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中国医药工业杂志

杂志介绍

中国医药工业杂志是由上海医药工业研究院主管,上海医药工业研究院;中国药学会;中国化学制药工业协会主办的一本北大期刊。

中国医药工业杂志创刊于1970,发行周期为月刊,杂志类别为工业类。

  • 莫达非尼的合成

    关键词: 莫达非尼  发作性睡眠  中枢兴奋药  合成  

    二苯甲醇和巯基乙酸缩合得2-(二苯甲硫基)乙酸,经双氧水氧化、氯化亚砜氯代后再经氨解得到中枢兴奋药莫达非尼,总收率约74%。

  • 5-氯-6-苯基-2H-哒嗪-3-酮的合成

    关键词: 中间体  合成  

    6-苯基-2H-哒嗪-3-酮(2)经三氯化磷/氯气氯代制得3,5-二氯-6-苯基哒嗪,经氢氧化钠皂化,再用盐酸调至pH 8.5得到5-氯-6-苯基-2H-哒嗪-3-酮,总收率约24%(以2计)。副产物3-氯-5-羟基-6-苯基哒嗪可作为氯代反应的原料回收使用。

  • 3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑[4,3-α]吡嗪盐酸盐的制备

    关键词: 盐酸盐  三氟  四氢  三唑  吡嗪  叔丁氧羰基  制备  合成路线  

    3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑[4,3-a]吡嗪盐酸盐(1)是2型糖尿病治疗药西他列汀(sitagliptin)的关键中间体,主要有以下合成路线:①用甘氨酸甲酯和2-(N-叔丁氧羰基)氨基乙醛经还原胺化、苄氧羰酰氯进行仲氨基保护、酸性条件下脱叔丁氧羰基、环合及氢解等反应制得,路线长,操作复杂,不易放大生产。

  • 1,3-二甲基-5-甲氧基-2,3-二氢-2-氧-1H-吲哚-3-丙烯酸甲酯的制备

    关键词: 丙烯酸甲酯  加氢还原  吲哚  curtius重排  氧  制备  合成方法  

    1,3-二甲基-5-甲氧基-2,3-二氢-2-氧-1H-吲哚-3-丙烯酸甲酯(1)可在Pd/C催化下加氢还原碳-碳双键,再经酯基水解成酸、Curtius重排及环合反应等转化为毒扁豆碱(physostigmine)和eserethole的合成前体。1的合成方法未见报道。

  • 微生物鉴定分型技术应用于医药企业微生物污染调查

    关键词: 微生物  鉴定  分型  污染源调查  

    采用平板沉降法收集制药企业车间生产现场环境微生物,以了解药品生产环境微生物的污染程度和潜在风险。经过API生化鉴定方法、全自动微生物鉴定仪和16S rRNA基因序列分析技术,对分离到的微生物进行鉴定。本次共收集沉降微生物106株,分为16个属19个种。其中,16S rRNA基因序列鉴定结果显示,属的准确率为100%(19/19),有68.4%(13/19)的微生物菌...

  • 南蛇藤化学成分研究

    关键词: 南蛇藤  化学成分  结构鉴定  

    采用柱色谱技术,从南蛇藤根茎95%乙醇浸膏的正丁醇部分分离得到8个苷类化合物,经MS和NMR分析,分别鉴定为3-羟甲基呋喃葡萄糖苷(1),大黄素-6-O-β-D-葡萄糖苷(2),3,4,5-三甲氧基苯酚葡萄糖苷(3),丁香酸葡萄糖苷(4),(1S,2S,4R)-1,8-反式桉叶素-2-O-(6-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄糖苷(5),pumilaside A(6),3,4-二甲氧基苯酚-(6-O-α-L...

  • 多指标正交设计优选丹参水提液醇沉工艺

    关键词: 丹参  醇沉工艺  正交设计  多指标综合评分法  

    采用正交设计法和多指标综合评分法,以除杂量和总酚酸保留率为指标,优化丹参水提液醇沉工艺中初始药液密度、加入乙醇的浓度、搅拌速度和乙醇加入速度4个工艺参数。最佳工艺为:450 r/min搅拌下,将90%乙醇以60.9 ml/min的速度加至初始密度为1.20 g/ml的丹参水提液中,至溶液中乙醇终浓度为80%。3批样品醇沉后的除杂量为6.03 g,总酚酸保留率为67.2...

