中国医药工业杂志

阿巴卡韦的合成

关键词: 阿巴卡韦  抗病毒药  艾滋病  合成  

环戊二烯和乙醛酸经Diels-Alder环合、丁酰化、酶水解得（1R，4S，5R）．（-）-4-endo-4-羟基-2-氧杂二环[3．3．0]辛-7-烯-3-酮，再经LiAIH4还原、NaO4氧化、NaBH4还原、乙酰化得（1R，2R）-2-乙酰氧基环戊-3-烯-1-甲醇乙酸酯，再经与2-氨基-6-环丙胺基-9H-嘌呤缩合、NaOH水解后制得抗艾滋病药物阿巴卡韦，总收率约3％（以乙醛酸计）。

阿德福韦酯的合成

关键词: 阿德福韦酯  核苷类似物  合成  

用亚磷酸二乙酯和多聚甲醛经缩合、酯化得到对甲苯磺酸二乙氧基磷酰基甲酯（6）。另用腺嘌呤和碳酸亚乙酯反应得到9-（2-羟乙基）腺嘌呤，与6在NaH作用下缩合后，经水解、酰化等反应制得抗病毒药阿德福韦酯，总收率18％。

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盐酸罗匹尼罗的合成

关键词: 罗匹尼罗  多巴胺d2受体激动剂  合成  

2-甲基-3-硝基苯乙酸经氯代、酰胺化、还原得N，N-二丙基．2．甲基-3-硝基苯乙胺，与草酸二乙酯缩合、水解后还原得到2-硝基．6-[2-（二丙胺基）乙基]苯乙酸，最后经还原、缩合闭环及成盐反应制得盐酸罗匹尼罗，总收率约36％。

更正

雷尼替丁枸橼酸铋的制备

关键词: 盐酸雷尼替丁  枸橼酸  铋  制备  消化系统疾病  十二指肠溃疡  二甲胺基  同时使用  

雷尼替丁枸橼酸铋（ranitidine bismuth citrate，1），化学名为N-[2．[[[5．[二甲胺基）甲基]-2-呋喃基]甲基]硫基]乙基]-N’-甲基-2-硝基．1，1．乙烯二胺枸橼酸铋（1：1），由英国Glaxo公司开发，临床主治消化系统疾病，如胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎，疗效明显优于盐酸雷尼替丁（2-HCl）、枸橼酸铋（3）单独或同时使用。

微波促进Sommelet反应制备4-乙酰氧基-2-甲基-2-丁烯醛

关键词: 维生素a  中间体  sommelet反应  微波  

1-氯-2-甲基-4-乙酰氧基-2-丁烯与乌洛托品成盐后水解，得到合成维生素A的重要中间体4-乙酰氧基-2-甲基-2-丁烯-1-醛，用微波辐射可促进水解，反应0．5h收率可达77％。

羰基化合物制鲁相应的1，3-氧硫杂环戊烷ChandrasekharS等

关键词: 羰基化合物  环戊烷  硫  氧  硅胶负载  常温反应  二氯甲烷  

羰基化合物在硅胶负载的五氯化钽（2．5mol％）催化下，与2-巯基乙醇于二氯甲烷中常温反应1～4h得到相应的2-取代1，3-氧硫杂环戊烷，16例收率81％～96％。

伯醇、醛PCC催化氧化为羧酸Hunsen M

关键词: 催化氧化  伯醇  羧酸  pcc  醛  高碘酸  吡啶  

伯醇、醛于乙腈中，用高碘酸加氯铬酸吡啶铺催化氧化为羧酸，前者12例收率96％-990A；后者11例收率95-99％。

用对甲苯碘酰氯直接将羧酸制备酰胺Khalafi-Nezhad A等

关键词: 对甲苯磺酰氯  酰胺  制备  羧酸  室温反应  硅胶吸附  碘  缩合剂  

用硅胶吸附的铵盐和三乙胺与羧酸以对甲苯磺酰氯为缩合剂，在试管中混和1min，室温反应制备伯、仲、叔及芳香酰胺，反应无需溶剂，操作简洁，28例收率70％～90％。

芳杂环羧酸酯用硼氢化钠-甲醇还原为醇Boechat N等

关键词: 杂环羧酸酯  硼氢化钠  醇还原  thf  甲醇  滴加  

芳杂环羧酸酯和硼氢化钠在THF中70℃滴加甲醇，再回流0．15-2h，可还原为相应的醇，13例收率48％-97%。

（R）-2-甲基吡咯烷的合成

关键词: 中间体  合成  

（R）-N-三苯甲基丙氨醛经wittig-Homer反应和催化加氢反应制得（R）-5-甲基-2-氧代吡咯烷，再用硼烷．二甲硫醚还原得到（R）-2-甲基吡咯烷，总收率63％。

