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中国医药工业杂志

杂志介绍

中国医药工业杂志是由上海医药工业研究院主管,上海医药工业研究院;中国药学会;中国化学制药工业协会主办的一本北大期刊。

中国医药工业杂志创刊于1970,发行周期为月刊,杂志类别为工业类。

  • 去甲文拉法辛的合成

    关键词: 去甲文拉法辛  抗抑郁药  合成  

    以对羟基苯乙腈为原料,经溴苄醚化生成4-苄氧基苯乙腈,再在氢化钠作用下与环己酮缩合生成1-[1-氰基-1-(4-苄氧苯基)甲基]环己醇,在10%钯炭催化下进行常压氢化反应还原氰基,同时氢解脱苄生成1-[2-氨基-1-(4-羟基苯基)-乙基]环己醇,最后与甲醛/甲酸发生Leuckart反应进行N-甲基化得抗抑郁药去甲文拉法辛,总收率约46.5%.

  • S45-28Fe3O4纳米粒/乙酰乙酸乙酯催化醛氧化成酸

    关键词: 乙酰乙酸乙酯  不饱和醛  纳米粒  氧化  催化  fe3o4  芳香族  脂肪族  

    芳香族、脂肪族及α、β不饱和醛在Fe3O4纳米粒(20%mol)/乙酰乙酸乙酯(1eq)催化下,经空气或过氧叔丁醇75~80℃氧化24h,生成对应的羧酸。

  • 用于透皮给药的昂丹司琼凝胶的研制和体内评价Patel DR等

    关键词: 透皮给药  评价  体内  凝胶  dr  肉豆蔻酸酯  促渗剂  止吐药  

    分别以樟脑和异丙基肉豆蔻酸酯(IPM)为促渗剂,制备了止吐药昂丹司琼的两种透皮凝胶(2%Klucel)。首先以改良的Franz扩散池法考察了两种促渗剂的影响,再以家兔为模型进行体内评价。由于透皮给药存在具有一定时滞的缺陷,因此还考察了微针结合透皮给药疗法的效果。

  • 胡椒碱和庆大霉素共载纳米脂质体对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的抗菌活性和外排泵抑制作用Khameneh B等

    关键词: 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌  纳米脂质体  抗菌活性  庆大霉素  胡椒碱  外排泵  抑制作用  最小杀菌浓度  

    采用脱水-再水化法制备了胡椒碱和庆大霉素共载纳米脂质体,并进行表征(包括粒径、ζ电位和包封率)。测定了脂质体及游离药物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)ATCC43300的最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)和分级抑制浓度指数(FICI),以评价其抗菌活性。采用时间.杀菌试验评价抗菌剂的效力,并考察了胡椒碱对细菌外排泵的影响。

  • 雷奈酸锶有关物质的合成及结构确证

    关键词: 雷奈酸锶  骨质疏松症  有关物质  合成  结构确证  

    雷奈酸锶经低温脱盐得5-(N,N-二羧基甲基)氨基-4-氰基-3-羧甲基-2-噻吩甲酸,再通过控制不同的盐酸脱羧条件分别制得两种有关物质:4-氰基-5-[双(羧甲基)氨基]-3-噻吩乙酸和4-甲基-3-氰基-2-[双(羧甲基)氨基]噻吩,并经IR、1HNMR、13C NMR和MS确证结构.

  • 泰利霉素侧链的合成

    关键词: 泰利霉素  侧链  中间体  合成  

    3-乙酰基吡啶经二溴代、与多聚甲醛/氨水作用环合制得4-(3-吡啶基)-1H-咪唑,再与N-(4-溴丁基)邻苯二甲酰亚胺缩合、肼解制得泰利霉素侧链4-[4-(3-吡啶基)-1H-咪唑基]-1-丁胺,总收率约41%.