  • 叶酸介导肿瘤细胞靶向紫杉醇聚合物胶束的制备与表征

    关键词: 紫杉醇  叶酸介导靶向  聚合物胶束  体外药效  

    以叶酸-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(FA-PEG 3350-DSPE)和甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(mPEG 2000-DSPE)(摩尔比1∶100)作为混合载体材料,采用固体分散-水化法,制备包载紫杉醇(1)的聚合物胶束,以星点设计-效应面法进行处方优化,并考察了聚合物胶束的理化性质、体外抑制肿瘤细胞生长效果及对巨噬细胞摄取的影响。结果表明,优...

  • 梅特勒-托利多应邀参加第四届中美药典国际论坛

    关键词: 美国药典  国际论坛  国家食品药品监督管理局  生产质量控制  首席执行官  委员会  中国药典  药品标准  

    由中国药典委员会(ChP)与美国药典委员会(USP)、浙江省食品药品监督管理局共同主办的第四届中美药典国际论坛于10月20日至22日在杭州召开。此次会议以“药品标准与药品生产质量控制”为主题,国家食品药品监督管理局(SFDA),副局长兼国家药典委员会秘书长吴浈、美国药典委员会首席执行官Roger L.Williams出席会议并发表演讲,

  • 梅特勒-托利多再次斩获“2010年高教仪器设备优质供应商”称号

    关键词: 教学仪器设备  供应商  高教  优质  国际会展中心  211工程  985工程  高等教育  

    由中国高等教育学会、中国教学仪器设备总公司联合主办的2010秋季高教展暨2010China DIDAC中国国际教育技术装备展览会于2010年10月18日至20日在河北廊坊国际会展中心举行。会展期间,“2010年高教仪器设备优质供应商”评选活动也同时拉开帷幕,由全国“211工程”、“985工程”院校推荐业内专家,现场认真评估,从入围企业中遴选出获奖者,

  • 紫苏醇亚微乳在大鼠体内的组织分布研究

    关键词: 紫苏醇  紫苏酸  亚微乳  组织分布  高效液相色谱  

    以雌性大鼠为动物模型,分别尾静脉注射紫苏醇亚微乳(试验组)和紫苏醇溶液(对照组),剂量均为65 mg/kg。采用HPLC法测定血浆和组织样品中的紫苏醇及其代谢产物紫苏酸的含量,以考察二者在大鼠血浆和各组织(心、肝、脾、肺、肾、脑、胃、子宫、卵巢和乳腺)中的分布特点,并以相对摄取率来评价靶向性。结果表明,试验组在肺、肝、肾和血浆中紫苏...

  • 偏最小二乘-近红外漫反射光谱法测定还原型谷胱甘肽片

    关键词: 近红外漫反射光谱法  偏最小二乘法  还原型谷胱甘肽片  测定  

    采集还原型谷胱甘肽片(素片)的近红外漫反射光谱,以HPLC测定结果为参考值,运用偏最小二乘法(PLS)建立含量预测模型。所建模型的交叉验证均方根误差(RMSECV)为0.024 13,预测均方根误差(RMSEP)为0.008 57,预测集的相关系数(R)为0.972 54,证明近红外漫反射光谱法结合多元分析技术可快速测定还原型谷胱甘肽片的含量,并可望用于生产过程控...

  • 搭建技术新平台,挑战疫苗质量新高度——国药北京微谷生物医药有限公司和颇尔中国生命科学建立战略合作伙伴关系

    关键词: 战略合作伙伴关系  生物医药  疫苗质量  搭建技术  生命科学  中国  北京  国家工程研究中心  

    第十五届中国国际医药(工业)展览会暨技术交流会于2010年10月26~29日在北京国家会议中心隆重举行。与此同时,展会现场也迎来了中国疫苗领域一件备受瞩目的技术合璧之喜——北京微谷生物医药有限公司(新型疫苗国家工程研究中心)与颇尔中国生命科学举行了战略合作签约仪式,

