中国医药工业杂志

吉非替尼的合成

关键词: 吉非替尼  抗肿瘤药  egfr酪氨酸激酶抑制剂  合成  

先将3-羟基-4-甲氧基苯甲醛的醛基转化为氰基，再与N-（3-氯丙基）吗啉缩合，依次经硝化、氰基转化为酰胺、还原、环合得7-甲氧基-6-[3-（吗啉-4-基）丙氧基]-3，4-二氢喹唑啉-4-酮，最后经氯化、与3-氯-4-氟苯胺缩合得抗肿瘤药吉非替尼，总收率约36％。

富马酸奈拉西坦的合成

关键词: 富马酸奈拉西坦  益智药  合成  

衣康酸二甲酯和苄胺经Michael加成、分子内环合得到1-苄基-5-氧代吡咯烷-3-羧酸甲酯，再经硼氢化钠还原、氯化、叠氮化、常压Pd／C催化氢化后成盐制得富马酸奈拉西坦，总收率约48％。

法西多曲的合成

关键词: 法西多曲  抗高血压药  合成  

胡椒醛与丙二酸二乙酯经缩合、催化氢化、水解、Mannich反应并脱羧得胡椒丙烯酸，与氯化亚砜反应得酰氯后，再经与L-丙氨酸苄酯对甲苯磺酸盐缩合，与硫代乙酸加成、异丙醇重结晶制得法西多曲，总收率约为21％。

醋氯芬酸的合成

关键词: 二氯苯  类风湿性关节炎  非甾体抗炎药  合成  醋  乙酰氧基  制药公司  骨关节炎  

醋氯芬酸（aceclofenac，1），化学名为2-（2，6-二氯苯胺基）苯乙酰氧基乙酸，由西班牙Almirall-Prodesfarma制药公司研发，1992年首先在西班牙上市，1998年收入欧洲药典和英国药典。本品是口服强效非甾体抗炎药，适用于治疗各种风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎和脊椎炎，也适用于各种疾病引起的疼痛和发热，是治疗急慢性疼痛、抗炎的...

更正

喹喔啉1，4-二氧化物的合成及抗菌活性

关键词: 喹喔啉1  抗菌活性  合成  

邻硝基苯胺氧化闭环得到的苯并呋咱一氧化物，与β-二酮或β-酮酯直接进行Beirut反应缩合得到喹喔啉1，4-二氧化物1a～1c，分别进行羟醛缩合以及酯交换反应得到3或4。体外抗菌试验表明，1b与3的活性明显优于痢菌净，1c与4的活性与痢菌净相当。

杜氏藻中性多糖的提取分离及免疫活性初步研究

关键词: 杜氏藻  中性多糖  分离  淋巴细胞转化  小鼠白介素  

将提取所得杜氏藻的中性多糖（NPD）粗品经离子交换色谱和分子筛分离，得到提纯品，经柱前PMP（1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮）衍生化HPLC色谱、UV、IR分析，确定其组分为葡聚糖，HPLC测得纯度为98．77％。通过免疫活性研究试验显示该多糖可促进小鼠脾脏淋巴细胞增殖和小鼠白介素（IL-1）的分泌，有免疫增强活性。

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重组人超氧化物歧化酶包涵体的复性和纯化

关键词: 重组人超氧化物歧化酶  发酵  复性  纯化  

当工程菌接种量为3％～5％，菌体密度（D600）达0．4～0．6，并于42℃诱导3～5h时，目的蛋白表达量约为总蛋白的30％。采用透析法使包涵体复性，经金属螯合亲和色谱和凝胶色谱两步纯化后，获得了纯度约为90％、比活力达7300u／（mg蛋白）的重组人超氧化物歧化酶。

蚯蚓纤溶酶新组分的分离纯化及部分性质

关键词: 蚯蚓纤溶酶  纤溶酶原激活剂  糖蛋白  分离纯化  

采用以大豆胰蛋白酶抑制剂为配基的亲和色谱分离蚯蚓纤溶酶，以DEAE-纤维素-52离子交换柱色谱和制备电泳纯化各单组分。结果表明新组分8、9、10都是能水解纤维蛋白的糖蛋白。组分8是一种纤溶酶原激活剂，有2个亚基，Mr为25．5k和17．8k；组分9仅一条肽链，Mr为33．6k；组分10含有Mr为18．7k和10．9k的2个亚基。组分9、10均兼有纤溶酶原激活活性...

