中国医药工业杂志

盐酸度洛西汀的合成

关键词: 盐酸度洛西汀  抗抑郁药  合成  

以2-乙酰噻吩、N-甲基苄胺和多聚甲醛为原料，经Mannich反应、硼氢化钠还原、与1-氟萘经O-烷基化反应制得（±）-N-苄基-N-甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）-1-丙胺，脱苄基后经L-二苯甲酰酒石酸拆分得到（＋）-（S）-N-甲基-3-（1-萘氧基）-3-（2-噻吩基）-1-丙胺-L-二苯甲酰酒石酸盐，用氢氧化钠游离后与盐酸成盐得到盐酸度洛西汀，总收率为...

盐酸沙格雷酯的合成

关键词: 盐酸沙格雷酯  抗血栓药  合成  

水杨醛经苄基保护、还原、氯代、Arbuzov反应、Wittig—Horner反应、催化氢化得到2-[2-（3-甲氧基苯基）乙基]苯酚，再与环氧氯丙烷反应成醚、胺化开环、酯化、与盐酸成盐得到盐酸沙格雷酯，总收率约为46％。

来那度胺的合成

关键词: 来那度胺  抗肿瘤药  免疫调节药  合成  

N-苄氧羰基-L-谷氨酰胺经酯化和氢化脱保护制得中间体L-谷氨酰胺甲酯（4），另用2-甲基-3-硝基苯甲酸（5）经酯化和溴化制得另一中间体2-溴甲基-3-硝基苯甲酸甲酯（7）。4与7经缩合、氢化还原、分子内环合制得来那度胺，总收率约33％（以5计）。

泮托拉唑钠的合成

关键词: 泮托拉唑钠  抗溃疡药  相转移催化剂  合成  

以2．氯甲基．3，4-二甲氧基吡啶盐酸盐和5．二氟甲氧基-2．巯基-1H。苯并咪唑为原料，用二氯甲烷和水作溶剂，经相转移催化缩合反应、用次氨酸钠氧化、成盐反应三步“一锅法”制得泮托拉唑钠，总收率约75％。

卡乐康创新配方中心成立——全力助推中国固体制剂领域发展

关键词: 固体制剂  中国医药  新配方  助推  技术服务  药品配方  制药企业  生产参数  

卡乐康在2008年投资兴建的“卡乐康创新配方中心^TM”（Formulation Centreof Excellence^TM）于2008年11月4日落成投入使用。该中心的成立，将更好地服务国内制药企业在更快的时问内完成项目研究目标——从产品理念到药品配方开发直到最终投产，加快新产品的上市时间，为国内制药企业在未来发展和竞争中取胜提供有力支持，助推中国医药固体制剂...

阿克他利的合成

关键词: 阿克他利  类风湿性关节炎  临床应用  

氟化钠对林可霉素发酵的影响

关键词: 林可霉素  糖酵解抑制剂  氟化钠  酶活力  

研究了在15L发酵罐中添加氟化钠对林可霉素合成的影响。结果表明，96h向培养基中添加100mg／L氟化钠，发酵液中林可霉素的效价达5795u／ml，比对照提高12．6％。进一步研究发现，氟化钠可以降低糖酵解途径中丙酮酸激酶的酶活力，使更多碳源流向磷酸戊糖途径，可为林可霉素合成提供更多前体，从而提高林可霉素产量。

凤尾草化学成分的研究

关键词: 凤尾草  黄酮  蕨素  化学成分  结构确证  

从凤尾草的乙醇提取物中分离得到了11个化合物，其结构分别鉴定为：芹菜素-7-O—β—D-葡萄糖-4′-O—α—L-鼠李糖苷（1）、木犀草素-7-O—β—D-葡萄糖苷（2）、芹菜素-7-O—β—D-葡萄糖苷（3）、芹菜素（4）、木犀草素（5）、柚皮素-7-O—β—D-新橙皮糖苷（6）、芹菜素-7-O—β—D-新橙皮糖苷（7）、芹菜素-4′-0—α-L-鼠李糖苷（8）、（2S，3S）...

2009年《中国医药工业杂志》征订信息

阿奇霉素微球干混悬剂的研制及其药动学

关键词: 阿奇霉素  干混悬剂  制备  药动学  

按不同处方制备阿奇霉素-乙基纤维素（EC）微球并进行质量评价。再将微球制成干混悬剂，考察其在12名健康志愿者体内的药动学情况。结果表明，微球的优化处方为药物-EC重量比2：1，EC浓度50mg／ml，水油相比15：1，用其制成的干混悬剂口感好、无苦味。自制干混悬剂和参比干混悬剂的药一时曲线形状相似，AUC0-96h分别为（7．61±1．31）和（7．45±...