  • α-麦角环肽产生菌的菌种选育及发酵工艺

    关键词: 麦角菌  菌种选育  发酵  

    以产α-麦角环肽的黑麦麦角菌SIPI-197为出发菌株,经过紫外和亚硝基胍(NTG)诱变,在高浓度蔗糖平板中筛得一株α-麦角环肽产量提高的突变株SIPI-11,其摇瓶产量为657.5 mg/L.在5L发酵罐进行分批发酵培养,α-麦角环肽的产量为374 mg/L.进一步在发酵过程补加蔗糖,α-麦角环肽的产量提高到903.6 mg/L.

  • 盐酸普拉克索蜡质骨架缓释片的体外释放与在Beagle犬体内吸收的相关性

    关键词: 盐酸普拉克索  蜡质缓释骨架片  体内外相关性  篮法  往复筒法  

    以篮法和往复筒法测定自制盐酸普拉克索蜡质缓释骨架片的体外释放度(F),采用HPLC法测定释放介质中的药物.采用HPLC-MS/MS法测定Beagle犬单剂量口服市售片或自制片后血浆中的药物浓度.根据市售片血药浓度的拟合结果确定采用Loo-Riegelman法计算自制片的体内吸收百分数(X).将两法得到的F分别与X进行线性回归,用所得线性方程的相关系数与临界值...

  • 化学组成对聚乙二醇化硬脂酰壳寡糖纳米胶束性能的影响

    关键词: 硬脂酰壳寡糖  聚乙二醇化硬脂酰壳寡糖  胶束性质  细胞生长抑制  药动学  

    合成了硬脂酰壳寡糖(COS-SA)和聚乙二醇化硬脂酰壳寡糖(PEG-COS-SA),两者在水中均可自组装成纳米胶束.考察了空白胶束和载盐酸多柔比星胶束的性质.结果表明,COS-SA中硬脂酸取代度主要影响临界胶束浓度,与硬脂酸/壳寡糖的投料比呈线性关系;载药胶束的粒径显著大于空白胶束;PEG修饰可进一步使胶束的粒径和临界胶束浓度增大、ζ电位减小.两种载...

  • 靶向性光热敏感性固体脂质纳米粒的体内外抗肿瘤作用ZhuX等

    关键词: 固体脂质纳米粒  抗肿瘤作用  热敏感性  靶向性  体内  单壁碳纳米管  人肝癌细胞  

    评价了载有多西他赛(DTX)、氧化单壁碳纳米管(OSWNT)和叶酸(FA)的靶向性光热敏感性固体脂质纳米粒(SLN)的体内外抗肿瘤作用。与游离DTX相比,本品能有效穿透细胞膜,在体外对人肝癌细胞SMMC-7721有更高的抗肿瘤效果。

  • 含促渗剂的纤维素膜用于盐酸普萘洛尔的缓释给药BigucciF等

    关键词: 纤维素膜  普萘洛尔  盐酸  促渗剂  给药  缓释  羧甲基纤维素  羟丙甲纤维素  

    羟丙甲纤维素或羧甲基纤维素水溶液通过流延和干燥得到聚合物膜,考察了所得膜的化学和物理性质,如药物含量、厚度、形态和吸水能力。采用体外转运试验评价含油酸和聚山梨酯80的纤维素膜对增强盐酸普萘洛尔经皮渗透作用的影响。结果表明,所有羧甲基纤维素膜的药物渗透量均低于羟丙甲纤维素膜。

  • Soluplus~(R)在硝苯地平固体分散体制备中的应用

    关键词: 硝苯地平  固体分散体  体外溶出  

    采用溶剂法或熔融法制备以Soluplus(R)为主要载体材料的硝苯地平固体分散体.通过X-射线衍射(XRD)、差示扫描量热分析(DSC)及扫描电镜(SEM)表征了固体分散体的结构,并测定了原药及不同固体分散体的溶解度和体外溶出特性.结果表明,两种方法制得的固体分散体均显著增加了原药的溶解度及体外溶出,且随载体用量增加,增加幅度增大.溶剂法制得...

