杂志介绍
中国医药工业杂志是由上海医药工业研究院主管，上海医药工业研究院;中国药学会;中国化学制药工业协会主办的一本北大期刊。
中国医药工业杂志创刊于1970，发行周期为月刊，杂志类别为工业类。
主管单位：上海医药工业研究院
主办单位：上海医药工业研究院;中国药学会;中国化学制药工业协会
国际刊号：1001-8255
国内刊号：31-1243/R
发行周期：月刊
全年订价：￥340.00
关键词: 盐酸金刚烷胺 抗病毒药 中间体 一锅法 合成
用金刚烷与乙腈、20％发烟硫酸“一锅法”反应制得1-乙酰胺基金刚烷，再经氢氧化钠水解、与盐酸成盐制得抗病毒药盐酸金刚烷胺，总收牢约82％。
关键词: 降血糖药 哌嗪衍生物 合成
2，3，4．三氟硝基苯与哌嗪发生亲核取代反应、三光气氯甲酰化，最后与胺类化合物缩合制得哌嗪衍生物8a-8e。另用2，3，4-三氟硝基苯与4-乙氧羰基哌啶-3-酮盐酸盐发生亲核取代、烯氨化、还原、氨基酰化、酯水解后与胺类化合物缩合制得17，再经脱保护、成盐或经硝基还原再脱保护、成盐生成3-氨基哌啶衍生物9a-9r。23个新化合物的结构经’HNMR和MS...
关键词: 5 6 7 普拉格雷 中间体 合成
N-乙氧羰基-4-哌啶酮经Vilsmerier氯化甲酰化反应、在碳酸钾作用下与巯基乙酸乙酯环合制得6，7-二氢-4肌噻吩并[3，2-c]吡啶-2，5-二羧酸二乙酯（4），再经肼解、叠氮化、重排及脱保护反应制得2-氨基-6，7-二氢-4H-噻吩并[3，2-c]吡啶-5-羧酸乙酯盐酸盐（8），8经重氮化、水解后再由氢氧化钾碱解、成盐，制得普拉格雷的关键中间体2-氧代-5,6，7...
关键词: 制备 中间体 合成奥美沙坦酯
2-丙基苯并咪唑（1）是合成奥美沙坦酯（olmesartan medoxomil）的重要中间体[1]，可以邻卤苯胺[2]、邻硝基苯胺[3]或邻苯二胺[4－6]为原料制得。前两种原料的反应总收率均小于65％。本研究参考相关文献[7,8]，用邻苯二胺和正丁酸反应制得1（图1），并进行了工艺改进。
关键词: 菌丝霉素 高效表达 分离 纯化 抑菌活性 临床耐药菌
将来自腐生子囊菌中的菌丝霉素成熟肽基因经大肠杆菌密码子优化后，克隆到pET32a（＋）载体中，构建了含His-tag标签和TEV酶识别位点的菌丝霉素表达质粒pYG330，使含菌丝霉素的融合蛋白在大肠杆菌中以可溶形式高效表达。建立了菌丝霉素的纯化路线，将融合蛋白进行TEV酶切后脱盐再进行亲和色谱分离，收集目的蛋白冻干浓缩，通过高效液相色谱进一...
关键词: 透明质酸 兽疫链球菌 氧化胁迫 分子量 发酵
采用氧化胁迫技术手段，研究了氧化剂过氧化氢对兽疫链球菌Streptococcus zooepidemicus发酵生产透明质酸分子量的影响。经过摇瓶发酵试验表明，外源添加过氧化氢对菌株产生的透明质酸分子量影响显著。在此基础上，进一步考察了5L发酵罐中添加过氧化氢对透明质酸分子量大小的影响。结果表明：摇瓶水平上，在发酵中期添加过氧化氢有利于透明质酸...
关键词: 熊果酸 大孔吸附树脂 提取 纯化
建立从连翘叶中分离纯化熊果酸的方法。采用8倍量95％乙醇，80℃提取3次，每次1h。提取液经活性炭脱色和AB-8大孔吸附树脂富集纯化得到纯度80.2％的熊果酸，再经乙醇重结晶纯度可达96％，得率约0．6％（以干燥叶计）。
关键词: 盐酸奥昔布宁 透皮贴剂 体外评价 药动学
采用溶媒挥发法制备了盐酸奥昔布宁骨架型透皮贴剂。体外透裸鼠皮肤试验表明，该贴剂能维持72h稳定释药，透皮速率与上市产品Oxytrol相比无显著性差异。测得制品中药物含量为（36．0±0．7）mg，在pH5.8磷酸盐缓冲液中于24h内基本释放完全，并且具有较好的含量均匀度和黏附性能。以Oxytrol为参比制剂，考察了自制贴剂在大鼠体内的药动学行为。结...