盐酸维拉帕米脉冲控释片的制备及体外释放度研究

关键词: 盐酸维拉帕米  渗透泵  脉冲控释  时滞  非ph依赖性  

制备了渗透泵控释的盐酸维拉帕米片芯，依次包时滞衣层和控释衣层制得脉冲控释片。考察了时滞衣层增重和控释衣膜处方及增重对药物释放时滞和释放速率的影响，同时比较了制品在不同释放介质中的释药行为。结果显示，时滞衣层增重与脉冲控释片的释放时滞呈正相关（r=0．9959），但对药物的释放速率影响较小；控释衣膜中的致孔剂种类和用量及控释...

用BP神经网络预测化合物的经皮渗透速率

关键词: bp神经网络  透皮渗透速率  分子量  油水分配系数  氢键  

以文献报道的40个化合物的相对分子质量（Mr）、油水分配系数的对数值（1gKow）、供氢数（Hd）和受氢数（Ha）为输入变量，化合物经皮渗透速率对数值（1gJmax）为输出变量，建立了BP神经网络，并用其预测了另8个化合物的1gJmax。结果表明，用预测值对实测值进行线性回归，所得相关系数的平方为0．997。与Potts—Guy模型和Lien—Gao模型相比，BP...

Eudragit L30D-55和NE30D在软胶囊肠溶包衣中的应用

关键词: 软胶囊  肠溶包衣  eudragit  ne30d  

以Eudragit L30D-55为肠溶衣材料，通过加入Eudragit NE30D调整肠溶衣膜的延展性，以聚乙二醇6000为增塑剂调节最低成膜温度，通过正交试验优化了软胶囊包衣液的处方。3批肠溶软胶囊于（25±2）℃、RH（60±5）％环境放置6个月，均符合中国药典2005年版肠溶制剂的相关标准。

2008年过程分析产品巡展及技术交流会成都站圆满成功

关键词: 技术交流会  成都  产品  过程检测  设计院  啤酒  

2008年3月26日，梅特勒-托利多公司过程检测部于成都举办了“2008年梅特勒-托利多过程分析产品巡展及技术交流会”，150多名来自化工、制药、啤酒、电子、设计院、工程公司等行业的客户参加了此次会议。

雷米普利胶囊在健康人体内的药动学研究

关键词: 雷米普利  雷米普利拉  药动学  

采用单剂量交叉实验设计，考察24名健康受试者口服雷米普利胶囊（受试制剂）及其片剂（参比制剂）5mg后的药物动力学。建立了LC—MS法测定血浆中代谢物雷米普利拉的浓度。采用C18柱，贝那普利为内标，以多反应监测（MRM）模式监测。两种制剂的cmax和tmax分别为（6．42±3．18）、（6．48±3．31）ng／ml和（3．31±1．47）、（3．04±1．14）h。受试...

阿比朵尔有关物质的LC—MS／MS研究

关键词: 阿比朵尔  有关物质  

建立了LC—MS/MS法测定阿比朵尔的有关物质。采用C18柱分离，电喷雾电子源，正离子方式，一级全扫描及二级全扫描模式，初步推测了5种有关物质的化学结构。

骆驼蓬属植物种子中去氢骆驼蓬碱和骆驼蓬碱的HPLC-荧光检测法测定

关键词: 骆驼蓬  骆驼蒿  多裂骆驼蓬  去氢骆驼蓬碱  骆驼蓬碱  测定  

建立了HPLC-荧光检测法测定不同产地骆驼蓬、骆驼蒿、多裂骆驼蓬种子（共15个样品）中去氢骆驼蓬碱（1）和骆驼蓬碱（2）的含量。采用C18色谱柱，以乙腈-醋酸铵缓冲液（19：81）为流动相，激发波长为250nm、发射波长为460nm。结果显示，骆驼蓬中1的含量（3．6％～5．0％）高于2（2．8％～3．5％）；多裂骆驼蓬则相反，1、2的含量分别为1．6％～2...

