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中国药物化学杂志

杂志介绍

中国药物化学杂志是由辽宁省教育厅主管,沈阳药科大学;中国药学会主办的一本统计源期刊。

中国药物化学杂志创刊于1990,发行周期为月刊,杂志类别为医学类。

  • 3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性

    关键词: 构效关系  化学合成  肿瘤抑制剂  

    目的设计合成3-苯甲酰基-2H-1-苯并吡喃-2-酮衍生物,并评价其抗肿瘤活性。方法以取代苯乙酮为原料,首先与碳酸二乙酯经Claisen缩合得到相应的取代β-酮酸酯,再与取代水杨醛经Knoevenagel缩合,同时环合得到目标化合物。采用人急性早幼粒白血病细胞HL-60及人乳腺癌细胞T47D对部分目标化合物的抗肿瘤活性进行初步评价。结果合成了18个目标化合物,其...

  • 3-取代苯甲酰基-4H-色烯-4-酮的合成及其抗快速增殖分枝杆菌活性研究

    关键词: 化学合成  抗快速增殖分枝杆菌活性  

    目的设计合成3-取代苯甲酰基-4H-色烯-4-酮类化合物,并测定其体外抗快速增殖分枝杆菌活性。方法以焦性没食子酸和取代苯甲酸为原料,经Friedel-Crafts酰基化、Baker-Venkataraman重排等反应合成目标化合物,初步测定了目标化合物的抗快速增殖分枝杆菌活性。结果共合成8个3-取代苯甲酰基-4H-色烯-4-酮类化合物,其结构经核磁共振氢谱和质谱确证。化...

  • 含噻唑环的新型二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的设计合成及其降血糖作用

    关键词: 噻唑  化学合成  口服葡萄糖耐受量法  糖尿病  

    目的合成一类新型的以噻唑环为母体的二肽基肽酶Ⅳ(DPP-Ⅳ)抑制剂,并测试它们在治疗糖尿病方面的活性。方法通过Hantzsch噻唑合成反应制备各种2-氨基噻唑,用氯乙酰氯和三乙胺进行氯乙酰化,乙酰化产物经芳基甲胺处理得到相应的仲胺,仲胺在干燥的乙醚中用氯化氢乙醚溶液处理即可得到目标化合物。利用小鼠体内葡萄糖耐受量法测定目标化合物在治疗...

  • 黄酮衍生物的合成及其抗炎活性研究

    关键词: 化学合成  黄酮衍生物  表征  抗炎活性  

    目的设计合成一系列黄酮衍生物,并考察其抗炎活性。方法采用Baker-Venkataraman反应合成单羟基取代的黄酮,进而经Williamson反应合成黄酮衍生物;以布洛芬为阳性对照药,采用巴豆油致小鼠耳肿胀实验对5个目标化合物(1a、1c、1d、2a、2c)的抗炎活性进行了评价。结果与结论以2′,5′-二羟基苯乙酮或2′,4′-二羟基苯乙酮为原料,合成了12个未见文献...

  • 2-烷氧基-3-戊胺盐酸盐的合成

    关键词: 化学合成  药物中间体  

    目的合成3个重要的药物中间体。方法以乳酸乙酯、卤代烷为起始原料,通过烷基化、格氏化、还原、胺解、成盐5步反应得到目标化合物。结果与结论合成目标化合物2-甲氧基-3-戊胺盐酸盐(1)、2-乙氧基-3-戊胺盐酸盐(2)和2-乙氧基-N-甲基-3-戊胺盐酸盐(3),收率分别为18.1%、18.8%、14.3%。目标化合物的结构经MS和1H-NMR谱确证。

  • 盐酸阿呋唑嗪合成工艺改进

    关键词: 盐酸阿呋唑嗪  良性前列腺增生  工艺改进  

    目的合成盐酸阿呋唑嗪并优化其工艺。方法以藜芦酸为原料,其甲酯经混酸硝化后,在Lewis酸氯化铵溶液存在下经Fe粉还原,再依次经尿素环合、三氯氧磷氯代和氨水氨解,得到关键中间体2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉(6)。化合物6与3-甲氨基丙腈缩合,经Raney Ni-H2催化还原得N-甲基-N-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-1,3-丙二胺(8),8与2-四氢...

  • 千金藤啶碱的全合成

    关键词: 工艺改进  千金藤啶碱  精神分裂症  

    目的合成天然产物千金藤啶碱(SPD)。方法以3-羟基-4-苄氧基苯乙酸为原料,经内酯化、甲基化得到7-苄氧基-8-甲氧基苯并二氢异吡喃-3-酮(3),化合物3与3-甲氧基-4-苄氧基苯乙胺缩合得酰胺衍生物N-(4-苄氧基-3-甲氧基苯乙基)-2-(4-苄氧基-2-羟甲基-3-甲氧基苯基)乙酰胺(5),5经Bischler-Napieralski环合、硼氢化钠还原得2,10-二苄氧基-3,9-...

  • 千斤拔化学成分研究

    关键词: 蔓性千斤拔  化学成分  异黄酮类  结构鉴定  

    目的研究蔓性千斤拔(Moghania philippinensis)根的95%(体积分数)乙醇提取物的化学成分。方法利用制备薄层色谱、反复硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、开放ODS柱色谱等方法进行分离纯化;根据理化性质及波谱分析鉴定化合物的结构。结果分离得到9个已知化合物,分别鉴定为flemichapparin C(1)、白桦脂酸(2)、medicagol(3)、osajin(4)...

