购物车(0)中国药物化学杂志是由辽宁省教育厅主管，沈阳药科大学;中国药学会主办的一本统计源期刊。
中国药物化学杂志创刊于1990，发行周期为月刊，杂志类别为医学类。
杂志介绍
中国药物化学杂志是由辽宁省教育厅主管，沈阳药科大学;中国药学会主办的一本统计源期刊。
中国药物化学杂志创刊于1990，发行周期为月刊，杂志类别为医学类。
主管单位：辽宁省教育厅
主办单位：沈阳药科大学;中国药学会
国际刊号：1005-0108
国内刊号：21-1313/R
发行周期：月刊
全年订价：￥408.00
关键词: 宏观性质 微观结构 药效学 药代学 靶向载体
创新药物的核心是构建融合具有药效药代和安全性的化学结构,将宏观性质和微观结构统一到分子中,前药多以化学原理协调药代和药效间的关系,自21世纪以来更多借助生物学原理形成创制新药的技术和方法,本文从药物化学的视角简析一些平台技术的特征。
关键词: 抑制剂 合成 抗肿瘤活性 alarm blue法
目的设计合成2个系列新型聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)抑制剂并测定其体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法以上市药物为先导化合物,设计合成了系列以6,8-二氟-2-硫代-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮及6-氟-2-硫代-2,3-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-4(1H)-酮为母核结构的化合物。采用Alarm Blue法测定目标化合物对体外培养的人源乳腺癌细胞MDA-MB-436的增殖抑...
关键词: 沈阳药科大学 药物化学 中国 杂志 学报 文献计量学 北京大学
2018年9月7日由沈阳药科大学主办的《沈阳药科大学学报》和《中国药物化学杂志》被正式通知入编《中文核心期刊要目总览》2017年版(第8版)之"药学"类的核心期刊。《中文核心期刊要目总览》由北京大学出版社出版,该书依据文献计量学的原理和方法,经研究人员对相关文献的检索、统计和分析,以及学科专家评审,评选出78个学科的核心期刊,并按照《中国...
关键词: 抑制剂 酶抑制活性
目的设计合成6-氯喹唑啉类p21活化激酶4(PAK4)抑制剂,并对其酶抑制活性进行评价。方法以2-氨基-5-氯苯甲酸为起始原料,经过环合反应、氯代反应、两次芳香亲核取代反应制得6-氯-2-胺基-4-[(3,5-二(三氟甲基))苄基]胺基喹唑啉类化合物(A类);以取代的甲酸乙酯为起始原料,经过Claisen缩合反应、环合反应、取代反应制得6-氯-2-胺基-4-(1H-3-吡唑基)胺...
关键词: 组蛋白去乙酰化酶 sirt2 肿瘤细胞 肝癌 mtt法
目的设计合成新型选择性人沉默调节蛋白2(SIRT2)抑制剂并评价其抗肿瘤活性。方法首先以非典型组蛋白去乙酰化酶SIRT2作为靶标,在前期研究基础上,设计合成了6个N-(3-或4-取代苯基)-2-(芳基杂基)乙酰胺衍生物,并测试其体外对SIRT2的抑制活性;对活性最佳的化合物测试其对SIRT1和SIRT3的抑制活性从而评价其选择性;采用MTT法评价优选化合物1c对10种肿...
关键词: 科技期刊 药物化学 中国 高校 杂志 出版质量 编辑
中国高校科技期刊研究会第22次年会于2018年11月56日在重庆天来大酒店召开,会议期间了2018年度“中国高校杰出科技期刊”“中国高校百佳科技期刊”“中国高校优秀科技期刊”和“编辑出版质量优秀科技期刊”连选结果,《中国药物化学杂志》荣获2018年度中国高校优秀科技期刊。2018年度共评选出“杰出科技期刊”24种、“百佳科技期刊”120种、“优...
