岛素抵抗  2型糖尿病  

高脂饮食是2型糖尿病及胰岛素抵抗综合征发病的重要环境因素，以高脂饲料诱发实验动物产生胰岛素抵抗，建立稳定可靠而且经济实用的动物模型，成为2型糖尿病及胰岛素抵抗相关研究的重要内容。高脂饲料是否成功地诱发实验动物产生胰岛素抵抗，与饲料脂肪构成，高脂饲料的加工方式，动物摄入总热量，动物模型形成时间，实验动物品系、性别差异以及...

小动物PET在药物研究中的应用

关键词: 小动物pet  分子显像  药物研究  

小动物PET是一种定量显像技术，能够无创伤地、动态地显像正电子核素标记的放射性药物在活体内的分布，为药物研究和评价提供了一个新的研究方法和途径。这篇文章主要介绍了小动物PET的一些基本知识及其在药物开发和研究中的应用。

二萜类化合物excisanin A诱导人结肠癌SW620细胞凋亡及机制研究

关键词: excisanin  a  sw620细胞  细胞凋亡  信号转导  

目的 本文研究大萼香茶菜有效单体excisaninA诱导人结肠癌SW620细胞株凋亡及其分子机制。方法 MTT法检测细胞增殖抑制作用，AnnexinV／PI双染法检测细胞早期凋亡率，Western blot法检测excisanin A对PARP、caspase-3、caspase-9剪切片断的影响，及对MAPKs通路相关蛋白，包括p-ERK、ERK、P-JNK、JNK、P-p38、p38、c-Jun表达的影响。结果 Excisani...

埃他卡林对KATP通道亚型选择性作用的研究

关键词: katp通道  转染  膜片钳技术  

目的 建立特异性表达以Kir6．x和SUR亚单位组成的不同KATP通道亚型的细胞模型，研究KATP通道开放剂埃他卡林对KATP通道亚型的选择性作用特点。方法 利用脂质体转染的方法将编码KATP通道亚单位Kir6．x-pcDNA3、SUR-pcDNA3基因和编码绿色荧光蛋白pEGFP—N1基因共同转染到HEK-293细胞中，免疫组化法鉴定细胞上Kir6．X和SUR蛋白的表达，并采用膜片钳...

κ阿片受体介导的降血压作用

关键词: 血压  腹主动脉  利尿  

目的 观察κ阿片受体激动剂U50488H对大鼠血压的影响并探讨其作用机制。方法 监测正常大鼠心率（HR）、动脉压（ABP）、左心室内压（LVP）及左室的收缩（＋dp／dtmax）和舒张功能（-dp／dtmax）等血流动力学指标和尿量的变化；分离正常大鼠腹主动脉，测定血管张力的变化。结果 在整体水平，静脉注射U50488H可降低大鼠HR、ABP、LVP及4-dp／dtmax；...

胍丁胺对新生大鼠海马神经前体细胞增殖的影响

关键词: 神经前体细胞  增殖  胍丁胺  

目的 探讨胍丁胺对大鼠海马神经前体细胞增殖的影响及可能的作用机制。方法 分离新生24h大鼠的海马组织，制成单细胞悬液后进行无血清条件培养；用CCK-8试剂盒和^3H-胸腺嘧啶核苷参入法检测细胞增殖和胍丁胺的作用。结果从新生大鼠海马分离得到的细胞可以持续分裂增殖形成细胞克隆（神经球）；胍丁胺1、10μmol·L^-1可以显著促进神经前体细胞的增...

丹参注射液对自杀基因tk／GCV系统的协同增效作用

关键词: 丹参  自杀基因  旁观者效应  肝肿瘤  

目的 探讨丹参注射液联合自杀基因系统对大鼠肝癌细胞和小鼠移植瘤的作用。方法 ①丹参注射液以不同浓度与GCV分别或共同作用于大鼠肝癌CBRH7919的tk^-细胞，以及含5％tk^＋的tk^＋、tk^-混合细胞，MTT法检测各组存活率，用Q值（实测药效与理论药效的比值）分析中药与自杀基因系统联合的相互作用是否有协同性，0．85≤Q〈1．15为相加；Q≥1．15...