  • L-缬氨酸甲酯盐酸盐中杂质与缬沙坦中有关物质的关系

    关键词: 缬沙坦  有关物质  

    通过研究起始物料L-缬氨酸甲酯盐酸盐(2)中的杂质L-异亮氨酸甲酯盐酸盐(4)与成品缬沙坦(1)中有关物质E(3)之间的关系,以控制1的质量。采用气相色谱法测定杂质4,高效液相色谱法测定1中的3。通过多批次、含有不同比例4的2进行合成反应,考察1中3的比例变化,结果显示,若4比例不超过0.15%,则1中3含量不超过0.10%。

  • 注射用美罗培南中碳酸钠的原子吸收分光光度法检测

    关键词: 注射用美罗培南  碳酸钠  原子吸收分光光度法  测定  

    建立了原子吸收分光光度法测定注射用美罗培南中的碳酸钠。以钠空心阴极灯为光源,采用空气-乙炔火焰原子化器,分析线330.3 nm。以氯化钠作对照品,结果氯化钠浓度为56~420μg/ml时线性关系良好,检测限为3.2μg/ml。碳酸钠的平均回收率为101.5%,RSD为2.6%。

  • 萘哌地尔分散片中有关物质的HPLC法测定

    关键词: 萘哌地尔  分散片  有关物质  高效液相色谱  测定  

    建立HPLC法测定萘哌地尔分散片中的有关物质。用VP-ODS柱,以甲醇-乙腈-0.025 mol/L磷酸二氢钾溶液(45︰20︰35,用10%磷酸调至pH 4.1)为流动相,检测波长280 nm。萘哌地尔的主要合成中间体和降解产物分离完全,萘哌地尔在0.02~0.60 mg/ml浓度范围内线性关系良好,回收率为99.95%,RSD为0.83%。

  • 难溶性药物注射给药系统的研究进展

    关键词: 微乳  亚微乳  前药  环糊精包合物  纳米混悬剂  聚合物胶束  难溶性药物  综述  

    由于高通量筛选技术在药物开发上的广泛应用,涌现了越来越多水难溶性的新化合物。注射剂在临床治疗中发挥着重要的作用,但水溶性低却成了这些化合物开发成注射剂的一个主要难题。本文综述了微乳、亚微乳、前药、环糊精包合物、纳米混悬剂和聚合物胶束系统等在难溶性药物注射给药方面的应用,以期能通过比较各给药系统的优缺点,为产品的开发提供思...

  • 药剂学中的分子动力学模拟

    关键词: 分子动力学  环糊精包合物  阳离子脂质体  含脂肪酸甘油酯的体系  聚合物载体  综述  

    介绍了研究药剂学的新方法——分子动力学的基本原理及常用软件,及近来用其研究环糊精包合物、阳离子脂质体、含脂肪酸甘油酯的体系和聚合物载体等的案例。这些研究在分子水平上揭示载体的性质及药物与载体相互作用的本质,为改进药物传递系统提供了理论指导。分子动力学模拟将成为药剂学研究的重要补充手段。

  • 盐酸普拉格雷合成路线图解

    关键词: 合成路线图解  盐酸盐  急性冠脉综合征  动脉粥样硬化  乙酰氧基  四氢噻吩  株式会社  血栓形成  

    普拉格雷(prasugrel,1),化学名为2-乙酰氧基-5-(α-环丙羰基-2-氟苄基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶,是由美国礼来公司和日本第一制药三共株式会社共同研发的口服抗血小板药,临床用其盐酸盐,2009年7月经FDA批准在美国上市,商品名Efient,临床主要用于预防已接受急诊和将进行延迟经皮冠脉干预术的急性冠脉综合征患者的动脉粥样硬化性血...

  • 有关物质的研究与新药注册

    关键词: 有关物质  分析方法  杂质限度  

    讨论有关物质检查方法建立与验证、限度确定的基本原则,同时指出有关物质研究在新药注册中需要关注的几个问题。

  • 全球药品研发进展(2009.12)

    关键词: 药品  研发  药物  

    本月全球药品研发进展取得成效的药物有38个,比上月减少9个,除进入注册前阶段的药品数量有较大增加外,其余均有所下降。

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