  • 分蘖葱头中含氮化合物的分离与鉴定

    关键词: 分蘖葱头  含氮化合物  结构鉴定  

    目的研究分蘖葱头中的非挥发性成分。方法用硅胶和凝胶柱色谱进行分离,根据理化性质和波谱特征鉴定结构。结果从分蘖葱头的乙酸乙酯和正丁醇萃取部分中分离得到两个含氮化合物,分别鉴定为N-反式-对羟基苯乙基香豆酰胺(Ⅰ)和1,6-己内酰胺(Ⅱ)。结论化合物Ⅰ和Ⅱ均为首次从分蘖葱头中分离得到的单体,其中化合物Ⅱ为首次从植物中分离得到。

  • 裸花紫珠的脂溶性化学成分

    关键词: 裸花紫珠  马鞭草科  紫珠属  脂溶性化合物  

    目的研究裸花紫珠(Callicarpa nudiflora Hook.EtArn.)叶的脂溶性化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和大孔树脂HPD-100柱色谱分离化合物,通过理化性质和波谱分析确定化合物的结构。结果从裸花紫珠叶的水提取物中分离得到8个已知化合物,分别鉴定为:5,4′-二羟基-3,7,3′-三甲氧基黄酮(1)、5-羟基-3,7,3′,4′-四甲氧基黄...

  • 一株耐碱链霉菌次生代谢产物的研究

    关键词: 链霉菌  次生代谢产物  结构鉴定  柱色谱法  

    目的研究一株耐碱链霉菌(Streptomyces pleomorphus sp. nov.)发酵液乙酸乙酯提取物的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱方法进行分离纯化,利用波谱分析法结合理化性质确定化合物结构。结果从S.pleomorphus sp. nov.发酵液的乙酸乙酯萃取物中分离得到9个已知化合物,分别鉴定为路易斯安那碱A(1)、路易斯安那碱B(2)、4′,7-二羟基异...

  • 诺丽青果中的环烯醚萜

    关键词: 诺丽青果  环烯醚萜  乙醇提取物  

    目的研究诺丽(Morinda citrifolia)青果的化学成分。方法利用硅胶、RP-18、Sephadex LH-20等柱色谱手段进行分离,根据理化性质和波谱分析鉴定化合物的结构。结果与结论从其乙醇提取物的乙酸乙酯部分和正丁醇部分中分离得到5个环烯醚萜类化合物,分别鉴定为4-epi-dunnisinin(1)、车叶草苷(2)、borreriage-nin(3)、去乙酰车叶草苷(4)和车...

  • 抗结核药物作用机制及构效关系的研究进展

    关键词: 结核分支杆菌  肺结核  多重耐药性  活性机制  构效关系  

    在过去的几十年里,随着艾滋病(AIDS)的蔓延,结核病的发病率也在逐渐增多,除结核病外,由分支杆菌所引起的其他疾病也开始传播,HIV感染患者特别容易受分支杆菌的感染。该文主要对抗结核药物的作用机制以及构效关系(SARs)进行简要的综述,以便能更好的、合理的使用抗结核药物。

  • 二酮酸类HIV-1整合酶抑制剂的研究进展

    关键词: 二酮酸类  雷特格韦  艾滋病化学治疗  

    HIV-1整合酶催化前病毒DNA整合进入宿主细胞基因组的过程是病毒复制必不可少的步骤,所以抑制HIV-1整合酶活性是治疗HIV-1感染的合理策略。目前已开发了大量HIV-1整合酶抑制剂,其中一些已进入临床研究阶段,从化学结构看,绝大多数已报道的HIV-1整合酶抑制剂属于二酮酸类或其生物电子等排体。该文对近3年来二酮酸类HIV-1整合酶抑制剂的研究进展做简...

  • 米那普仑(milnacipran)

    关键词: 米那普仑  纤维肌痛综合征  pierre  fda批准  化学名称  商品名  抑郁症  治疗  

    米那普仑(milnacipran)商品名为Savella,由法国Pierre Fabre Medicament首先研制开发,于1997年上市,用于治疗抑郁症;之后该公司将此产品转让给Cypress公司,并于2009年1月14日被美国FDA批准用于纤维肌痛综合征(FMS)的治疗[1]。米那普仑的中文化学名称:

  • Atemether-Lumefantrine

    关键词: 抗疟疾复方药物  低耐药性  药品管理  

    Atemether—Lumefantrine(商品名为Coartem)是一种高效、低耐药性的抗疟疾复方药物,2009年4月7日由美国食品药品管理局(FDA)批准上市。该药由诺华公司生产,用于治疗成人和体质量至少5kg的儿童急性无并发症疟疾感染。

  • 5%苯甲醇洗剂(benzyl alcohol lotion,5%)

    关键词: lotion  苯甲醇  洗剂  pharma公司  fda批准  患者年龄  处方药  老年人  

    由ScielePharma公司生产销售的一种新的治疗头虱的处方药5%苯甲醇洗剂(benzyl alcohol lotion,5%)于2009年4月9日获得美国FDA批准在美国上市。该处方药主要用于治疗头虱的侵扰,患者年龄为6个月以上的婴儿及成年人和老年人。

  • 伊潘立酮(iloperidone)

    关键词: 潘立酮  pharma公司  抗精神病药  fda批准  精神分裂症  商品名  成年人  美国  

    2009年5月6日,由美国VandaPharma公司开发的抗精神病药伊潘立酮(iloperidone,商品名为Fanapt)获得FDA批准在美国上市,该药用于治疗成年人精神分裂症。

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