购物车(0)中国医药工业杂志是由上海医药工业研究院主管，上海医药工业研究院;中国药学会;中国化学制药工业协会主办的一本北大期刊。
中国医药工业杂志创刊于1970，发行周期为月刊，杂志类别为工业类。
杂志介绍
中国医药工业杂志是由上海医药工业研究院主管，上海医药工业研究院;中国药学会;中国化学制药工业协会主办的一本北大期刊。
中国医药工业杂志创刊于1970，发行周期为月刊，杂志类别为工业类。
主管单位：上海医药工业研究院
主办单位：上海医药工业研究院;中国药学会;中国化学制药工业协会
国际刊号：1001-8255
国内刊号：31-1243/R
发行周期：月刊
全年订价：￥340.00
关键词: 盐酸考尼伐坦 精氨酸加压素拮抗药 合成
2-苯基苯甲酸与对氨基苯甲酸经酰胺化反应得到4-（2-苯基苯甲酰胺基）苯甲酸（12）。同时,氨茴酸甲酯（2）经磺酰化、N-烷基化、分子内缩合关环、酸性条件下脱氰基和溴代得到1-对甲苯磺酰基-4-溴-2,3,4,5-四氢-5-氧代-1H-苯并氮,再与盐酸乙脒缩合并关环形成咪唑环、脱磺酰基得到2-甲基-1,4,5,6-四氢咪唑[4,5-d][1]苯并氮,最后与12通过酰胺化、成...
关键词: 司来吉兰 合成 手性源化合物 选择性b型单胺氧化酶抑制剂
以N-Fmoc-D-丙氨酸为手性源,经过Friedel-Crafts酰基化、脱保护和还原反应得（R）-α-甲基苯乙胺,然后经炔丙基化及还原甲基化反应制得选择性B型单胺氧化酶抑制剂盐酸司来吉兰,总收率约41%。
关键词: 新利司他 脂肪酶抑制剂 一锅法 合成
2-氨基-5-甲基苯甲酸与氯甲酸十六烷基酯经一锅法先在吡啶中酰化得到2-（十六烷氧羰基）氨基-5-甲基苯甲酸,然后在三氯氧磷作用下经分子内脱水环合得到新利司他,总收率达90%,产品纯度大于99%。该合成工艺简便,适合大规模生产。
关键词: 汉防己甲素 甲基化 汉防己乙素 非选择性钙通道阻滞药
汉防己乙素在DMF中,1,5-二氮双环[4.3.0]-5-壬烯（DBN）作用下,用硫酸二甲酯甲基化得非选择性钙通道阻滞药汉防己甲素,收率大于70%,纯度为99.5%。该法反应完全,操作简单,提高了粉防己的资源利用。
关键词: 胶囊 控释 渗透促进剂 评价 体内 氟 ph调控 固体分散体
制备了含有载难溶性药物氟比洛芬（FP）的pH调控固体分散体（SD）的新型渗透泵控释胶囊，以改善FP的溶解度和生物利用度，并尽量减小血浆中FP的浓度波动。采用溶剂挥发法制备了FP：Kollidon12PF：碳酸钠质量比为1：4．5：0．02的pH调控SD。将所得SD、渗透促进剂和助悬剂压片后再灌装入由乙酸纤维素制备的半透性胶囊壳中.
关键词: 安吖啶 抗肿瘤药 合成 工艺
9-氯吖啶与2-甲氧基-4-硝基苯胺发生芳香亲核取代反应制得3-甲氧基-4-（9-吖啶基氨基）硝基苯,然后经氯化亚锡还原得3-甲氧基-4-（9-吖啶基氨基）苯胺,最后经甲磺酰化反应得到抗肿瘤药安吖啶,总收率为39%。
关键词: 计算机辅助药物设计 氨肽酶n 分子对接 合成 活性
以L-精氨酸为结构母体,设计了63个衍生物,用Sybyl/Flex X软件将衍生物与氨肽酶N（APN）的活性中心对接,得出预测评分值。然后合成了16个分值较高、合成可行性好且未见文献报道的L-精氨酸衍生物,并经1H NMR和MS确证结构。体外抑酶试验和抗肿瘤细胞增殖试验结果显示,化合物A22活性与阳性对照bestatin相当,与APN的对接试验显示两者对接良好。因此,...
