中国医药工业杂志

巴洛沙星的合成

关键词: 巴洛沙星  氟喹诺酮  抗菌药  合成  

1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯在乙酐中与硼酸螯合后与3-甲胺基哌啶缩合,再经水解得到氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星,总收率74.4%.其合成关键中间体3-甲胺基哌啶可用γ-丁内酯经胺解、水解、酯化、与溴乙酸乙酯缩合、环合、酯水解并脱羧、还原胺化和氢解脱苄基等反应得到,收率11.5%.

头孢丙烯的合成

关键词: 头孢丙烯  抗生素  合成  

以7-苯乙酰胺基-3-氯甲基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯为起始原料,经7-位酰胺基水解、在DCC作用下与侧链D-2-叔丁氧羰基氨基-2-(4-羟苯基)乙酸缩合、3-位氯甲基置换为碘甲基后与三苯膦成内鎓盐,与乙醛进行Wittig反应在3-位形成丙烯基,最后在三氟乙酸作用下脱去7-位侧链氨基和4-位羧基的保护基制得头孢丙烯,总收率16.4%.

依布硒的合成

关键词: 依布硒  消炎  合成  

以硒、水合肼在碱性条件下制得的K2Se2与邻氨基苯甲酸的重氮盐反应,得到的2,2'-二硒化二苯甲酸经氯化、与苯胺闭环反应制得抗炎药依布硒,总收率68.4%.

肖特引领医药包装业革命性发展Schott TopPac^@——制药业创新的解决方案

拉夫替丁的合成

关键词: 拉夫替丁  h2受体拮抗剂  抗溃疡药物  合成  

2-氨基-4-甲基吡啶经溴代、氧化、还原、再氧化成醛、与乙二醇成缩醛后醚化得2-[4-(四氢吡喃-2-基氧基)-(2Z)-丁烯基氧基]-4-(1,3-二氧戊环-2-基)吡啶,再将脱THP保护基、Gabriel反应、肼解一锅合成,然后经酰胺化和缩醛水解、与哌啶缩合等反应制得H2受体拮抗剂拉夫替丁,总收率6.8%.

肟的简易合成

关键词: 肟  简易合成  合成肟  碳酸钙  乙醇  

肟是一类常用的医药中间体,通常在吡啶存在下,由盐酸羟胺和羰基化合物于乙醇中回流得到,也可用NaOH代替吡啶.陈代谟等[1]以碳酸氢钠作碱于乙醇或甲醇中合成肟;Sharghi等[2]以CaO作碱,但反应温度需130℃;Guo等[3]报道了在超强酸TiO2/SO42-作用下合成肟的方法,但无实用意义.

D-氨基酸氧化酶在巴斯德毕赤酵母中的表达研究

关键词: 巴斯德毕赤酵母  表达  

用分子生物学方法获得了D-氨基酸氧化酶(DAAO)的表达质粒(pPIC3.5k-DAAO),用其电转化巴斯德毕赤酵母GS115获得重组菌,经筛选获得高表达菌株PD27,并对其高密度培养和诱导条件进行了优化.PD27工程菌经250ml摇瓶发酵得到的DAAO活力达到2500～2600IU/L,在14L发酵罐中的表达水平优于其它表达系统.

一种有效分离人尿激肽释放酶和人尿胰蛋白酶抑制剂的方法

关键词: 人尿激肽释放酶  人尿胰蛋白酶抑制剂  乙醇沉淀  胶体沉淀  

人尿激肽释放酶和人尿胰蛋白酶抑制剂是存在于尿中的酸性蛋白.本文通过ZnCl2胶体沉淀和乙醇沉淀相结合的方法可有效分离两者,得率高、活性保留好.