黄芪当归合剂对肾间质纤维化的多靶点抑制作用

关键词: 黄芪  当归  纤维化  梗阻性肾病  

目的 动态观察复方中药黄芪当归合剂（A＆A）对。肾间质纤维化大鼠的抗纤维化治疗作用，了解A＆A在疾病过程中的起效时间及不同阶段的主要作用环节。方法 6Wistar大鼠随机分为对照（Control）、假手术（Sham）、单侧输尿管结扎（UUO）和UUO＋A＆A治疗组（UAA）。在给药（A＆A12g·kg^-1·d^-1）后d0、3、7、10处死动物，观察肾功能变化，对肾间质...

Y111是维持血管内皮细胞生长抑制因子生物活性的关键氨基酸

关键词: 内皮细胞  定点突变  生物学活性  

目的 血管内皮细胞生长抑制因子（Vascular endothelial cell growthinhibitor，VEGI）是近年来发现的一类TNF家族新成员，具有抑制内皮细胞增殖与新生血管生成的作用。但目前其结构功能关系研究尚为空白，该文研究VEGI空间结构上重要残基的作用极其对生物活性的影响。方法 采用定点突变技术突变了四个关键氨基酸FA5R，G47A，Y111F，Y111T，构建...

皮内注药对急性内脏炎症痛大鼠抗伤害作用的研究

关键词: 皮内注射  利多卡因  生理盐水  福尔马林  内脏痛  抗伤害作用  

目的 在动物模型上研究皮内注药对内脏炎症痛的抗伤害作用及对其机制进行初步探讨。方法 大鼠乙状结肠壁粘膜下定量注射福尔马林（5％，0．1ml）制作急性内脏炎症痛模型，观察大鼠行为学表现并进行评分。分别在实验区（直肠、乙状结肠相应的脊神经体表分布区）及实验区外（远离直肠、乙状结肠相应的脊神经体表分布区）皮内多点注射0．125％、0．...

丹酚酸B镁抑制ATP和KCl诱导大鼠主动脉平滑肌细胞内钙的升高

关键词: 丹酚酸b镁  血管收缩  血管平滑肌细胞  细胞内钙  

目的 研究丹酚酸B镁（Magnesium lithospermate B，MLB）对去内皮离体血管舒缩反应以及对血管平滑肌细胞内游离钙浓度[Ca^2＋]i的影响。方法 去内皮大鼠胸主动脉血管环等张收缩实验和采用钙离子荧光指示剂Fluo-3，运用F-4500阳离子测定系统动态检测胸主动脉平滑肌细胞[Ca^2＋]i。结果 血管舒缩实验显示，无钙或常钙条件下MLB对血管基础张力均无...

天癸更年软胶囊对老年大鼠卵巢颗粒细胞凋亡的影响

关键词: 沙棘脂肪酸  天癸更年软胶囊  颗粒细胞  凋亡  免疫组化  原位杂交  

目的 通过对老年大鼠卵巢颗粒细胞凋亡及相关基因bcl-2、fas表达的观察，探讨天癸更年软胶囊所含沙棘脂肪酸对围绝经期女性卵巢功能的调节作用，推测沙棘脂肪酸治疗围绝经期综合征的作用机制。方法 采用22个月龄的SD辛大鼠，随机分为老年对照组、雌激素组、沙棘脂肪酸大、中、小剂量组，另设青年大鼠对照组。用TUNEL法研究各组大鼠卵巢颗粒细胞...

姜黄素前体药物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

关键词: 姜黄素  前体药物  肿瘤细胞  

目的 制备姜黄素前体药物，使其在肿瘤细胞内高选择性活化，为进一步开展肿瘤靶向性化疗奠定基础。方法 以姜黄素分子结构为基础，化学合成N-马来酰-L-缬氨酸酯姜黄素、N-马来酰-甘氨酸酯姜黄素，红外光谱法进行鉴定；MTT比色分析法比较两种姜黄素前体药物作用6～24h后，人膀胱癌EJ细胞及肾小管上皮HKC细胞生长抑制的差异。结果 20～40μmol·L^-...