紫苏醇亚微乳剂的制备及其HPLC法测定

关键词: 紫苏醇  亚微乳  高效液相色谱  制备  测定  

按优化处方制备了紫苏醇亚微乳，并考察了其粒径、ξ电位、pH。优化处方所得亚微乳的平均粒径为（271．7±0．75）nm，ξ电位为（41．53±0．15）mV。HPLC法测定制剂含量，采用C18柱，以乙腈-水（40：60）为流动相，检测波长210nm。紫苏醇在10～250mg／L浓度范围内线性良好（r=0．9996），三个浓度样品的回收率分别为102．8％、107．4％、101．5％，...

固定化细胞转化液中瓜氨酸的HPLC法测定

关键词: 高效液相色谱  测定  

建立了HPLC法测定瓜氨酸固定化细胞转化液中底物、产物及杂质的浓度变化。采用Zorbax SB—Aq反相色谱柱，以6mmol／L硫酸为流动相，检测波长为210nm。瓜氨酸和精氨酸均在20～1000μg／ml浓度范围内线性关系良好。

尿囊素维生素E乳膏中尿囊素的HPLC法测定

关键词: 尿囊素维生素e乳膏  尿囊素  氟尿嘧啶  高效液相色谱  测定  

建立了HPLC法测定尿囊素维生素E乳膏中的尿囊素。采用氨基柱，流动相为甲醇-水（80：20），流速1．2ml／min，检测波长224nm，氟尿嘧啶为内标。尿囊素在60～160μg／ml浓度范围内线性关系良好，回收率大于98％，目内、日间RSD均小于1．5％。

滴通鼻炎喷雾剂的鉴别、喷射量和含量测定

关键词: 滴通鼻炎喷雾剂  鉴别  喷射量  黄芩苷  测定  

采用TLC法对滴通鼻炎喷雾剂中的蒲公英、麻黄、白芷进行定性鉴别，采用HPLC法测定黄芩中的黄芩苷，并测定了该制剂的喷射量。结果供试品与对照品或对照药材在TLC的相应位置显示同色斑点；制剂的喷射量为（0．085±0．020）g；HPLC测定黄芩苷，在8．4～42μg／ml范围内线性关系良好，平均回收率为98．8％，RSD为0．9％。

酶电极法测定药用乳酸钠溶液中的L-乳酸钠

关键词: 酶电极  乳酸钠溶液  测定  

以固定化L-乳酸氧化酶与H2O2电极构成乳酸酶电极测定L-乳酸钠，确定了分析条件及参数，测定了某药用乳酸钠溶液中L-乳酸钠的含量，结果显示L-乳酸钠仅占总乳酸钠的约10％。

结冷胶在药剂学中的应用

关键词: 结冷胶  药剂学  应用  综述  

结冷胶是一种离子敏感型高分子材料，稳定性好、毒性小、可生物降解。本文介绍了其有关性质及近年来在眼用制剂、鼻用制剂、缓控释制剂等药剂学领域中的应用。

Knoevenagel缩合反应新催化剂

关键词: knoevenagel缩合反应  新催化剂  knoevenagel反应  磷酸氢二铵  氰乙酸酯  氰乙酰胺  环境友好  化合物  

芳醛或杂芳醛与含有活泼亚甲基的化合物（氰乙酸酯、氰乙酰胺、丙二腈）于水中在磷酸氢二铵催化下，室温搅拌即可发生Knoevenagel反应。条件温和，时间短，后处理简单，环境友好。20例收率70％～95％。