尼群地平小丸的乳化溶剂扩散法制备

关键词: 尼群地平  乳化溶剂扩散法  球晶造粒技术  固体分散体  小丸  

采用乳化溶剂扩散法,分别以羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HPMCP)和微粉硅胶为速释载体、EC和Eudragit RS PO 为阻滞剂制备了尼群地平的速释和缓释小丸.结果表明,当速释小丸中的尼群地平-HPMCP-微粉硅胶的比例达1:2:2以上时,溶出度迅速提高;X-射线衍射和差热分析结果表明速释和缓释小丸中药物结晶峰消失;所得小丸外观圆整,扫描电镜观察表明内部较致...

布洛芬口腔崩解片的制备及质量检查

关键词: 布洛芬  口腔崩解片  质量评价  

采用正交设计筛选布洛芬口腔崩解片的处方并考察片剂质量.所得优化处方为(%):交联羧甲纤维素钠6、枸橼酸0.5、吐温-80 0.02、香精2,氯化钠2、阿斯巴甜3、微粉硅胶1、硬脂酸镁0.5.所得片剂30s内完全崩解,3min释药80%以上,口感良好.

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格列齐特缓释片的制备及体外释放度

关键词: 格列齐特  缓释片  正交设计  体外释放  

选用两种黏度的羟丙甲纤维素为骨架材料和粘合剂,采用湿法制粒制备格列齐特缓释片;并与参比制剂比较体外释放行为.结果表明,所得片剂的体外释放符合一级动力学规律,释放曲线经f2(相似因子)判断,与参比制剂相似.

盐酸奈福泮及其注射液有关物质的HPLC测定

关键词: 盐酸奈福泮  注射液  有关物质  反相高效液相色谱  测定  

建立了反相高效液相色谱法测定盐酸奈福泮及其注射液的有关物质.采用ODS C18色谱柱,流动相为0.01mol/L庚烷磺酸钠溶液(用1.0%磷酸调至pH3.5)-乙腈(65:35),流速1.0ml/min,检测波长210nm.盐酸奈福泮的检测限为0.26ng.

雌三醇有关物质的可能结构

关键词: 雌三醇  有关物质  

采用LC-MSn和GC-MSn技术对雌三醇中有关物质的结构进行了初步鉴定.结果表明,存在2个主要杂质,可能为雌三醇的立体异构体.

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β-内酰胺类抗生素的近红外反射光谱分析法鉴别

关键词: 近红外反射光谱  鉴别  

利用近红外反射光谱法对10种β-内酰胺类抗生素及中间体的鉴别方法进行了研究.结果表明,该法无需对样本进行预处理,直接扫描玻璃瓶内样品,即可准确鉴别.

胰岛素口腔喷雾剂中苯酚分布的测定

关键词: 胰岛素  口腔喷雾剂  苯酚  分布  反相高效液相色谱  测定  

建立了胰岛素口腔喷雾剂中苯酚分布的测定方法.采用超滤离心法对胰岛素口腔喷雾剂的油、水相进行分离,用1.0mol/LHCl对油相进行酸败,以反相高效液相色谱测定.色谱柱为Hypersil ODS2,流动相为0.1mol/L磷酸二氢钠溶液-0.1mol/L硫酸钠溶液-乙腈(36:36:28,pH3.0),流速1.0ml/min,柱温30℃,检测波长214nm.结果苯酚在5～200μg/ml范围内有良好线性关系....

用于鉴别有活性和对映体选择性的ω-转氨酶的方法Hwang BH等

关键词: 鉴别  活性  对映体  选择性  hwangbh  

B35-22合成抗菌肽P18及其截短肽的结构和杀真菌活性 Lee DG等

关键词: 合成抗菌肽  p18  截短肽  结构  杀真菌活性leedg  

盐酸曲马多及其片剂的Gran沉淀电位滴定法测定

关键词: 盐酸曲马多  gran电位滴定  测定  

采用Gran沉淀电位滴定法测定盐酸曲马多及片剂的含量.平均回收率为98.3%,RSD 0.58%.测定结果与中国药典2000版的非水滴定法和UV法所得结果一致.