3株含qnr基因肺炎克雷伯菌中超广谱β-内酰胺酶的检测

关键词: qnr基因  肺炎克雷伯菌  

目的 了解临床分离含qnr基因，（质粒介导的喹酮类耐药基因）肺炎克雷伯菌中超广谱β-内酰胺酶的基因型别。方法琼脂稀释法测定3株临床分离含qnr基因肺炎克雷伯菌对β-内酰胺类、喹诺酮类抗菌药物的耐药性，NCCLS表型确证试验进行产ESBLs菌株的表型鉴定、采用TEM、SHV、CTX-M-1组、CTX-M-2组、CTX-M-13组、OXA-1组、OXA-2组、OXA-10组、PER-1、VEB...

南瓜蛋白对B16细胞的诱导分化作用

关键词: 南瓜蛋白  黑色素瘤细胞  诱导分化  

目的 测定南瓜蛋白对小鼠黑色素瘤B16细胞的诱导分化作用。方法 以MTT法测定南瓜蛋白对B16细胞的增殖抑制作用，并以形态学、黑色素含量及细胞周期变化为指标，观察南瓜蛋白诱导B16细胞分化的作用。结果 南瓜蛋白对B16细胞具有明显的增殖抑制作用，并阻止B16细胞由G1期向S期过渡从而停滞于G1期；细胞形态向正常上皮样细胞分化，生长缓慢，平铺不...

可视化动缘探测系统同步检测慢性心衰对豚鼠心肌细胞舒、缩功能和钙瞬变的影响

关键词: 豚鼠  慢性充血性心力衰竭  收缩  钙瞬变  心肌细胞  

目的 建立豚鼠慢性充血性心力衰竭（CHF）模型，采用可视化动缘探测系统同步检测慢性心衰对豚鼠心肌细胞舒缩功能及钙瞬变的影响。方法 采用有无呼吸困难、左心室质量与体质量比值、肺质量与体质量比值、室壁厚度及血流动力学指标判断，以降主动脉缩窄法建立豚鼠CHF模型成功后，以酶解法急性分离其左室心肌细胞，用可视化动缘探测系统同步检测慢...

ERK和JNK通路在沙土鼠脑缺血预处理中的表达及作用

关键词: erk  jnk  ip  脑缺血  沙土鼠  

目的 探讨ERK和JNK在沙土鼠脑缺血预处理中的表达及作用。方法 采用沙土鼠前脑缺血再灌注损伤模型。随机分为假手术组（SH）、预处理对照组（IC）、预处理缺血组（IP）及脑缺血再灌注组（IR）；各组根据再灌注15min、2h、4h、6h、1d、3d、5d及7d又分8个亚组。在预定时间点行开阔法行为学检查、TUNEL法海马CA1／3区凋亡细胞检测、免疫组织化学SP...

L-硝基精氨酸对大鼠局灶性脑缺血后神经元凋亡的影响

关键词: 脑缺血  细胞凋亡  

目的观察非选择性一氧化氮合酶抑制剂L-硝基精氨酸（L-NA）对大鼠局灶性脑缺血诱导的神经元凋亡的影响，探讨L-NA对脑缺血的保护作用及其机制。方法 健康6SD大鼠，体重250～300g，随机分为假手术组（SH组）、缺血组（IS组）、L-NA治疗组（L-NA组）。IS和L-NA组按缺血后时间分为3个亚组：2、6、12h。每组6只大鼠。L—NA组每次按20mg·kg^-1，ip给...

