中国药学杂志

海洋抗癌活性化合物研究现状与发展趋势

关键词: 海洋  抗癌活性化合物  临床研究  

目的综述进入临床研究的海洋抗癌活性化合物的体内体外活性、作用机制和临床研究进展,展望了其发展趋势.方法检索近几年的文献资料进行分析归纳.结果与结论海洋抗癌活性化合物在发现新的抗癌先导化合物方面有巨大潜力,在未来几年中将成为研究的热点.

层孔菌属化学成分与生物活性研究概述

关键词: 层孔菌属  化学成分  药理活性  

目的介绍层孔菌属真菌中分离到的三萜类成分和其他类成分及药理作用,为其资源利用开发提供线索.方法根据国内外文献,进行归纳、分析加以综述.结果层孔菌属真菌的化学成分有三萜类、异香豆素、倍半萜类、长链脂肪酸、甾醇、有机酸及多糖类.它们多具有重要的生理活性.结论从层孔菌属中分离到了43个三萜类化合物,值得深入研究,从中发现具有活性的先...

NMDA受体选择性拮抗剂——芋螺毒素家族中的conantokins

关键词: 芋螺毒素  nmda受体  conantokin  生物活性  

目的总结芋螺毒素家族conantokins的种类、分子结构特征和生物活性的研究概况.方法对国外近10年来的相关文献进行分析、汇总、综述.结果与结论Conantokins分子小,结构稳定,易化学合成,对受体作用特异性强,有良好的神经保护作用,可作为新药的先导化合物并有望被直接开发成新药,具有广阔的应用前景.

新型胶囊囊材——羟丙甲纤维素

关键词: 羟丙甲纤维素  明胶  囊材  

目的介绍羟丙甲纤维素囊壳的国内外应用现状,为其实际应用提供参考.方法对近年来有代表性的国内外文献进行分析、归纳.结果羟丙甲纤维素囊壳比明胶囊壳具有含水量低、用药顺应性高、化学惰性和在低湿条件下囊壳性质不变的优点.并且,羟丙甲纤维素囊壳溶解速率受溶出介质pH和温度影响小.结论羟丙甲纤维素囊壳为一很有应用前景的胶囊囊材.

海南裂叶山龙眼的化学成分研究

关键词: 海南裂叶山龙眼  假山龙眼属  山龙眼科  化学成分  

目的研究海南裂叶山龙眼[Heliciopsis lobata(Merr.)Sleum]叶的化学成分,寻找其天然活性物质.方法采用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20柱色谱分离化合物,运用理化性质和波谱技术确定所得化合物的结构.结果从海南裂叶山龙眼叶的水提物中分离得到5个化合物,经理化性质和波谱方法鉴定为:银桦酸(1)、熊果苷(2)、银桦内酯(3)、4-羟基-反式桂皮酸(4)和胡萝...

墨旱莲挥发油化学成分的研究

关键词: 墨旱莲  挥发油  

目的研究墨旱莲挥发油的化学组成.方法采用水蒸汽蒸馏提取挥发油,用GC-MS进行成分分析.结果鉴定了37个化合物,占挥发油总量的84.57%.结论墨旱莲挥发油的主要组分为1,5,5,8-四甲基-12-氧双环[9,1,0]十五碳-3,7-双烯(10.82%),6,10,14-三甲基-2-十五酮(9.27%),δ-愈创木烯(7.73%),新二氢香芹醇(7.50%),3,7,11,15-四甲基-2-十六烯-1-醇(6.67%),十六烷...

赶山鞭中黄酮类化学成分研究

关键词: 赶山鞭  化学成分  黄酮类化合物  

目的研究赶山鞭的黄酮类化学成分.方法应用色谱技术进行分离和纯化,采用MS,NMR等波谱鉴定结构.结果从赶山鞭中分到了11个黄酮化合物,分别为5,7,3＇,4＇-四羟基黄烷醇(Ⅰ)、山萘酚(Ⅱ)、C-3/C-8'双芹菜素(Ⅲ)、槲皮素(Ⅳ)、槲皮素-3＇-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ)、槲皮素-3＇-O-L-鼠李糖苷(Ⅵ)、金丝桃苷(Ⅶ)、5,7,3＇,4＇-四羟基二氢黄酮醇-3-O-鼠李糖...