关键词: 链霉菌属 中国南海 抗生素 分离 16srdna序列分析 e类 沉积物 类似物
从中国南海沉积物中分离的菌株SCSIO01127通过16SrDNA序列分析显示为链霉菌属（Streptomyces）。从链霉菌SCSIO 01127中分离得到两个新的spirotetronate类抗生素lobophorinsE和F，以及两个已知的类似物lobophorinsA和B。
关键词: 蛋白酶体抑制剂 治疗药物 机制设计 资源投入 利用 细胞蛋白 小分子蛋白 生理学意义
蛋白酶体最先被鉴定为一个高分子量的蛋白酶聚合物，并通过变性作用分解为一系列小分子蛋白。由于大多数蛋白酶参与蛋白转换，蛋白酶体塑造了细胞蛋白组成成分。蛋白酶体抑制剂的范围则从能发生修饰以改变靶点专一性的小分子肽为基础的结构，发展到包括蛋白质在内的大分子抑制剂。虽然这些试剂对我们理解蛋白酶体的催化机制起重要作用，但仍有很...
关键词: 药业 粉针剂 奥沙利铂 拉米夫定 科技兴企 科技投入 盐酸法
2012年12月，在第68届广州全国药品交易会召开之际，罗欣集团举行了隆重的“罗欣药业新闻会暨客户答谢会”。 会上，罗欣药业了2012年新上市品种头孢西酮钠原料及粉针剂（0．5g、1．0g），及仿制药品种盐酸法舒地尔原料及注射液（2ml：30mg）、奥沙利铂原料及冻干粉针（50mg、0．1g）、盐酸吉西他滨原料及冻干粉针（1．0g、0．2g）、拉米夫定片...
关键词: 辛伐他汀 辛伐他汀酸 纳米脂质载体 制备 吸收 药动学
采用乳化溶剂蒸发法制备辛伐他汀（1）纳米脂质载体（1-NLC），考察了其理化特性、在体肠吸收特性和大鼠体内药动学。结果表明，1-NLC平均粒径为（72．1±47．2）nm，包封率为（94．6±2．5）％，载药量为（5．78±0．57）％。在体肠吸收研究表明，与原药相比，1-NLC在十二指肠、空肠和回肠的吸收速率常数分别提高了0．5、1．3和0．6倍。大鼠体内药...
关键词: 抗肿瘤药 内酯型 药动学 组织分布
采用摇瓶法测定内酯型和羧酸盐型9-硝基喜树碱（1）的油水分配系数，结果为145．5±2．96和0．034±0．26。建立了HPLC法同时测定小鼠组织和血浆中1的内酯型浓度和总浓度。静脉注射给予S180荷瘤小鼠不同比例的内酯型1溶液，结果显示给药时内酯型比例对其在小鼠体内的组织分布有明显影响。在血浆中，测得的内酯型浓度随给药时内酯型比例的变化而变...
关键词: 双氯芬酸 凝胶 药动学 测定
建立了液相色谱．串联质谱法测定大鼠血浆中的双氯芬酸，并考察皮肤局部给予双氯芬酸依泊胺凝胶后大鼠体内的药动学特征。血浆样品用甲醇沉淀蛋白，以布洛芬为内标，采用ESI源负离子模式、多反应监测（MRM）进行定量分析。检测离子对为m／z 295．9→m/z 252．0（双氯芬酸）和m／z 205．1→m/z 161.2（布洛芬）。双氯芬酸在1-200ng／ml浓度范围内...
关键词: 拉曼光谱法 拉米夫定 多晶型
以红外光谱、X射线粉末衍射和拉曼光谱表征拉米夫定的晶型Ⅰ和晶型Ⅱ。选用拉曼光谱分析技术，以拉米夫定晶型I的特征峰（697cm^-1）与内标峰（537cm^-1）的强度比为定量参数，测定拉米夫定中晶型Ⅰ的含量。拉米夫定晶型Ⅰ的特征峰与内标峰的强度比在晶型Ⅰ浓度0-100％范围内线性关系良好，最低检测限为1．2％，最低定量限为3．7％。
关键词: 盐酸莫西沙星 对映异构体 高效液相色谱 手性流动相添加剂 手性拆分 测定
建立了高效液相色谱法拆分盐酸莫西沙星及其对映异构体，并定量测定对映异构体的含量。采用Zorbax SB-C18色谱柱，流动相为手性流动相添加剂溶液（含3mmol／L硫酸铜与6mmol／L L-苯丙氨酸的水溶液）-甲醇（78：22），检测波长293nm。盐酸莫西沙星与其对映异构体分离完全，对映异构体在0．1-2μg／ml的浓度范围内线性关系良好，平均回收率为98．6...