关键词: 索利霉素 大环内酯类抗生素 工艺改进
目的优化大环内酯类抗生素索利霉素的合成工艺。方法以克拉霉素为起始原料,经O-酰化、羟基活化、环合、糖苷键水解、氧化、氟代、Huisgen环加成及脱保护基共8步反应得到目标物索利霉素。中间体4-叠氮基-1-丁胺草酸盐是由1,4-二溴丁烷经亲核取代、还原及成盐制得。结果与结论确定了索利霉素的合成路线并对多步反应进行了优化,总收率为16.3%(以克...
关键词: abemaciclib cdk抑制剂 乳腺癌 工艺改进
目的对CDK4/6抑制剂abemaciclib的合成路线进行优化。方法以5-甲基吡啶-2-胺为原料,经过Boc保护、N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)溴代、氨基取代以及脱Boc四步反应得到中间体5-((4-乙基哌嗪-1-基)甲基)吡啶-2-胺,该中间体与6-(2-氯-5-氟嘧啶-4-基)-4-氟-1-异丙基-2-甲基-1H-苯并[d]咪唑反应得到目标物。结果合成中间体5-((4-乙基哌嗪-1-基)甲基)吡啶-2-...
关键词: 固相合成 胸腺五肽 纯化 制备高效液相色谱法
目的研究F-moc法固相合成胸腺五肽的纯化方法。方法采用制备高效液相色谱法对固相合成胸腺五肽进行纯化。结果与结论建立了适用于工业化生产的纯化工艺条件,纯化后精肽收率达到62.42%,纯度达到99.25%,并采用质谱法对纯化所得精肽进行了结构鉴定。
关键词: sipi6398 抗精神分裂症 合成 甲磺酸 杂质
目的合成抗精神分裂症候选新药SIPI6398,并建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定其关键杂质甲磺酸的含量。方法以4-乙酰氨基环己酮为原料,经Wittig-Horner反应、氢化还原、水解重结晶、酯化、还原、与甲磺酰氯反应制得活性酯,该酯再与1-(1,2-苯并异噻唑-3-基)哌嗪反应,通过在盐酸中回流水解,最后经酰化反应制备SIPI6398;采用ESI负离子...
关键词: 拉科酰胺 有关物质 合成 抗癫痫药
目的研究拉科酰胺原料药中有关物质的来源及合成方法,为产品质量控制提供依据和杂质对照品。方法在参考拉科酰胺原料药相关合成方法的基础上,以Boc-D-丝氨酸为原料,经多步反应分别制得拉科酰胺的6种有关物质:(R)-2-氨基-N-苄基-3-羟基丙酰胺(A)、(R)-2-乙酰胺基-N-苄基-3-羟基丙酰胺(B)、(2R)-2-(乙酰胺基)-3-(乙酰氧基)-N-(苯甲基)丙酰胺(C)、N...
关键词: 猪去氧胆酸 鹅去氧甲酸 熊去氧胆酸 化学合成
临床上用于治疗肝胆疾病的熊去氧胆酸最初是从熊的胆汁中提取得到,受熊胆汁来源的限制目前主要是以胆酸为原料合成而得。之后随着鹅去氧胆酸提取工艺和鹅去氧胆酸合成熊去氧胆酸工艺的成熟,鹅去氧胆酸逐渐代替胆酸成为生产熊去氧胆酸的主要原料。由于猪去氧胆酸来源丰富、价格低廉,近几年由猪去氧胆酸合成熊去氧胆酸的研究成为甾类药物合成研究...
关键词: 蛋白降解靶向嵌合体 泛素化 双功能分子 作用机制
蛋白降解靶向嵌合体(proteolytic targeting chimera,PROTAC)是一类能够通过诱导靶蛋白的多聚泛素化而导致靶蛋白降解的化合物。PROTAC作为双功能分子,具有非常广泛的应用与发展空间。PROTAC是药物研发领域的一个新兴方向,通过降解靶蛋白来调控体内蛋白含量的策略极大地拓展了潜在药物靶标的范围。本文主要简介PROTAC的结构、作用机制、最新研究...