  • 表面修饰聚合物纳米粒的制备及其体内长循环性能

    关键词: 聚乳酸纳米粒  水溶性壳聚糖  表面修饰  长循环性能  

    采用复乳溶剂扩散-挥发法制备牛血清白蛋白的聚乳酸纳米粒,分别用自制的水溶性壳聚糖和聚乙烯醇进行表面修饰,并考察了两种纳米粒的粒径、ζ电位、表面亲水性和在小鼠血液中的存留量-时间变化情况.结果表明,制备的两种表面修饰纳米粒粒径均为100~200 nm.用水溶性壳聚糖修饰能有效提高纳米粒的表面亲水性,并调节表面电荷至接近中性(5.2 mV).用D...

  • 新型双咔啉二氮氧化物催化的不对称还原schirff碱成胺PeiYN等

    关键词: 不对称还原  氮氧化物  催化  咔啉  胺  碱  二氧化物  二氯甲烷  

    芳香酮的schirff碱在(R)-1,1’-β-双咔啉-9,9’-二甲基-3,3’-二(哌啶-1-羰基)-2,2’-二氧化物(1m01%)催化下,以二氯甲烷为溶剂,在0℃被2倍三氯硅烷还原成胺。

  • 复方甲硫酸新斯的明眼用原位凝胶的质量控制

    关键词: 甲硫酸新斯的明  复方制剂  质量控制  凝胶  马来酸氯苯那敏  原位  视疲劳  牛磺酸  

    复方新斯的明眼用凝胶是由甲硫酸新斯的明(1)、牛磺酸(2)、马来酸氯苯那敏(3)和维生素B6(4)等组成的复方制剂,主要用于治疗儿童及青少年视疲劳等症。该组方可消除眼部疲劳、降低眼压、缓解和消除眼部的调节紧张,

  • 青蛙皮肤肽tigerinin-1R的促胰岛素释放和细胞毒性的构效关系SrinivasanD等

    关键词: 细胞毒性  胰岛素  多肽链  构效关系  皮肤  青蛙  

    青蛙皮肤宿主防御肽tigerinin-1R(RVCSAIPLPICH·NH2)具有体内外促胰岛素功能。本研究将多肽链中的氨基酸选择性替换成L-精氨酸、L-赖氨酸和L-色氨酸,改变其正电荷数和疏水性,并考察这些变化对胰岛素释放和细胞毒性的影响。

  • 转铁蛋白与RGD共修饰脂质体对卵巢癌的靶向作用

    关键词: 转铁蛋白  rgd  转铁蛋白受体  整合素受体  共修饰脂质体  卵巢癌  

    采用薄膜分散法制备了长循环脂质体(LP)及RGD修饰的脂质体(RGD-LP),采用后插入法制备转铁蛋白(TF)修饰脂质体(TF-LP)和TF与RGD共修饰脂质体(TF/RGD-LP).所制备的TF/RGD-LP粒径为(128.4±14.5) nm,ζ电位为(2.55±4.15)mV.A2780细胞摄取试验表明,TF/RGD-LP组的荧光值分别是TF-LP和RGD-LP的2.3倍和2.9倍.体外卵巢癌肿瘤球试验结果定性...

  • Beagle犬血浆中替莫唑胺活性代谢物的LC-MS/MS法测定

    关键词: 替莫唑胺  mtic  药动学  

    建立了液相色谱-串联质谱法测定Beagle犬血浆中替莫唑胺的活性代谢物5-(3-甲基三氮烯-1-基)咪唑-4-甲酰胺(MTIC).采用Dikma C18色谱柱,以甲醇∶0.1%甲酸(含lnmol/L乙酸铵)(30∶70)为流动相,通过电喷雾电离源(ESI),以多反应监测(MRM)方式进行正离子检测,监测离子对为m/z 169→m/z 109(MTIC)和m/z 172→m/z 128(内标,甲硝唑).血...