库容性Ca^2＋内流介导大鼠远端结肠平滑肌收缩

关键词: 远端结肠平滑肌  大鼠  毒胡萝卜素  

目的 探讨库容性Ca^2＋内流（capacitative Ca^2＋ entry，CCE）是否参与大鼠远端结肠平滑肌兴奋-收缩偶联过程。方法 利用器官离体装置、张力换能器、Powerlab4／25T数据采集分析系统测定远端结肠平滑肌的张力。结果毒胡萝卜素（thapsigargin，TG，10nmol·L^-1～1μmol·L^-1）诱导结肠平滑肌条产生持续的张力性收缩，不同浓度TG所致的同步收缩反...

人参皂苷对老龄大鼠海马结构TrkB mRNA表达的影响

关键词: 海马结构  trkb  mrna  原位杂交  老龄大鼠  

目的 探讨老龄大鼠海马结构trkB mRNA表达的变化，同时对比观察人参皂苷对其改变的影响，为人参皂苷抗脑衰老及提高老龄动物学习记忆能力提供可靠的实验依据。方法 选用Wistar辛大鼠24只，随机分为青年组、老龄组、给药组（从第17个月始饲以人参皂苷至27个月龄）。用原位杂交组化方法（ISH）结合图像分析技术对海马结构TrkB mRNA进行定性、定量...

一种白果清蛋白的抗衰老活性研究

关键词: 白果清蛋白  抗衰老  自然衰老  小鼠  免疫调节  

目的 研究白果清蛋白（GAP）对自然衰老小鼠及半乳糖致亚急性衰老模型小鼠的延缓衰老作用，并探讨作用机制。方法 在半乳糖致亚急性衰老模型小鼠实验中，采用物理称重方法测定了GAP对小鼠脏器的影响，采用MTT法测定体外T、B淋巴细胞增殖作用，胸腺细胞增殖法测定GAP对细胞因子白细胞介素-2（IL-2）活性的影响，采用生化方法测定了血清中SOD的活...

二甲基氨氯吡咪对心肌肥厚大鼠离体心功能的影响及机制探讨

关键词: 心肌肥厚  心功能  

目的 研究二甲基氨氯吡咪（dimethylamiloride，DMA）对心肌肥厚大鼠离体心功能的影响，并探讨其可能的作用机制。方法 应用Langendorff心脏灌流方法观察DMA对心肌肥厚大鼠离体心脏功能的影响，并使用L-型钙通道阻滞剂和Na^＋／Ca^＋交换（sodium calcium exchanger，NCX）抑制剂探讨其可能机制。结果 在Langendorff灌流的大鼠心脏，DMA（0．5～...

氟伐他汀对心肌梗死后心衰大鼠白介素-1β表达的影响

关键词: 心力衰竭  

目的 探讨羟甲基戊二酰辅酶A（HMG—CoA）还原酶抑制剂氟伐他汀对急性心肌梗死后心衰大鼠白介素-1β（IL-1β）表达变化的影响。方法 ♀SD大鼠急性心肌梗死（AMI）术后6h随机分为：①AMI对照组；②氟伐他汀组；另设：③假手术组。直接灌胃给药8wk后行高频多普勒超声、血流动力学、心室重塑指标、左室心肌IL-1βRNA表达的测定。结果与假手术组相比，...

关于“第十五届世界药理学大会”的通知

奥沙普秦肠溶片HPLC测定法及其人体生物等效性研究

关键词: 奥沙普秦  hplc  药代动力学  生物等效性  

目的 建立一种HPLC检测法，以测定人体血浆中奥沙普秦的药物浓度，并对两种奥沙普秦肠溶片生物等效性进行评价。方法 18名健康受试者单剂量交叉口服400mg奥沙普秦供试制剂或参比制剂后不同时间点采血，采用HPLC法测定其浓度，计算其药动学参数和相对生物利用度，评价两制剂的生物等效性。结果 奥沙普秦供试制剂与参比制剂AUC0-240h分别为（2852...