关键词: 富马酸 合成路线图解 胃酸分泌抑制剂 fumarate 幽门螺杆菌感染 抑制胃酸分泌 糜烂性食管炎 十二指肠溃疡
富马酸沃诺拉赞(vonoprazan fumarate,TAK-438,1),化学名称为5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶磺酰基)-1H-吡咯-3-甲胺富马酸盐,是由日本武田制药研发的新一类胃酸分泌抑制剂,于2014年12月在日本成功上市。富马酸沃诺拉赞是一种钾离子竞争性酸阻滞剂,通过抑制K^+与H^+-K^-ATP酶(质子泵)的结合,提前终止胃酸的分泌,且抑制胃酸分泌的作用强劲、持久[...
关键词: fda
2018年8月10日,全球首个小干扰RNA(siRNA)药物Onpattro(通用名为patisiran)经美国FDA批准上市[1]。Onpattro是由美国奥尼兰姆(Alnylam)公司研发,用于治疗成人患者因转甲状腺素蛋白淀粉样变性(hAT-TR,也称家族性淀粉样多发性神经病变)引起的神经损伤,也是第一个用于治疗hATTR的药物。Onpatro通过静脉内输注给药,用药剂量取决于实际体质量,对于体...
关键词: 美国fda amicus 长期治疗 遗传性疾病 制药公司 批准上市 法布里病 细胞突变
由美国Amicus Therapeutics制药公司研发的治疗罕见X伴性遗传性疾病药物米加司他(migalastat,商品名为Galafold)于2018年8月10日获得美国FDA批准上市,其剂型为胶囊剂,用于年龄在16岁以上伴特定细胞突变的法布里病患者的长期治疗[1]。
关键词: 司替戊醇 抗惊厥药物 癫痫发作 美国fda 批准上市 抗癫痫药 商品名 综合征
2018年8月20日,由Biocodex Sa公司研发的新型治疗癫痫的抗惊厥药物司替戊醇(stiripentol)获得美国FDA批准上市,其商品名为Diacomit。该药物用于治疗2岁或2岁以上正在服用抗癫痫药氯巴占(clobazam)的Dravet综合征患者的癫痫发作。该药物为胶囊剂或口服混悬散剂,推荐每天给药量为50 mg·kg^-1,分两次或三次给药[1]。
关键词: 含氟四环素类抗菌药 体外抗菌活性
由Tetraphase Pharmaceuticals公司研发的抗菌药eravacycline于2018年8月27日经美国FDA批准上市,商品名为Xerava[1]。该药是一种新型的含氟四环素类抗菌药,用于治疗18岁及以上患者的复杂腹腔感染(CIAI),其对革兰阴性菌、革兰阳性好氧和兼性细菌、β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂多重耐药菌均表现出较强的体外抗菌活性。Xerava为静脉注射剂,剂量为1....
关键词: 非核苷类逆转录酶抑制剂 抗逆转录病毒药物 药物治疗 艾滋病感染 美国fda nnrti 默克公司
多拉韦林(doravirine)是由默克公司开发的用于治疗艾滋病感染的口服新药,于2018年8月30日获美国FDA批准上市,商品名为Pifeltro。多拉韦林是一种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI),可与其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于无既往抗逆转录病毒药物治疗史的成年HIV-1感染患者。同时获得批准的还有多拉韦林与拉米夫定、富马酸替诺福韦二吡呋酯三种药物联...
关键词: 默沙东公司 拉米夫定
Delstrigo是由默沙东公司(Merck&Co.)开发的用于治疗HIV感染的固定剂量复方药物,于2018年8月30日获得美国FDA批准上市。该药为片剂,每片含有100mg多拉韦林(doravirine)、300mg富马酸替诺福韦二吡呋酯(tenofovir disoproxil fumarate,TDF)和300mg拉米夫定(lamivudine)[1]。
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