  • 一种保护多巴胺神经元免受N-甲基-4-苯基吡啶损害的物质:血管钠肽ZhaoHK等

    关键词: 多巴胺神经元  血管钠肽  损害  吡啶  物质  保护  苯  神经毒性  

    本研究培养了大鼠腹侧中脑的多巴胺神经元细胞,并经N-甲基-4-苯基吡啶(MPP+)处理,考察血管钠肽(VNP)对MPP+的神经毒性的影响。结果显示,MPP+能损害多巴胺神经元,而VNP可以增加多巴胺神经元轴突的数量和神经元长度,并增强神经细胞的活力,显著降低MPP+的神经毒性。

  • 新型亚氨基噻二唑并嘧啶酮类抗菌化合物的构效关系Paudel A

    关键词: 噻二唑并嘧啶  抗菌化合物  构效关系  亚氨基  金黄色葡萄球菌  酮类  氨基噻二唑  mic值  

    亚氨基噻二唑并嘧啶酮(iminothiadiazolo.pyrimidinone)类衍生物0002—04.KK含有一个呋喃基团,对金黄色葡萄球菌的MIC值为25μg/ml。

  • IB-367与亚胺培南、多黏菌素E联用的体内外抗菌活性Simonetti O等

    关键词: 亚胺培南  抗菌活性  多黏菌素  体内  铜绿假单胞菌  最低杀菌浓度  最低抑菌浓度  杀菌活性  

    本研究主要考察IB-367的体外活性,以及该多肽与亚胺培南、多黏菌素E联用对铜绿假单胞菌和大肠杆菌的联合杀菌活性。通过测定最低抑菌浓度(MICs)和最低杀菌浓度(MBCs),以及协同测试和杀菌研究来评估IB-367的活性。体内模型中,

  • 甘草酸单铵盐原药中主成分及其有关物质的波谱特征与结构确证

    关键词: 甘草酸单铵盐  结构解析  波谱特征  有关物质  

    通过高效液相色谱(HPLC)、质谱(MS)、核磁共振谱(NMR)等技术详细研究了甘草酸单铵盐原药中主成分及其有关物质的色谱和波谱学特征.本试验通过HPLC对原药主成分及其有关物质进行定位,对欧洲药典7.0版和英国药典2012年版收载的甘草酸单铵盐质量标准中主成分异构体的分离以及对色谱图中相对保留时间约为1.2的化合物的结构归属产生质疑.利用高...

  • 人胃黏膜中左氧氟沙星的HPLC法测定

    关键词: 左氧氟沙星  胃黏膜  幽门螺杆菌  高效液相色谱  测定  

    建立了高效液相色谱法检测人胃黏膜组织中的左氧氟沙星.共收集我院门诊37例幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,Hp)阳性的慢性胃炎患者,用含左氧氟沙星三联方案(埃索美拉唑20 mg+阿莫西林1 000 mg,2次/天,左氧氟沙星500 mg,1次/天)根除Hp,疗程7d.受试者于疗程结束后接受胃镜检查,胃窦部取材3块并制成匀浆,利用HPLC法检测人胃黏膜组织中的左氧...

  • 双醋瑞因中一种有关物质的分离制备及结构确证

    关键词: 双醋瑞因  有关物质  制备  结构确证  

    使用半制备高效液相色谱,以乙腈∶0.35%磷酸(40∶60)为流动相,分离得到双醋瑞因中的一种有关物质,测定了其UV、IR、MS、1H NMR及13C NMR,确定其结构为1,8-二乙酰氧基-3-乙酰氧甲基蒽醌.

  • 三层共挤膜输液袋中抗氧剂168降解产物DBP的提取和测定

    关键词: 三层共挤膜输液袋  抗氧剂168  2  高效液相色谱  测定  

    建立了高效液相色谱法测定三层共挤膜输液袋中抗氧剂168降解产物2,4-二叔丁基苯酚(DBP)在不同提取介质中的含量,研究DBP向不同介质的迁移情况.采用Agilent C18色谱柱,流动相为乙腈∶水∶四氢呋喃(45∶35∶20),检测波长280nm.DBP在1~50 μg/ml范围内线性关系良好,在pH 3.0和pH 9.0溶液以及20%乙醇介质中的回收率均介于90%~105%,RSD小于3...