半夏多糖抗肿瘤作用研究

关键词: 半夏多糖  肿瘤  细胞凋亡  

目的 探讨半夏多糖抗肿瘤作用及机制。方法 观察半夏多糖对小鼠肉瘤（S180），小鼠肝癌（H22），小鼠艾氏腹水瘤（EAC）的抑瘤作用；分别采用核染色（Hoechst染色）、MTT法、细胞计数法、DNA琼脂糖凝胶电泳图谱观察半夏多糖对人神经母瘤细胞（SH-SY5Y）、鼠肾上腺嗜铬细胞（PCI2）细胞凋亡及对PCI2细胞生长和增殖的影响。结果 半夏多糖对S180、H...

家兔常规定量脑电图的描记

关键词: 定量脑电图  频段  实验方法  家兔  

目的 建立清醒状态下家兔定量脑电图（BEAM）的描记方法。方法 用CFM-8型21导数字化EEG机记录126只家兔左、右脑的额、颞、顶、枕各区的BEAM。结果 用本方法可成功地记录清醒兔的BEAM。与正常成人EEG以α波为主、枕区能量最高不同，兔以θ频段分布最广泛，以顶区能量最高。此外，人的β频段也低于家兔。结论 清醒状态下家兔BEAM稳定可靠，可作为研...

子宫肌瘤动物模型的建立

关键词: 子宫肌瘤  动物模型  豚鼠  雌激素  

目的 建立适合于临床发病机制研究和药物筛选的动物子宫肌瘤模型。方法 取性成熟豚鼠，双侧摘除卵巢，以不同频率给予不同剂量雌激素（E2）诱导，使之形成子宫肌瘤，并于不同时间卒死动物，观察子宫形态的变化，计算成瘤率，并与人子宫肌瘤病理组织学特征相比较，确定E2诱导子宫肌瘤形成的最佳剂量、给药频率和实验周期。同时测定血清中雌（E2）...

江西巴蜗牛多糖对乙肝病毒复制的抑制作用研究

关键词: 江西巴蜗牛  多糖  乙肝病毒  

多糖（Polysaccharide，PS）是存在于有机体内的一种重要的结构成分，也是一种重要的信号或信息分子的受体。近年来研究发现它们还具有抗病毒、抗肿瘤等多种生物学活性，且无毒副作用。

双嘧达莫在大鼠体内的药物代谢动力学

关键词: 双嘧达莫  阿普唑仑  药物代谢动力学  高效液相色  谱法  

双嘧达莫（dipyridamole，DIP）为扩张冠状动脉和抑制血小板聚集的药物，临床主要用于防治血栓栓塞性疾病。后来相继发现DIP具有抗病毒、抗氧化和抗肿瘤作用，能够逆转肿瘤细胞的多药耐药性。随着DIP新的药理作用和临床用途的不断被发现，对DIP新制剂的研制也日益受到重视，但未见DIP药动学研究报道。本文对DIP灌胃给药在大鼠体内的药物代谢动力...

罗格列酮对人肝癌SMMC7221细胞生长和分化的影响

关键词: 肝肿瘤  罗格列酮  维甲酸  分化  

格列酮类药物（Thiazolidinediones，TZDs）是以噻唑烷二酮类化学结构为基础的一类新的降糖药，可通过激动PPA聊来控制各种肿瘤细胞生长、诱导凋亡和分化，罗格列酮是格列酮类药中生物利用度最高药效最强的一种药物，且其毒副作用相对较小。已有研究发现全反式维甲酸（ATRA）对肝癌SMMC7221细胞有一定的分化诱导作用，本实验以ATRA为对照，探讨...

白藜芦醇抗心律失常和抗心肌缺血作用研究

关键词: 白藜芦醇  乌头碱  哇巴因  大鼠  豚鼠  心律失常  缺血  

白藜芦醇（Resveratrol，RVL）为多酚类物质，是广泛存在于水果、中药和葡萄酒中的一种植物抗毒素。随着对RVL研究的深入，人们发现它具有多种药理学活性，其中RVL的心血管保护作用逐渐成为研究热点，但其有关抗心律失常及抗心肌缺血作用鲜见报道。本文就RVL对实验性心律失常和急性心肌缺血的保护作用进行研究。

敬告读者