咪唑并[1,2-b]哒嗪的制备

陆宏国; 徐云根; 任东; 周斌 中国药科大学新药研究中心; 江苏南京210009; 扬子江药业集团药物研究所; 江苏泰州225321

关键词:哒嗪 咪唑 头孢菌素类抗生素 制备 氯乙醛 

摘要:咪唑并[1,2-b]哒嗪(1)是合成头孢菌素类抗生素头孢唑兰(cefozopran)的中间体,文献用6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪(4)经Pd/C催化氢解制得1,但4在国内市场尚无商品供应。本研究参考相关文献,用价廉易得的3,6-二氯哒嗪(2)经氨解制得3-氨基-6-氯哒嗪(3),与氯乙醛缩合制得4,再经Pd/C催化氢解制得1(图1),并进行了工艺改进。

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