五氟苯甲酸的制备

关键词: 五氟苯甲酸  中间体  制备  

五氯苄腈与活化的氟化钾在环丁砜中进行氟交换制得五氟苄腈，再经50％硫酸水解得到司帕沙星等氟喹诺酮类抗菌药原料五氟苯甲酸，总收率约45％。

产黄青霉penDE基因的克隆及其在带小棒链霉菌中的表达

关键词: pende基因  带小棒链霉菌  产黄青霉  

penDE基因编码40k的酰基-CoA：6-APA酰基转移酶（IAT），可催化产黄青霉中青霉素生物合成途径的最后一步酶反应。利用RT-PCR法从产黄青霉中扩增得1．1kbp的不含内含子的penDE基因，并将其克隆至大肠杆菌-链霉菌穿梭质粒pUWL201，使PenDE基因位于ermEp启动子的下游，再将其转化带小棒链霉菌，获得了能够表达IAT的转化子。PDAB法和抗菌活性测定表...

芳香酮的铜多相俄化脱氧还原Zaccheria F等

关键词: 芳香酮  氧还原  多相  催化氢化  二苯甲烷  酸性添加剂  甲醇转化  

Cu／SiO2体系不加酸性添加剂，于甲苯中，90℃、latm氢压下选择性（90％以上）催化氢化与芳香体系相连的α-羰基为亚甲基，8例转化率为92％～100％。位于芳环的β位羰基则生成羟基，1例转化率为84％。二苯甲醇转化为二苯甲烷。

ZnO催化下O-酰化反应Tamaddon F等

关键词: 酰化反应  催化剂  zno  循环使用  酰氯  仲醇  叔醇  酸酐  

伯、仲醇或酚在ZnO催化下与酰氯室温至40℃反应30～120min生成酯，30例收率70％-97％。叔醇收率低或不反应。催化剂可循环使用。与仲醇或酚同时存在的伯醇优先反应。酰氯不能用酸或酸酐替代。

开孔明胶固定酵母细胞生产三磷酸腺苷

关键词: 三磷酸腺苷  固定化啤酒酵母细胞  开孔明胶  

用开孔明胶包埋啤酒酵母制成固定化细胞，在含15g／L单磷酸腺苷、150mmol／L葡萄糖、16mmol／L硫酸镁的250mmol／L磷酸二氢钠缓冲液（pH7．0）中35℃振荡反应2h，生产三磷酸腺苷（ATP）的转化率可达95％。在前一批底物溶液灭菌和添加烟酰胺腺嘌呤二核苷酸的条件下，固定化酵母细胞可反复使用10次，ATP转化率稳定维持在90％以上。

维甲酸固体脂质纳米粒冷冻干燥工艺研究

关键词: 维甲酸  固体脂质纳米粒  冻干保护剂  冷冻干燥  

选用不同辅料作为冻干保护剂，制备维甲酸固体脂质纳米粒冻干品，并考察不同制品的外观、粒径、包封率。以冻干品外观、再分散后的粒径和包封率为评价指标，筛选保护剂的优化处方。结果表明，选择蔗糖、蔗糖＋海藻糖、甘露醇＋海藻糖、甘露醇＋蔗糖为冻干保护剂，冻干纳米粒再分散后粒径减小，包封率与冻干前相比有所降低，含海藻糖处方可大大加...

洛莫司汀脂质体的制备

关键词: 洛莫司汀  脂质体  包封率  逆相蒸发法  

采用逆相蒸发法制备洛莫司汀脂质体，采用正交试验法优化处方及工艺。优化后的脂质体外观圆整而均匀，平均包封率为（85．2±1．0）％，94．9％以上的脂质体粒径在100nm以下，平均粒径为（47．5±3．1）nm。

黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

关键词: 黄芪甲苷  包合物  溶解度  制备  

制备并鉴定了黄芪甲苷与羟丙基-β-环糊精的包合物。试验表明，包合物中黄芪甲苷的平均含量为20．4％，25℃时溶解度由22．2μg／ml提高到286．8μg／ml。25、37和50℃时包合反应均能自发进行，温度较低有利于包合物的形成。

异福酰胺片的近红外光谱法测定

关键词: 利福平  异烟肼  吡嗪酰胺  近红外光谱法  偏最小二乘  

采用近红外光谱法快速定量分析异福酰胺片。按处方配制41个实验室样品，并收集10批市售产品，采集近红外光谱。分别对光谱进行卷积平滑、快速傅里叶变换、一阶导数和二阶导数预处理，采用偏最小二乘回归法建立样品中主药含量的定量分析模型。模型对15个预测集样品进行预测结果为：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺模型的交互验证均方差RMSEC盼别为0．00...