关键词: 常压室温等离子体 诱变 脂肽 选育 枯草芽孢杆菌
γ-聚谷氨酸产生菌枯草芽孢杆菌（Bacillus subtilis）HD11经常压室温等离子体诱变处理,以不产生脂肽作为筛选标准之一,获得1株高产菌株HNCL1266,其γ-聚谷氨酸摇瓶发酵产量为26 g/L,较菌株HD11提高了30%,且遗传稳定。在5 L发酵罐上,添加0.2 g/L的泡敌可有效抑制泡沫的产生,γ-聚谷氨酸产量达到30 g/L。
关键词: 氢溴酸右美沙芬 口溶膜剂 离子交换树脂 儿童用药 药动学
先制备氢溴酸右美沙芬（1）与聚苯乙烯磺酸钠离子交换树脂的复合物以减轻药物苦味,再以羟丙甲纤维素E3和E15为成膜材料,制成口溶膜用于儿童用药。差示扫描量热和X射线衍射分析结果表明,1与树脂通过化学键结合。所得口溶膜能在1 min内溶化,溶出介质的p H值和氯化钾的浓度不影响口溶膜中药物的溶出行为,在0.4 mol/L氯化钾溶液中5 min的溶出率达80%...
关键词: 三七总皂苷 鼻腔喷雾剂 雾滴粒度分布 喷射模式 喷雾几何学 试喷 再次试喷
依照FDA推荐方法评价了自制三七总皂苷（1）鼻腔喷雾剂的喷雾特性,以改进和完善喷雾剂的质量评价系统。通过每喷质量的变化评价制剂试喷与再次试喷情况。结果表明,为保证准确的给药量,喷雾剂试喷次数为5次,室温放置1个月内再次试喷的次数为2次。采用激光粒度仪和Spray VIEW激光图像系统考察1鼻腔喷雾剂的粒径及分布、喷射模式和喷雾几何学。结果...
关键词: plga 甘草次酸 微球 体外释放 溶蚀
分别以5种不同相对分子量（60 000、90 000和120 000）、不同乳酸/羟基乙酸比例（L/G：50/50、65/35和80/20）的聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）为载体,采用乳化溶剂蒸发法制备载甘草次酸微球。考察了不同种类PLGA对微球载药量和包封率的影响。同时考察了不同时间点的微球体外溶蚀情况、释放介质p H值变化及体外释药速率变化。结果表明,5种PLGA对...
关键词: 羟丙甲纤维素 methoceltm vlv 水性薄膜包衣工艺 热湿敏感性药物 丁香酚 辅酶q10 稳定性
MethocelTM VLV是一种新型的低相对分子量羟丙甲纤维素,黏度在2.3~3.3 m Pa·s范围内。考察了不同聚合物[MethocelTM VLV、MethocelTM E5LV和聚乙烯醇（PVA EG-05P）]溶液的水分蒸发速率;并以丁香酚和辅酶Q10为模型药物进行包衣,考察不同聚合物对包衣片外观和药物含量的影响。在这3种聚合物中,MethocelTM VLV的水分蒸发速率最快,即保水能力最弱。...
关键词: 泽泻醇有效部位 在体肠吸收 泽泻醇a 表观渗透系数
为考察泽泻醇有效部位的肠吸收动力学特征,以酚红为指示液建立了大鼠在体肠灌流模型,采用HPLC法测定肠灌流液中主要成分泽泻醇A（1）、泽泻醇A 23-乙酸酯（2）及泽泻醇A 24-乙酸酯（3）的浓度,以单因素考察法比较不同肠段、灌流液中药物的浓度和p H值、灌流流速对3种成分肠吸收的影响。结果显示,1、2和3在全肠段均有吸收。1、2和3在不同肠段（十...
关键词: 伊马替尼 药动学 生物等效性
建立了液相色谱-串联质谱法测定人血浆中的伊马替尼,计算甲磺酸伊马替尼胶囊受试和参比制剂在健康志愿者体内的药动学,并评价两制剂的生物等效性。使用Thermo BDS C18色谱柱,乙腈∶0.2%甲酸（含20 mmol/L乙酸铵）（88∶12）为流动相;质谱采用电喷雾离子源,正离子多反应监测（MRM）模式,监测离子对为m/z 494.3→m/z 394.2（伊马替尼）和m/z 394.2...