四川清风藤的化学成分研究

关键词: 四川清风藤  三萜化合物  

目的研究四川清风藤(Sabia schumanniana Diels.)的化学成分.方法应用色谱技术进行分离,根据理化性质和光谱分析对化合物的结构进行鉴定.结果从四川清风藤的95%乙醇提取物中分离鉴定出7个化合物,其结构分别为3,11-二氧-△12-齐墩果烯(Ⅰ),11-氧-3β-羟基-△12-齐墩果烯(Ⅱ),3β-羟基-△9(11),12-齐墩果二烯(Ⅲ),3-氧,△9(11),12-齐墩果二烯(Ⅳ),3β...

dl-四氢巴马汀抗大鼠胃溃疡作用

关键词: 胃溃疡  胃酸  胃蛋白酶  胃黏膜血流  

目的研究dl-四氢巴马汀(dl-THP)对大鼠急、慢性溃疡的保护作用,并初步分析其机制.方法胃黏膜损伤由吲哚美辛、束缚应激、结扎幽门和胃浆膜下注入醋酸引起.dl-THP 15,30,45mg·kg-1灌胃,1日2次,共5次.测定大鼠胃溃疡数目、面积、胃酸分泌、胃蛋白酶活性以及胃黏膜血流.结果dl-THP 15,30,45 mg·kg-1能抑制大鼠胃黏膜损伤,且呈剂量依赖性;dl-THP30mg...

白藜芦醇对PPAR-γ激动作用的研究

关键词: 白藜芦醇  激动剂  动脉粥样硬化  炎症  

目的探讨白藜芦醇是否为过氧化物酶体增殖剂激活受体γ(PPAR-γ)的激动剂.方法在自身不表达PPAR-γ蛋白的U937细胞中电穿孔共转染PPARγ表达质粒和其报告质粒,从而构建PPAR-γ激动剂筛选模型.同时在U937细胞内单独转染PPAR-γ报告质粒作为阴性对照.转染细胞中加入已知PPAR-γ的激动剂吡格列酮30 μmol·L-1和15,30μmol·L-1的白藜芦醇,培养24h后裂解细胞,...

硫酸化茯苓多糖对大鼠慢性肾功能竭衰的防治作用

关键词: 腺嘌呤  慢性肾功能衰竭  硫酸化茯苓多糖  

目的观察硫酸化茯苓多糖(SP)对腺嘌呤致大鼠慢性肾功能衰竭(CRF)的影响.方法通过ig腺嘌呤250 mg·kg-1·d-1,连续21 d,使大鼠产生类似于人的CRF症状.造模第5天开始,ig SP 450 mg·kg-1·d-1.治疗30 d后,代谢笼收集12 h尿液,测定大鼠尿肌酐、尿蛋白含量;眼眶后静脉丛采血,测定血清肌酐(Scr)、尿素氮(BUN)、血清总蛋白(TP)和白蛋白(ALB)含量.取肾脏作...

中国林蛙卵油的抗惊厥作用及其与单胺神经递质的关系

关键词: 中国林蛙卵油  士的宁  抗惊厥  单胺神经递质  

目的探讨中国林蛙卵油(egg oil of Rana temporaria chensinensis David,EORTCD)抗惊厥作用及其与单胺神经递质的关系.方法以士的宁为致惊厥剂,评价EORTCD抗惊厥活性的时效和量效关系;采用离子对反相液相色谱-电化学检测法(HPLC-EC)测定小鼠大脑和脊髓内单胺类递质及其代谢产物,包括去甲肾上腺素(NA)、肾上腺素(E)、多巴胺(DA)和5-羟色胺(5-HT)...