氨酚曲马多口腔崩解片中有关物质的HPLC测定

关键词: 对乙酰氨基酚  盐酸曲马多  对氨基酚  顺式盐酸曲马多  高效液相色谱  有关物质  测定  

建立了HPLC法测定氨酚曲马多口腔崩解片的有关物质。采用BDS-C18柱，以乙酸钠缓冲液（pH4．5）-甲醇（80：20）和甲醇为流动相进行梯度洗脱，检测波长271nm。有关物质对氨基酚和顺式盐酸曲马多的检测限分别为6．4和4．5ng，平均加样回收率分别为99．6％和100．7％。

中药制剂及保健品中违禁添加9种化学降糖药的HPLC-MS／MS定性检测

关键词: 盐酸二甲双胍  盐酸苯乙双胍  盐酸吡格列酮  格列吡嗪  格列齐特  格列本脲  列奈  高效液相色谱  串联质谱  测定  

建立了HPLC-MS／MS方法定性检测中药制剂及保健品中违禁添加的盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、盐酸吡格列酮、格列吡嗪、格列齐特、格列本脲、格列美脲、格列喹酮、瑞格列奈共9种降糖化学药物。采用LichroCARTC18色谱柱，0．1％甲酸溶液（用氨水调至pH3．5）和乙腈梯度洗脱，检测波长230nm，流速0．2ml／min，选择正离子检测。上述9种药物的检出限...

盐酸度洛西汀片的HPLC测定

关键词: 盐酸度洛西汀  高效液相色谱  测定  

建立了HPLC法测定盐酸度洛西汀片的含量。采用Inertsil CN-3色谱柱，以1％三乙胺溶液（磷酸调至pH6）-乙腈（30：70）为流动相，检测波长290nm。盐酸度洛西汀在0．06～0．96mg／ml范围内线性关系良好，平均回收率99．0％，RSD为0．62％。

如何建立高效液相色谱法测定有关物质的方法

关键词: 高效液相色谱法  有关物质  测定  方法建立  

论述了如何建立高效液相色谱法测定有关物质，阐述了方法中各条件确定的原理，并指出质量标准制订中存在的一些问题。

酵母生物包囊：一种新的固定化方法及其应用PeinadoRA等

关键词: 酿酒酵母细胞  固定化方法  微生物  包囊  应用  葡萄糖酸  丝状真菌  再生条件  

在无需外在的理化载体的情况下，可使用青霉菌固定化酿酒酵母细胞，此技术是基于创造强制两种菌共生的再生条件：仅被丝状真菌利用的碳源（葡萄糖酸）、缓冲培养基以及持续的搅拌作用。利用该法，我们得到了包含两种微生物的中空球体，并命名为“酵母生物包囊”。利用酵母生物包囊进行分批发酵实验，至少成功地重复了7次由糖蜜生产乙醇的过程，...

产2，6-吡啶二羧酸的虫生真菌Watanabe N等

关键词: 吡啶二羧酸  虫生真菌  酚氧化酶原  蛹虫草  抑制剂  提取物  培养基  蚕蛹  

从蛹虫草（Cordyceps militaris）的培养基滤液中分离出一种蚕蛹提取物中酚氧化酶原活化系统的抑制剂，经鉴定该物质为吡啶二羧酸（DPA）。

利用人体胚胎干细胞生产可表达激素的胰腺内分泌细胞D’Amour KA等

关键词: 内分泌细胞  生长激素  胚胎干细胞  胰腺  ghrelin  可表  生产  胰高血糖素  

大量充足的与胰岛细胞功能相似的胰腺内分泌细胞对于糖尿病细胞疗法的发展举足轻重。本研究构建了一个细胞分化通路，可以将人体胚胎干（human embryonic stem，hES）细胞转化为能合成胰腺激素如胰岛素、胰高血糖素、生长激素释放抑制因子、胰多肽和ghrelin（一种生长激素配体）等的内分泌细胞。此方法通过诱导细胞经过类似于发育成熟的内胚层、...

唑类抗真菌药物结构修饰的研发进展

关键词: 三唑  抗真菌  结构修饰  合成  综述  

唑类药物是治疗真菌感染的主要用药，按化学结构分为咪唑类和三唑类。现综述了唑类药物近年来结构修饰和构效关系的研究进展，为进一步的新药研究提供线索。

高底物浓度下在有机培养基中采用青霉素酰化酶交联聚合和PGA-450生产头孢氨苄Illanes A等

关键词: 固定化青霉素酰化酶  底物浓度  头孢氨苄  交联聚合  生产  培养基  动力学优化  总产量  

以往在乙二醇中控制合成头孢氨苄的动力学优化结果是中等底物浓度即可获得预期产量的产物。本研究考察了在很高底物浓度、高达750mmol／L酰基供体情况下，用交联聚合的固定化青霉素酰化酶生产头孢氨苄的结果。由于传统方法的转化率已近100％，本研究更关注于产量，假定产量随底物浓度的增加而增加，但转化率不降低。与中等底物浓度下（酰基供体...

