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中国药物化学杂志

杂志介绍

中国药物化学杂志是由辽宁省教育厅主管,沈阳药科大学;中国药学会主办的一本统计源期刊。

中国药物化学杂志创刊于1990,发行周期为月刊,杂志类别为医学类。

  • 三唑并[4,5-d]嘧啶类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究

    关键词: 替格瑞洛  结构修饰  抗血小板聚集  合成  

    目的 合成新的三唑并[4,5-d]嘧啶类化合物,并对其体外抗血小板聚集活性进行评价。方法 以抗血栓新药替格瑞洛为先导化合物,对其进行结构简化,将难以合成的环戊醇结构用简单的链状醇结构代替,设计合成了一系列三唑并[4,5-d]嘧啶类化合物。以氨基醇为原料,首先与4,6-二氯-2-正丙巯基嘧啶-5-胺进行缩合,然后环化成三唑环,再与各种取代胺发生第二次...

  • 2-咪唑基-戊-1,4-二烯-3-酮类衍生物的合成及其抗菌活性研究

    关键词: 衍生物  抗菌活性  金黄色葡萄球菌  表皮葡萄球菌  

    目的 设计合成2-咪唑基-戊-1,4-二烯-3-酮类衍生物,并进行抗菌活性测试。方法 以不同取代的苯甲醛为起始原料,经过Aldol缩合、溴代、亲核取代和Knoevenagel缩合四步反应合成目标化合物;采用微量稀释法测定化合物最低抑菌浓度(MIC)值。结果 合成了30个未见文献报道的新化合物,其结构均经1H-NMR、MS谱测定。结论 目标化合物均表现出一定的抗菌活...

  • 2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-酰胺类化合物的合成与抗乳腺癌活性研究

    关键词: 合成  抗肿瘤活性  构效关系  

    目的 设计合成一系列2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-酰胺类化合物,以期寻找活性更好的抗肿瘤化合物。方法 以2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸(CDDO)为先导化合物,将CDDO的17位羧基通过连接基团与各种氨基化合物进行偶联制得目标化合物;采用MTT法测试偶联物对乳腺癌MDA-MB-468细胞的增殖抑制活性。结果与结...

  • 氢溴酸沃替西汀的新合成方法

    关键词: 氢溴酸沃替西汀  合成  

    目的 研究选择性5-羟色胺(5-HT)转运体抑制剂氢溴酸沃替西汀的合成工艺。方法 以2,4-二甲基苯硫酚和邻氯硝基苯为起始原料,经亲核取代、还原、缩合、成盐制得目标化合物。结果与结论 目标化合物经^1H-NMR、^13C-NMR、MS谱确证。该路线原料价廉、易得,反应条件温和,适合工业化生产,总收率为51.1%(以2,4-二甲基苯硫酚计)。

  • 《中国药物化学杂志》关于拓展报道范围的通知

    关键词: 报道范围  化学杂志  中国药物  报道方向  药物合成  手性化合物  评述性  原料药生产  类药性  药物化学研究  

    为了进一步拓展本刊的报道范围、增加信息量、扩大读者群,编辑部决定对本刊的报道范围和报道方向进行调整,例如:近年来增加了药物合成过程中相关杂质的合成、分离、鉴定方面的文章,今后将进一步拓展报道范围,拟增加以下几个方面的文章:1手性化合物、手性异构体的合成、分离、鉴定的文章,以及晶型类药物的合成文章;②有关原料药生产、合成过...

  • 米罗那非的合成工艺改进

    关键词: 米罗那非  合成  

    目的 改进米罗那非的合成工艺。方法 以2-羟基苯甲酸甲酯为原料,经醚化、氯磺化、N-酰化得到中间体2-丙氧基-5-[[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]磺酰基]苯甲酸甲酯,水解后与4-丙基-1-苄基-3-氨基-1H-吡咯-2-甲酰胺发生酰化反应,再经O-乙酰化、N-脱苄基、N-乙基化、酯水解“一锅法”得到1-乙基-4-丙基-3-[5-[[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]磺酰]-2-丙氧基...

  • 《中国药物化学杂志》更换远程投稿系统的通知

    关键词: 化学杂志  远程投稿系统  中国药物  作者投稿系统  采编系统  中国知网  http  投稿说明  网站首页  

    本刊编辑部已于2014年10月1日启用中国知网“腾云”期刊协同采编投稿系统,原来的采编投稿系统(http://www.zgyhzz.cn)将不再使用。新采编系统网址:http://zgyh.cbpt.cnki.net。登陆后点击“作者投稿系统”进入《中国药物化学杂志》作者中心,在此页面进行注册,注册成功后可进行在线投稿;更加详细的注册、投稿说明,您可以在本刊新网站首页...