硫醚选择性氧化为亚砜

关键词: 选择性氧化  亚砜  硫醚  h2o2  室温反应  催化剂  氧化剂  

硫醚以L-脯氨酸为催化剂、30％H2O2为氧化剂，于乙腈中室温反应1．5～4h，选择性氧化为亚砜，10例转化率90％～98％。亚砜多数占90％以上。

西洛多辛合成路线图解

关键词: 合成路线图解  良性前列腺增生  三氟乙氧基  受体拮抗剂  美国fda  肾上腺素  批准上市  羟丙基  

西洛多辛（silodosin，1），化学名为2，3-二氢-1-（3-羟丙基）-5-[（2R）-2-[2-[2-（2，2，2-三氟乙氧基）苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺，是由日本Kissei公司研发的α1A-肾上腺素受体拮抗剂，临床用于治疗良性前列腺增生。本品于2006年2月首次在日本批准上市，美国FDA于2008年2月接收了新药申请。本文对1的合成路线进行了归纳（图1）。

亚洲最大规模制药工业展——第八届世界制药原料中国展

关键词: 制药原料  制药工业  中国  世界  最大规模  亚洲  制药机械  包装设备  

以“亚洲制药工业第一展”著称的第八届世界制药原料中国展（CPhI＆ICSE China 2008）暨2008世界制药机械、包装设备与材料中国展（P—MEC China 2008），将于2008年6月24日至26日在上海拉开帷幕。

盐酸右美托咪定合成路线图解

关键词: 合成路线图解  盐酸盐  肾上腺素受体激动剂  镇静催眠药  orion  血流动力学  甲基苯基  tt公司  

盐酸右美托咪定（dexmedetomidine hydrochloride，1），化学名为（R）-4-[1-（2，3-二甲基苯基）乙基]-1H-咪唑单盐酸盐，右美托咪定（12）是美托咪定的活性右旋体，是Orion pharma／Abott公司研发的镇静催眠药，2000年首次在美国上市。本品为高效的α2-肾上腺素受体激动剂，对肾上腺素受体的亲和力比可乐定高8倍，半衰期短、有效剂量小，适用于...

《制剂技术大全》介绍

关键词: 制剂技术  研发技术  生产设备  法规管理  技术人员  制剂学  知识面  药物  

药物制剂学科近些年发展迅速，成为新药研发技术链上越来越重要的一环。药剂这门应用学科涉及到剂型设计、生产设备、分析测试和法规管理等各个方面，需要技术人员有较广的知识面。

2008年1～2月份化学药品原药制造业经济运行情况分析

关键词: 化学药品原料制造业  经济运行  统计  

通过对2008年1～2月份化学药品原药制造业统计数据的分析，说明化学药品原药制造业经济继续保持良好发展。生产、销售继续增长，产销率同比提高。资产进一步扩大，资产负债率在下降。利润总额大幅度提高。出口继续保持良好增势。

我国医药企业债务结构与企业绩效的实证分析

关键词: 医药企业  债务结构  企业绩效  

根据现代资本结构理论，债务结构与公司绩效之间存在着密切的逻辑关系。本文利用医药上市公司年报数据分析医药上市公司的债务整体结构和分类特征，并在此基础上分析债务结构与医药公司绩效之间的关系，结果表明，流动负债对于保护公司所有者利益、提高公司核心竞争力有正面影响，公司之间资金占用所形成的债务关系对公司绩效有正面影响，长期负...

全球药品研发进展（2007．11）

关键词: 药品  研发  注册  药物  量比  新药  

本月全球药品研发进展取得成效的药物有34个，比上月减少了2个。获得新药注册的药品数量比上月大幅减少，且绝大多数都是在新市场补充注册的药品。进入注册前阶段和Ⅲ期临床研究阶段的药品数量均较上月有所增长。