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固体分散技术提高磷脂复合物中姜黄素的溶出度

关键词: 姜黄素  磷脂复合物  固体分散体  溶出度  

采用固体分散技术提高磷脂复合物中姜黄素的体外溶出度。结果表明，姜黄素、姜黄素磷脂复合物、姜黄素-PVP（1：2，w／w）固体分散体、姜黄素磷脂复合物．PVP（1：2，w／w）固体分散体在含0．2％十二烷基硫酸钠的0．1mol／L盐酸中120min累积溶出度分别为0．7％、13．6％、28．0％和98．4％，且磷脂复合物-PVP（1：2，w／w）固体分散体5min累积溶...

在双相分配生物反应器中提高香芹酮的生物转化产量

关键词: 生物反应器  生物转化  香芹酮  相分配  红串红球菌  产量  有机溶剂  可生物降解  

利用红串红球菌生物转化香芹酚生成香芹酮，并优化反应过程。为最大限度地减少底物和产物在水相中的积累而造成的转化抑制，在3L双相分配生物反应器中，通过向单水相系统中引入互不混溶的第二相从而提高反应器的转化效率。本研究以十二烯作为第二相，与其它溶剂相比，十二烯不可生物降解，有较高的生物相容性及对产物香芹酮极高的亲和性。但由于...

代谢流系统水平分析鉴定脂肪酸生物合成

关键词: 生物合成途径  脂肪酸  代谢流  鉴定  系统  巨细胞病毒  

采用液相色谱-串联质谱定量分析由人类巨细胞病毒（HCMV）诱导的代谢物活性的变化。向哺乳动物细胞提供^13C标记的葡萄糖和谷氨酰胺，监测代谢物组标记的动力学常数，阐明其代谢流情况。细胞感染HCMV后，很多中间碳代谢途径（包括糖酵解）上调，通过TCA循环使代谢流向脂肪酸生物合成途径的变化尤为显著。脂肪酸生物合成的抑制使HCMV和另一种流感...

吉非罗齐超细药物粉体的制备

关键词: 吉非罗齐  结晶法  超细粉体  

采用结晶法制备吉非罗齐超细粉体，考察了表面活性剂种类、复分解反应温度和搅拌转速对药物颗粒形态和粒径的影响。通过光镜、扫描电镜、X射线衍射、热重及差热分析、红外光谱、比表面积分析和溶出试验表征产品性质。所得颗粒形貌规则，粒径分布范围为0．5-2μm，比表面积为9．2263m^2／g，120min时体外溶出速率是原药的4倍。

消息

关键词: 药用辅料  消息  信息资源  技术服务  服务平台  www  国际  

国际药用辅料网中文版（www．pharmaexcipient．com或www．phexcom．cn），己于11月15日开始试运行。国际药用辅料网倡导药用辅料技术应用与信息资源的交流共享，为领域内企业提供科研．生产．销售相结合的信息及服务平台。网站设有药辅数据库、药辅商铺、药辅论坛、药辅应用、药辅推广、药辅动态与法规、研讨展会、技术服务和药辅人才等内容。...

青霉素V钾片在健康人体内的药动学和生物等效性

关键词: 青霉素v钾  药物动力学  生物等效性  

建立了LC—MS／MS法测定人血浆中青霉素V钾的浓度，并研究了20名健康志愿者单剂量随机交叉口服青霉素V钾片0．5g后的药动学和相对生物利用度。青霉素V钾受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为4UC0-7h（9．61±3．94）和（9．69±4．52）μg·h·ml^-1，AUC0-oc（9．72±3．96）和（9．79±4．51）μg·h·ml^-1，Cmax（8．36±4．14）和（8．47±4．47）...

KF／Al2O3促进Darzens反应

关键词: darzens反应  取代苯甲醛  乙酸叔丁酯  室温反应  苯乙酮  环氧酯  氯代  

α-氯代苯乙酮、取代苯甲醛和KF／Al2O3（有制法），室温反应，得相应的反式-α，β-环氧酮，10例收率83％-99％。同样条件下，2-氯代乙酸叔丁酯与苯甲醛反应得到α，β-环氧酯（顺式：反式=1：2），收率97％。

酚的醚化

关键词: 酚醚  醚化  nahco3  烷基化试剂  可选择性  硫酸  反应  双酚  

酚加碱（如NaHCO3或K2CO3）研磨成粉，加入烷基化试剂，如硫酸二甲（乙）酯，60℃反应0．3～8h，得到酚醚。20例收率78％～98％。双酚可选择性单醚化。9例收率75％～92％.