  • 西洛他唑-对羟基苯甲酸共晶制备新工艺

    关键词: 西洛他唑  对羟基苯甲酸  共晶  制备  结构表征  

    目的 制备西洛他唑-对羟基苯甲酸共晶(物质的量之比1∶1)。方法 采用混悬液结晶法,以西洛他唑和对羟基苯甲酸为原料,硝基甲烷或乙腈为溶剂,室温条件下快速搅拌1 h,抽滤,干燥,即得目标产物。结果与结论 应用X-射线粉末衍射(XRPD)、热重分析(TGA)、差示扫描量热分析(DSC)、红外光谱分析(IR)、单晶X-射线衍射(SCXRD)对本实验合成的西洛...

  • CDC25磷酸酶抑制剂研究进展(2008~2014年)

    关键词: cdc25磷酸酶  抗肿瘤化合物  药物设计  杂环化合物  天然产物  

    细胞分裂周期蛋白CDC25磷酸酶与细胞周期依赖性蛋白的调控以及细胞增殖密切相关,且在许多肿瘤中过度表达,CDC25磷酸酶已经成为很有前景的癌症治疗靶标。许多结构多样的天然产物及合成小分子化合物被证实是特异性的CDC25磷酸酶和抗肿瘤先导化合物,本文对该领域的研究新进展进行综述。

  • 卡巴他赛合成路线图解

    关键词: 紫杉烷类化合物  半合成  安万特公司  丁氧基  紫杉树  赛诺菲  脱乙酰  四丁基氟化胺  减压干燥  反应步骤  

    卡巴他赛(cabazitaxel,1)是一种半合成紫杉烷类化合物,其前体从紫杉树针叶中提取获得,化学名称为苯甲酸{(2α,5β,7β,10β,13α)-4-乙酰基-13-{(2R,3S)-3-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-羟基-3-苯丙酰氧基}-1-羟基-7,10-二甲氧基-9-氧代-5,20-环氧紫杉烷-11-烯-2-基}酯。该药由赛诺菲-安万特公司研发,2010年6月由美国FDA批准上市。

  • Idelalisib

    关键词: 非霍奇金淋巴瘤  选择性阻断  商品名  磷脂酰肌醇  滤泡  idelalisib  抗癌药物  美罗华  delta  单药疗法  

    Idelalisib由美国吉利德科学公司(Gilead Sciences,Inc.)研发,于2014年7月23日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Zydelig。该药是FDA批准的首个选择性阻断磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K-delta)的抗癌药物,主要用于复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和小细胞淋巴瘤(SLL)的治疗。

  • 奥达特罗

    关键词: 达特  慢性阻塞性肺病  商品名  受体激动剂  甲氧基苯基  勃林格  吸气量  羟基苯乙酮  用力呼气容积  福莫特罗  

    2014年7月31日由Boehringer Ingelheim(德国勃林格殷格翰)公司开发的奥达特罗(olodaterol,商品名:Striverdi Respimat)经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。该药是一种长效β2受体激动剂,适用于慢性阻塞性肺病(COPD)患者。

  • 艾帕列净

    关键词: 依赖型  协同转运蛋白  商品名  制药公司  lilly  胰高血糖素  降血糖药物  二肽基肽酶  双胍  二甲  

    艾帕列净(empagliflozin)是由Boehringer Ingelheim制药公司和Eli Lilly制药公司共同开发的一种2型钠离子依赖型葡萄糖协同转运蛋白(SGLT2,sodium-dependent glucose cotransporter 2)抑制剂,2014年8月1日经美国FDA批准上市,用于治疗2型糖尿病。

  • 奥利万星

    关键词: 皮肤结构  商品名  抗菌药物  肠球菌属  糖肽类  抗菌活性  临床试验  阿拉伯糖  转糖苷作用  还原胺化反应  

    奥利万星(oritavancin)是Medicines公司开发的新型糖肽类抗菌药物,于2014年8月6日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Orbactiv。该药用于治疗由敏感革兰阳性菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,MRSA)引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(acute bacterial skin and skin-structure infections,ABSSSIs)。

  • 卡那氟星/盐酸二甲双胍

    关键词: 盐酸二甲双胍  复方药  美国强生  制药公司  固定剂量  二甲  胰岛素增敏剂  协同转运蛋白  商品名  溴苯甲酸甲酯  

    2014年8月8日美国食品药品监督管理局(FDA)批准由美国强生(JNJ)制药公司研制的治疗糖尿病复方药InvokametTM(卡那氟星联合盐酸二甲双胍)在美国上市,该药为片剂,用于成人2型糖尿病的治疗。

  • 《中国药物化学杂志》投稿须知

    关键词: 药物化学  作者署名  投稿  杂志  中国  基金项目  作者单位  缩写词  

    撰稿要求 1.文章题目不宜过长,必要时可加副题名。题目应避免使用非公知公认的缩写词、字符代号。作者署名问以逗号隔开,作者单位写至系部或科室,并注明单位所在地的省、市名及邮政编码。2.首页地脚处需注明“收稿日期”、“基金项目”、“作者简介”项,其中“基金项目”应注明项目名称及编号;“作者简介”项应介绍第一作者和通讯联系人...

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