碘海醇脂质体的研制

关键词: 碘海醇  脂质体  质量评价  

目的制备碘海醇脂质体并考察其体内外性质.方法采用逆相蒸发法制备碘海醇脂质体,用透射电镜观察脂质体的外观形态,激光散射测定Zeta电位和粒度分布,UV法测定脂质体的包封率,家兔体内实验验证造影效果.结果脂质体为封闭的多层囊状或多层圆球体,大小均匀.空白脂质体平均粒径166.2 nm,多分散性指数0.461,Zeta电位-2.10 mV;碘海醇脂质体平均粒径189....

葡萄糖敏感型水凝胶纳米粒的制备及理化特性研究

关键词: 水凝胶  纳米粒  胰岛素  反相微乳液  

目的制备葡萄糖敏感型水凝胶纳米粒.方法采用反相悬浮聚合法和反相微乳液聚合的方法分别制备了葡萄糖敏感型水凝胶粒子和纳米粒.制备了反相微乳液相图并考察了温度和单体浓度对微乳液相行为的影响.对两种粒子的葡萄糖结合特性进行了比较.结果微乳的存在区域随着温度的增加而扩大,而不同单体的浓度对微乳液区域没有影响.制得的纳米粒用质子相关光...

羟基喜树碱包衣纳米脂质体的处方及制备工艺研究

关键词: 羟基喜树碱  壳聚糖  纳米脂质体  制备工艺  

目的研究羟基喜树碱包衣纳米脂质体的处方筛选及制备工艺.方法采用薄膜分散法制备羟基喜树碱脂质体;用柱色谱法分离游离药物;用紫外分光光度法测定包封率;用正交实验优选处方;用氯化壳聚糖包被脂质体,经高压乳匀得到纳米脂质体(＜100 nm)并测定Zeta电位、粒径大小及分布;用不同冻干保护剂进行冷冻干燥,以筛选合适的保护剂.结果最佳处方制备的药...

西洛他唑片人体生物等效性研究

关键词: 西洛他唑  生物等效性  高效液相色谱  

目的对国产和进口西洛他唑进行生物等效性研究.方法20例健康志愿者按标准的2×2交叉试验方案设计,分别口服参比制剂或受试制剂各200 mg,并采集60h内动态血标本;采用高效液相色谱法测定血清中药物浓度,计算药动学参数,并判定两制剂是否生物等效.结果参比制剂及受试制剂中西洛他唑的主要药动学数据tmax分别为(3.350±1.137)和(3.350±1.089)h,cmax分...

建立人血浆中替加氟高效液相色谱测定法

关键词: 替加氟  高效液相色谱  药动学  

目的建立人血浆中替加氟(tegafur)高效液相色谱测定法.方法取0.2 mL血浆,以甲硝唑(metronidazole)为内标,采用叔丁基甲醚与正丙醇的混合溶剂(80:20)提取后氮气吹干,复溶,进样分析.流动相:乙腈-水(25:200);流速1.0 mL·min-1;紫外检测波长270 nm,室温操作.结果替加氟与内标分离良好,保留时间分别为10.54和9.31 min,且达峰处无杂峰干扰.标准曲线范...

微透析结合HPLC-ECD测定头孢他啶在大鼠血中含量及其药动学研究

关键词: 头孢他啶  微透析  药动学  

目的研究头孢他啶在大鼠血中的药动学.方法采用血液微透析技术结合高效液相色谱-电化学检测法(HPLC-ECD),以甲醇-0.25mol·L-1 Na2HPO4(10:90)(pH 7.0)为流动相,检测电压为800mV,在线分析静脉注射头孢他啶(90mg·kg-1)后大鼠的血药浓度,经过体内回收率校正后,用3P87程序拟合药动学参数.结果头孢他啶在0.1～100.0μg·mL-1内线性关系良好(r=0.999 8),...

