中国药物化学杂志是由辽宁省教育厅主管，沈阳药科大学;中国药学会主办的一本统计源期刊。
中国药物化学杂志创刊于1990，发行周期为月刊，杂志类别为医学类。
杂志介绍
中国药物化学杂志
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主管单位：辽宁省教育厅
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主办单位：沈阳药科大学;中国药学会
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国际刊号：1005-0108
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国内刊号：21-1313/R
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发行周期：月刊
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全年订价：￥408.00
杂志介绍
中国药物化学杂志是由辽宁省教育厅主管，沈阳药科大学;中国药学会主办的一本统计源期刊。
中国药物化学杂志创刊于1990，发行周期为月刊，杂志类别为医学类。
主管单位：辽宁省教育厅
主办单位：沈阳药科大学;中国药学会
国际刊号：1005-0108
国内刊号：21-1313/R
发行周期：月刊
全年订价：￥408.00
关键词: 心血管疾病 胆固醇酯转运蛋白 吲哚类衍生物 合成 抑制活性 构效关系
目的设计并合成一系列以吲哚为母核的新型小分子胆固醇酯转运蛋白（CETP）抑制剂,并初步评价其体外抑制活性。方法以实验室前期获得的化合物Ⅰ为先导化合物,主要对其吲哚母环的2,3,5位进行修饰改造。以吲哚-2-羧酸乙酯衍生物为原料,通过还原、氧化、还原胺化、取代、Suzuki偶联、亲核取代反应制备得到8个目标化合物;以吲哚或吲哚-2-羧酸乙酯为原...
关键词: 类风湿关节炎 jak抑制剂 毛细管电泳法 合成
目的设计合成一系列三氮唑骈吡啶类Janus激酶（JAK）抑制剂并进行初步体外激酶活性评价。方法选择filgotinib为先导化合物,通过结构优化改造,设计合成一系列新型三氮唑骈吡啶类JAK抑制剂。以2-氨基-6-溴-吡啶为起始原料,经过亲核加成、亲核取代、水解、Suzuki偶联、Michael加成等重要反应步骤合成目标化合物。以filgotinib为阳性对照物,采用毛细...
关键词: 科技期刊 药物化学 中国 高校 杂志 出版质量
2016年11月23日,由中国高校科技期刊研究会举办的＂2016年度高校杰出·百佳·优秀科技期刊＂评比工作遴选结果,《中国药物化学杂志》被评为2016中国高校优秀科技期刊。此次共评选出杰出科技期刊20种、百佳科技期刊104种、优秀科技期刊254种、编辑出版质量优秀科技期刊69种。
关键词: fgfr抑制剂 抗胃癌 吡啶并吡嗪 合成
目的设计并合成一系列吡啶并[2,3-b]吡嗪类成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂,同时对其抗胃癌活性进行初步评价。方法以5-溴吡啶-2-胺为起始原料,经9步反应合成了13个未见报道的化合物,并通过MTT法评价其抗胃癌活性。结果与结论目标化合物的结构经NMR和HRMS确证,其中多个化合物对胃癌SNU-16细胞系具有良好的抑制活性,具有进行更深入的构效研...
关键词: 卡巴他赛 抗肿瘤 合成 规模化
目的研究抗肿瘤药物卡巴他赛的合成新方法。方法以10-脱乙酰基巴卡亭（10-DAB）和苯基异丝氨酸甲酯为原料,经过10-DAB的双甲基化、苯基异丝氨酸甲酯保护、酯解、酯化偶联、脱保护得到关键的中间体,最后再经Boc反应得到目标产物卡巴他赛。结果与结论以商品化的原料开始,共经7步反应得到卡巴他赛,总收率达到41.5%（以10-DAB计）,纯度99%以上。部分...
关键词: 瑞舒伐他汀钙 工艺改进 降血脂药
目的研究一种新的瑞舒伐他汀钙合成工艺。方法以3-O-叔丁基二甲基硅基戊二酸酐为原料,经酰胺化、活性酯制备、Wittig反应、脱保护、还原、水解及成盐等8步反应合成瑞舒伐他汀钙。结果与结论关键中间体及目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR和MS谱确证,总收率22.5%（以3-O-叔丁基二甲基硅基戊二酸酐计）,HPLC纯度99.9%。该合成路线操作简单、原料...
关键词: 中国科协 科技期刊 药物化学 资助 工程 杂志 精品期刊 评审会
2015年5月18日,中国科协精品期刊工程第四期项目评审会在北京铁道大厦召开,经过初选后进入答辩、评审阶段的科技期刊共有300多种,最终《中国药物化学杂志》成功获得中国科协精品科技期刊TOP50项目资助（总排名第38位,药学类期刊排名第3位）,项目资助周期为3年。
关键词: 富马酸沃诺拉赞 抑酸药 工艺改进
目的改进抑酸药富马酸沃诺拉赞的合成工艺。方法以5-（2-氟苯基）-1H-吡咯-3-甲醇为起始原料,经氧化、与吡啶-3-磺酰氯缩合、胺化还原、与富马酸成盐制得富马酸沃诺拉赞。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR和MS谱确证,总收率为53%[以5-（2-氟苯基）-1H-吡咯-3-甲醇计],纯度为99.5%。改进后的工艺无需色谱纯化,避免使用高毒试剂和昂贵催化剂,更...