利用黄素血红蛋白缺陷大肠杆菌贫氧培养分析新型血红蛋白Kallio PT等

关键词: 透明颤菌血红蛋白  贫氧  大肠杆菌  养分  缺陷  利用度  生物技术  细胞生长  

有限的氧利用度是微生物的生物技术中的普遍问题，会导致细胞生长减缓，产物产率降低。透明颤菌血红蛋白（VHb）在改善菌体的氧利用度方面表现不凡，是人们竞相研究的热点。由于种属差异，VHb并非对所有菌株的应用均为最佳。因此人们通过对VHb的突变和融合进行了某些特性的改良。不同微生物中的血红蛋白也表现出有利于氧利用度的表型。

脂质体肺部给药系统的应用

关键词: 脂质体  肺部给药  综述  

介绍脂质体作为肺部给药载体的优点及其在抗感染药物、抗哮喘药物、抗肿瘤药物、多肽蛋白类药物、基因药物及抗氧剂的应用。

醛在KF／Al2O3催化下合成脯Movassagh B等

关键词: 合成  催化  醛  盐酸羟胺  dmf  反应  

醛与盐酸羟胺在无水DMF中加热至100℃，于15min内分次加入KF／Al2O3继续同温反应4．5～10．5h，得相应的腈。14例收率73％～91％。

氨基磺酸催化合成喹啉类Yadav JS等

关键词: 氨基磺酸  催化合成  喹啉  酸催化  烷基酮  亚甲基  芳香酮  邻氨基  

邻氨基芳香酮与α-亚甲基的环酮或烷基酮在5mol％氨基磺酸催化下，无需溶剂，70℃进行Friedlander反应0．5～1．5h，得取代喹啉类化合物。氨基磺酸可回收套用。18例收率82％～95％。

羟腈的O-取代衍生物的合成Baeza A等

关键词: 取代衍生物  合成  腈  室温反应  三乙胺  羰基物  

将羰基物加三乙胺，室温搅拌，缓慢加入TMSCN、MeOCOCN或RCOCN，室温反应3-120min分别得到O-TMS-，O-MeOCO-和O-RCO-的羟腈衍生物，58例收率70％-99％。

层状双氢氧化物纳米复合物作为药物递释系统载体的研究进展

关键词: 层状双氢氧化物  插层化合物  药物载体  综述  

简述了层状双氢氧化物纳米复合载药体系近年来的研究进展，着重介绍了层状双氢氧化物的制备方法、降解性能、释药机制及在医药领域的应用。

利用trxB及gor双突变的大肠杆菌生产重组可溶性2型登革热病毒包膜域Ⅲ蛋白的优化Saejung W等

关键词: 大肠杆菌  登革热  膜蛋白  病毒  生产重组  2型  可溶性  双突变  

目前在热带及亚热带地区，登革热病毒是黄病毒属中对人类致病危害最严重的病毒。2型登革热病毒包膜蛋白域Ⅲ（D2EⅢ）能诱发机体产生保护性和中和性抗体。在大肠杆菌中使其与六聚组氨酸标签进行N端融合表达。

群多普利合成路线图解

关键词: 合成路线图解  血管紧张素转化酶抑制剂  乙氧羰基  化学名  丙基  氧代  氨基  

群多普利（trandolapril，1），化学名为（2S，3aR，7aS）-1-[（2S）-2-[[（1S）-1-（乙氧羰基）-3-苯丙基]氨基]-1-氧代丙基]八氢-1H-吲哚-2-羧酸，是德国Roussel Uclaf公司研制的长效血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI），1993年首次在法国上市。

盐酸吡格列酮合成路线图解

关键词: 盐酸吡格列酮  合成路线图解  噻唑烷二酮  胰岛素增敏剂  乙基吡啶  乙氧基  化学名  盐酸盐  

盐酸吡格列酮（pioglitazone hydrochloride，1），化学名为（±）-5-[4-[2-（5-乙基吡啶-2-基）乙氧基]苄基]-2，4-噻唑烷二酮盐酸盐，是日本Takeda和美国Lilly公司联合开发的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，1999年FDA批准在美国上市。

进军国际技术市场是中国医药工业生存与发展的必要条件

关键词: 技术市场  医药工业  中国  必要条件  国际  医药企业  技术创新  原创性  

一原创性技术研发必须靠国际技术市场的支撑 对于中国医药企业来说，2006年不是一个轻松得意的年头。“齐二药”和“欣弗”事件引发了一系列媒体关注并最终导致了行业的整顿，冲击着中国医药企业几十年来的生存方式。特别是中国一年批准上市的新药数目为美国的100倍的新闻引起了社会普遍的质疑，致使靠大量地创造仿制药新品牌的盈利捷径寿终正寝...