关键词: 羟乙基淀粉 c2 c6置换比例 气相色谱 测定
将羟乙基淀粉130／0.4相继用酸水解、六甲基二硅氧烷衍生化后，分别采用GC-MS和GC-FID法测定并比较羟乙基淀粉C2位和C6位的羟乙基置换比例。结果显示，GC-FID法重复性好、进样精密度高，结果可靠；由于存在C2位和C6位衍生物离子化效率的差异，GC-MS法不适合用作该项目的定量方法，但可作为辅助的色谱峰定性工具。
关键词: 中药提取液 浓缩 膜通量 造水比 多效膜蒸馏
利用多效膜蒸馏技术对中药提取液进行浓缩。考察了进料温度T1、料液加热温度T3和料液流量对膜通量和造水比的影响。结果显示T1升高时膜通量下降而造水比升高；T3升高时膜通量和造水比随之增加；料液流速增加会使膜通量增加，而造水比随之降低；随着浓缩的进行，膜通量和造水比逐渐降低。通过30d连续操作，发现膜组件的操作性能保持稳定。说明使...
关键词: 介孔二氧化硅 载体 控释 靶向传递 生物安全性 综述
介孔二氧化硅纳米粒（MSNs）是一种新型无机纳米材料，因具有独特的网状孔道结构、巨大的比表面积、孔径分布窄且可调节及易于表面修饰等特性，已用于药物控释系统的研究。MSNs载体的药物负载量与其介孔容积相关，表面经修饰后可实现药物的控释和靶向传递。然而，随着MSNs载体与人体接触的机会和时间日益增加，其安全性也受到广泛关注。本文综合...
关键词: cap模型 粉末压缩 压缩速率 摩擦系数 有限元分析
采用修正Drucker-Prager Cap模型对乳糖的压缩过程进行了建模与有限元分析，系统研究了不同压缩速率和摩擦系数条件下的片剂特性。结果表明，压缩速率对片剂的上冲压力没有影响；压缩速度增大时，剪切应力增加，剪切应力带相应变大；当摩擦系数减小时，粉末流动性增强，片剂密度更加均匀；当摩擦系数增大时，粉末与冲模之间的摩擦力变大，靠近冲...
关键词: 合成路线图解 乙胺基 二氧化物 治疗药物 化学名 磺酰胺 青光眼 磺胺类
布林佐胺（brinzolamide，1），化学名为（R）-（＋）-4-乙胺基-2-（3-甲氧基丙基）-3,4-二氢-2H-噻吩并[3，2-e]-1，2-噻嗪-6-磺酰胺-1，1-二氧化物，是美国爱尔康公司研发的杂环磺胺类青光眼治疗药物，1998年在美国获准上市，商品名为Azopt。
关键词: 合成路线图解 免疫抑制剂 诺华公司 结构改造 有效成分 冬虫夏草 理化性质
芬戈莫德（fingolimod，1），化学名为2-氨基-2-[2．（4．正辛基苯基）乙基]-1，3-丙二醇盐酸盐，是诺华公司研发的一种免疫抑制剂，是将子囊菌冬虫夏草的有效成分多球壳菌素（ISP-1）进行结构改造而成，意在减少ISP-1的毒性并改善它的理化性质，并最终明确了其具有免疫抑制活性所必需的化学结构心。
关键词: 医药市场 医药行业 现状 发展
在市场经济时代，市场发展趋势决定企业品种的结构；具有中国特色的市场经济又被国家政策与制度所左右；因而探讨市场现状与解读政策是必须的。除众所周知的刚性因素外，还有全球经济、我国国民经济等因素造就中国医药行业成为一个朝阳行业；而品种低水平重复与市场无序化竞争决定此行业必须面临一场规模化、集约化的洗礼过程，兼并重组、做强做...
关键词: 抗菌药 分级管理
随着国家对抗菌药物滥用的严厉整治，医药产业特别是抗菌药生产企业面临前所未有的严峻考验。抗菌药生产企业产量、销售和利润均出现大幅度下降，样本医院抗感染用药的占比出现负增长。本文就上述问题建议抗菌药生产企业在改善产品结构、开拓终端市场等方面尝试创新，以适应政策和市场的走势。
关键词: 栏目内容 医药工业 杂志 中国 合成技术 化学药物 合成药物 化学合成
化学药物与合成技术Chemical Drug ＆ Synthetic Technology 介绍化学合成／半合成药物及其中间体、药用试剂、辅料等的合成新方法、新技术，也包括尚在研究阶段的新化合物的设计、合成、构效关系（附初步药理活性）。工艺改进的课题，要求突出改进要点，省略仿效性内容；有足够的投料量，使试验数据真实可靠，结果可重复。
关键词: 中国期刊方阵 医药工业 征稿简则 杂志 中文核心期刊 经营管理人员 美国化学文摘 化学制药工业
《中国医药工业杂志》是由上海医药工业研究院、中国药学会和中国化学制药工业协会主办的全国性综合医药学术刊物，国内外公开发行，旨在报道交流医药工业生产、科研的成果和经验，为提高生产、科研技术水平和促进医药工业发展服务。读者对象为医药、生物技术、化工等行业的生产、科研、教学、临床、经营管理人员。本刊为全国中文核心期刊（药学...
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