关键词: 黄连上清片 高效液相色谱 测定
建立了高效液相色谱波长切换法测定黄连上清片中的9种主要成分。采用Dikma Platisil ODS色谱柱,以甲醇∶0.1%磷酸为流动相,梯度洗脱,切换波长检测,检测波长分别为327 nm（绿原酸、黄芩苷）、240 nm（栀子苷）和254 nm（盐酸小檗碱、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄酸和大黄素甲醚）。上述9种成分均达到基线分离,在相应范围内线性关系良好,平均...
关键词: 医药工业 杂志 中国 北京大学出版社 文献计量学 专家评审 评价指标
依据文献计量学的原理和方法，经研究人员对相关文献的检索、统计和分析，以及学科专家评审，《中国医药工业杂志》入编《中文核心期刊要目总览》2014年版（即第七版）之药学类的核心期刊。《中文核心期刊要目总览》由北京大学出版社出版，列有74个学科的核心期刊表，每3年评定一次。2014年版采用定量评价和定性评审相结合的方法，选作评价指标...
关键词: 电感耦合等离子体质谱 中药材 无机元素 测定 微波消解
建立了电感耦合等离子体质谱（ICP-MS）法同时检测23种中药材中Be、Al、V、Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、As、Se、Mo、Ru、Pd、Ag、Cd、Sn、Sb、Te、Ba、Nd、Dy、Er、Ir、Hg、Tl、Pb和U等29种元素。以硝酸∶盐酸（4∶1）为消解试剂,采用微波消解法进行前处理,在线加入内标消除基体效应,运用碰撞反应池技术消除多原子分子干扰,针对不同元素选择正...
关键词: 阿哌沙班 基因毒性杂质 测定
建立了液相色谱-质谱法测定阿哌沙班中的基因毒性杂质3-吗啉基-1-[4-（5-氯戊酰胺基）苯基]-5,6-二氢吡啶-2（1H）-酮（2）。采用Waters Xterra RP18色谱柱,以0.01 mol/L乙酸铵缓冲液∶乙腈为流动相,梯度洗脱。质谱采用电喷雾离子源（ESI）,正离子模式,选择离子监测（SIM）模式,监测离子为m/z 392.2。2在10~100 ng/ml浓度范围内线性关系良好,平...
关键词: 枸橼酸托法替布 光学异构体 手性拆分 高效液相色谱 测定
建立了高效液相色谱法同时测定枸橼酸托法替布中的4种光学异构体。采用Chiralpak IC色谱柱,以甲基叔丁醚∶乙醇∶二乙胺（70∶30∶0.1）为流动相,检测波长为280 nm。4种光学异构体之间的分离度均大于2.0,线性范围为0.1~120μg/ml,方法回收率〉99.0%,RSD〈1.5%,最低定量限为0.1μg/ml。
关键词: 脂质体技术 生物利用度 缬沙坦 前体 口服 剂型 体外释药 包封率
采用前体脂质体技术提高缬沙坦的口服生物利用度。采用薄膜水化法制备了磷脂：药物：胆固醇比例不同的前体脂质体，并考察其粒径、包封率、形态、体外释药、体外渗透性和体内药动学等特性。优化所得的前体脂质体粒径为（364．1±14．9）nm，包封率（95．6±2．9）％。
关键词: 马来酸桂哌齐特 有关物质 高效液相色谱 测定
建立了高效液相色谱法测定马来酸桂哌齐特及有关物质的含量。使用Phenomenex Hyper Clone BDS C18色谱柱,流动相为0.3%三乙胺溶液（用磷酸调至p H 7.5）∶甲醇（49∶51）,检测波长230 nm。马来酸桂哌齐特与有关物质的分离度良好。马来酸桂哌齐特线性范围为0.01~1 mg/ml,平均回收率为99.83%,RSD为0.37%。
关键词: 苯胺类化合物 哌嗪 合成 反应溶剂 循环利用 盐酸盐 环丁砜
苯胺类化合物（6．17mol）和二（2-氯乙基）胺盐酸盐（1．3eq）中加入环丁砜（3L），升温至150℃保温反应14h，制得N-芳基哌嗪类盐酸盐，11例收率85％～92％。产物易分离纯化，反应溶剂可回收循环利用。该方法制得的哌嗪类化合物是很多药物的重要中间体。
关键词: 雷贝拉唑钠 有关物质 高效液相色谱 测定
建立了高效液相色谱法测定雷贝拉唑钠原料药中的7个有关物质。采用C18色谱柱,以15 mmol/L磷酸氢二钠溶液（用磷酸调至p H 6.0）∶乙腈（60∶40）为流动相,检测波长290 nm。雷贝拉唑钠及6个有关物质均在0.04~10μg/ml范围内线性关系良好,另一有关物质2-[（4-甲氧基-3-甲基吡啶-2-基）甲亚磺酰基]-1H-苯并咪唑的线性范围为0.04~5μg/ml。7个有关物质...