关键词: 减肥药 半水合物 绿卡色林 工艺研究 有关物质
目的优化合成工艺,制备高光学纯度的减肥药盐酸绿卡色林半水合物（lorcaserin hydrochloride hemihydrate）及有关物质。方法以4-氯苯乙酸为起始原料,经过酯化、还原、溴代、胺化、氯代、傅克烃化、拆分、游离、成盐共9步反应得到盐酸绿卡色林半水合物,同时合成一种异构体杂质,分离出一种中间体杂质,并对其进行LC-MS初步结构确证。结果与结论改...
关键词: 地西他滨 合成研究 杂质
目的对地西他滨合成工艺及其有关物质的制备进行研究,以确保地西他滨原料药和制剂产品的质量。方法以2-脱氧-D-核糖为原料,经羟甲基化反应、羟基保护、氯代、偶联、脱保护基、重结晶等操作得到地西他滨;以地西他滨为原料,经降解、制备型高效液相得到地西他滨的4个有关物质。结果与结论通过MS、1H-NMR、13C-NMR对地西他滨及4个有关物质进行了结构...
关键词: 结晶工艺 热分析
目的探索L-门冬氨酸钾盐的结晶方法,建立L-门冬氨酸钾盐的不同水合物的制备工艺。方法考察了不同的氢氧化钾水溶液的浓度和温度对结晶的影响,确定水中析晶的最佳条件;在此基础上进一步加入有机溶剂以提高收率;采用不同有机溶剂进行二水合物晶型转化为半水合物的研究。结果与结论氢氧化钾水溶液的质量浓度为750 g·L^-1、温度为10℃为L-门冬氨酸钾...
关键词: 绿原酸 合成 构效关系 进展
绿原酸作为植物的一种重要的次生代谢产物,具有抗氧化、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗炎、保肝、降糖等多种生物活性,在药物开发领域具有重要价值,因此其衍生物的设计与合成受到广泛关注。按照绿原酸生物活性的不同,本文综述了天然的和合成的绿原酸衍生物的构效关系的研究进展,展望了以绿原酸为先导化合物开发新药的发展趋势,为绿原酸的研究开发提供...
关键词: 过氧化物酶体增长因子活化受体 激动剂 糖尿病
过氧化物酶体增殖因子活化受体（peroxisome proliferator-activated receptor,PPARs）是核激素受体家族中配体激活受体,主要影响糖尿病的靶蛋白,可以调控葡萄糖、胆固醇及脂代谢紊乱。本文综述了PPARs的结构、分类及其功能,并对单一受体激动剂及PPARα/γ双重激动剂研究进展进行综述。
关键词: 合成路线 中间体 亲核取代反应 羟基喹啉 丁氧基
精神分裂症及重度抑郁症（major depressive disorder,MDD）是两种最常见的严重精神类疾病,其致病机制不明,是可致残的脑部疾病,在世界范围内约有1%的人受其影响。另外,MDD可导致自杀,据世界卫生组织（WHO）统计,每年大约有100万人因此失去生命~[2]。随着社会压力的增大,精神分裂症的发病率不断上升,我国的患者也呈上升趋势。依匹哌唑（brexpipr...
关键词: 急性骨髓性白血病 治疗方法 药物治疗 化学分析
Enasidenib是由Celgene公司和Agios制药公司联合开发的用于治疗罹患复发性或难治性急性骨髓性白血病（acute myelocytic leukemia,AML）且带有异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）突变的成人患者的新药。该药于2017年8月1日获得美国FDA的批准上市,商品名为Idhifa。该药为片剂,有50、100 mg两种规格。
关键词: 基因型丙肝复方药物 药物分析 化学分析 发展现状
Mavyret是由美国艾伯维（AbbV ie）公司开发的一种泛基因型丙肝复方药物,于2017年8月3日获美国FDA批准上市,用于治疗全部6种基因型（GT1-6）慢性丙型肝炎病毒（HCV）感染的成人患者。
关键词: 抗菌药 药物分析 药物治疗 治疗方法
2017年8月29日，美国FDA批准Rempex Pharms Medcns公司的新型抗菌药美罗培南一法硼巴坦在美国上市，商品名为Vabomere。该药适用于治疗18岁及以上患者的复杂尿路感染（CUTI），包括由特定细菌如大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、阴沟肠杆菌等易感微生物所引起的肾盂肾炎。该药是一种固定剂量的复方药物，由碳青霉烯类抗菌药三水合美罗培南（meropenem ...
关键词: 苄硝唑 儿童患者 治疗方法 药物分析
由Chemo Research SL公司研发的苄硝唑（benznidazole）于2017年8月31日经美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市,用于2-12岁患有Chagas疾病的儿童患者,这是FDA批准的用于治疗Chagas病的首例治疗方案。
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