  • 氧氟沙星的聚缬氨酸修饰电极法测定

    关键词: 氧氟沙星  电化学法  测定  

    制备了聚缬氨酸修饰电极,考察氧氟沙星在此电极上的电化学行为,并测定其含量.在-1.4~2.5 V电位范围内,以100 mV/s扫描速率循环扫描10周,制备的修饰电极可使氧氟沙星的电化学信号最强.在pH 6.0的枸橼酸-磷酸氢二钠缓冲液中,扫描速率80 mV/s,氧氟沙星在1.00×10^-7~5.65 1×10^-5 mol/L浓度范围内线性关系良好,最低检测限为8.50×10^-8 mol/L.低、...

  • Cu(OAc)2/TEMPO催化醇被空气氧化为醛或酮JiangJA等

    关键词: tempo  空气氧化  脂肪醇  催化  酮  醛  常温常压  芳香醇  

    一级和二级的取代芳香醇或脂肪醇与1mol%的Cu(OAc)2、1mol%的TEMPO混合于乙腈水溶液中,常温常压经空气氧化得相应的醛或酮,不会生成酸或醌。38例收率81%~96%。

  • 由芳醛和盐酸羟胺合成芳酰胺Wang W

    关键词: 盐酸羟胺  芳酰胺  过渡金属催化剂  合成  芳醛  dmso  甲酰胺  反应  

    芳甲醛与盐酸羟胺在DMSO:H2O(3:1)中,以C82CO3为碱,125℃反应得相应的芳基甲酰胺,反应无需使用过渡金属催化剂。20例收率42%~99%。

  • 一种高效、可回收的二氧化硅负载的钯催化剂用于醇的氧化反应SahuD等

    关键词: 钯催化剂  二氧化硅  氧化反应  负载  伯醇  可回收  h2o2氧化  乙腈溶液  

    芳香伯醇、仲醇、环己醇或异戊醇的乙腈溶液,经负载在二氧化硅的钯(0.1mol%)催化,80℃被H2O2氧化成为相应的芳香醛、酮、环己酮或异戊醛。催化剂可回收使用六次,且催化效果不会下降,15例收率55%~98%。

  • 奥硝唑氯化钠注射液中有关物质的HPLC法测定

    关键词: 奥硝唑氯化钠注射液  有关物质  高效液相色谱  测定  

    改进测定奥硝唑氯化钠注射液中有关物质的HPLC分析方法.采用C18色谱柱,以甲醇∶水(20∶80)为流动相,检测波长318 nm.奥硝唑与杂质2-甲基-5-硝基咪唑(2)及2-甲基-5-硝基-1-(2,3-二羟基丙基)咪唑(3)在0.2~2.0 μg/ml范围内线性关系良好.2和3的平均回收率为100.1%和97.9%,RSD为0.9%和1.5%.2、3的紫外吸收与奥硝唑的校正因子为0.75和1.7...

  • 用于全身递药的紫杉醇聚乙二醇化壳聚糖-神经酰胺自组装聚合物纳米粒BattogtokhG等

    关键词: 聚乙二醇化  神经酰胺  壳聚糖  纳米粒  聚合物  自组装  紫杉醇  二环己基碳二亚胺  

    采用二环己基碳二亚胺N-羟基琥珀酰亚胺(DCC—NHS)连接NH2—PEG2000和壳聚糖-神经酰胺(CS—CE),得到了能在生物环境中立体稳定的聚乙二醇化壳聚糖-神经酰胺(PEG-CS—CE)。

  • 具有区分力的溶出曲线

    关键词: 原研制剂  仿制制剂  溶出曲线  区分力  

    溶出度试验在口服固体制剂品质评价和仿制药研发中愈来愈发挥出举足轻重的作用,而寻找到客观存在、并确定出最能体现原研制剂内在优良品质、具有区分力的溶出曲线才是该试验的重中之重,本文将就此展开论述.

  • 包衣微丸型片剂质量影响因素的研究进展

    关键词: 包衣微丸  微丸型片剂  多单元颗粒系统  影响因素  综述  

    包衣微丸型片剂作为一种特殊的口服缓控释制剂,可快速崩解出包衣膜完整的微丸,并可通过调整微丸比例,灵活控制药物剂量与释药行为.由于此类片剂具有包衣膜完整性要求高、放大后含量均一性控制难等诸多问题,制备过程中需对丸芯、包衣及缓冲辅料进行筛选,并优化控制工艺参数.本文综述了影响包衣微丸型片剂质量的处方及工艺参数,以期对此类制剂的研...