关键词: 普拉克索 有关物质 高效液相色谱 测定
建立了高效液相色谱法测定贴剂中的普拉克索及其有关物质。采用Thermo Hypersil BDS C18柱,流动相为10 mmol/L磷酸二氢钾缓冲液（含20 mmol/L庚烷磺酸钠,以磷酸调至p H 3.0）∶乙腈（78∶22）,检测波长264 nm。普拉克索在0.5~100μg/ml范围内线性关系良好,平均回收率为98.24%,RSD为1.71%。
关键词: 喷雾干燥法 保护作用 硬脂酸 填充剂 小丸 包衣 制备 衣膜
考察了包衣小丸压片过程中硬脂酸作为辅料对衣膜的保护作用。分别采用喷雾干燥法和物理混合法制备由硬脂酸、微晶纤维素、完全糊化淀粉和玉米淀粉组成的填充剂，其中硬脂酸的含量分别为0、1％、5％和10％。另外，通过在Non-pareils空白丸芯上包裹二甲双胍药物层后再包覆缓释衣层，得到载药包衣小丸。将两种方法所得填充剂分别与载药包衣小丸压制...
关键词: 脂质体吸入粉雾剂 制备 质量评价 综述
脂质体吸入粉雾剂用于肺部给药具有靶向、延长药效、降低局部或全身性药物毒性及贮存稳定性好等优点,较有发展前景。本文综述了脂质体吸入粉雾剂的特点、发展与应用、制备方法、质量评价、毒理学评估及存在的一些问题。
关键词: 碘苯 丙腈 氧代 合成 二乙酸酯
β-氧代苯丙腈（1mmol）和碘苯二乙酸酯（2．2eq）中加入乙醇（8m1），加热回流30min，制得相应的α-酮酸乙酯，18例收率54％～89％。用甲醇、酮酸酯，正丁胺得α-酮酰胺，应产物生成。
关键词: 小分子抗肿瘤药 聚乙二醇化 综述
大多数小分子抗肿瘤药水溶性差、体内半衰期短、生物利用度低,经聚乙二醇（PEG）修饰后能显著改善药物的水溶性、延长体内半衰期,并通过增强的渗透和滞留效应提高对肿瘤组织的被动靶向作用。本文简要介绍了PEG通过不同的连接臂与小分子药物连接的途径。通过查阅近年来国内外相关文献,综述了喜树碱及其衍生物、多柔比星、紫杉醇其衍生物、巯嘌呤...
关键词: 合并管理 新制度经济理论 市场机制 资源配置
基于我国医药行业现状及相关制度环境,运用新制度经济理论,对比分析我国药品上市许可与生产许可合并管理制度及国外药品上市许可人制度的经济功能,并对合并管理制度障碍成因进行深入剖析,在此基础上提出有针对性的制度变迁建议,为建立我国药品上市许可人制度提供理论依据。
关键词: 经济运行分析 医药工业
2015年上半年,我国医药工业主要经济指标出现回落,除利润总额增速呈上升趋势外,其余指标均有明显下滑,主营业务收入增速已进一步降至8.9%。2015年上半年医药制造业增加值增速达10.1%,较去年同期下降3.4个百分点,但仍高出全国工业增加值3.8个百分点,在全国工业各行业中排名靠前。
关键词: 药品 研发 注册 药物
本月全球药品研发进展取得成效的药物共有49个，较上月增加5个。进入注册阶段的有17个，较上月增加1个。其中，5个为全球首次注册的药品，在新市场补充注册的为12个。进入注册前阶段的有10个，较上月增加3个。
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