双氯芬酸钠缓释胶囊的人体药动学及生物等效性

关键词: 双氯芬酸钠  缓释胶囊  高效液相色谱  生物等效性  药动学  

18名男性健康志愿者单剂量和多剂量交叉口服两种双氯芬酸钠缓释胶囊，用HPLC法测定血浆中的药物浓度。单剂量口服受试胶囊和参比胶囊100mg后的tmax为（3．4±0．9）和（3．3±0．9）h，Cmax为（416．0±183．5）和（466．3±238．2）ng／ml，AUC0.∞为（1986．3±713．1）和（2137．1±871．0）ng·h·ml^-1。受试胶囊的相对生物利用度为（95．6±19．9）...

盐酸度洛西汀的波谱学研究

关键词: 盐酸度洛西汀  核磁共振  质谱  红外光谱  紫外光谱  

报道并解析了盐酸度洛西汀的红外光谱、紫外光谱、质谱、氢．氢相关谱、碳谱（^13C-NMR，DEPT）、碳氢相关谱、碳氢远程相关谱，对所有^1HNMR和^13CNMR谱的信号进行归属，同时讨论了红外特征吸收峰所对应的官能团的振动形式。

一锅法将醛转化为腈

关键词: 转化  一锅法  腈  醛  室温反应  二氯甲烷  3a分子筛  二氮杂二环  

醛与盐酸羟胺、1，8-二氮杂二环[5．4．0]十一碳-7-烯（DBU）和3A分子筛在二氯甲烷中室温反应10h，与二氯磷酸乙酯（EtOPOCl2）反应5h，转化为相应的腈。本法特点是条件温和。11例收率80％～98％。

I2／K2CO3催化的芳香醛Knoevenagel缩合

关键词: knoevenagel缩合反应  芳香醛  k2co3  催化  亚甲基化合物  碳酸钾  dmf  吸电基  

催化量的碘和碳酸钾存在下，芳香醛与活泼亚甲基化合物在乙醇或DMF中室温2－70min进行Knoevenagel缩合反应，16例收率70％～95％，其中吸电基取代芳香醛较推电基取代芳香醛容易反应，而芳香酮不反应。

虫草多糖中单糖组成的柱前衍生化HPLC分析

关键词: 虫草多糖  单糖  高效液相色谱  测定  

建立了柱前衍生化HPLC法测定虫草多糖中单糖的组成及摩尔比。采用C18柱，以0．1mol／L磷酸盐缓冲液（pH6．7）．乙腈（83：17）为流动相，检测波长254nm。衍生化试剂为1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮。所测3批样品中虫草多糖由甘露糖、葡萄糖、半乳糖3种单糖组成，单糖的摩尔比约为2：2：1。平均回收率分别为101．0％、98．6％和99．2％，RSD分别为1...

超滤法去除中药注射液中的细菌内毒素

关键词: 超滤  细菌内毒素  动态浊度法  中药注射液  

用动态浊度法定量检测细菌内毒素的含量，以10k及50k截留分子量的超滤膜超滤，评价超滤技术去除三种自制中药注射液中细菌内毒素的效果。结果显示，各药液经超滤后，内毒素的含量均在0．388-0．843EU／ml，内毒素去除效率大于90％。

吡啶和喹啉的2－位胺化

关键词: 胺化物  喹啉  吡啶  反应物  三氟甲基  三氟乙酸  保护反应  

吡啶N－氧化物和叔丁胺的三氟甲基苯溶液中，0℃时加入对甲苯磺酸酐（Ts2O），保持温度〈5℃，反应10min。分次加入Ts2O，再加叔丁胺，10min后反应完全。于反应物中加入三氟乙酸，70℃脱保护反应5h，得相应2－位胺化物，10例收率71％～92％。以喹啉N－氧化物如上反应，4例收率75％～92％。

吲哚的2-卤代，3-卤代及2，3-二溴代反应

关键词: 卤代物  吲哚  溴代反应  cucl2  naoh  二氯乙烷  室温反应  h2o  

吲哚在1，2-二氯乙烷中与CuCl2或CuBr2和NaOH、硅胶室温反应主要生成3-卤代物，7例收率67％－90％；和CuBr2、H2O、TBAB（0．1当量）生成2，3-二溴吲哚，4例收率58％～78％，吲哚3位有取代基生成2－卤代吲哚，9例收率61％～96％。

共振瑞利散射法测定微量唑来膦酸

关键词: 唑来膦酸  共振瑞利散射  测定  

建立了共振瑞利散射法测定微量唑来膦酸。在酸性条件下，唑来膦酸被破坏后产生的无机磷进一步与钼酸铵结合形成磷钼杂多酸，再与罗丹明B形成磷钼杂多酸-罗丹明B三元离子缔合物后共振瑞利散射急剧增加，并于370nm处有最大散射峰，唑来膦酸在6．25～100ng／ml浓度范围内线性关系良好，检测限为1．55ng／ml。