消息

沙丁胺醇片和气雾剂的流动注射化学发光法测定

关键词: 沙丁胺醇  气雾剂  化学发光  流动注射  测定  

在酸性条件下,沙丁胺醇(1)可与高锰酸钾产生化学发光,因此建立了流动注射化学发光法测定1片和气雾剂的含量.方法检测限为60ng/ml,1在0.2～80μg/ml浓度范围内与化学发光强度呈良好的线性关系(r＞0.99),方法精密度为1.4%,所得结果与药典方法测得值一致.

S35-37芳香醛缩二醇应用β-环糊精水溶液高效脱保护Krislmaveai NS等

关键词: 芳香醛缩二醇  krislmaveains  甲醇液  

S35-36硝基芳烃合成N-乙酰芳胺Kim BH等

关键词: 硝基芳烃  合成  kimbh  甲醇液  

氯诺昔康注射液的HPLC测定

关键词: 氯诺昔康  注射液  有关物质  高效液相色谱  测定  

建立了HPLC法测定氯诺昔康注射液的含量和有关物质.色谱柱为Shimadzu VIP-ODS柱,流动相为0.05mol/L乙酸钠溶液(pH 6.0)-甲醇(45:55),检测波长379nm.线性范围为9.6～22.4μg/ml(r=0.9999).回收率100.1%～101.1%,检测限为8.13ng/ml.

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奥沙拉秦钠中有机溶剂残留量的毛细管顶空进样法测定

关键词: 奥沙拉秦钠  有机溶剂残留量  毛细管气相色谱  顶空进样  测定  

采用毛细管顶空进样法,色谱柱为HP-5毛细管柱,以水为溶剂,测定奥沙拉秦钠中甲醇、氯仿和吡啶3种有机溶剂的残留量.平均回收率分别为101.0%(RSD 1.3%)、98.5%(RSD 3.2%)和97.8%(RSD 1.9%).线性范围分别为4.75～47.5、0.74～7.4和2.94～29.4μg/ml.

卟啉及其类似物在HPLC固定相中的应用

关键词: 卟啉  杯吡咯  固定相  高效液相色谱  

介绍了卟啉及其类似物衍生固定相的特征和制法,综述了这类固定相在HPLC中的应用和分离机制.

酶定向进化的研究策略

关键词: 酶工程  定向进化  随机突变  dna改组  递增截短技术  

定点突变是酶工程中研究酶的结构与功能的常规手段,并广泛用于改变酶的性能.酶的体外定向进化是改造生物催化剂的一种有效的新策略,主要是模拟自然进化进程,通过容错PCR等技术对编码酶的基因进行随机突变,再由DNA改组、交错延伸过程、随机引导重组、递增截短技术等进行突变基因的体外重组,最终经筛选获得所需的酶.本文综述了酶定向进化的研究与...

甾体化合物11-羟基的化学引入法

关键词: 合成  综述  

综述了在甾体化合物11-位引入羟基的各种化学合成方法,主要包括酮基还原法、上脱卤素法、硼烷双氧水法、过氧化-还原法等.

6类企业排除在药品单独定价之外

关键词: 药品  不良反应  监测体系  gmp标准  

基本医保用药拟增进口药

关键词: 基本医保用药  国家标准  

紫杉醇分离纯化实现工业规模

关键词: 紫杉醇  分离  纯化  工业规模  抗肿瘤药物  

中药材GAP认证进入实质性实施阶段

关键词: 中药材  gap认证  临床用药  质量管理  

加强精细管理、创造核心价值——金蝶K／3医药行业集团财务管理解决方案

关键词: 医药行业集团财务管理解决方案  设计理念  医药企业  财务分析评价指标体系  激励机制  

近年来,随着医药业的飞速发展,市场的急剧扩大,加速发展的经济大环境使得一大批医药制造企业和流通企业的迅速崛起,形成了医药企业相互兼并、合作、纵深发展的趋势,市场造就了医药业中高速成长的企业集团.医药企业在快速成长的企业集团中面临着诸多问题:(1)集团决策时财务信息传递滞后,财务报表的及时性差,贻误决策的最佳时机:(2)集团资金管理薄...