左氧氟沙星治疗呼吸系统感染病人不同给药方案的比较

关键词: 左氧氟沙星  给药方案  血药浓度  最小抑菌浓度  

目的对左氧氟沙星(levofloxacin,LVFX)在治疗呼吸系统感染病人中不同给药方案进行比较.方法病人被分为2组,按照不同给药方案给药,组1为静脉输注给药200 mg,每12 h 1次;组2为左氧氟沙星400 mg,静脉输注给药,每24h 1次.高效液相色谱法测定病人血药浓度.根据不同给药方案中左氧氟沙星的PK-PD特点,评价2种不同给药方案临床疗效.结果药动学研究结果表...

RP-HPLC测定二乙酰氨乙酸乙二胺注射液含量及有关物质

关键词: 二乙酰氨乙酸乙二胺  含量测定  有关物质  高效液相色谱  

目的建立RP-HPLC测定二乙酰氨乙酸乙二胺注射液含量测定和有关物质检查的方法.方法采用RP-HPLC,色谱柱为Shimadzu C18(4.6 mm×150mm,5 μm);乙腈-0.005 mol·L-1四丁基氢氧化铵溶液(用磷酸调pH值至7.0)(10:90)为流动相;流速为1 mL·min-1;检测波长为210 nm.结果该法的线性范围为1.335 4～36.055 8μg·mL-1,平均回收率100.0%,RSD=0.81%.结论本法分离...

HPLC测定盐酸头孢吡肟的含量和有关物质

关键词: 盐酸头孢吡肟  有关物质  e异构体  梯度洗脱  

目的建立盐酸头孢吡肟有关物质及含量的分析方法.方法使用C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),检测波长为257 nm.测定有关物质时,为线性梯度洗脱,流动相A为0.005 mol·L-1磷酸二氢铵-乙腈(93:7),流动相B为0.005 mol·L-1磷酸二氢铵-乙腈(70:30);测定含量时,为等度洗脱,流动相为0.005 mol·L-1磷酸二氢铵-乙腈(93:7).结果盐酸头孢吡肟与其中间体、降解产物及E...

复方大黄腹膜透析液中5种游离蒽醌含量的HPLC测定

关键词: 大黄游离蒽醌  反相高效液相色谱  复方大黄腹膜透析液  

目的建立复方大黄腹膜透析液中5种游离蒽醌的含量测定方法.方法采用反相高效液相色谱法,LiChroCARTRHPLC-Kartusck RP-18e(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇-0.1%磷酸(85:15),流速1.0mL·min-1,检测波长225 nm.结果方法中5种游离蒽醌平均回收率(n=6)分别为100.9%,RSD=2.21%(大黄素);99.8%,RSD=2.43%(大黄酸);97.3%,RSD=2.25%(芦荟大黄素);100...

v-Src蛋白在大肠杆菌中的高效表达、纯化及其活性分析

关键词: 病毒癌基因表达蛋白  酪氨酸蛋白激酶  融合表达  包涵体  

目的表达高纯度具有激酶活性的Src蛋白,为抗肿瘤药物研究提供蛋白质靶标.方法利用高效表达质粒pGEX-KT克隆v-Src全基因,诱导表达得到的GST-Src融合蛋白经Glutatione Sepharose 4B亲和层析柱纯化后,采用Western blotting和以polyGlu:Try(4:1)为底物的ELISA法鉴定其免疫原性和酪氨酸激酶活性.结果CST-Src蛋白表达量约占菌体总蛋白的30%,其中包涵体...

氟哌啶醇季铵盐衍生物的合成及其扩血管活性

关键词: 氟哌啶醇  季铵盐  合成  扩血管活性  构效关系  

目的合成氟哌啶醇季铵盐衍生物及其还原物并研究它们的扩血管活性.方法以氟哌啶醇、氟哌啶醇经四氢硼钠还原后得到的氢化氟哌啶醇为反应物,分别与取代氯苄回流下反应得到相应的氟哌啶醇季铵盐衍生物和氢化氟哌啶醇季铵盐衍生物;所有目的化合物结构均经IR,1H-NMR,MS和元素分析确证,并测定其对KCl诱导鼠、兔胸主动脉条收缩的抑制作用.结果合成了2...