苄醇用硝酸钠氧化得羰基

关键词: 羰基化合物  氧化反应  硝酸钠  苄醇  离子液体  甲基咪唑  环境友好  回收再用  

苄醇与硝酸钠在离子液体3-甲基咪唑硫酸氢盐（有制法）中，于40-80℃研磨2～15min，氧化生成相应的羰基化合物。反应简便、易分离、环境友好，离子液体可回收再用。17例收率50％～97％。脂肪族醇无此氧化反应。

肟经Beckmann重排和脱水得到酰胺或腈

关键词: beckmann重排  脱水反应  酰胺  酮肟  腈  二乙基  甲苯  

酮肟或醛肟与二乙基膦酰氯[（EtO）2POCl）]在甲苯中回流发生Beckmann重排和脱水反应，分别生成相应的酰胺或腈。8例酰胺收率58％～94％；14例腈收率88％～98％。

喹诺酮抗分枝杆菌活性及其构效关系研究进展

关键词: 喹诺酮  抗分枝杆菌活性  构效关系  综述  

随着耐药结核病（尤其是耐多药结核病）发病率的不断上升以及结核病与AIDS病的并发，结核病疫情再度上升，成为全球重大公共卫生问题。作为二线抗结核病药物，氟喹诺酮类药物具有一定优势，它们在临床治疗耐多药结核病以及对不能耐受一线抗结核病药物的患者治疗中扮演着重要角色。本文综述了近年来喹诺酮（包括氟喹诺酮、6-非氟喹诺酮和非经典喹...

低密度多孔性颗粒在干粉吸入剂中的应用

关键词: 低密度多孔性颗粒  干粉吸入剂  综述  

评述了低密度多孔性颗粒能从改善药物的给药剂量重现性、提高沉积性能和降低巨嗜细胞的吞噬作用等多方面提高干粉吸入剂的性能，并介绍了它的几种制备方法。

消息

关键词: 认证服务  消息  质量管理规范  制药行业  自动化生产  大用户  制药企业  mp规则  

2008年4月，制药行业的重要规范《良好自动化生产实践》（GAMP）有了新的改版，为继续帮助广大用户深入了解国际相关组织制定的制药企业质量管理规范，仅仅在新规则半年之内，赛多利斯于2008年10月再次特邀德国GAMP编委，国际制药协会成员Hartmut Hensel教授、德国赛多利斯资深认证专家Ingolf Popel和Jorg Barankewitz先生共同为用户介绍：第五...

新型环境经济政策与中国制药企业的未来发展

关键词: 环境经济政策  制药企业  污染  

为了分析新型环境经济政策对中国企业发展的影响，采用目标式或判断式抽样对文献进行研究，列举制药企业环保事件，分析新型环境经济政策对制药企业可能带来的资金链和成本压力，指出产业链调整升级、淘汰落后的生产工艺、从源头治理是制药企业的未来发展方向。

中美药品专利链接制度比较研究

关键词: 专利链接  药品注册  比较研究  

我国《药品注册管理办法》已作多次修改，初步建立了药品专利链接制度，但在某些方面仍存在不足。美国药品专利链接制度发展相对比较完善，这对建立我国药品专利链接制度具有借鉴意义。本文从实体制度和操作程序两个方面比较研究中美药品专利链接制度，建议应结合我国药品注册和药品专利的现状适当修订现行《药品注册管理办法》（28号局令）。

2008年1--8月份医药行业经济运行情况分析

关键词: 医药行业  经济运行情况  加工制造业  医疗仪器设备  化学药品  机械制造业  数据显示  药品制剂  

2008年1～8月份统计数据显示，全国医药行业企业数有6396家，比二季度新增98家，其中化学药品原药制造业1049家，化学药品制剂制造业1187家，中药饮片加工制造业604家，中成药制造业1396家，生物、生化药品制造业643家，卫生材料及医药用品制造业505家，医疗仪器设备及器械制造业895家，制药机械制造业117家。

《制剂技术大全》介绍

关键词: 制剂技术  研发技术  生产设备  法规管理  技术人员  制剂学  知识面  药物  

药物制剂学科近些年发展迅速，成为新药研发技术链上越来越重要的一环。药剂这门应用学科涉及到剂型设计、生产设备、分析测试和法规管理等各个方面，需要技术人员有较广的知识面。

《中国医药工业杂志》2008年（第39卷）年度索引

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