甘草次酸18位差向异构体对Caco-2细胞P-糖蛋白功能和表达的影响

颜苗 李兰芳 李焕德 方平飞 徐萍 许丹华 刘艳文 中南大学湘雅二医院临床药学与临床药理学研究室 长沙410011 中南大学药学院 长沙410013

关键词:差向异构体 

摘要:目的研究甘草次酸18位差向异构体即18α-甘草次酸、18β-甘草次酸对Caco-2细胞上β-糖蛋白功能和表达的影响,方法建立Caco-2细胞模型,采用罗丹明-123摄取法评价β-糖蛋白的功能;使用荧光定量PCR检测MDRlmRNA;Western blot分析Caco-2细胞膜上β-糖蛋白的表达。结果中、高浓度(1,10μmol·L^-1)的18α-甘草次酸和高浓度(10μmol·L^-1)的18β-甘草次酸使细胞内罗丹明-123摄取减少。高浓度(10μmol·L^-1)的18α-甘草次酸在转录水平上调MDRImRNA的表达;实验浓度的18β-甘草次酸未影响MDRImRNA的表达;高浓度(10μmol·L^-1)18α-甘草次酸对P-糖蛋白有诱导作用,实验浓度的18β-甘草次酸没有影响β-糖蛋白表达,结论18β-甘草次酸对P-糖蛋白功能和表达的影响均表现为诱导作用,而18β-甘草次酸只对P-糖蛋白功能表现出一定的诱导作用。

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