  • WHO药品预认证项目为我国药品生产企业的国际化开辟道路

    关键词: who药品预认证项目  药品生产企业  国际化  

    世界卫生组织(WHO)药品预认证(PQ)项目参照国际标准,确保采购药品的质量、安全性和有效性,适用的药品选自WHO基本药物示范目录和需求地区的疾病治疗指南.申请参与WHO PQ包括申请提出、资料评审、现场检查等5个环节.目前我国药品生产企业通过WHO PQ的数量比较少,主要有以下4方面原因:国内外标准的差异,对项目的要求和流程认识不足,企业生产...

  • 生物药品制造业发展态势与前景分析

    关键词: 生物药品制造业  发展态势  前景分析  

    近年我国生物药品制造业稳步增长,虽受限于我国生物药品自主创新能力有限等诸多原因,但由于政策扶持、全球产业链转移等一系列利好因素的推动,该子行业的增速仍处于八大子行业前列。2014年后的近7年时间里,将有2590亿美元的药品面临专利到期,这又将是我国生物仿制药领域难得的发展机遇,无疑未来的10~15年将是生物仿制药发展的黄金时期。

  • 一种制备联芳烃化合物的方法

    关键词: 芳烃化合物  对甲基苯磺酰氯  十二烷基磺酸钠  制备  suzuki  芳基硼酸  交叉偶联  催化剂  

    芳肼和芳基硼酸在催化剂Pd2C12(PPh3)2(5%mol)以及对甲基苯磺酰氯,K2CO3(3eq)和十二烷基磺酸钠(10%mol)的存在下,在水中60℃反应4~8h,得类似Suzuki交叉偶联的联芳烃化合物。22例收率为60%~90%。

  • 鸭嘴花碱为配体的二乙基锌对醛的立体选择性加成

    关键词: 立体选择性  二乙基锌  手性配体  杂环醛  加成  鸭嘴  碱  

    醛在甲苯中,在手性配体鸭嘴花碱(10%mol)的存在下,与二乙基锌(3eq)立体选择性加成生成R-型仲醇。15例收率79%~98%,ee值80%~98%。该法适用于脂肪、芳香或杂环醛。

  • 全球药品研发进展(2014.04)

    关键词: 药品  研发  注册  药物  

    本月全球药品研发进展取得成效的药物共有58个,较上月大幅减少28个。进入注册阶段的有27个,较上月大大减少20个。其中,9个为全球首次注册的药品,在新市场补充注册的为18个。进入注册前阶段的有11个,比上月增加4个。进入Ⅲ期临床研究阶段的有20个,较上月减少12个。

  • 对乙酰氨基酚颗粒采用乙基纤维素水分散体(苏丽丝~(R))进行掩味包衣的研究

    关键词: 对乙酰氨基酚  乙基纤维素  水分散体  包衣  颗粒  配方  儿科  控释  

    1目标 对掩味配方的开发日益引起关注,对含有批准可用于儿科药组分的配方来说尤其如此。本研究的目的,是评价苏丽丝。(Surelease)在对乙酰氨基酚(APAP)速释颗粒上的掩味效果。苏丽丝是膜控释包衣配方,在儿科药领域有应用的先例。

  • 2014年《中国医药工业杂志》、《世界临床药物》第十三届编委会

    关键词: 医药工业  杂志  临床  中国  药物  世界  编委会  化学制药工业  

    《中国医药工业杂志》是上海医药工业研究院主管,上海医药工业研究院、中国药学会和中国化学制药工业协会主办的全国医药科技学术期刊。创刊至今已有43年了。《世界临床药物》杂志于1980年创刊,原名《国外医药~一合成药、生化药、制剂分册》,2003年更名为《世界临床药物》杂志,由上海医药工业研究院和中国药学会主办。这两本期刊分别追踪聚...

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