高效液相色谱法测定克霉唑及其栓剂的含量

关键词: 高效液相色谱法  克霉唑  栓剂  咪唑类抗真菌药  非水滴定法  磷酸二氢钾  真菌感染  含量测定  检测波长  质量控制  咪康唑  三乙胺  流动相  灵敏度  

克霉唑(clotrimazole)又称三苯甲咪唑为咪唑类抗真菌药,作用近似咪康唑主要外用于皮肤,黏膜、腔道等部位真菌感染[1].该药的含量测定药典采用非水滴定法[2],本实验参考有关文献采用高效液相色谱法[3～5],测定克霉唑及其栓剂的含量,以甲醇-0.05 mol·L-1磷酸二氢钾溶液-三乙胺(70:30:0.5),用磷酸调pH 4.0为流动相,检测波长260 nm.本方法经济简便、...

血管性痴呆小鼠海马组织cAMP和腺苷环化酶水平变化及石杉碱甲对二者的影响

关键词: 血管性痴呆  腺苷环化酶  camp  石杉碱甲  水平变化  海马组织  分子生物学机制  记忆过程  信使分子  小鼠模型  脑组织  

cAMP作为第二信使分子参与学习和记忆过程.笔者通过测定血管性痴呆(vascular dementia,VD)小鼠模型脑组织cAMP和腺苷环化酶(adenylyl cyclase,AC)水平变化以及石杉碱甲对二者的影响,以探讨血管性痴呆发病的分子生物学机制.

抗癌新药SLXM-2中乙醇残留量测定

关键词: 残留量测定  抗癌新药  抗肿瘤新药  乙醇残留量  测定方法  酰胺类  

SLXM-2(氯化3-甲基-9-(2-氯-2λ5-[1,3,2]氧氮磷杂-2-磷环己基)-3,6,9-三氮杂螺[5.5]十一烷)为近几年新研制的环磷酰胺类抗肿瘤新药,主要用于治疗各种癌症.由于该药在合成过程中最后采用乙醇精制,因此为了控制乙醇的残留量,我们在实验的基础上制定了SLXM-2中乙醇残留量的测定方法,以甲醇为内标计算乙醇的残留量,现报告如下.

生化制药专家——凌沛学研究员

关键词: 生化制药专家  研究员  生物技术药物  分子生物  专业委员会  中国药学会  药物研究  主任委员  生物化学  新药审评  sfda  药学实践  山东省  理事长  主编  

万古霉素和去甲万古霉素抗感染安全性和经济学分析

关键词: 去甲万古霉素  经济学分析  安全性  抗感染  糖肽类抗生素  革兰阳性球菌  细菌细胞壁  蛋白质合成  化学结构  抑制作用  抗菌作用  病例研究  不良反应  rna  进口药  

万古霉素和去甲万古霉素是化学结构相近的糖肽类抗生素,主要作用于细菌细胞壁,抑制细胞壁的蛋白质合成,同时对胞质中RNA的合成也具有抑制作用,对革兰阳性球菌和杆菌具有较强抗菌作用[1],属窄谱抗生素.万古霉素为进口药,去甲万古霉素为国产类似药,两者纯度相近,但价格相差较大.为了合理使用两药,我们对两者进行了经济学、不良反应的病例研究.

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《中国药学杂志》被《工程索引》收录

关于举办第三届全国药品集中招标采购学术研讨会的通知

《中国药学杂志》等在第三届国家期刊奖评选中获奖

中国药学杂志岛津杯第七届全国药物分析优秀论文评选交流会征文

关于举办2005年国际抗菌药物研究与临床应用进展研讨会的通知（第一轮）

第二届国际药物制剂论坛征文

《中国药学杂志》2005年第12期国家级继续医学教育试题